Каптоприл

Каптоприл – рецептурний лікарський препарат для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, інфаркту міокарда, діабетичної нефропатії I типу, а також для довготривалої профілактики симптоматичної серцевої недостатності у клінічно стабільних пацієнтів з безсимптомною дисфункцією ЛШ. Виробляється словенською фармацевтичною компанією «KRKA» та українськими підприємствами ПАТ «Київмедпрепарат» і ТОВ «Астрафарм».

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток для перорального застосування. Кожна з них містить однойменну активну речовину з різною концентрацією: 12,5, 25 або 50 мг. У різних виробників відрізняється допоміжний склад. Так, таблетки від «KRKA» і «Астрафарм» містять:

• мікрокристалічну целюлозу;
• кукурудзяний крохмаль;
• моногідрат лактози;
• стеаринову кислоту.

А «Київмедпрепарат» у формулу ліків додатково вводить:

• повідон;
• лактози моногідрат;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• крохмаль картопляний;
• кальцію стеарат.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Каптоприл різних виробників відрізняються зовні:

1. «KRKA» – круглої форми, опуклі з двох боків, білі, мають скошені краї. 25 і 50 мг додатково мають насічку на одній з поверхонь.
2. «Київмедпрепарат» – плоскі, білі або майже білі, мають одну або дві риски і фаску.
3. «Астрафарм» – плоскоциліндричні, з рискою і скошеними краями, білі, мають специфічний запах.

Всі види по 10 шт. розфасовані в контурні чарункові упаковки з полівінілхлориду. У картонній коробці знаходяться по 2 блістери з листом-вкладишем.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до ліків, що впливають на ренін-ангіотензинову систему (РААС), монокомпонентні інгібітори АПФ. У системі захворювань АТХ присвоєно код С09А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Інгібітори АПФ пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Ренін – ендогенний фермент, що синтезується нирками і надходить у загальний кровотік, в якому він трансформує ангіотензиноген (білок-попередник) в ангіотензин-I. Потім останній під впливом ангіотензинперетворюючого ферменту перетворюється в ангіотензин-II. Це потужний вазоконстриктор, що звужує артеріальні судини і підвищує АТ.

Каптоприл інгібує АПФ, в результаті чого знижується рівень ангіотензину II в плазмі крові, зменшується вазопресорна активність і синтез альдостерону. При цьому можливе незначне підвищення концентрації калію в сироватці і одночасно втрата натрію і рідини.

Ще одна властивість ліків – вони підвищують активність ККС (калікреїн-кінін-система), яка, активуючи простагландини, забезпечує розширення периферичних судин. Як результат, після перорального вживання таблетки АТ знижується приблизно через 60–90 хв. Але тривалість гіпотензивного ефекту безпосередньо залежить від дозування.

Медикамент знижує резистентність периферичної системи, збільшує венозний об'єм, зменшує перед- і післянавантаження на серце, запобігаючи рецидивам інфаркту. Кардіозахисні ефекти відзначаються незалежно від віку та статі хворого.

Крім того, Каптоприл при тривалому курсі покращує внутрішньоклубочкову гемодинаміку за рахунок зниження тонусу артеріол і запобігає виникненню діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика

Активна речовина для досягнення гіпотензивного ефекту не вимагає біотрансформації. На 75% абсорбується з ШКТ (вживання їжі знижує цей показник на 30-40%). Пікових значень досягає через 60-90 хв. 25-30% сполуки вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками.

Т ½ займає до 3 год. (у осіб з нирковою недостатністю він подовжується) Більше 95% прийнятої дози виводиться з сечею протягом доби (у вигляді метаболітів і в незміненій формі). Порушення функції нирок сприяє накопиченню препарату, тому при ниркових захворюваннях дозування або зменшують, або збільшують інтервали між прийомами.

Медикамент може виводитися з організму за допомогою гемодіалізу і перитонеального діалізу. У пацієнтів з порушенням функції печінки час елімінації не змінюється, а у осіб із серцевою недостатністю – цей процес сповільнюється. У людей похилого віку фармакокінетика препарату не змінюється.

Каптоприл здатний проникати через гістогематичний бар'єр (виняток – гематоенцефалічний), плаценту і екскретуватися в грудне молоко.

Показання до призначення

Ліки показані для лікування:

• артеріальної гіпертензії;
• хронічної серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією шлуночків;
• інфаркту міокарда – короткочасно при стабільності стану в першу добу (протягом 4 тижнів);
• діабетичної нефропатії при ЦД 1, що супроводжується макропротеїнурією.

Також його використовують для тривалої профілактики серцевої недостатності у клінічно стабільних пацієнтів з безсимптомною дисфункцією ЛШ з фракцією викиду менше 40%.

Протипоказання

Фармпрепарат протипоказаний при:

• індивідуальній гіперчутливості до активного компонента і будь-якого з допоміжних інгредієнтів формули, інших інгібіторів АПФ;
• гіперкаліємії;
• мітральному стенозі;
• ангіоневротичному набряку в анамнезі на тлі лікування інгібіторами АПФ, а також вродженому та/або ідіопатичному;
• первинному гіперальдостеронізмі;
• порушеннях ниркових функцій, звуженні артерій нирок (дво-/односторонньому);
• гіпертрофічній кардіоміопатії, що має низький серцевий викид);
• вагітності та її плануванні, годуванні груддю;
• діабеті або нирковій недостатності з СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2, що вимагають одночасного прийому ліків на основі аліскірену.

Специфіка застосування

Каптоприл у пацієнтів зі зниженим об'ємом крові та/або низьким вмістом натрію може спричинити розвиток симптоматичної гіпотензії. Перед проведенням курсу слід скоригувати об'єм крові та рівень натрію. Також це ускладнення нерідко виникає у осіб із серцевою недостатністю. У таких випадках рекомендується зменшити початкову дозу.

Надмірне зниження АТ у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярним захворюванням підвищує ризик інфаркту або інсульту. При розвитку гіпотензії пацієнта слід покласти, піднявши ноги, у разі необхідності ввести фізіологічний розчин.

Особи з порушенням функцій нирок, що супроводжується падінням кліренсу креатиніну нижче 40 мл/хв, потребують корекції дозування. Їм рекомендується регулярно моніторити показники креатиніну і калію.

У перші тижні терапії вкрай рідко, але можливий розвиток ангіоневротичного набряку кінцівок, обличчя, губ, язика, слизових оболонок, голосової щілини та/або гортані. При появі перших ознак Каптоприл відміняють. Набряк язика, гортані та голосової щілини може бути летальним.

Іноді у пацієнтів може виникати сухий, непродуктивний кашель, який проходить самостійно відразу після припинення лікування.

При прийомі відносно високих доз ліків або при порушенні функціонування нирок може виникати протеїнурія.

Протягом усього терапевтичного курсу слід контролювати лабораторні показники крові/сечі.

При вагітності та лактації

Фармпрепарат протипоказано приймати вагітним і жінкам, які планують зачаття. У II і III триместрах високі ризики фетотоксичності (уповільнення окостеніння черепа, порушення роботи нирок, маловоддя) і неонатальної токсичності (гіпотензія, ниркова недостатність, гіперкаліємія).

Новонародженим, матері яких під час вагітності змушені були пити таблетки, слід провести УЗД черепа, нирок, контролювати артеріальний тиск у перші дні життя. Якщо під час лікування виявлено вагітність, Каптоприл скасовують і замінюють його альтернативним безпечним засобом.

Під час грудного вигодовування препарат також не призначають.

У дітей

У педіатрії медикамент застосовують тільки при гострій необхідності під ретельним медичним контролем.

Вплив на фертильність

Немає даних про вплив активної речовини на фертильність.

Вплив на швидкість реакції

Під час лікування, особливо на початку курсу або при зміні дози, може знижуватися швидкість реакції. Тому слід утриматися від керування автотранспортними засобами, роботи на висоті і з травмонебезпечними механізмами, будь-яких видів діяльності, що вимагають зосередженості і швидкості реагування.

Способи застосування і дозування

Таблетки приймають без прив'язки до їжі, в один і той же час. Ковтають їх цілими, не розжовуючи, запивають водою. Якщо пропущено прийом, потрібно прийняти Каптоприл якомога швидше, але не 2 дози одночасно. Режим дозування підбирають залежно від діагнозу.

Приблизні лікувальні схеми:

1. При артеріальній гіпертензії початкова доза – 25–50 мг, розділені на 2 прийоми. Через 2–4 тижні можна збільшити до 100–150 мг/добу. Пацієнти з активною РААС починають з 6,25 або 12,5 мг одноразово, поступово доводячи до 50 або 100 мг, які приймаються за 1 або 2 рази.
2. При серцевій недостатності починають з 6,25–12,5 мг 2 або 3 рази на добу. Дозу підвищують кожні 2 тижні і доводять її до 75–150 мг/добу.
3. Короткострокова терапія інфаркту. Спочатку 6,25 мг, потім через 2 години – 12,5 мг, а через 12 годин – 25 мг. З другої доби протягом 4 тижнів – по 100 мг 2 рази на день. Після цього оцінюється стан пацієнта для прийняття рішення про продовження або заміну лікування.
4. Довгостроковий курс при інфаркті міокарда. Починають лікування в період між 3 і 16 днем з 6,25 мг, далі протягом 2 днів приймають по 12,5 мг тричі на день, потім – 25 мг 3 рази на добу.
5. При діабетичній нефропатії на тлі СД1 – 75–100 мг/добу в 2 прийоми (слід враховувати реакцію пацієнта).

У осіб з порушеними функціями нирок добова доза залежить від кліренсу креатиніну:

• більше 40 мл/хв – від 25–50 мг до 150 мг;
• від 21 до 40 мл/хв. – від 25 до 100 мг;
• від 10 до 20 мл/хв. – від 12,5 до 75 мг;
• менше 10 мл/хв. – від 6,25 мг до 37,5 мг.

Літні люди приймають Каптоприл по 6,25 мг/добу.

У дітей дозу титрують з урахуванням ваги – 0,3 мг/кг. При наявності у малюків незрілої сечовидільної системи або ниркової недостатності призначають 0,15 мг/кг. Кратність прийому – 3 рази/добу, проміжок між введеннями встановлюють індивідуально.

Побічна дія

Препарат може викликати ряд негативних реакцій:

• нейтропенію, панцитопенію, агранулоцитоз, анемію, тромбоцитопенію, лімфаденопатію, еозинофілію;
• аутоімунні захворювання та/або позитивні антинуклеарні антитіла;
• анорексію;
• гіперкаліємію;
• ацидоз;
• гіпоглікемію;
• розлади сну;
• сплутаність свідомості, депресію;
• порушення смаку;
• запаморочення, головний біль, парестезію;
• атаксію;
• втрату свідомості;
• тахікардію, тахіаритмію, стенокардію;
• гіпотензію;
• синдром Рейно;
• припливи, блідість;
• сухий кашель, задишку;
• бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт;
• нудоту, пронос, біль у животі, запор, сухість у роті;
• стоматит, афтозні виразки;
• глосит;
• пептичну виразку;
• панкреатит;
• холестаз, жовтяницю, гепатит;
• свербіж, висип, алопецію;
• ангіоневротичний набряк;
• біль у м'язах і суглобах;
• порушення функції нирок – анурію, олігурію, поліурію, часте сечовипускання;
• імпотенцію, гінекомастію;
• біль у грудях;
• підвищену втомлюваність, слабкість;
• лихоманку;
• зміни в лабораторних аналізах.

При будь-яких побічних явищах слід скасувати Каптоприл і звернутися до лікаря за консультацією.

Передозування

Підвищені дози ліків викликають передозування, що проявляється важкою артеріальною гіпотензією, шоком, ступором, брадикардією, порушенням електролітного балансу і нирковою недостатністю. Якщо часу минуло небагато (не більше півгодини), необхідно промити шлунок, дати сорбенти і ввести сульфат натрію.

При гіпотензії потерпілого укладають, коригують у нього сольовий баланс і об'єм плазми. Важкі випадки інтоксикації усуваються в стаціонарних умовах. Хворий потребує детоксикації, гемодіалізу, підтримки ОЦК, ССС, НС і респіраторного тракту, нормалізації роботи нирок. Брадикардію купірують шляхом введення атропіну; як варіант можливе застосування кардіостимулятора.

Умови та тривалість зберігання

Ліки необхідно зберігати у фабричній упаковці при температурі до +25℃. Тримати його в місці, захищеному від світла і вологи. Обмежити доступ дітей і домашніх тварин. Термін придатності таблеток від «Астрафарм» – 2 роки, інших виробників – 3 роки з дати випуску.

Каптоприл за вигідною ціною можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Переваги покупки на нашому сайті – величезний асортимент оригінальних ліків і косметичних засобів, доступні ціни, акції та регулярні знижки, проста форма для заповнення заявки, оплата будь-яким зручним для покупця способом, швидка доставка по Україні.