Ізо-Мік

Ізо-мік — антиангінальний препарат, що належить до групи органічних нітратів, периферичних вазодилататорів. Виробник: ТОВ НВФ «Мікрохім», Україна. Відпускається за рецептом.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у двох формах. Активний компонент: ізосорбіду динітрат.

Концентрат для розчину для ін'єкцій

• Активна речовина: 1 мг/мл.
• Додаткові компоненти: натрію хлорид, розчин для ін'єкцій.

Спрей сублінгвальний

• Активна речовина: 1,25 мг/доза.
• Додаткові компоненти: макрогол-400; етанол 96 %.

Фармакологічна категорія

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.

Код АТХ С01D А08.

Фізико-хімічні властивості

Розчин для ін'єкцій: прозора безбарвна рідина.

Спрей сублінгвальний дозований: безбарвна прозора рідина зі спиртовим запахом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ізосорбіду динітрат є периферичним вазодилататором з переважним впливом на венозні судини, що робить його ефективним антиангінальним засобом. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини в гладкій мускулатурі судин, де оксид азоту активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату, що в кінцевому підсумку призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом препарату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються в меншій мірі, ніж великі артерії і вени, що частково обумовлено рефлекторними реакціями і менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.

Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження через розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя, а також постонавантаження через зменшення загального периферичного опору судин, з безпосереднім коронаророзширювальним ефектом.

Препарат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянках зі зниженим кровопостачанням, підвищуючи толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та стенокардією.

При серцевій недостатності ізосорбід динітрат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження і знижує тиск в малому колі кровообігу, усуваючи гіпертензію в легеневих судинах і покращуючи гемодинаміку.

Фармакокінетика

При впорскуванні Ізо-міка в порожнину рота активна речовина швидко всмоктується через слизову оболонку, уникаючи ефекту першого проходження через печінку, з досягненням максимальної концентрації в плазмі крові через 5-6 хвилин і початком дії вже через 1-3 хвилини. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату варіює від 20 хвилин до 4 годин залежно від дози, з метаболізмом у печінці до активних мононітратів, які забезпечують тривалість ефекту до 30-45 хвилин, виводиться нирками і кишечником без значної кумуляції.

При внутрішньовенному введенні препарат швидко розподіляється в тканинах, досягаючи терапевтичної концентрації в плазмі крові практично відразу після початку інфузії. Період напіввиведення становить від 20 до 45 хвилин, що дозволяє точно контролювати ефект під час введення і швидко припиняти дію при необхідності.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням активних метаболітів, виведення переважно нирками.

Показання

Концентрат для розчину для ін'єкцій застосовують для лікування:

• нестабільної стенокардії додатково до стандартної терапії;
• вазоспастичної стенокардії (Принцметала);
• гострої лівошлуночкової серцевої недостатності різної етіології (слабкість серцевого м'яза з порушенням функції лівого шлуночка);
• гострого інфаркту міокарда.

Сублінгвальний спрей використовують:

• для лікування нападів стенокардії, крім випадків, зумовлених гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
• для профілактики нападів стенокардії;
• при гострому інфаркті міокарда;
• при гострій лівошлуночковій серцевій недостатності.

Протипоказання

Ізо-мік не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого з компонентів у складі;
• гостра судинна недостатність (шок, колапс);
• кардіогенний шок;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• констриктивний перикардит;
• тампонада серця;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• тяжка гіповолемія;
• тяжка анемія;
• травма голови;
• геморагічний інсульт;
• аортальний та/або мітральний стеноз;
• закритокутова глаукома;
• гіпотермія.

Додатково розчин для ін'єкцій протипоказано застосовувати з інгібіторами ФДЕ-5 (силденафілом, варденафілом, тадалафілом), з ріоцигуатом, а також при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, яке відзначалося після внутрішньовенного введення високих доз нітрогліцерину.

Сублінгвальний спрей також протипоказаний до застосування при кровотечах, тяжких порушеннях функції печінки та нирок.

Особливості застосування

Лікарський засіб слід призначати з особливою обережністю і застосовувати під постійним медичним наглядом при:

• низькому тиску наповнення (при гострому інфаркті міокарда, порушеній функції лівого шлуночка);
• ортостатичній дисфункції;
• недостатньому харчуванні;
• гіпотиреозі;
• вікових змінах функції печінки, нирок і серця, супутніх захворюваннях і в разі прийому інших ліків пацієнтами літнього віку;
• гіпоксемії та вентиляційно-перфузійному дисбалансі, пов'язаному із захворюваннями легенів або ішемічною хворобою серця.

Можливий розвиток толерантності до інших лікарських засобів класу нітратів. Для запобігання зменшенню або втраті ефекту слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у високих дозах.

Пацієнтам, які отримують підтримуюче лікування ізосорбіду динітратом, заборонено застосовувати препарати, що містять інгібітори фосфодіестерази. Терапія не повинна перериватися для прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази, оскільки в зв'язку з цим підвищується ризик нападу стенокардії.

Антиангінальний ефект Ізо-міка тісно пов'язаний з його режимом дозування, тому важливо дотримуватися дозування, призначеного лікарем. Для попередження артеріальної гіпотензії і «нітратного» головного болю, терапію слід починати з мінімальної дози.

Під час лікування ізосорбіду динітратом слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може посилити гіпотензивний ефект препарату.

Скасовувати препарат слід з поступовим зниженням дози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано для даної категорії пацієнтів. При необхідності застосування лікарського засобу годування груддю необхідно припинити.

Для дітей

Таблетовану форму допустимо використовувати для дітей старше 2 років, розчин для ін'єкцій - з народження.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з іншими медичними препаратами, які знижують тиск, та етанолом, гіпотензивна дія Ізо-міка може посилюватися.

Інгібітори АПФ, фенотіазини, нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики викликають гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. Це може призвести до розвитку ортостатичного колапсу.

Гіпотензивна дія медикаменту посилюється при його одночасному застосуванні з інгібіторами фосфодіестерази. Це може призвести до загрозливих для життя серцево-судинних ускладнень.

Пацієнтам, які проходили терапію інгібіторами фосфодіестерази, не можна застосовувати ізосорбід динітрат для лікування гострих станів протягом 24 годин після припинення застосування силденафілу і варденафілу, а також протягом 48 годин після припинення лікування за допомогою тадалафілу.

Можливе збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові та посилення його дії при одночасному застосуванні з лікарським засобом.

Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну слабшають при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбід динітрат може бути їх фізіологічним антагоністом.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

При застосуванні медпрепарату знижується концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій. Тому під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами.

Спосіб застосування та режим дозування

Доза Ізо-міка визначається індивідуально з урахуванням клінічної картини та стану пацієнта. Обидві форми препарату застосовують у дорослих для інтенсивної терапії або купірування нападів стенокардії, гострого інфаркту міокарда або серцевої недостатності.

Початкова доза — 1-2 мг/год або 1-3 ін'єкції, з поступовим підвищенням при необхідності (максимум 8-10 мг/год або 3 ін'єкції за раз). Уникати частого застосування високих доз для запобігання толерантності. Моніторити гемодинаміку, АТ і ЕКГ.

Розчин для ін'єкцій

Вводити:

• попередньо розведеним, у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії за допомогою автоматичних інфузійних систем;
• у нерозведеному вигляді з використанням шприц-помпи, в умовах стаціонару при постійному моніторингу показників серцево-судинної системи.

Залежно від захворювання і ступеня його тяжкості, додатково до звичайного дослідження (симптоми, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез) застосовувати інвазивні методи для визначення гемодинамічних параметрів.

Ампули слід відкривати в асептичних умовах, безпосередньо перед використанням. Розведений розчин слід відразу використовувати.

Приготування розчинів різної концентрації:

• 0,1 мг/мл (0,01 %): 50 мл препарату (5 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл одним із перелічених нижче розчинів.
• 0,2 мг/мл (0,02 %): 100 мл препарату (10 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл одним із перелічених нижче розчинів.

Розчини для розведення: фізіологічний розчин, 5–30 % розчин глюкози, розчин Рінгера, розчини, що містять альбумін.

Препарат можна також вводити в нерозведеному вигляді за допомогою перфузора: 1 мл препарату містить 1 мг ізосорбіду динітрату.

Залежно від клінічної картини, стану гемодинаміки та показників ЕКГ лікування може тривати 3 дні або довше.

Спрей сублінгвальний

Ізо-мік призначають для розпилення в ротовій порожнині. Доза адаптується індивідуально для пацієнта.

Для купірування нападу стенокардії або перед фізичним/емоційним навантаженням, яке може викликати напад, впорснути в ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом 30 секунд.

Разову дозу (до 3 впорскувань) для купірування нападу стенокардії можна збільшувати тільки за рекомендацією лікаря.

При гострому інфаркті міокарда або гострій серцевій недостатності починати з 1-3 впорскувань. Якщо ефекту немає протягом 5 хвилин, потрібно зробити ще одне впорскування. Якщо поліпшення не спостерігається в наступні 10 хвилин, повторити застосування спрею, ретельно контролюючи тиск.

Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, поки не сформується рівномірна хмаринка спрею.

Якщо після останнього застосування пройшло більше доби, перше розпилення зробити в повітря, щоб уникнути неповної дози.

При застосуванні флакон тримати вертикально, розпилювачем вгору.

Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин у рот наступним чином:

• зробити глибокий вдих;
• затримати дихання;
• натискаючи на розпилювач, впорснути розчин у рот (може виникнути легке печіння на язиці);
• закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати тільки через ніс.

Розчин не вдихати. Для гарантії ефективної дії натиснути на розпилювач відразу до кінця, потім відпустити. Час від часу перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.

Побічні дії

Можливі з боку:

• нервової системи: головний біль, сонливість, крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза;
• серця: тахікардія, посилення симптомів стенокардії, периферичний набряк;
• судин: ортостатична гіпотензія, судинний колапс, гіпотензія;
• ШКТ: нудота, блювання, печія;
• шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції шкіри, короткочасна гіперемія обличчя, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, свербіж.

Передозування

Симптоми:

• з боку серцево-судинної системи: аритмії, включаючи брадикардію, AV-блокаду, шлуночкові тахікардії або екстрасистолію, фібриляцію шлуночків;
• з боку ШКТ: анорексія, нудота, блювання, діарея;
• з боку ЦНС і органів чуття: головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення.

Найбільш небезпечними симптомами є порушення ритму через ризик летального результату при розвитку шлуночкових аритмій або серцевої блокади з асистолією.

Терапія симптоматична. Діаліз і обмінне переливання крові малоефективні.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки (для розчину), 5 років (для спрею).

Ізо-мік можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 1 мг/мл в ампулах по 10 мл, 10 шт. в упаковці;
• спрею 1,25 мг/доза по 15 мл, 300 доз у флаконі.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.