Гринтерол

Гринтерол – лекарственный препарат, который служит альтернативой холецистэктомии и применяется при заболеваниях гепатобилиарной системы. Производится компанией АО «Гриндекс» (Латвия) и принадлежит к рецептурным средствам.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом Гринтерола является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Выпускается в форме капсул – по 50 и 100 штук. Каждая из них содержит минимальную терапевтическую дозу активного компонента – 250 мг.

Основные физико-химические свойства

Капсулы Гринтерола – твердые, желатиновые, белого цвета. Внутри содержится белый или почти белый порошок. Расфасованы в блистеры по 10 шт. Каждая картонная упаковка содержит 5 или 10 блистеров.

Фармакотерапевтическая группа

Гринтерол относится к средствам, влияющим на пищеварительную систему и метаболизм, лекарствам, используемым при патологиях печени и желчевыводящих путей, желчным кислотам и их производным, кислоте урсодезоксихолевой. Код АТХ – А05А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – компонент желчи человека. В общем объеме желчных кислот она занимает 1–3%. Третичная холевая кислота не обладает гепатотоксичностью, и изначально медикаменты с УДХК применялись в качестве литолитических средств. Но со временем обнаружились и другие ее свойства, что существенно расширило область применения.

Большее (97–99%) желчных кислот (ЖК) имеют липофильные (гидрофобные) свойства. Благодаря им они играют ведущую роль в пищеварительных процессах:

• эмульгируют и гидролизуют жиры;
• активируют панкреатические и кишечные ферменты;
• активизируют всасывание и ресинтез триглицеридов;
• участвуют в гидролизе, всасывании белков и углеводов;
• стимулируют ассимиляцию жирорастворимых витаминов, холестерина, солей кальция.

Основной функцией желчных кислот является поддержание баланса холестерина и бактерицидный эффект. Но при вирусных, аутоиммунных и токсических воздействиях происходит изменение адекватной реакции клеток печени и желчных протоков на ЖК. При этом гидрофобные кислоты усиливают апоптоз клеток печени, разрушают слизистую пищевода, желудка.

В отличие от других желчных кислот, УДХК обладает максимальными гидрофильными и минимальными липофильными свойствами. Благодаря этому она составляет конкуренцию гидрофобным ЖК. После всасывания в тонком кишечнике, прохождении через печень встраивается УДХК в клеточные мембраны гепатоцитов, холангиоцитов и энтероцитов и предотвращает токсический эффект липофильных ЖК.

Кроме цитопротективных свойств, УДХК обладает и другими эффектами:

• антиоксидантным;
• холерическим;
• иммуномодулирующим;
• гипохолестеринемическим;
• литолитическим;
• антиапоптическим;
• антифибротическим.

Лекарства, содержащие в качестве активного вещества УДХК, – средства первой линии, оказывающие воздействие на основные звенья билиарного литогенеза (камнеобразования в желчном пузыре и желчевыводящих путях).

Гринтерол оказывает следующее воздействие:

• снижает литогенность желчи;
• стимулирует желчеобразование;
• улучшает реологические свойства желчи;
• активизирует выведение желчи по желчевыводящим путям.

Гринтерол успешно (30–60%) растворяет камни при ЖКБ. Но высокий его терапевтический эффект зависит от диаметра, состава и количества конкрементов. Максимальное действие медикамент оказывает при:

• диаметре холестериновых камней <8мм;
• одиночных конкрементах;
• множественных камнях, но объемом менее 50% желчного пузыря.

Но даже после удаления камней риск рецидива составляет 30–50%. Конкременты вновь образуются в течение 5 лет после окончания лечения. Поэтому Гринтерол можно использовать не только для их растворения, но и для профилактики рецидива. Так, например, у пациентов, у которых образование конкрементов возможно на фоне резкого похудения, риск данного явления снижается с 23 до 5%. А после хирургического удаления камней из общего желчного протока вероятность холедохолитиаза уменьшается до 6% (против 19% при отсутствии профилактики) на фоне приема Гринтерола.

Терапевтическое действие лекарства при ЖКБ не ограничивается литолитическим эффектом. Гринтерол также оказывает положительное влияние на дальнейшее течение болезни:

• снижает количество и выраженность приступов боли;
• уменьшает количество последующих оперативных вмешательств.

Перечисленные эффекты связывают с противовоспалительным и антиапоптозным действием медикамента.

Показано применение Гринтерола при первичном билиарном циррозе. Он способствует:

• улучшению биохимических показателей – снижается уровень билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз;
• снижению уровня иммуноглобулинов G;
• предупреждению развития некоторых клинических симптомов, например асцита и желтухи.

Длительная терапия Гринтеролом положительно влияет на морфологическую структуру печени.

Позитивное влияние лекарства отмечено при лечении внутрипеченочного холестаза беременных. Это относительно доброкачественное заболевание развивается в III триместре гестации и проявляется симптомами:

• кожным зудом;
• желтухой;
• лабораторными признаками нарушения транспорта желчи.

Улучшение состояния наблюдается у 73% беременных на фоне терапии Гринтеролом.

Фармакокинетика

При пероральном введении Гринтерола УДХК всасывается в тонком кишечнике, верхней части подвздошной кишки (пассивный транспорт) и нижнем ее отделе (активный транспорт). Скорость абсорбирования составляет 60–80%.

Объем УДХК при первом прохождении через печень составляет около 60% введенного количества. В печени молекула кислоты связывается с молекулами аминокислот (глицина, таурина) и затем выводится с желчью.

В зависимости от дозировки Гринтерол накапливается в желчи и конкурирует с другими (липофильными) ЖК. Период полувыведения активного вещества составляет 3,5–5,8 сут.

Показания

Гринтерол используют в профилактике и лечении:

• заболеваний желчного пузыря, в том числе желчекаменной болезни;
• муковисцидоза;
• хронических заболеваний печени, в том числе первичного билиарного цирроза;
• доброкачественного внутрисемейного прогрессирующего холестаза;
• других заболеваний ЖКТ, в том числе ГЭРБ;
• СПИД-ассоциированной холангиопатии;
• холестаза у больных с парентеральным питанием и др.

На сегодняшний день количество показаний для применения Гринтерола составляет 40–45 заболеваний и состояний. В данный перечень входят и патологии, которые напрямую не связаны с пищеварительным трактом.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Гринтерола являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность к УДХК или вспомогательным компонентам формулы;
• острое воспаление органов и протоков билиарной системы;
• непроходимость или стаз желчных протоков;
• регулярные печеночные колики;
• рентгеноконтрастные, крупные желчные камни;
• отсутствие положительного результата оперативного вмешательства у детей с атрезией желчных путей.

Относительными противопоказаниями считаются беременность, особенно на ранних сроках, детский возраст до 6 лет, сахарный диабет.

Особенности применения

Следует строго соблюдать рекомендованную дозировку лекарственного средства Гринтерол, так как превышение дозы не сопровождается повышением его эффективности, но может вызвать появление негативных симптомов.

Нельзя использовать препарат, если желчный пузырь не визуализируется на рентгенографии или если камни имеют признаки кальцификации на УЗИ.

Для выяснения эффективности лечения Гринтеролом необходимо контролировать функции печени. В начале курса следует проводить лабораторные исследования каждые 4 нед. в течение первых 3-х мес. А в последствии осуществлять мониторинг поквартально.

При лечении тяжелых стадий первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) может усилиться выраженность симптомов. При этом рекомендуется снизить дозировку Гринтерола до 1 капсулы (250 мг), а затем постепенно повышать дозу до показанной при терапии данной болезни.

Беременность

Гринтерол применять в гестационный период можно только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Количество УДХК, обнаруженное в грудном молоке, незначительное и не оказывает воздействия на организм грудничка. Поэтому прерывать прием Гринтерола во время грудного вскармливания нет необходимости.

Дети

Гринтерол используется в педиатрии и возрастных ограничений к его использованию нет. Но капсулы маленькие дети принимать не могут, поэтому Гринтерол рекомендуется назначать юным пациентам после 6 лет и с массой тела больше 47 кг.

Способ применения и дозировки

Дозировка препарата зависит от нозологии и массы тела больного. Так, например, для растворения желчных камней количество капсул рассчитывается по весу:

• до 60 кг – 2 шт.;
• от 61 до 80 кг – 3 шт.;
• от 81 до 100 кг – 4 шт.;
• более 100 кг – 5 шт.

Курс литолиза может занять от 6 до 24 мес. Капсулы глотают целиком, запивая чистой водой. Принимают регулярно, каждые 3 мес. Нужно с помощью УЗИ регулярно контролировать процесс растворения камней. При кальцификации конкрементов следует прекратить прием Гринтерола.

При лечении билиарного рефлюкс-гастрита принимают по 1 шт./сут. перед сном. Курс лечения составляет 10–14 дней, но длительность терапии врач рассчитывает индивидуально.

Для лечения симптомов первичного билиарного цирроза печени рекомендованной дозой УДХК является 3–7 капс. (14 мг/кг). В первые 3 мес. дозировка распределяется равномерно в течение дня в зависимости от весовой категории больного:

• 47–62 кг – по 1 шт. утром, днем и вечером, а в дальнейшем 3 капс. вечером 1 раз;
• 63–78 кг – по одной утром и днем, а оставшиеся две – вечером, дальше 1 раз в день все 4 капсулы за раз в вечернее время;
• 79–93 кг – одну утром и по 2 днем и вечером, в дальнейшем 5 шт. однократно;
• 94–109 кг – 6 капсул – по 2 на 3 приема, после все 6 за один раз;
• больше 110 кг – по 2 утром и днем, а вечером 3, затем 7 шт. вечером в один прием.

Курс лечения ПБЦ может быть неограниченным. Если в начале терапевтического курса симптоматика ухудшается, следует принимать лекарство по 250 мг/день, постепенно повышая дозу до рекомендуемой.

Для лечения детей от 6 до 18 лет дозировка рассчитывается исходя из 20 мг/кг. Количество капсул распределяют на 2–3 приема. В дальнейшем можно увеличить дозировку до 30 мг/кг при необходимости:

• 20–29 кг – по одной утром и вечером;
• 30–39 кг – по 1 капс. 3 раза в день;
• 40–49 кг – по 1 капс. утром и днем, а вечером – две;
• 50–59 кг – одна утром и по 2 днем и вечером;
• 60–69 кг – по 2 капс. трижды в день;
• 70–79 кг – по две утром и днем, три – вечером;
• 80–89 кг – 2 капс. утром и по 3 – днем и вечером;
• 90–99 кг – по 3 капс. 3 раза/сут.;
• 100–109 кг – по 3 капс. утром и днем, 4 – вечером;
• более 110 кг – три – утром и по четыре – днем и вечером.

Для детей младше 6 лет назначают препарат в другой фармацевтической форме и в соответствующей возрастной дозировке.

Побочные реакции

Негативные явления в ответ на применение Гринтерола отмечаются с разной частотой со стороны некоторых систем организма:

• ЖКТ – пастообразный кал или диарея (часто), абдоминальные боли, локализованные в правом подреберье (редко);
• гепатобилиарной – кальцификация конкрементов, декомпенсация цирроза с частичным регрессом после отмены терапии (очень редко);
• иммунной – аллергическая реакция, высыпания, крапивница (крайне редко).

С повышением дозы (28–30 мг/кг/сут) препарата риск развития негативных явлений увеличивается.

Передозировка

При значительном превышении дозы Гринтерола самым вероятным последствием является диарея. Другие симптомы практически не обнаруживаются, так как существует линейная зависимость между дозировкой и всасываемостью. Избыток УДХК не абсорбируется и выводится с каловыми массами.

При диарее нужно снизить дозировку медикамента. Если симптом постоянный, то следует прекратить прием лекарства, провести симптоматическое лечение и регидратацию.

Условия хранения

Хранить капсулы Гринтерола в заводской упаковке при температуре не выше +25°С вне доступа детей. Не допускать попадания влаги, солнечных лучей на/в упаковку. Срок годности лекарства указан на упаковке и составляет 4 года с даты выпуска производителем.

Оригинальный Гринтерол при наличии рецепта можно заказать и купить в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». На сайте есть 2 вида препарата:

• капс. по 250 мг 50 шт. (10х5);
• капс. 250 мг №100.

В каталоге есть официальная инструкция к лекарственному средству и указана актуальная цена. Заказ можно оформить в телефонном режиме или с помощью специальной формы на сайте. Доставка осуществляется по всей территории Украины, кроме ВОТ, за короткий срок.