Грінтерол

Грінтерол - лікарський препарат, який слугує альтернативою холецистектомії та застосовується при захворюваннях гепатобіліарної системи. Виробляється компанією АТ "Гріндекс" (Латвія) і належить до рецептурних засобів.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною Гринтеролу є урсодезоксихолева кислота (УДХК). Випускається у формі капсул - по 50 і 100 штук. Кожна з них містить мінімальну терапевтичну дозу активного компонента - 250 мг.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули Гринтеролу - тверді, желатинові, білого кольору. Всередині міститься білий або майже білий порошок. Розфасовані у блістери по 10 шт. Кожна картонна упаковка містить 5 або 10 блістерів.

Фармакотерапевтична група

Гринтерол належить до засобів, що впливають на травну систему та метаболізм, ліків, що використовуються при патологіях печінки та жовчовивідних шляхів, жовчних кислот та їх похідних, кислоти урсодезоксихолевої. Код АТХ - А05А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Урсодезоксихолева кислота - компонент жовчі людини. У загальному обсязі жовчних кислот вона займає 1-3%. Третинна холева кислота не має гепатотоксичності, і спочатку медикаменти з УДХК застосовували як літолітичні засоби. Але з часом виявилися й інші її властивості, що істотно розширило сферу застосування.

Більшість (97-99%) жовчних кислот (ЖК) мають ліпофільні (гідрофобні) властивості. Завдяки їм вони відіграють провідну роль у травних процесах:

• емульгують і гідролізують жири;
• активують панкреатичні та кишкові ферменти;
• активізують всмоктування і ресинтез тригліцеридів;
• беруть участь у гідролізі, всмоктуванні білків і вуглеводів;
• стимулюють асиміляцію жиророзчинних вітамінів, холестерину, солей кальцію.

Основною функцією жовчних кислот є підтримання балансу холестерину та бактерицидний ефект. Але за вірусних, аутоімунних і токсичних впливів відбувається зміна адекватної реакції клітин печінки та жовчних проток на ЖК. При цьому гідрофобні кислоти посилюють апоптоз клітин печінки, руйнують слизову стравоходу, шлунка.

На відміну від інших жовчних кислот, УДХК має максимальні гідрофільні та мінімальні ліпофільні властивості. Завдяки цьому вона становить конкуренцію гідрофобним ЖК. Після всмоктування в тонкому кишечнику, проходженні через печінку вбудовується УДХК у клітинні мембрани гепатоцитів, холангіоцитів та ентероцитів і запобігає токсичному ефекту ліпофільних ЖК.

Крім цитопротективних властивостей, УДХК має й інші ефекти:

• антиоксидантний;
• холеричний;
• імуномодулюючий;
• гіпохолестеринемічний;
• літолітичний;
• антиапоптичий;
• антифібротичий.

Ліки, що містять як активну речовину УДХК, - засоби першої лінії, що впливають на основні ланки біліарного літогенезу (каменеутворення в жовчному міхурі та жовчовивідних шляхах).

Гринтерол чинить такий вплив:

• знижує літогенність жовчі;
• стимулює жовчоутворення;
• покращує реологічні властивості жовчі;
• активізує виведення жовчі жовчовивідними шляхами.

Гринтерол успішно (30-60%) розчиняє камені при ЖКХ. Але високий його терапевтичний ефект залежить від діаметра, складу та кількості конкрементів. Максимальну дію медикамент чинить у разі:

• діаметрі холестеринових каменів <8мм;
• поодиноких конкрементах;
• множинних каменях, але об'ємом менше 50% жовчного міхура.

Але навіть після видалення каменів ризик рецидиву становить 30-50%. Конкременти знову утворюються протягом 5 років після закінчення лікування. Тому Грінтерол можна використовувати не тільки для їх розчинення, а й для профілактики рецидиву. Так, наприклад, у пацієнтів, у яких утворення конкрементів можливе на тлі різкого схуднення, ризик цього явища знижується з 23 до 5%. А після хірургічного видалення каменів із загальної жовчної протоки ймовірність холедохолітіазу зменшується до 6% (проти 19% за відсутності профілактики) на тлі приймання Гринтеролу.

Терапевтична дія ліків при ЖКХ не обмежується літолітичним ефектом. Гринтерол також чинить позитивний вплив на подальший перебіг хвороби:

• знижує кількість і вираженість нападів болю;
• зменшує кількість наступних оперативних втручань.

Перераховані ефекти пов'язують із протизапальною та антиапоптозною дією медикаменту.

Показано застосування Грінтеролу при первинному біліарному цирозі. Він сприяє:

• поліпшенню біохімічних показників - знижується рівень білірубіну, лужної фосфатази, трансаміназ;
• зниження рівня імуноглобулінів G;
• попередження розвитку деяких клінічних симптомів, наприклад асциту та жовтяниці.

Тривала терапія Гринтеролом позитивно впливає на морфологічну структуру печінки.

Позитивний вплив ліків відзначено під час лікування внутрішньопечінкового холестазу вагітних. Це відносно доброякісне захворювання розвивається в III триместрі гестації і проявляється симптомами:

• шкірним свербінням;
• жовтяницею;
• лабораторними ознаками порушення транспорту жовчі.

Поліпшення стану спостерігається у 73% вагітних на тлі терапії Гринтеролом.

Фармакокінетика

При пероральному введенні Гринтеролу УДХК всмоктується в тонкому кишечнику, верхній частині клубової кишки (пасивний транспорт) і нижньому її відділі (активний транспорт). Швидкість абсорбування становить 60-80%.

Об'єм УДХК при першому проходженні через печінку становить близько 60% введеної кількості. У печінці молекула кислоти зв'язується з молекулами амінокислот (гліцину, таурину) і потім виводиться з жовчю.

Залежно від дозування Грінтерол накопичується в жовчі та конкурує з іншими (ліпофільними) ЖК. Період напіввиведення активної речовини становить 3,5-5,8 діб.

Показання

Гринтерол використовують у профілактиці та лікуванні:

• захворювань жовчного міхура, зокрема жовчнокам'яної хвороби;
• муковісцидозу;
• хронічних захворювань печінки, зокрема первинного біліарного цирозу;
• доброякісного внутрішньосімейного прогресуючого холестазу;
• інших захворювань ШКТ, зокрема ГЕРХ;
• СНІД-асоційованої холангіопатії;
• холестазу у хворих із парентеральним харчуванням тощо.

На сьогодні кількість показань для застосування Грінтеролу становить 40-45 захворювань і станів. До цього переліку входять і патології, які безпосередньо не пов'язані з травним трактом.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями до застосування Гринтеролу є:

• підвищена індивідуальна чутливість до УДХК або допоміжних компонентів формули;
• гостре запалення органів і проток біліарної системи;
• непрохідність або стаз жовчних проток;
• регулярні печінкові коліки;
• рентгеноконтрастні, великі жовчні камені;
• відсутність позитивного результату оперативного втручання у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Відносними протипоказаннями вважаються вагітність, особливо на ранніх термінах, дитячий вік до 6 років, цукровий діабет.

Особливості застосування

Слід суворо дотримуватися рекомендованого дозування лікарського засобу Грінтерол, оскільки перевищення дози не супроводжується підвищенням його ефективності, але може викликати появу негативних симптомів.

Не можна використовувати препарат, якщо жовчний міхур не візуалізується на рентгенографії або якщо камені мають ознаки кальцифікації на УЗД.

Для з'ясування ефективності лікування Гринтеролом необхідно контролювати функції печінки. На початку курсу слід проводити лабораторні дослідження кожні 4 тижні протягом перших 3-х міс. А надалі здійснювати моніторинг поквартально.

При лікуванні тяжких стадій первинного біліарного цирозу печінки (ПБЦ) може посилитися вираженість симптомів. При цьому рекомендується знизити дозування Грінтеролу до 1 капсули (250 мг), а потім поступово підвищувати дозу до показаної під час терапії цієї хвороби.

Вагітність

Гринтерол застосовувати в гестаційний період можна тільки за крайньої необхідності та під постійним наглядом лікаря.

Кількість УДХК, виявлена в грудному молоці, незначна і не впливає на організм немовляти. Тому переривати прийом Гринтеролу під час грудного вигодовування немає необхідності.

Діти

Гринтерол використовується в педіатрії і вікових обмежень до його використання немає. Але капсули маленькі діти приймати не можуть, тому Грінтерол рекомендується призначати юним пацієнтам після 6 років і з масою тіла понад 47 кг.

Спосіб застосування та дозування

Дозування препарату залежить від нозології та маси тіла хворого. Так, наприклад, для розчинення жовчних каменів кількість капсул розраховується за вагою:

• до 60 кг - 2 шт;
• від 61 до 80 кг - 3 шт;
• від 81 до 100 кг - 4 шт;
• понад 100 кг - 5 шт.

Курс літолізу може зайняти від 6 до 24 міс. Капсули ковтають цілими, запиваючи чистою водою. Приймають регулярно, кожні 3 міс. Потрібно за допомогою УЗД регулярно контролювати процес розчинення каменів. У разі кальцифікації конкрементів слід припинити прийом Гринтеролу.

У разі лікування біліарного рефлюкс-гастриту приймають по 1 шт./добу перед сном. Курс лікування становить 10-14 днів, але тривалість терапії лікар розраховує індивідуально.

Для лікування симптомів первинного біліарного цирозу печінки рекомендованою дозою УДХК є 3-7 капс. (14 мг/кг). У перші 3 міс. дозування розподіляється рівномірно протягом дня залежно від вагової категорії хворого:

• 47-62 кг - по 1 шт. вранці, вдень і ввечері, а надалі 3 капс. ввечері 1 раз;
• 63-78 кг - по одній вранці та вдень, а дві, що залишилися, - ввечері, далі 1 раз на день усі 4 капсули за раз у вечірній час;
• 79-93 кг - одну вранці та по 2 вдень і ввечері, надалі 5 шт. одноразово;
• 94-109 кг - 6 капсул - по 2 на 3 прийоми, потім усі 6 за один раз;
• понад 110 кг - по 2 вранці та вдень, а ввечері 3, потім 7 шт. ввечері за один прийом.

Курс лікування ПБЦ може бути необмеженим. Якщо на початку терапевтичного курсу симптоматика погіршується, слід приймати ліки по 250 мг/день, поступово підвищуючи дозу до рекомендованої.

Для лікування дітей від 6 до 18 років дозування розраховується виходячи з 20 мг/кг. Кількість капсул розподіляють на 2-3 прийоми. Надалі можна збільшити дозування до 30 мг/кг за необхідності:

• 20-29 кг - по одній вранці та ввечері;
• 30-39 кг - по 1 капс. 3 рази на день;
• 40-49 кг - по 1 капс. вранці та вдень, а ввечері - дві;
• 50-59 кг - одна вранці і по 2 вдень і ввечері;
• 60-69 кг - по 2 капс. тричі на день;
• 70-79 кг - по дві вранці та вдень, три - ввечері;
• 80-89 кг - 2 капс. вранці і по 3 - вдень і ввечері;
• 90-99 кг - по 3 капс. 3 рази/добу;
• 100-109 кг - по 3 капс. вранці та вдень, 4 - ввечері;
• понад 110 кг - три - вранці і по чотири - вдень і ввечері.

Для дітей віком до 6 років призначають препарат в іншій фармацевтичній формі та у відповідному віковому дозуванні.

Побічні реакції

Негативні явища у відповідь на застосування Гринтеролу відзначаються з різною частотою з боку деяких систем організму:

• ШКТ - пастоподібний кал або діарея (часто), абдомінальний біль, локалізований у правому підребер'ї (рідко);
• гепатобіліарної - кальцифікація конкрементів, декомпенсація цирозу з частковим регресом після відміни терапії (дуже рідко);
• імунної - алергічна реакція, висипання, кропив'янка (вкрай рідко).

З підвищенням дози (28-30 мг/кг/добу) препарату ризик розвитку негативних явищ збільшується.

Передозування

При значному перевищенні дози Гринтеролу найімовірнішим наслідком є діарея. Інші симптоми практично не виявляються, оскільки існує лінійна залежність між дозуванням і всмоктуваністю. Надлишок УДХК не абсорбується і виводиться з каловими масами.

У разі діареї потрібно знизити дозування медикаменту. Якщо симптом постійний, то слід припинити прийом ліків, провести симптоматичне лікування і регідратацію.

Умови зберігання

Зберігати капсули Грінтеролу в заводській упаковці за температури не вище +25°С поза доступом дітей. Не допускати потрапляння вологи, сонячних променів на/в упаковку. Термін придатності ліків зазначений на упаковці і становить 4 роки з дати випуску виробником.

Оригінальний Гринтерол за наявності рецепта можна замовити і купити в онлайн-аптеці "Мед-Сервіс". На сайті є 2 види препарату:

• капс. по 250 мг 50 шт. (10х5);
• капс. 250 мг №100.

У каталозі є офіційна інструкція до лікарського засобу і вказана актуальна ціна. Замовлення можна оформити в телефонному режимі або за допомогою спеціальної форми на сайті. Доставка здійснюється по всій території України, крім ТОТ, за короткий термін.