Глюкофаж

Глюкофаж – это лекарственное средство, применяемое в эндокринологической практике для снижения уровня глюкозы крови в пероральной форме при сахарном диабете второго типа. Выпускается компанией «Merck Sante SAS» (Франция).

Состав

Формула препарата представлена основным действующим компонентом – метформина гидрохлоридом.

Лекарственная форма

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с разным дозированием действующего вещества:

• таблетки по 500 мг (вмещают 390 мг метформина) – 30 шт., 60 шт.;
• таблетки по 850 мг (по 662,9 мг метформина) – 30 шт., 60 шт.;
• таблетки по 1000 мг (780 мг метформина) – 30 шт., 60 шт.;
• таблетки Глюкофаж XR 500 мг пролонгированного действия – 30 шт., 60 шт. (максимальная суточная дозировка 2000 мг);
• таблетки Глюкофаж XR 1000 мг – 30 шт., 60 шт. (допустимая доза 2000 мг в сутки).

Основные физико-химические свойства

Глюкофаж обладает такими физико-химическими свойствами:

• таблетки по 500 мг и 850 мг имеют круглую форму, выпуклые с обеих сторон белого цвета, сверху покрыты пленочной оболочкой;
• таблетки по 1000 мг овальные, также выпуклые, белые, покрыты пленочной оболочкой с надписью 1000 и разделены риской.

Фармакологическая группа

Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и метаболизм. Антидиабетические средства. Пероральные препараты, снижающие уровень глюкозы крови. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин принадлежит к соединениям из группы бигуанидов, которые активно применяются для нормализации показателей глюкозы. Действует одинаково и натощак, и после приема пищи. Не способствует увеличению синтеза инсулина поджелудочной железой.

Глюкофаж имеет три основных механизма воздействия на организм:

• уменьшает синтезирование глюкозы в печени за счет торможения глюконеогенеза;
• восстанавливает нормальную рецепторную чувствительность мышц, что помогает периферическому захвату глюкозы и ее выведении из организма;
• тормозит абсорбцию глюкозы в кишечном тракте.

Действующее вещество повышает секрецию гликогена внутри клеток и влияет на гликогенсинтетазу. Улучшает транспортировку глюкозы всеми возможными мембранными переносчиками.

При проведении научных медицинских экспериментов было доказано, что метформин положительно влияет не только на гликемический профиль, но и нормализует липидный обмен, а также уменьшает выработку общего холестерина, «плохих» липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

При регулярном использовании препарата наблюдалось положительное влияние на массу тела, которая снижалась в умеренном режиме.

Фармакокинетика

После приема таблеток пик концентрации действующего компонента достигается в течение 2,5 часов. Биодоступность составляет 50-60%. Количество соединения, которое не усвоилось, выводится через кал (20-30%). При использовании рекомендуемых дозировок стабильная концентрация метформина достигается через 24-48 часов. Если Глюкофаж принимать во время еды, то всасывание основного компонента незначительно замедляется.

Связывание с белками крови минимальное. Активный компонент попадает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем концентрация в плазме. Эритроциты являются вторичным местом накопления метформина. Среднее количество распределения 63-276 л.

Метаболитов метформин не имеет. Элиминация препарата осуществляется в результате клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения – 6,5 ч. Если в анамнезе у больного присутствует нарушение функционирования почек, то ухудшается почечный индекс и период полувыведения значительно удлиняется (таким образом действующий компонент накапливается в кровеносном русле).

При наличии у пациентов почечной недостаточности фармакокинетика недостаточно хорошо изучена, поэтому механизма распределения по сравнению со здоровыми почками не существует. В подобных ситуациях показана индивидуальная коррекция дозы под контролем лабораторных показателей работы почек.

Фармакокинетика у детей не отличается от взрослых.

Показания

Глюкофаж рекомендован к использованию при наличии СД 2-го типа, если диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата:

• как монотерапия или в комплексе с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином для взрослых;
• в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами для детей с 10 лет.

Медикамент, как средство первой линии, эффективен для предупреждения возникновения осложнений, обусловленных диабетической патологией второго типа.

Противопоказания

Глюкофаж противопоказано назначать при наличии:

• индивидуальной непереносимости активного компонента или повышенной чувствительности к вспомогательным веществам;
• разных видов метаболического ацидоза;
• прекомы диабетического генеза;
• почечной недостаточности, протекающей в тяжелой форме;
• заболеваний, которые приводят к нарушению работы почек (обезвоживания, шоковых состояний, инфекционных патологических процессов);
• болезней, провоцирующих гипоксию тканей (острых или обострения хронической патологии) – сердечной недостаточности с тяжелым течением, дыхательной недостаточности, инфаркта миокарда, шока;
• печеночная недостаточности;
• алкогольного отравления или хронического алкоголизма.

Особенности по применению и меры предосторожности

При приеме медикамента следует учесть некоторые особенности:

1. Может проявиться симптоматика лактоацидоза, что требует немедленной медицинской помощи и адекватной инфузионной терапии. Поэтому во время лечения важно следить за показателями работы почек, сердечно-сосудистой системы.
2. При сильном обезвоживании, обусловленном диареей, рвотой, повышенной температурой, минимальным употреблением жидкости, рекомендуется прекратить использование Глюкофажа и обратиться за консультацией к врачу.
3. При применении препаратов, изменяющих функционирование почек (антигипертензивных, мочегонных, нестероидных противовоспалительных средств), проводить лечение медикаментом необходимо под строгим контролем специалиста.
4. Скорость клубочковой фильтрации рекомендуется оценивать перед началом курса лечения и после его окончания.
5. Принимать метформин запрещено при скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минуту.
6. При наличии сердечной недостаточности повышается риск возникновения гипоксических проявлений и нарушения функций почек. В таких случаях прием медпрепарата осуществлять под строгим мониторингом показателей работы сердца и почек.
7. Во время проведения манипуляций с йодированными рентгеноконтрастными веществами может возникнуть нефропатическое поражение, в результате которого метформин в большом количестве начинает накапливаться в организме и провоцирует лактатацидоз (нужно отменить средство перед процедурой и возобновить не раньше, чем через 48 ч).
8. Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить препарат и начать прием через 48 часов после нормализации перорального питания и самостоятельного опорожнения.
9. Для максимально ожидаемого эффекта рекомендуется совмещать терапию препаратом Глюкофаж с регулярным правильным питанием, дозированными физическими нагрузками и постоянным контролем гликемии на протяжении суток.

Детский возраст

Перед назначением Глюкофажа нужно в обязательном порядке подтвердить диагноз СД 2 типа. Клинические исследования не доказали негативного влияния на рост и половое развитие детей и подростков при непродолжительном его использовании (длительное применение не имеет клинической безопасности).

Во время терапии Глюкофажем обязательно контролировать все показатели нормального функционирования органов и систем.

При беременности и кормлении грудью

Беременность требует тщательного контроля гликемии для безопасного внутриутробного развития. Научные эксперименты не выявили тератогенного воздействия Глюкофажа на организм плода, но его компоненты могут незначительно влиять на вес развивающегося ребенка. При наличии клинических показаний возможно применение Глюкофажа в период беременности в комплексе с инсулином.

Метформин был выявлен в грудном молоке, но при попадании в организм новорожденных негативных реакций зафиксировано не было. Полная безопасность компонента в период лактации не доказана, поэтому следует прекратить лечение Глюкофажем во время кормления грудью.

Влияние на концентрацию внимания и фертильность

В монотерапии Глюкофаж не способен изменять концентрацию и остроту внимания при управлении транспортными средствами. Его допустимо принимать при условии отсутствия комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами по причине возможного развития гипогликемии.

Во время исследований на животных препарат не проявлял негативных эффектов в отношении фертильности, даже при увеличении допустимой дозировки в три раза.

Способ применения и дозировки

У взрослых с нормальными показателями работы почек:

• начальная дозировка составляет 500/850 мг, 2-3 раз в день, до или во время приема пищи;
• через две недели доза корректируется лечащим эндокринологом в индивидуальном порядке по результатам лабораторных показателей глюкозы;
• чтобы уменьшить частоту возникновения побочных эффектов, рекомендуется постепенное увеличение дозы;
• если планируется лечение высокими дозами (2000-3000 мг в день), то можно заменить каждые 2 таблетки Глюкофажа 500 мг на 1 шт. 1000 мг, при этом максимальная суточная дозировка – 3000 мг.

Терапия в комбинации с инсулином:

• в случае недостаточной эффективности монотерапии Глюкофажем возможна комбинация с инсулином;
• в начале лечения назначают 500 мг или 850 мг 2-3 раза в день, а дозы инсулина подбирают индивидуально в соответствии с показателями глюкозы.

Глюкофаж рекомендован к назначению детям, начиная с 10 лет. Начальная дозировка составляет 500 мг или 850 мг/день во время еды или после. Через 15 дней рекомендуется коррекция дозы с учетом уровня глюкозы. Максимально дозировку можно увеличить до 2000 мг/сут., разделив ее на 2-3 приема.

Передозировка

Неправильный прием средства может вызвать передозировку. При использовании дозы 85 г гипогликемия не наступает, но возможно возникновение лактатацидоза, который относится к неотложным состояниям, угрожающим жизни и требующим неотложной медицинской помощи в стационаре. Для адекватного очищения организма от метформина следует проводить гемодиализ.

Побочные эффекты

Для уменьшения рисков возникновения побочных реакций следует постепенно увеличивать дозировку, если в этом есть необходимость, и разделять суточную дозу на несколько приемов. Побочные реакции от использования Глюкофажа проявляются:

• нарушением обмена веществ – уменьшением сывороточного содержания витамина В12, лактатацидозом;
• искажением вкусовых рецепторов;
• расстройствами ЖКТ – тошнотой, рвотой, расстройством стула, болью в эпигастрии, снижением аппетита;
• нарушениями печени – гепатитами или аномалиями лабораторных показателей функционирования органа;
• кожными проблемами – эритемами, высыпаниями, зудом, жжением.

Очень важно немедленно сообщать о появлении каких-либо неописанных побочных реакций врачу и фармацевтам для коррекции инструкции по применению препарата Глюкофаж.

Условия хранения и срок годности

Препарат рекомендуется сохранять в оригинальной упаковке, подальше от прямых солнечных лучей, в сухом и хорошо вентилируемом, недоступном для детей месте. Оптимальная температура – +25℃. Нельзя принимать медикамент после окончания срока годности, указанного производителем на упаковке.

«Online аптека» предлагает широкий ассортимент лекарственного средства Глюкофаж в различных дозировках. На сайте можно приобрести препарат по приемлемой цене и быть уверенным в его оригинальности (прилагаются сертификаты качества). Также действует накопительная бонусная система для постоянных покупателей с выгодными предложениями. Заказчику доступна бронь на препарат, которая действует на протяжении 24 часов. Можно оформить доставку в любую удобную точку города в онлайн-режиме.