Гленспрей

Цей інтраназальний глюкокортикоїд набув широкого застосування в терапії запальних та інфекційних захворювань не тільки порожнини носа, а й інших ЛОР-органів. Виробляється індійською компанією «Glenmark Pharmaceuticals Ltd.» і відпускається за лікарським рецептом.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді назального спрею. Діючою речовиною є мометазону фуроат. У спрей Гленспрей Актив введено ще один активний компонент - азеластину гідрохлорид. Завдяки тому, що препарат містить різну кількість доз, пацієнт може обрати необхідний об'єм залежно від захворювання та тривалості курсу лікування.

Основні фізико-хімічні властивості

Суспензія має білий або майже білий колір. Це напівпрозора в'язка субстанція. Розфасована у полімерні флакони з повітряною помпою та дозатором. Кожен препарат містить певну кількість доз - від 60 до 150.

Фармакотерапевтична група

Гленспрей належить до препаратів для лікування респіраторної системи, засобів, що застосовуються в терапії порожнини носа, протинабрякових та інших ліків для місцевого використання при лікуванні захворювань носової порожнини, кортикостероїдів, мометазону. У класифікації АТХ має код R01A D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мометазон - топічний кортикостероїд. Він має найвищу спорідненість до рецепторів, що зумовлено його ліпофільністю, і завдяки цьому максимальною здатністю проникати в тканини носа, навколоносових пазух і великим об'ємом розподілу в них. Препарат створює в тканинах депо, з якого активна речовина повільно вивільняється, забезпечуючи пролонгований ефект.

Мометазон має дуже низьку біодоступність, що пояснює мінімальний ризик небажаних системних реакцій. На відміну від системних глюкокортикоїдів, ця речовина має високий профіль безпеки:

• не пригнічує функцію кори надниркових залоз;
• не впливає на швидкість росту у дітей;
• безпечна для матері та плода при застосуванні під час вагітності.

Навіть при тривалому застосуванні Гленспрея відсутні зміни в товщині епітелію, не відбувається атрофії слизової оболонки.

Медикамент чинить різноспрямований вплив - протиалергічний, протизапальний і протинабряковий. Його властивості зумовлені механізмом дії мометазону. Речовина індукує експресію деяких захисних молекул (C3, SLPI, MBL, SpA, SpD та ін.), що:

• підвищує вроджений імунітет;
• посилює бар'єрну функцію епітелію;
• стимулює мукоциліарну функцію;
• активізує виділення речовин, які безпосередньо взаємодіють із патологічними мікроорганізмами, - колектинів, пентраксинів тощо;
• руйнує мікробні біоплівки.

Тому, крім протизапального ефекту, Гленспрей має здатність лікувати низку захворювань, спричинених інфекцією.

Ліки впливають на імунокомпетентні клітини (епітеліальні, фібробласти, еозинофіли і Т-клітини), що призводить до:

• зниження запальних процесів;
• купірування набряку в ділянці носових раковин і гирл синусів;
• дренажу навколоносових пазух;
• зменшення вираженості та тривалості симптомів захворювання;
• зниження ризику розвитку суперінфекції.

Протиалергічний ефект зумовлений зниженням продукції імуноглобуліну Е, підвищенням здатності крові зв'язувати гістаміни, стабілізацією мембран опасистих клітин, тим самим пригнічуючи вивільнення з них медіаторів алергії, нормалізуючи чутливість периферичних тканин до гістаміну, серотоніну, водночас підвищуючи сприйнятливість до адреналіну, β2-агоністів тощо. Крім того, Гленспрей пригнічує ріст поліпозної тканини в носі та стимулює її регресію.

Застосування ліків у терапії захворювань носової порожнини і навколоносових пазух можливе як у монотерапії, так і спільно з антибіотиками. Використання Гленспрея на ранніх стадіях захворювання дає змогу досягти терапевтичного ефекту в пацієнтів із неважким перебігом патології без антибіотиків і, як наслідок, знизити ризик розвитку антибіотикорезистентності.

Терапія інтраназальними глюкокортикоїдами є «золотим стандартом» лікування поліпозних процесів у носовій порожнині. Застосування мометазону в таких хворих призводить до поліпшення прохідності носових ходів і дихальних шляхів, зменшення симптомів захворювання, зменшення розмірів поліпів, що дає змогу уникнути оперативного втручання в 50% випадків. А у пацієнтів після операції скорочує частоту рецидивів і необхідність повторних хірургічних втручань, тому рекомендується для тривалого застосування.

Алергічний риніт рекомендується лікувати за допомогою Гленспрея Актив. Завдяки комплексу, що містить мометазону фуроату та азеластину гідрохлорид, уже через 1 тиждень терапії відбувається достовірне зниження вираженості симптомів: ринореї, закладеності носа, чхання, свербежу в носі.

У пацієнтів з легким ступенем алергічного риніту симптоми через 7-9 днів повністю зникають, за середньої тяжкості - стають менш вираженими. А через 2-3 тижні повністю зникають. Це в 2 рази швидше, ніж при використанні тільки антигістамінних засобів.

У дітей Гленспрей Актив покращує сон, психоемоційний стан, усуває очні прояви алергії, відновлює нюх.

Фармакокінетика

Спрей практично не всмоктується в системний кровотік. При потраплянні до шлунково-кишкового тракту суспензія не абсорбується, а та незначна частина, що потрапляє до травного тракту, метаболізується у печінці та у вигляді метаболітів виводиться з організму з жовчю та у невеликій кількості із сечею.

Показання

Препарат успішно застосовується в отоларингології для лікування:

• медикаментозного риніту;
• інтермітуючих і персистуючих алергічних ринітів;
• гострих і хронічних риносинуситів;
• поліпозних риносинуситів, зокрема як протирецидивна терапія після поліпотомії носа.

Сучасні методи дослідження дали змогу розширити сферу використання мометазону фуроату у формі назального спрею.

Протипоказання

Гленспрей не використовують при:

• індивідуальної гіперчутливості до мометазону або допоміжних компонентів формули;
• інфекційному ураженні слизової носа;
• травмі або нещодавно перенесеній операції на носі.

З обережністю та під контролем дорослих потрібно використовувати лікарський засіб у лікуванні дітей молодшого віку. Запобіжні заходи або відмова від його використання потрібна при:

• туберкульозі дихальних шляхів;
• системних інфекційних захворюваннях - бактеріальних, вірусних, грибкових;
• герпесвірусної інфекції з ураженням очей.

Відносними протипоказаннями є вагітність і дитячий вік до 12 років.

Особливості застосування

При тривалому курсі (12 міс.) з Гленспреєм відсутні ознаки атрофії слизової носа. Також встановлено, що використання спрею сприяє нормалізації стану епітелію. Але це не виключає проведення моніторингу стану слизової. У разі, якщо буде виявлена грибкова інфекція ротоглотки, необхідно зупинити терапію і провести відповідне антимікотичне лікування.

Також показанням до відміни вживання препарата є тривале подразнення слизової оболонки носової порожнини та ротоглотки.

За станом хворих, які переходять із системних кортикостероїдів на назальні, необхідний нагляд фахівців. Перехід може спровокувати пригнічення функції кори надниркових залоз. У подібному випадку повертаються до системних стероїдів або призначають іншу схему.

З обережністю потрібно призначати Гленспрей пацієнтам з індивідуальною чутливістю до кортикостероїдів, щоб уникнути ускладнень з боку кори надниркових залоз і розвитку гіперкортицизму.

Вкрай обережно застосовують Гленспрей при деяких видах поліпів носової порожнини, особливо при односторонньому поліпозі, утвореннях, зумовлених кістозним фіброзом, або при повному перекритті носової порожнини поліпами, тому що безпека назального спрею в цих випадках не вивчалася.

У деяких пацієнтів, які приймали раніше системні глюкокортикоїди, при переході на спрей Гленспрей можуть загостритися симптоми, які раніше маскувалися дією КС. У такому разі потрібно роз'яснити пацієнту необхідність продовження терапії ліками, оскільки з часом ці прояви зникають.

При прийомі інтраназальних кортикостероїдів на початковому етапі може знижуватися загальний імунітет і збільшуватися ризик захворювання на інфекційні патології. Тому лікарю потрібно попередити хворого про наявність таких ризиків і лікарську консультацію в разі контакту із зараженою людиною.

При тривалій терапії високими дозами Гленспрея існує ймовірність розвитку у пацієнта синдрому Кушинга.

Вагітність і лактація

Гленспрей під час вагітності призначається, якщо очікувана користь буде перевищувати можливі ризики. Гестація і грудне вигодовування не є абсолютним протипоказанням, оскільки препарат не проявляє системних ефектів, а отже, не впливає на плід і вагітну.

Діти

Оскільки ефекти застосування Гленспрея у дітей молодшого віку досліджені недостатньо, то існує ризик негативного його впливу на лінійний ріст дитини. Лікар, який призначив ліки, повинен стежити за цим параметром у малюка.

Необхідний контроль за функцією надниркових залоз у новонароджених, матері яких під час вагітності приймали Гленспрей, оскільки можливе порушення роботи цих залоз.

Спосіб застосування та дозування

Тривалість курсу лікування і дозування препарату залежать від віку пацієнта, етіології та тяжкості патологічного процесу. Так, наприклад, для лікування сезонного, алергічного риніту для:

• підлітків з 12 років, дорослих і літніх - 50 мкг (2 впорскування) у кожен носовий прохід 1 раз/добу;
• підтримуючої терапії - 25 мкг (1 впорскування) 1 раз/добу;
• терапії за відсутності вираженого ефекту можна збільшити добову дозу до 100 мкг (4 впорскування) у кожну ніздрю 1 раз/добу, після зниження вираженості ознак - повернутися до рекомендованої терапевтичної дози;
• дітей від 2 до 11 років - доза і разовість введення відповідає дорослій, але не більше 100 мкг/добу.

У значної кількості пацієнтів полегшення стану відзначається через 12 год після першого впорскування Гленспрея, але стійкого ефекту вдається досягти тільки при регулярному застосуванні спрею.

Для лікування гострих синуситів:

• підліткам від 12 років, дорослим і літнім - 50 мкг (2 впорскування) у кожний носовий прохід 2 рази/добу;
• за відсутності позитивної динаміки можна збільшити дозування до 100 мкг (4 впорскування) в кожну ніздрю 2 рази на добу, після поліпшення стану повернутися до призначеного.

Терапія поліпів у носі:

• молодим людям віком від 18 років, дорослим і літнім призначають по 50 мкг (2 впорскування) у кожний носовий прохід 2 рази/добу;
• для підтримуючої терапії - 50 мкг (2 впорскування) у кожну ніздрю 1 раз/добу.

Якщо ефекту досягти не вдається через 5-6 тиж. Курсу з Гленспреєм, потрібно використовувати інші ліки.

Перед застосуванням флакон необхідно інтенсивно струсити кілька разів, щоб суспензія стала однорідною. Перед першим введенням потрібне калібрування подачі лікарського засобу. Воно проводиться за допомогою 10 натискань. У результаті кожне натискання забезпечує подачу терапевтичної дози препарату, що містить 50 мкг діючої речовини. Якщо спрей не використовувався протягом 2-х тижнів, слід повторити калібрування шляхом 2 натискань.

Перед введенням спрею носові проходи мають бути вільні від слизу. Під час впорскування ліків голову потрібно нахилити трохи вперед. Після кожної маніпуляції наконечник флакона необхідно ретельно витерти та закрити ковпачком.

Побічні реакції

Негативні явища при використанні Гленспрея в рекомендованій дозі відзначаються вкрай рідко. Можливі побічні ефекти при лікуванні сезонного алергічного риніту у вигляді:

• дискомфорту в місці впорскування - свербежу, печіння, можлива носова кровотеча;
• головного болю;
• відчуття пересихання слизової носа і глотки.

Носова кровотеча відзначається рідше, ніж при використанні інших іГКС, припиняється самостійно і не потребує спеціального лікування. Як у дорослих, так і у дітей частота зустрічальності негативних проявів відповідає такій при застосуванні плацебо.

При лікуванні носових поліпів можуть відзначатися носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів, головний біль, подразнення слизових у місці введення препарату. На тлі терапії риносинуситу можливі носова кровотеча, біль у животі, діарея, нудота, головний біль тощо.

При тривалому прийомі високих доз Гленспрея можуть розвиватися системні порушення. Дуже рідко можлива перфорація носової перегородки, підвищення внутрішньоочного тиску. Є поодинокі повідомлення про порушення зору, які розвиваються на тлі деяких офтальмологічних захворювань.

Передозування

Інтраназальні глюкокортикоїди, зокрема Гленспрей, має дуже низьку біодоступність, тому випадки передозування не чинять вираженого впливу на організм, і його наслідки не потребують специфічного лікування. Достатньо спостереження за станом пацієнта з подальшим переходом на рекомендовану дозу препарату.

Умови зберігання

Зберігати препарат потрібно в заводській упаковці. Температура повітря не повинна перевищувати +25°С. Ліки тримати в місці, недоступному дітям, прямим сонячним променям. Не заморожувати. Термін придатності - 2 роки з дати випуску.

Ліки за доступною ціною можна купити в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс»:

• Гленспрей Актив спрей назал. сусп. флак. флак. 75 доз;
• Гленспрей Актив спрей назал. сусп. флак. 150 доз;
• Гленспрей спрей назал. 50 мкг/доза флак. 60 доз;
• Гленспрей спрей назал. 50 мкг/доза флак. 120 доз.

Широкий вибір різних дозувань і доступна ціна дозволять підібрати ліки відповідно до показань. Оригінальність препарату гарантована і підтверджена сертифікатами міжнародного зразка.