Гленцет

Цей лікарський препарат застосовують за цілорічного та сезонного алергічного риніту, а також за риніту на тлі бронхіальної астми (БА). Випускається компанією "Glenmark Pharmaceuticals Ltd." (Індія) і залежно від різновиду відпускається за рецептом або без нього.

Склад і лікарська форма

Гленцет випускається у вигляді таблеток з різною концентрацією активного компонента:

• таблетки по 5 мг - 10, 30 і 100 шт. в упаковці;
• таблетки Едванс по 10 мг/5 мг - 14 і 28 шт. в упаковці.

Основний діючий компонент препарату - левоцетиризину гідрохлорид. А Гленцет Едванс, окрім нього, має у складі другу активну речовину - монтелукаст, який у комплексі з першою надає лікам ще потужнішої дії.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Гленцет Едванс - жовтого кольору, круглої форми, опуклі з двох боків, зверху вкриті плівковою тонкою оболонкою, поверхня - гладенька.

Таблетки Гленцет - овальної форми, білі, вкриті захисною оболонкою, опуклі з обох боків. На одній з них є лінія розлому з написом "G" по обидва боки від риски, другий бік - гладкий, без логотипу.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до категорії антигістамінних ліків для системного застосування, похідних піперазину, і має код у системі АТХ R06А Е09. А Гленцет Едванс належить до медикаментів, що впливають на респіраторний тракт, йому присвоєно код АТХ R07A X.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Терапевтичний ефект препарату зумовлений присутністю в його складі левоцетиризину, а в Гленцет Едванс ще й монтелукасту. Так, перший із них - це R-енантіомер цетиризину в активній формі, який є конкурентним антагоністом гістаміну. Механізм дії речовини зумовлений блокуванням гістамінових рецепторів, а спорідненість із ними в левоцетиризину вдвічі вища, ніж у цетиризину.

Цей компонент має такі властивості:

• впливає на розвиток алергічного процесу за участю гістаміну;
• перешкоджає міграції еозинофілів;
• зменшує судинну проникність;
• не дає медіаторам запалення синтезуватися, у такий спосіб виявляє протиалергічний, протизапальний ефекти;
• полегшує симптоматику розвиненої алергії - усуває свербіж і підвищену секрецію ексудату.

При цьому левоцетиризин не здатен виявляти антихолінергічну та антисеротонінову дію.

Гленцет Едванс додатково має у складі монтелукаст, який належить до селективних блокаторів лейкотрієнових рецепторів (CysLT). Лейкотрієни - це метаболічні речовини арахідонової кислоти, що синтезуються з різноманітних клітин. Ці сполуки здатні зв'язуватися з лейкотрієновими рецепторами, частина яких міститься в респіраторній системі (у макрофагах і гладком'язових клітинах), а частина - в антизапальних клітинах (червоного кісткового мозку та еозинофілах).

CysLT беруть участь у процесі розвитку алергічного риніту та бронхіальної астми, провокуючи набряк дихальних шляхів, бронхоспазм, запальний процес. Монтелукаст пригнічує їхню дію, усуваючи перераховані прояви, що було підтверджено науковим експериментом з використанням інгаляції лейкотрієнів пацієнтами з наявністю бронхіальної астми. Дослідження показало, що завдяки монтелукасту, навіть у мінімальних терапевтичних дозах, бронхоконстрикція не розвивалася.

Фармакокінетика

Монтелукаст

Після прийому всередину всмоктується в шлунково-кишковому тракті з великою швидкістю. Пікових значень у кровоносному руслі досягає через 3-4 години з моменту вживання таблеток. Біологічна доступність - середня і становить 64%. Їжа не впливає на дію та фармакокінетику активної речовини (тільки жирна подовжує інтервал досягнення піку та виведення з організму).

Близько 99% речовини має властивість зв'язуватися з плазмовими білками. Під час експериментів було встановлено, що через гематоенцефалічний бар'єр проходить у мінімальній кількості. Монтелукаст піддається метаболізму за участю ферменту цитохрому.

86% компонента виявляється в калових масах і 0,2% - у сечі, що вказує на практично повну екскрецію монтелукасту і його метаболітів з жовчю. Т½, у середньому, займає 2,7-5,5 годин. За наявності ниркової та печінкової недостатності пацієнт корекції дозування не потребує.

Левоцетиризин

Так само, як і монтелукаст, швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, причому їжа не впливає на об'єм всмоктування речовини, а тільки на швидкість абсорбції. Біодоступність - висока (100%). Левоцетиризин починає діяти дуже швидко - у 95% випадків пацієнти відмічають значне покращення стану впродовж півгодини або години після прийняття ліків. Максимуму в крові досягає через 50 хв.

Клінічних даних про розподіл по тканинах організму і проникнення речовини через гематоенцефалічний бар'єр немає. Левоцетиризин вступає у взаємозв'язок з білками кровоносного русла на 90%. Піддається метаболізму частково - до 14% від прийнятого дозування. Т½ - від 7,9 год. 85,4% компонента і продуктів його розпаду елімінується за рахунок сечі і 12,9% - з калом.

Встановлено, що левоцетиризин виявляється в грудному молоці.

Показання

Препарат рекомендований до застосування за сезонного та цілорічного алергічного риніту, кропив'янки для зменшення неприємних симптомів. А Гленцет Едванс можна також приймати хворим на бронхіальну астму за наявності риніту.

Протипоказання

Засіб протипоказаний особам, які страждають від:

• надчутливості/непереносимості будь-якого з активних або допоміжних компонентів у складі;
• ниркової недостатності у тяжкій формі (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв);
• непереносимості галактози;
• дефіциту лактози;
• порушень засвоєння глюкози та галактози.

Взаємодія з іншими ліками

Монтелукаста

Комбінація Гленцет з теофіліном, ОК, дигоксином, преднізолоном, варфарином, гормональними речовинами щитовидної залози не вимагає зміни дозування і переноситься організмом без негативних наслідків.

При поєднанні з індукторами ферменту цитохрому фармакокінетика монтелукасту зменшувалася на 40%, проте корекції дози хворий не потребує.

Левоцетиризин

Клінічні дослідження з приводу взаємодії активного компонента та інших ліків не проводилися. Відомі лише дані про комбінацію цетиризину з іншими речовинами і засобами. Так, встановлено, що азитроміцин, кетоконазол, антипірин, циметидин, еритроміцин, діазепам у поєднанні з ним не змінюють своєї ефективності. Незначне зниження кліренсу цетиризину спостерігається на тлі використання теофіліну в дозуванні 400 мг.

Крім того, седативні препарати не посилюють свою дію під впливом цетиризину, але не варто їх приймати разом. Алкоголь, депресанти ЦНС при поєднанні з левоцетиризином у особливої категорії хворих можуть знизити концентрацію уваги, здатність виконувати точну роботу, психомоторні функції.

Особливості застосування

Монтелукаст

Монтелукаст не допоможе прибрати бронхоспазм у разі гострого нападу БА. У подібних ситуаціях необхідно скористатися іншими засобами невідкладної медичної допомоги. Але при загостренні астми лікування Гленцет Едванс можна продовжувати.

Монтелукаст категорично заборонено різко відміняти і замінювати іншими інгаляційними або системними кортикостероїдами.

Якщо у хворого на БА в анамнезі присутня аспіринова надчутливість, то під час терапії Гленцет Едванс не слід приймати НПЗЗ та аспірин. Незважаючи на його досить високу ефективність щодо поліпшення функцій респіраторного тракту у пацієнтів-астматиків, препарат не зменшує бронхоконстрикцію на ці групи ліків.

Фіксувалися випадки порушення психічного стану на тлі терапії монтелукастом у вигляді роздратування, агресії, порушення сну, тремору, суїцидальних думок, галюцинацій.

На тлі лікування препаратом може виникнути системна еозинофілія, що проявляється васкулітами і потребує терапії глюкокортикостероїдами.

Корекція дозування пацієнтам літнього віку не потрібна.

Гестація і лактація

Клінічні дослідження з приводу безпеки застосування вагітними жінками Гленцет Едванс не проводилися, тому медикамент приймати в цей період заборонено.

Оскільки монтелукаст може проникати в грудне молоко, використовувати препарат у період лактації теж не слід.

Дитячий вік

Гленцет Едванс дозволено призначати дітям, починаючи з 15 років.

Левоцетиризин

З особливою обережністю необхідно застосовувати препарат особам з нирковою недостатністю на стадії хронізації та літнім пацієнтам з порушенням функції нирок. В обох випадках необхідно коригувати дозу і проходити лікування під наглядом фахівців. Також ліки можуть спровокувати гостру затримку сечі, особливо в разі травм спинного мозку в анамнезі, ГПЗ.

Якщо необхідно пройти тест на алергію, то медикамент потрібно скасувати за 3 дні до проби, оскільки він може спотворити результати. На тлі лікування в деяких хворих з'являється свербіж, проте він минає сам через деякий час. У разі інтенсифікації цього симптому потрібно провести лікування.

Ліки з обережністю призначають хворим на епілепсію, оскільки вони здатні спровокувати напади. Не можна ліки поєднувати з алкогольними напоями та антидепресантами.

У віці від 65 років рекомендується застосовувати мінімальну терапевтичну дозу.

Період вагітності та годування груддю

Гленцет заборонено приймати як у період гестації, так і лактації.

Діти

Гленцет дозволений до використання дітьми з 6 років.

Спосіб застосування та дозування

Гленцет Едванс

Дорослим пацієнтам і підліткам з 15 років призначається 1 таблетка на день. Пити її необхідно у вечірній час, не розжовуючи, ковтаючи цілою, без прив'язки до їжі. Тривалість терапевтичного курсу - до 2 тижнів.

Гленцет

Дорослим і дітям з 6 років - по 5 мг/добу. (1 табл.). В осіб з нирковою недостатністю доза підбирається індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну:

• больше 80 мл/мин – 5 мг 1 раз в день;
• 50–79 мл/мин – 5 мг однократно в день;
• 30–49 мл/мин – 5 мг один раз в 2 суток;
• меньше 30 мл/мин – 5 мг 1 раз в 3 дня;
• меньше 10 мл/мин – использование запрещено.

Дітям до 6 років препарат не призначається.

Тривалість лікування визначається в індивідуальному порядку залежно від вираженості симптомів (можливий прийом до року).

Побічні реакції

Гленцет викликає побічні ефекти з боку органів та їхніх систем:

• інфекції дихальної системи;
• крові - геморагію;
• імунної - реакції підвищеної чутливості;
• психіки - порушення сну, погані сни, дратівливість, збудження, агресію, депресивний стан;
• нервової - запаморочення, сонливість, судоми;
• серця - збільшення ЧСС;
• дихальної - еозинофілію, СЧС, задишку;
• шлунково-кишкового тракту - нудоту, блювання, розлад випорожнень, сухість слизових оболонок;
• печінки - збільшення печінкових трансаміназ, токсичні гепатити;
• шкіри - висипання, свербіж, набряк Квінке, еритеми;
• нирок - енурез у дитячому віці, затримка сечі;
• зору - порушення зорової гостроти.

Передозування

Підвищені дози препарату призводять до передозування, симптоми якого залежать від того, яка саме речовина спровокувала інтоксикацію. Так, наприклад, надлишок монтелукасту викликає:

• біль в епігастрії;
• підвищену втому;
• спрагу;
• головні болі;
• блювоту;
• збудження.

У цих випадках проводять симптоматичну терапію.

Передозування левоцетиризином проявляється сонливістю, у дітей - збудженням перед виникненням сонливості. Антидот відсутній, терапія - симптоматична або підтримуюча. Діалізом компонент не виводиться.

Умови зберігання

Гленцет зберігати за температури не вище +25 ℃, а Гленцет Едванс - до +30 ℃, у добре провітрюваних приміщеннях, у темному, недоступному для дітей місці. Термін придатності Гленцет - 3 роки, а Едванс - протягом 2 років з моменту дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Після закінчення цього періоду часу таблетки пити категорично заборонено.

На сайті інтернет-магазину "Online аптека" можна купити препарат Гленцет за доступною ціною. До кожного товару додаються характеристики, інструкція, ліцензії та сертифікати, що підтверджують його високу якість. Замовлення можна оформити за телефоном або в режимі онлайн з доставкою в будь-яке місто України. Але перед покупкою медикаменту необхідно звернутися до лікаря за консультацією.