Гідрокортизон

Гідрокортизон — синтетичний глюкокортикостероїд із групи кортикостероїдів. Дія комплексна: протизапальна, антиалергічна, імуносупресивна, протисвербіжна та антишокова. Застосовується для лікування запальних, алергічних захворювань шкіри, очей, суглобів, аутоімунних станів, шоку, адреналової недостатності.

Форма випуску та склад

Активна речовина для всіх форм і виробників — гідрокортизон або його ацетат у різних концентраціях для місцевого або системного застосування.

Мазь звичайна 1% по 10 г в тубах — Біофарма (Україна)

• Додаткові компоненти: парафін білий м'який, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, ланолін, пентол, вода очищена, стеаринова кислота.

Суспензія для ін'єкцій 2,5% в ампулах по 2 мл – Біолік (Україна)

• Додаткові компоненти: пропіленгліколь, спирт бензиловий, сорбітан, повідон, хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Таблетки по 10 мг – MiBe (Німеччина)

• Додаткові компоненти: лактози моногідрат, крохмаль, желатин, тальк, магнію стеарат, крохмальгліколят натрію, вода очищена.

Мазь очна 10 мг/г або 25 мг/г по 2,5 г в тубах – Ursapharm Arzneimittel GmbH (Німеччина)

• Додаткові компоненти: парафін білий, мінеральне масло, ланолін.

Мазь очна 5 мг/г по 3 г в тубах – Bausch Health (Польща)

• Додаткові компоненти: метилпарабен, парафін.

Суспензія для ін'єкцій 5% в ампулах по 2 мл 10 шт. – Фармак (Україна)

• Додаткові компоненти: пропіленгліколь, сорбітол, повідон, хлорид натрію, спирт бензиловий, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Мазь звичайна: Кортикостероїди для застосування в дерматології. Код АТХ D07А А02.

Суспензія: Кортикостероїди для системного використання, прості препарати. Гідрокортизон. Код АТХ Н02А В09.

Таблетки: Глюкокортикостероїди. Код ATX H02A B09.

Мазь очна: Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протизапальні засоби. Кортикостероїди. Код ATX S01В A02.

Фізико-хімічні властивості

Звичайна мазь: біла або злегка жовтувата однорідна маса з характерним запахом.

Суспензія: після збовтування має білий або білий з жовтуватим відтінком колір, зі специфічним запахом.

Таблетки: круглі, білі, з розділовою рискою з одного боку і з тисненням символу «H» з іншого. Таблетку можна розділити на рівні дози.

Очна мазь: білого або майже білого кольору, напівпрозора, однорідна, жирна.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гідрокортизон відноситься до негалогенізованих глюкокортикостероїдів природного походження. Залежно від форми препарату він діє переважно місцево (шкірні та очні мазі) або системно (таблетки, ін'єкційні суспензії). Молекула проникає в клітини-мішені і зв'язується з внутрішньоклітинними стероїдними рецепторами, утворюючи комплекс «стероїд-рецептор». Після зміни просторової форми цей комплекс переміщується в ядро і впливає на синтез білків, які регулюють запальну, імунну та алергічну реакцію.

Препарат гальмує всі фази запалення:

• стабілізує клітинні та лізосомальні мембрани;
• зменшує вивільнення протеолітичних ферментів, супероксидного аніону та інших вільних радикалів;
• знижує утворення арахідонової кислоти з мембранних фосфоліпідів;
• зменшує синтез простагландинів, лейкотрієнів і тромбоксану.

На місцевому рівні це проявляється вираженим протизапальним, протинабряковим, протисвербіжним і антиексудативним ефектом.

Також медикамент зменшує клітинну інфільтрацію в осередку запалення, гальмує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів, пригнічує реакції підвищеної чутливості і створення імунних комплексів, що клінічно призводить до зменшення проявів алергії.

При системній дії медикамент у формі таблеток та ін'єкцій надає типові для глюкокортикоїдів метаболічні ефекти:

• знижує кількість Т-лімфоцитів у крові та їхній вплив на В-лімфоцити;
• викликає контрінсулярну дію (підвищує концентрацію глюкози та запаси глікогену в печінці);
• затримує натрій і воду, збільшуючи об'єм циркулюючої крові та артеріальний тиск;
• посилює виведення калію, зменшує всмоктування кальцію в кишечнику;
• сприяє зниженню мінералізації кісткової тканини.

При місцевому нанесенні Гідрокортизону на шкіру в терапевтичних дозах пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, як правило, не розвивається. Тривале використання високих доз під оклюзійні пов'язки може тимчасово підвищити рівень кортизолу в плазмі, без стійкого пригнічення її функції.

При офтальмологічному застосуванні мазь зменшує запальні та алергічні реакції в тканинах ока (роговиці, кон'юнктиви, райдужки, циліарного тіла, судинної оболонки), знімає почервоніння, набряк, свербіж і дискомфорт.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медпрепарат всмоктується переважно у верхніх відділах тонкого кишечника. Біодоступність становить близько 70-80 %, прийом їжі зменшує і уповільнює всмоктування, тому ліки рекомендується приймати натщесерце. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2-4 години після прийому.

Більш ніж на 99 % зв'язується з білками, тому не піддається гемодіалізу і гемоперфузії. Завдяки високому ступеню зв'язування, має тривалий період напіввиведення: в середньому близько 7 днів при еутиреозі, коротший при гіпертиреозі, подовжений - при гіпотиреозі.

Стабільний плазмовий рівень при щоденному прийомі досягається через 5-7 днів. Через тривалий період напіввиведення зміни дози клінічно проявляються не відразу, що важливо враховувати при титруванні та оцінці ефекту.

При нанесенні на шкіру діюча речовина накопичується в епідермісі, головним чином у зернистому шарі. При дотриманні рекомендованих доз і неушкодженій шкірі системна дія мінімальна; тривале застосування великих доз під оклюзійні пов'язки може посилювати резорбцію і призводити до тимчасового збільшення рівня кортизолу в крові.

Після системного застосування (пероральні таблетки, внутрішньом'язові та внутрішньовенні суспензії) препарат швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту або з місця ін'єкції. Метаболізм відбувається в печінці і в більшості тканин. Середній період напіввиведення з плазми при системному введенні становить приблизно 1,5 години.

При інстиляції в очі або закладанні очної мазі Гідрокортизон всмоктується рогівкою, райдужкою, циліарним тілом, судинною оболонкою і сітківкою. У плазмі близько 90% речовини зв'язано з білками. Інактивація відбувається переважно в печінці, більше 90% дози виводиться нирками. Середній період напіввиведення при офтальмологічному застосуванні - близько 90 хвилин.

Показання

Звичайна мазь

Використовується:

• при поверхневих неінфікованих дерматозах;
• для продовження лікування або підтримуючої терапії шкірних захворювань, якщо раніше використовувалися більш сильні стероїдні мазі і потрібен перехід на препарат з меншою активністю.

Очні мазі

Призначаються при:

• алергічному кон'юнктивіті;
• гострому та хронічному іриті, іридоцикліті, увеїті, хоріоретиніті;
• блефариті та інших запаленнях повік;
• симпатичної офтальмії, післяопераційному подразненні очей;
• відновленні прозорості рогівки після кератиту або хімічного опіку;
• необхідності гальмування неоваскуляризації рогівки.

Суспензії

Використовуються при захворюваннях опорно-рухового апарату, чутливих до місцевої дії ГКС:

• остеоартроз, різні моноартрити/моноартрози великих суглобів;
• ревматоїдний артрит та інші неінфекційні артрити;
• плечолопатковий періартрит;
• бурсит;
• епікондиліт;
• тендовагініт.

Таблетки

Застосовуються для замісної терапії при недостатності кори надниркових залоз: первинній, вторинній або гострій. Також призначаються:

• перед операціями;
• при важких травмах і гострих захворюваннях у пацієнтів з наднирковою недостатністю, коли потрібен додатковий ендогенний кортизол.

Протипоказання

Гідрокортизон не рекомендується використовувати при:

• гіперчутливості до компонентів у складі;
• активних системних інфекціях (бактеріальних, вірусних, грибкових) при відсутності адекватної протимікробної терапії;
• поєднанні високих доз кортикостероїдів з живими вакцинами через ризик ослабленої імунної відповіді;
• ураженнях шкіри (мазь) в місці нанесення.

Лікарська взаємодія

Суспензія для ін'єкцій (Біолік)

Препарати, що підсилюють активність ферментів печінки (фенобарбітал та інші барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин), прискорюють виведення кортикостероїдів, тому може знадобитися збільшення дози. Через ризик наднирникової кризи у хворих на хворобу Аддісона поєднання з барбітуратами слід уникати.

Тролеандоміцин і кетоконазол уповільнюють метаболізм кортикостероїдів і зменшують їх кліренс, що підвищує ризик системних ефектів.

Медпрепарат прискорює виведення аспірину та інших саліцилатів при тривалому застосуванні у високих дозах. На тлі відміни стероїду можлива саліцилатна токсичність. У пацієнтів з гіпопротромбінемією поєднання з аспірином допустиме тільки з обережністю.

З діуретиками та іншими калійзнижуючими засобами кортикостероїди підвищують ризик гіпокаліємії. Одночасно застосовувати з амфотерицином В не рекомендується.

Макролідні антибіотики можуть зменшувати кліренс кортикостероїдів. При поєднанні з циклоспорином посилюється ефект обох препаратів, можливі судоми.

На тлі початку терапії кортикостероїдами антихолінестеразні засоби у пацієнтів з міастенією можуть провокувати виражену м'язову слабкість. Тому їх скасовують мінімум за 24 години до введення гідрокортизону.

Кортикостероїди підвищують рівень глюкози в крові, тому при спільному прийомі з цукрознижувальними засобами може знадобитися корекція дози.

На тлі терапії серцевими глікозидами гіпокаліємія, зумовлена кортикостероїдами, підвищує ризик аритмій.

Естрогени та комбіновані оральні контрацептиви знижують метаболізм кортикостероїдів у печінці та підсилюють їхній ефект. Часто потрібне зниження дози.

Кортикостероїди послаблюють шкірні алергічні тести та зменшують імунну відповідь на токсоїди та живі/інактивовані вакцини.

На тлі антигіпертензивної терапії стероїди знижують її ефективність.

Міфепристон зменшує дію кортикостероїдів протягом декількох днів після застосування.

Таблетки

Спільний прийом з ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ підвищує ризик ерозій і кровотеч ШКТ. При гіпопротромбінемії аспірин призначають тільки з обережністю.

Індуктори мікросомальних ферментів прискорюють метаболізм ГКС, знижуючи їх плазмові концентрації та ефект, що вимагає перегляду дози.

При одночасному призначенні з кумариновими антикоагулянтами необхідний частий контроль МНО/протромбінового часу. Можливе ослаблення і посилення антикоагулянтної дії, часто відзначають зниження відповіді на кумарини.

Кетоконазол при монотерапії пригнічує синтез ендогенних кортикостероїдів і при відміні ГКС може сприяти розвитку надниркової недостатності.

Кортикостероїди частково нівелюють ефект діуретиків і багатьох антигіпертензивних засобів.

Еритроміцин (при системному застосуванні), кетоконазол та інші інгібітори CYP3A уповільнюють метаболізм ГКС і підвищують ризик системних побічних ефектів. При необхідності такої комбінації потрібне ретельне спостереження за пацієнтом.

Спільне застосування з метотрексатом збільшує ризик гематологічної токсичності, а з соматропіном – послаблює стимулюючий вплив останнього на ріст.

Високі дози кортикостероїдів пригнічують імунну відповідь на вакцини; живі вакцини при такій терапії, як правило, протипоказані. Можлива також знижена ефективність натрію бензоату і натрію фенілбутирату.

Очна мазь

При одночасному застосуванні Гідрокортизону з ліками, здатними підвищувати внутрішньоочний тиск, можливе додаткове підвищення ВОТ у схильних до цього пацієнтів.

Інгібітори CYP3A, включаючи препарати з кобіцистатом, підвищують ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Така комбінація допустима тільки при явній користі і вимагає спостереження.

При застосуванні разом з іншими офтальмологічними засобами витримують 15-хвилинний інтервал, наносячи гідрокортизонову мазь останньою.

Суспензія для ін'єкцій

Деякі протиепілептичні та протитуберкульозні засоби, а також барбітурати та ряд інших індукторів ферментів прискорюють метаболізм кортикостероїдів і послаблюють їх дію. Може знадобитися підвищення дози.

Міфепристон зменшує ефективність кортикостероїдів протягом 3-4 діб. У той же час еритроміцин, кетоконазол та інші інгібітори CYP3A уповільнюють розпад стероїду. Ритонавір та естрогенвмісні контрацептиви підвищують його концентрацію в плазмі. Комбінації з препаратами кобіцистату збільшують ризик системних побічних ефектів і допустимі тільки при ретельному контролі.

Кортикостероїди послаблюють дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, а також гіпотензивних і діуретичних препаратів. При одночасному призначенні з кумариновими антикоагулянтами потрібен регулярний моніторинг МНВ або протромбінового часу.

Спільне застосування з НПЗП і саліцилатами збільшує ризик виразок і кровотеч із ШКТ.

Діуретики на тлі кортикостероїдів підвищують ймовірність вираженої гіпокаліємії та токсичність серцевих глікозидів (дигоксину).

Високі дози кортикостероїдів пригнічують імунну відповідь, тому під час лікування суспензією слід уникати введення живих вакцин. Реакція на інші вакцини може бути слабшою, ніж очікується.

Особливості застосування

Звичайна мазь

Тривале застосування, використання під пов'язку, обробка обличчя, складок і у дітей підвищує ризик витончення шкіри і системної дії. Не наносити на повіки, уникати потрапляння в очі і на відкриті рани.

При зниженні гостроти зору пройти обстеження у офтальмолога.

Таблетки

Приймають у мінімальній ефективній дозі, з поступовим зниженням, різке скасування небезпечне через ризик гострої надниркової недостатності та синдрому відміни.

Очна мазь

Під час лікування слід контролювати внутрішньоочний тиск, стан рогівки та кришталика. Ланолін у складі може викликати місцеве подразнення і контактний дерматит.

Небажано використовувати більше 2 тижнів поспіль, оскільки зростає ризик підвищення внутрішньоочного тиску, катаракти, вторинних інфекцій і перфорації стоншеної рогівки. При розвитку синдрому «червоних очей» без чіткого діагнозу, відмовитися від застосування.

Суспензія

Ін'єкції Гідрокортизону роблять тільки в суворих асептичних умовах. При тривалій терапії підвищений ризик атрофії кори надниркових залоз, важких інфекцій (включаючи туберкульоз і сепсис), остеопорозу, порушення електролітів, гіпертензії, психічних розладів і затримки росту у дітей.

Скасовувати препарат поступово, особливо після тривалого курсу. При інфекціях і хірургічних втручаннях часто потрібне тимчасове збільшення дози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Звичайна мазь

Використання небажане, особливо в I триместрі. Допускається тільки в разі крайньої необхідності і на невеликій площі.

При грудному вигодовуванні можлива тільки короткочасна локальна терапія.

Таблетки

Призначають тільки в разі, якщо користь перевищує ризик. При тривалому прийомі високих доз грудне вигодовування рекомендується припинити.

Очна мазь ПОС

Якщо лікування необхідне, курс повинен бути якомога коротшим, в мінімальній дозі.

Під час годування використовують тільки за серйозними показаннями. При необхідності тривалої терапії або високих доз слід обговорювати припинення грудного вигодовування.

Очна мазь (Bausch Health)

Під час вагітності застосовують тільки за серйозними показаннями, коротко і в низькій дозі.

При необхідності тривалого курсу у годуючої матері грудне вигодовування зазвичай припиняють.

Суспензія для ін'єкцій

Використовують тільки за суворими показаннями, коли немає більш безпечної альтернативи, а користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода або дитини. Необхідний ретельний моніторинг стану матері та новонародженого, включаючи функцію надниркових залоз.

Для дітей

Мазь звичайна

Застосовується з 2 років. Наносять на невеликі ділянки шкіри, уникаючи обличчя і складок, без тривалих курсів і оклюзійних пов'язок. У маленьких дітей ризик системного всмоктування і супресії надниркових залоз вище, необхідний контроль лікаря.

Суспензія

Внутрішньосуглобове застосування Гідрокортизону у дітей допустиме тільки за суворими показаннями, в мінімальних дозах і на короткий термін через ризик затримки росту і системних ефектів.

Не можна використовувати у недоношених і новонароджених через вміст бензилового спирту, до 3 років — тільки при крайній необхідності.

Таблетки

Дозу розраховують за масою тіла (зазвичай 0,4-0,8 мг/кг/добу при замісній терапії) і ділять на 2-3 прийоми. При стресах (операція, важка інфекція) дозу тимчасово збільшують. Потрібен регулярний контроль росту, маси тіла і ознак пригнічення надниркових залоз.

Очна мазь

У немовлят тривале застосування підвищує ризик супресії надниркових залоз і кардіоміопатії. Тому дітям препарат використовують з великою обережністю, за призначенням офтальмолога, мінімальним курсом.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Звичайна мазь

Вплив на здатність керувати автомобілем відсутній, якщо мазь не потрапляє в очі і немає побічних ефектів з боку зору.

Суспензія

Можливі слабкість, запаморочення, перепади настрою, порушення зору. При появі цих симптомів краще уникати водіння та роботи з механізмами.

Таблетки

Можуть викликати втомлюваність, запаморочення, зміни психіки і зору. При таких проявах слід утриматися від керування транспортом і роботи, що вимагає підвищеної концентрації.

Очна мазь

Після нанесення мазі за рахунок плівки на рогівці зір тимчасово погіршується, сповільнюється реакція. Рекомендується використовувати препарат ввечері або утриматися від водіння до повного відновлення зору.

Спосіб застосування та дозування

Дозу і тривалість лікування визначає лікар. Для системних форм (таблетки, ін'єкції) використовують мінімальну ефективну дозу, скасовують поступово. Місцеві форми (мазь шкірна і очна) наносять тонким шаром, короткими курсами, уникаючи великих площ і тривалого застосування.

Мазь звичайна

Наносять тонким шаром на уражену шкіру 1-3 рази на добу, після поліпшення — 1 раз на день або 2-3 рази на тиждень. Можна злегка втирати або використовувати оклюзійну пов'язку за призначенням лікаря.

Суспензія

Гідрокортизон вводить тільки лікар, всередину суглоба або періартикулярно, після збовтування ампули. Разова доза 5-50 мг у дорослих і підлітків з 14 років, у дітей — 5-30 мг.

Ампулу попередньо струшують. Ін'єкції — внутрішньосуглобові або періартикулярні, але не більше 3 суглобів на добу. Повторне введення зазвичай через 3 тижні. У сухожилля препарат не вводять.

Таблетки

Приймають внутрішньо, дозу підбирають індивідуально (зазвичай кратно 10 мг) з урахуванням захворювання і відповіді на лікування. Прагнуть до однієї ранкової дози або при можливості — прийому через день. При тривалій терапії відміняють повільно, за схемою лікаря.

Очна мазь

Смужку мазі близько 1 см закладають за нижню повіку або на край повіки 2-3 рази на день, після поліпшення стану достатньо 1-2 рази. Курс зазвичай до 2 тижнів, точну тривалість визначає офтальмолог.

Передозування

Гостра токсичність глюкокортикоїдів зустрічається рідко. Передозування зазвичай проявляється посиленням побічних ефектів. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне, при системному застосуванні — можлива корекція електролітів, профілактика ЖКК, при місцевому — відміна препарату.

Побічні дії

Можливі з боку:

• ендокринної системи: синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, порушення толерантності до глюкози, посилення проявів діабету, затримка росту у дітей;
• обміну речовин: затримка натрію і рідини, гіпокаліємія, підвищення маси тіла і апетиту;
• серцево-судинної системи: підвищення тиску, загострення серцевої недостатності, ризик тромбоемболій, при системних формах — ризик розриву міокарда після інфаркту;
• нервової системи та психіки: безсоння, дратівливість, депресія, психотичні реакції, судоми, головний біль, запаморочення;
• ШКТ: пептичні виразки, можлива перфорація і кровотеча, нудота, панкреатит;
• органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, субкапсулярна катаракта, погіршення зору, уповільнене загоєння рогівки.

При нанесенні мазі можливі печіння, відчуття стороннього тіла, тимчасове затуманення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта при тривалому застосуванні, уповільнення загоєння рогівки, ризик перфорації стоншеної рогівки.

Після ін'єкції можливі короткочасне посилення болю і набряку в місці введення, подразнення, місцева інфекція.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Дата закінчення терміну зберігання вказана на упаковці.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Гідрокортизон у вигляді:

• Мазь звичайна 1% по 10 г в тубах – Біофарма (Україна).
• Суспензія для ін'єкцій 2,5% в ампулах по 2 мл – Біолік (Україна).
• Таблетки по 10 мг – MiBe (Німеччина).
• Мазь очна 10 мг/г і 25 мг/г по 2,5 г в тубах – Ursapharm Arzneimittel GmbH (Німеччина).
• Мазь очна 5 мг/г по 3 г в тубах – Bausch Health (Польща).
• Суспензія для ін'єкцій 5% в ампулах по 2 мл 10 шт. – Фармак (Україна)

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.