Форсанек

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) не є специфічними для лікування патологій периферичної та центральної нервової системи, але вони добре відомі ортопедам, вертебрологам, невропатологам і широко застосовуються в різних галузях медицини. Форсанек - одні з нових ліків цієї групи, що використовуються в терапії запальних і дегенеративних уражень суглобів скелета.

Склад і лікарська форма

Форсанек випускає фармацевтична компанія "КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД" (Індія). Виробляють ліки у формі таблеток з різним вмістом діючої речовини:

• Таблетки по 90 мг 28 шт. (7х4);
• Таблетки по 60 мг 28 шт. (7х4);
• Таблетки по 120 мг 28 шт. (7х4).

Активною речовиною препарату є НПЗЗ нового покоління еторикоксиб.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки мають овальну форму і білий або майже білий колір. На одній стороні є розділювальна риска, а інша - гладка. Плівкова оболонка - Opadry II 31G58920 біла.

Фармакотерапевтична група

У АТХ медикамент має код M01A H05:

• M01A - протизапальні та протиревматичні засоби;
• M01A H - коксиби;
• M01A H05 - еторикоксиб.

Фармакологічні властивості

Сьогодні існує і використовується в терапії кілька поколінь НПЗЗ. Кожне має свої переваги та недоліки. Новий НПЗЗ еторикоксиб (Форсанек) вигідно виділяється на їхньому тлі завдяки своїй фармакодинаміці та фармакокінетиці.

Фармакодинаміка

Перевагою еторикоксибу є його висока селективність щодо ЦОГ-2. За цим параметром він перевершує інші НПЗЗ. ЦОГ-2 - це ізоформа ферменту циклооксигенази, яка активується протизапальним імпульсом і вважається основним фактором, відповідальним за синтез медіаторів болю, лихоманки і запалення. Але її інгібування може призвести до розвитку побічних ефектів, найважливіші з яких - протромботична дія та можливість дестабілізації АГ.

Проте ЦОГ-2 відіграє провідну роль в організмі. Вона необхідна для:

• репарації тканин;
• регуляції системи згортання крові;
• контролю АГ.

Тому важливим є те, що еторикоксиб не просто пригнічує ЦОГ-2, а й має високу інгібуючу концентрацію ЦОГ-1/ЦОГ-2. Це зумовлює його здатність купірувати больові відчуття, пригнічувати процеси, відповідальні за хронізацію болю (неоангіогенез, проліферацію фібробластів, розвиток остеофітів, нейропластичні зміни ноцицептивних нейронів), а також має достовірно нижчий ризик розвитку небезпечних ускладнень із боку серцево-судинної системи та шлунково-кишкового тракту.

Клінічна ефективність і безпека

Найкращим методом перевірки ефективності Форсанек щодо купірування болю, зумовленого масивними ушкодженнями тканин, є його використання як компонента мультимодальної аналгезії після виконання хірургічного втручання. Його застосування в післяопераційний період дає змогу істотно скоротити кількість опіоїдних знеболювальних і поліпшити загальне самопочуття.

Було проведено дослідження на пацієнтах, які пройшли процедуру ендопротезування суглобів (колінного/тазостегнового. Вони отримували Форсанек у кількості 120 мг. І для порівняння, дві інші групи пили 1100 мг напроксену і плацебо. Усунення болю через 8 год було досягнуто, відповідно, у 53, 60 і 26% хворих. У реципієнтів, які приймали Форсанек, на 35% знизилася потреба в опіоїдних знеболювальних.

Хороші результати були отримані під час аналгезії за допомогою Форсанек під час порожнинних операцій, зокрема під час лапароскопічної холецистектомії. Медикамент пацієнти отримували до операції (за 1,2 год) і після хірургічного втручання.

Найважливішим критерієм ефективності таблеток стало дослідження його здатності купірувати гострий біль, зумовлений подагричним артритом. Традиційно для знеболювання застосовують інший НПЗЗ - індометацин. З ним і проводилося порівняння./p>

Хворим першої групи давали препарат у дозуванні 120 мг 1 раз на день. В іншій групі - індометацин по 50 мг 3 рази на день (150 мг/добу). Результати купірування больового синдрому не відрізнялися в обох групах, але водночас у 3 зі 150 пацієнтів, які приймали індометацин, відкрилися кровотеча і виразка шлунка. У той час як у групі тих, хто лікувався Форсанеком, побічних явищ не було.

Ще одне дослідження дало змогу порівняти ефективність засобу з іншими НПЗЗ. Як критерій аналізували кількість відмов від прийому препарату через відсутність терапевтичного, зокрема, анальгетичного ефекту. Таких випадків налічувалося в групах, які отримували такі препарати:

• Форсанек у дозі 30 і 60 мг/добу. - 6%;
• Ібупрофен - 13%;
• Напроксен (200 мг/добу) - 4%;
• Целекоксиб (400 мг/добу) - 8%;
• плацебо - 19%.

Зведені дані щодо ефективності та безпеки медикаменту, порівняно з іншими НПЗЗ, наведені в таблиці:

Для досягнення клінічного ефекту потрібне менше дозування і разовість прийому Форсанек, що забезпечує високий показник безпеки, мінімальний ризик розвитку побічних явищ і високу прихильність пацієнтів до лікування.

Фармакокінетика

Форсанек має майже 100% біодоступність. Він досягає пікової концентрації в сироватці крові через 60 хв. після перорального введення. Час Т1/2 становить 22 год, що пояснює пролонгований антизапальний і знеболювальний ефект лікарського засобу протягом 24 год після одноразового прийому.

Основна біотрансформація Форсанек відбувається у печінці. Виводяться метаболіти із сечею (70%) та з калом (20%). Протягом усього цього часу зберігається висока ефективність пригнічення ЦОГ-2, зокрема у мононуклеарних клітинах. Близько 92 % діючої речовини зв'язується з білками крові. Тому ефективна терапевтична доза нижча, ніж в інших НПЗЗ, і становить від 30 до 120 мг. Максимальна добова кількість - 120 мг.

На біодоступність не впливає його прийом під час їжі, навіть їжа з високим вмістом жирів. Під час досліджень встановлено, що фармакокінетика медикаменту має лінійне значення.

Одночасний прийом Форсанек і пероральних антикоагулянтів збільшує час спрацьовування останніх, особливо на початку терапії. Також отримано дані про те, що препарат може послаблювати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ. Комбінація цих ліків може негативно позначитися на функції нирок, особливо у літніх хворих.

Показання

Показаннями до призначення таблеток є:

• неспецифічний біль у ділянці тулуба та/або кінцівок, пов'язаний із дегенеративним ураженням хребта, що має гострий або хронічний характер;
• гострий подагричний артрит;
• остеоартроз;
• ревматичний артрит;
• біль у нижній частині спини;
• як засіб премедикації при підготовці до операції;
• для купірування післяопераційного болю;
• при видаленні зубів;
• анкілозивний спондиліт;
• коксартроз та ін.

Рішення про призначення Форсанек має ухвалювати лікар, зваживши всі ризики та враховуючи індивідуальні особливості пацієнта.

Протипоказання

Форсанек не можна приймати в разі:

• підвищеної індивідуальної чутливості хворого до активної речовини або допоміжних компонентів таблеток;
• виразці ШКТ в активній стадії або кровотечі в ШКТ;
• спазмі, набряку (у тому числі ангіоневротичному) верхніх дихальних шляхів, поліпах у носових ходах, алергічній реакції на застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ;
• вагітності та грудному вигодовуванні;
• дитячому віці до 16 років;
• АГ (³140/90 мм рт. ст.), яка погано контролюється лікарськими засобами;
• ІХС;
• варикозної хвороби вен нижніх кінцівок;
• цереброваскулярних захворюваннях;
• застійної серцевої недостатності.

Самолікування Форсанеком протипоказане. Його призначення вимагає зваженого та індивідуального підходу.

Особливості застосування

У дорослих чоловіків і жінок не відзначено відмінностей в ефективності Форсанек, і корекція дозування не потрібна.

Вагітність і грудне вигодовування

У період гестації дослідження впливу Форсанек на плід і організм вагітної не проводилися, але у лабораторних тварин прийом препарату викликав негативні явища. При введенні його в III триместрі і пізніше відзначаються порушення функції нирок плода, які зникають після відміни ліків. Може спостерігатися зменшення кількості амніотичної рідини. Тому, якщо жінка під час терапії Форсанеком завагітніла, то потрібно перервати лікування препаратом.

У лабораторних тварин активну речовину виявлено в грудному молоці. На людях такі дослідження не проводилися, і щоб уникнути негативного впливу препарату на немовля, вигодовування потрібно припинити.

Діти

Дію Форсанек на дітей і підлітків не вивчали, тому його не призначають у віці до 16 років.

Спосіб застосування та дозування

Ефективність препарату не залежить від прийому їжі, але більшість даних досліджень отримано при прийомі препарату на голодний шлунок. Терапевтичні дози Форсанек - від 30 до 120 мг. Для отримання дози 30 мг можна розділити навпіл таблетку в 60 мг, але не можна подрібнювати/розділити таблетки в 90 і 120 мг.

Дозування і тривалість курсу лікування залежать від нозології:

1. Остеоартрит - приймати по 30 мг одноразово на день. За відсутності аналгетичного ефекту дозування можна підвищити до 60 мг.
2. Ревматоїдний артрит - рекомендована доза препарату становить 60 мг/добу. За відсутності терапевтичного ефекту можна підвищити її до 90 мг. Після досягнення очікуваного результату необхідно зменшити дозу до початкової.
3. Анкілозивний спондиліт - ефективна терапевтична доза становить 60 мг/добу. Якщо у деяких пацієнтів не вдається усунути больовий синдром, можна підвищити її до 90 мг/добу. Після стабілізації стану рекомендується знизити прийом до 60 мг/добу.
4. Гострий подагричний артрит - рекомендована доза - 120 мг/добу. Лікування продовжують не довше 7-8 днів.
5. Гострий біль після стоматологічного втручання - максимальне дозування не більше 90 мг/добу. Лікування не повинно перевищувати 3 днів.

За відсутності терапевтичного ефекту при прийомі максимальної добової дози для кожного окремого захворювання потрібно розглянути можливість переходу на інший НПЗЗ.

Корекція рекомендованої дози Форсанек показана для деяких груп пацієнтів з нирковою недостатністю:

• при незначному порушенні не перевищувати 60 мг/добу;
• при помірному порушенні - не більше 30 мг/добу;
• у разі сильного порушення - прийом препарату протипоказаний.

Пацієнтам літнього віку корекція дозування не потрібна, але потрібно обережно підходити до терапії та проводити моніторинг стану ССС і ШКТ.

Побічні реакції

Негативні явища при прийомі Форсанек зустрічаються рідше, ніж при використанні інших НПЗЗ, але вони можливі з боку систем/органів:

• кровоносної та лімфатичної: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• верхніх дихальних і сечовивідних шляхів: інфекції;
• імунної: алергічні та анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк;
• метаболізму: набряки, затримка рідини, порушення апетиту, підвищення ваги;
• психіки: депресії, галюцинації, порушення розумової діяльності, неспокій, сплутаність свідомості;
• нервової: головний біль, запаморочення, порушення сну, парестезії;
• зору: порушення гостроти зору, кон'юнктивіт;
• слуху: шум у вухах, порушення координації;
• серця: аритмія, прискорене серцебиття, тахікардія, застійна СН, стенокардія, інфаркт;
• судин: АГ, васкуліт, порушення мозкового кровопостачання, гіпертонічний криз;
• дихальної: бронхоспазм, кашель, носова кровотеча;
• ШКТ: біль у животі, диспепсія, розлади випорожнення, нудота з блювотними позивами, виразки слизової оболонки рота, пептичні та гастродуоденальні, порушення перистальтики кишечнику, кровотечі, панкреатит;
• гепатобіліарної: гепатит, печінкова недостатність;
• шкірних покривів: набряк обличчя, висипання, еритема, кропив'янка;
• опорно-рухової: спазми, біль у м'язах і суглобах, тугорухливість зчленувань;
• сечовивідної: підвищення рівня креатиніну, ниркова недостатність.

При дотриманні рекомендацій ризик розвитку негативних ефектів мізерно малий.

Передозування

Прийом протягом доби 500 мг медикаменту або багаторазовий прийом 150 мг протягом тривалого (21 день) періоду часу таблеток Форсанек може призвести до гострого передозування. Як правило, поява негативних ефектів не пов'язана з перевищенням рекомендованої дози, а зумовлена індивідуальною реакцією, коморбідністю або профілем безпеки еторикоксибу.

У разі передозування необхідно очистити шлунок, спостерігати стан пацієнта і за появи симптомів порушень провести симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Зберігати таблетки не довше зазначеного на упаковці терміну - до 2 років, за температури +25°С і поза доступом дітей.

Купити оригінальний Форсанек у різному дозуванні за прийнятною ціною можна в інтернет-магазині "Online аптека". Покупець може оформити онлайн-замовлення з доставкою до найближчого відділення пошти/аптеки. Але перед придбанням медикаменту слід отримати консультацію лікаря і пройти дослідження.