Флоксіум

Флоксіум – це антибіотик, що вирізняється широкою антимікробною активністю. Застосовується при багатьох інфекційних патологіях. Виробляється в Україні ПрАТ «Київмедпрепарат». Щоб уникнути розвитку антибіотикорезистентності під час самолікування, відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток для перорального вживання і розчину для інфузійного введення. Обидві лікарські форми містять головний фармакологічно активний компонент левофлоксацину гемігідрат у дозі 500 мг.

Допоміжний склад таблеток представлений:

• кросповідоном;
• мікрокристалічною целюлозою;
• крохмалем картопляним;
• тальком;
• гіпромелозою;
• лаурилсульфатом натрію;
• крохмальгліколятом натрію;
• сумішшю Opadry ІІ Yellow;
• пропіленгліколем;
• окисом заліза жовтим.

Формула розчину для інфузій доповнена динатрію едетатом, очищеною водою, глюкозою безводною, хлористоводневою кислотою.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Флоксіум – вкриті кремово-жовтою тонкою захисною оболонкою, овальні, випуклі з двох боків. На одній є риска, на другій – тиснення «КМП». У поперечному зрізі можна виявити ядро, забарвлене в жовтуватий колір. Поміщені по 5 шт. або по 10 шт. у блістер з ПВХ. По одному блістеру разом з анотацією для споживача розфасовано в картонну пачку.

Розчин – прозора безбарвна рідина, без запаху. Розфасований у скляні пляшечки об'ємом 100 мл і одночасно з інструкцією поміщений у коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Належить до антибактеріальних препаратів з класу хінолонів, фторхінолонів. Код у класифікації АТХ – J01M A12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левофлоксацин вирізняється широкою антимікробною активністю. Його антибактеріальний ефект заснований на інгібуванні ДНК-гірази. Унаслідок цього ДНК не може перейти зі стану релаксації в надскручений вигляд. Через це поділ мікробної клітини стає неможливим.

Флоксіум впливає на:

• грампозитивні аероби – стафілококи, стрептококи;
• грамнегативні аеробні організми, серед яких – гемофілюси, клебсієли, пастерели, протеї та ін.;
• анаероби – пептострептококи;
• інші мікроорганізми – хламідофіли, хламідії, легіонели, мікоплазми, уреаплазми.

Види бактерій з можливою набутою стійкістю до левофлоксацину:

• грампозитивні ентерококи та стрептококи;
• грамнегативні ацинетобактери, цитробактери, ентеробактери, клебсієли, ешерихії, морганели тощо;
• анаеробні Bacteroides fragilis.

Також препарат стійкий до Enterococcus faecium.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі левофлоксацин швидко і в повному обсязі всмоктується. Пікові концентрації речовини в кровоносному руслі виявляються через годину або дві після введення. Біологічна доступність дуже висока і дорівнює практично 100%. На всмоктування незначно впливає час вживання їжі.

До 40% хімічної сполуки зв'язується з плазмовими білками крові. Гранична концентрація антибіотика в слизовій оболонці бронхів і в бронхіальному секреті – 8,3 та 10,8 мкг/мл. У легеневій тканині – 11,3 мкг/мл, досягається через 4-6 годин після введення. У спинномозкову рідину левофлоксацин проникає погано. Виявляється в тканинах простати.

Флоксіум незначною мірою піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів – дисметил-левофлоксацину і левофлоксацину N-оксиду. Їх концентрація мала (5% від загальної дози антибіотика). Виведення з організму займає довший період часу – до 6-8 год. Елімінація здійснюється здебільшого через нирки з сечею (понад 85%). Фармакокінетичні властивості таблеток та інфузійного розчину практично ідентичні і мало чим відрізняються.

Показання

Медикамент призначається в терапії інфекцій, викликаних чутливими до нього бактеріями:

• гострих мікробних синуситів;
• загострень хронічного запалення бронхів;
• позагоспітальної пневмонії;
• ускладнених інфекційних патологій шкіри та м'яких тканин.

Лікування цих патологій хінолоном допустиме, якщо застосування інших антибіотиків на початковому етапі курсу неможливе.

Флоксіум також призначають у разі:

• хронічного запалення простати бактеріального генезу;
• ускладнених інфекціях сечостатевого тракту, зокрема пієлонефритах;
• неускладненого запалення сечового міхура;
• легеневого різновиду сибірської виразки – як післяконтактна профілактика і терапія.

Протипоказання

Антибіотик має невеликий перелік протипоказань до прийому. Так, він не використовується в разі підвищеної чутливості до основного або допоміжних компонентів формули та в разі уражень сухожиль, зумовлених попереднім призначенням фторхінолонів.

Лікарські взаємодії

При призначенні левофлоксацину слід враховувати особливості його взаємодії з іншими медикаментами:

1. Солі заліза, антациди, препарати магнію та алюмінію уповільнюють всмоктування антибіотика, тому його необхідно застосовувати за 2 години до або після їх прийому.
2. Флоксіум при одночасному введенні з Сукральфатом повільніше абсорбується. У зв'язку з цим перший потрібно приймати за 60 хв. до або після левофлоксацину.
3. НПЗП не впливають на фармакодинаміку і фармакокінетику антибіотика, але можливе зниження судомного порога.
4. Пробенецид і Циметидин зменшують показники ниркового кліренсу фторхінолону.

Крім того, антибактеріальний засіб:

• збільшує період напіввиведення Циклоспорину;
• підвищує ризик кровотечі при застосуванні антагоністів вітаміну К
• подовжує інтервал QT на ЕКГ при прийомі з протиаритмічними ліками класу ІА та ІІІ, трициклічними антидепресантами, макролідами.

При метицилінрезистентному S. Aureus підвищується ризик корезистентності до фторхінолонів. Фармпрепарат не рекомендований при інфекціях, збудником яких є золотистий стафілокок.

Особливості застосування

Флоксіум під час курсу здатний призвести до розвитку тендинітів і розриву сухожиль. Найбільш схильні до цього пацієнти у віці старше 60 років, а також особи, які приймають кортикостероїдні препарати. Для них потрібен постійний лікарський контроль.

У процесі антибіотикотерапії або після неї може виникати діарея, спричинена бактеріями Clostridium difficile. Найнебезпечнішим наслідком є псевдомембранозний коліт. У таких ситуаціях призначають підтримуюче або специфічне лікування. Прийом ліків, що уповільнюють перистальтику, заборонений.

З дотриманням запобіжних заходів слід прописувати медикамент пацієнтам зі схильністю до судом. При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можлива поява геморагічних реакцій.

При нирковій недостатності рекомендується скоригувати дозу. При ризику бульозних реакцій та появі тяжких відповідей з боку шкіри Флоксіум негайно відміняють.

У пацієнтів з цукровим діабетом можуть відзначатися коливання рівня цукру в крові.

У низці випадків можлива поява реакцій фотосенсибілізації.

З обережністю необхідно призначати антибіотик при:

• вродженому синдромі подовження QT і сумісному прийомі препаратів, здатних подовжувати цей інтервал на ЕКГ;
• гіпокаліємії та гіпомагніємії;
• серцевої недостатності;
• інфаркті;
• уповільненні частоти скорочень серця.

При прийомі фторхінолону існує ризик розвитку некротичного запалення печінки, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю пацієнта. Насамперед це характерно для хворих з важкими основними патологіями (наприклад, сепсис). Їм необхідно терміново перервати курс і звернутися до лікаря, особливо за появи анорексії, жовтяниці, чорної сечі, болю в ділянці живота.

Під час терапевтичного курсу «Флоксіум» здатний спричиняти розлади зорових функцій або негативні реакції з боку органа зору. Також при тривалому його прийомі можливий розвиток суперінфекції.

Тривалість введення розчину – не менше 60 хв. при дозі 500 мг. Під час процедури можливе зниження артеріального тиску, що може загрожувати циркуляторним колапсом. При вираженій гіпотонії введення розчину потрібно припинити.

Під час вагітності та лактації

Препарат може призвести до уражень суглобових хрящів у плода, що розвивається, і новонародженого. Тому його не призначають вагітним і жінкам, які годують груддю. При встановленому факті зачаття під час терапії його скасовують.

У дітей

Не застосовується в педіатрії.

Вплив на швидкість реакції

Особам, які керують автомобілями, працюють зі складними механізмами, виконують висотні роботи та інші види діяльності, що потребують точності координації рухів, слід враховувати, що «Флоксіум» здатний впливати на ЦНС і спричиняти негативні прояви – запаморочення, скутість рухів, сонливість, сплутаність свідомості та рухів, зорово-слухові розлади.

Вплив на фертильність

Зазвичай не порушує фертильність і репродуктивні функції.

Спосіб застосування та схеми прийому

Таблетки

Призначають по 1 шт. одноразово або двічі на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекційного захворювання, чутливості збудника. Тривалість курсу в середньому займає не більше 2-х тижнів. Продовжують приймати антибіотик ще 2-3 дні після відновлення нормальної температури тіла та підтвердження відсутності збудників лабораторними аналізами.

Таблетки приймають як одночасно з їжею, так і після неї, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю води. У разі труднощів з проковтуванням розділяють на дві половини.

Якщо немає порушення функцій нирок, корекція дози не потрібна.

Розчин

Ліки вводять повільно 1 або 2 рази на добу. Дозування (від 500 мг до 1000 мг) підбирають з урахуванням чутливості патогенного збудника, виду і тяжкості захворювання.

Побічні реакції

Флоксіум у разі порушення режиму дозування може спричинити низку побічних ефектів з боку органів та їхніх систем:

• крові та лімфи – недостатність лейкоцитів, тромбоцитів, нейтрофілів, агранулоцитоз, панцитопенію та гемолітичну анемію;
• імунної – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції;
• обміну речовин – анорексію, гіпо- та гіперглікемію;
• психіки – безсоння, нервозність, загальмованість свідомості та тривожність, у поодиноких випадках можливий розвиток галюцинацій, депресії, ажитації, поява нічних кошмарів;
• нервової – головний біль, конвульсії, парестезії, тремор, сонливість, розлади смакового сприйняття.
• зору – затуманення, нечіткість;
• слуху – розлади слухових функцій, вертиго, дзвін у вухах;
• серця і судин – тахікардію, подовження інтервалу QT, гіпотензію;
• дихання – алергічний пневмоніт, бронхоспазм;
• ШКТ – нудоту, блювання, здуття живота, запори;
• гепатобіліарної – підвищення показників печінкових ферментів, жовтяницю та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності;
• шкірної – синдром Лайєлла або Стівенса-Джонсона, реакції світлочутливості, кропив'янку, лейкоцитокластичний васкуліт;
• кістково-м'язової – болі в м'язах і суглобах, ураження та розрив сухожиль;
• ниркової – гостру ниркову недостатність;
• загальні – підвищення температури тіла, болі, розкоординованість рухів, астенію тощо.

Передозування

Флоксіум у разі перевищення терапевтичних доз і тривалості курсу призводить до передозування, що проявляється порушеннями роботи ЦНС – запамороченням, сплутаністю свідомості, судомними станами, і шлунково-кишкового тракту – нудотою, ерозіями слизової оболонки. Також відзначається подовження інтервалу QT, тремор і галюцинації.

Антидоту до левофлоксацину не розроблено. Лікування передозування симптоматичне – промивання шлунка, прийом антацидів, моніторинг за станом хворого, зокрема й на електрокардіограмі. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Умови та терміни зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище +25℃. Тримати його в недоступному для дітей місці, подалі від прямих сонячних променів і джерел тепла. Термін придатності – 3 роки. Інфузійний розчин після розкриття використовувати протягом 3 годин, при кімнатному освітленні – 3 доби.

Купити Флоксіум за вигідною ціною можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». У каталозі він представлений у різних фармацевтичних формах – у вигляді розчину для інфузій і таблеток по 500 мг. Покупець може оформити замовлення онлайн, заповнивши спеціальну форму, або за телефоном, зв'язавшись з менеджером-консультантом. Замовлений товар за короткий термін буде доставлено в будь-яке місто України.