Флекаїнід

Флекаїнід – рецептурний антиаритмічний препарат, призначений для контролю та профілактики клінічно значущих порушень серцевого ритму, які пов'язані з підвищеною автоматизмом і порушенням провідності міокарда. Виготовляється німецькою фармацевтичною компанією «Салютас Фарма ГмбХ».

Склад і лікарська форма

Випускається у формі таблеток для перорального вживання. Кожна з них містить однойменну активну речовину у вигляді ацетату в кількості 50 або 100 мг. Формулу доповнюють допоміжні речовини:

• мікрокристалічна целюлоза;
• кукурудзяний прежелатинізований крохмаль;
• магнію стеарат;
• кроскармелоза натрію.

Основні фізико-хімічні властивості

Зовні таблетки обох дозувань округлої форми, білого кольору, двоопуклі, не мають оболонки. Відмінності:

• 50 мг – тиснення «С» розташоване на одному боці, а ідентифікуючі літери «FI» – на іншому;
• 100 мг – гравіювання «С» і «FJ» розташовані з одного боку над і під лінією розлому, а на другому боці – розділова риска.

Кожні 10 шт. обох видів поміщають у блістер з ПВХ. По 3 таких блістери доповнюють листом-вкладишем від виробника і розфасовують у картонні пачки.

Фармакотерапевтична група

Флекаїнід відноситься до групи антиаритмічних засобів класу IС. У системі захворювань АТХ має код C01B C04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент застосовується в кардіологічній практиці у пацієнтів, для яких потрібна ефективна і прогнозована антиаритмічна терапія, включаючи випадки рецидивуючої фібриляції передсердь, пароксизмальних тахіаритмій і симптомних екстрасистолій. На відміну від антиаритміків з менш селективною дією, він характеризується вираженим мембраностабілізуючим ефектом при мінімальному впливі на гемодинаміку у пацієнтів без структурних уражень серця, що робить його важливим інструментом цілеспрямованого контролю ритму.

Основний механізм дії препарату пов'язаний із селективним блокуванням швидких натрієвих каналів у мембранах кардіоміоцитів. У результаті це призводить до уповільнення фази швидкої деполяризації (фаза 0 потенціалу дії) і зниження швидкості проведення електричного імпульсу по провідній системі серця.

Флекаїнід знижує збудливість міокарда, пригнічує ектопічну активність і перешкоджає формуванню та поширенню патологічних імпульсів, не чинячи істотного впливу на тривалість реполяризації та інтервал QT при застосуванні в терапевтичних дозах.

Лікарський засіб діє переважно на волокна Пуркіньє, передсердя і шлуночки, що визначає його ефективність при різних формах надшлуночкових і шлуночкових аритмій.

Основні фармакодинамічні ефекти ліків:

• виражене уповільнення проведення імпульсу в передсердях, атріовентрикулярному вузлі та системі Гіса-Пуркіньє;
• пригнічення тригерної активності та автоматизму ектопічних вогнищ;
• зниження частоти та вираженості пароксизмів тахіаритмій;
• стабілізація синусового ритму при передсердних порушеннях ритму;
• зменшення ризику рецидиву аритмій при підтримуючій терапії.

Флекаїнід не має вираженого впливу на артеріальний тиск, проте вимагає обережності у пацієнтів з органічними ураженнями серця. Терапевтичний ефект розвивається відносно швидко і підтримується при регулярному прийомі фармпрепарату, забезпечуючи стійкий антиаритмічний контроль.

Фармакокінетика

Після перорального прийому активна речовина добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Зв'язування з білками плазми становить близько 40%.

Метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному з сечею (30% в незміненому вигляді), частково (5%) - з каловими масами. Період напіввиведення в середньому займає 20 годин і може збільшуватися у літніх пацієнтів, а також при нирковій або печінковій недостатності. Рівноважна концентрація досягається через 3–5 днів регулярного прийому.

Показання до призначення

Флекаїнід застосовується для лікування порушень серцевого ритму, пов'язаних з підвищеною електричною активністю міокарда і порушенням проведення імпульсу. Він призначається у випадках, коли потрібен ефективний контроль частоти і ритму серця. Його також використовують для профілактики рецидивів аритмій при відсутності виражених структурних уражень міокарда.

Медикамент показаний при:

• пароксизмальних надшлуночкових тахікардіях, в тому числі атріовентрикулярних реципрокних тахікардіях;
• фібриляції та тріпотінні передсердь (купірування нападів і підтримка синусового ритму);
• симптоматичних супрашлуночкових екстрасистоліях;
• шлуночкових екстрасистоліях при відсутності вираженої ішемічної хвороби серця;
• нестійких шлуночкових тахікардіях функціонального або ідіопатичного характеру;
• синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта і для профілактики тахіаритмій, обумовлених наявністю додаткових шляхів проведення.

Флекаїнід може використовуватися як для купірування гострих епізодів аритмії, так і в складі тривалої підтримуючої терапії з метою зниження частоти рецидивів і поліпшення якості життя пацієнтів.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при станах, при яких застосування антиаритміків IС класу може становити ризик:

• гіперчутливості до основних або допоміжних компонентів формули;
• хронічній серцевій недостатності;
• інфаркті міокарда в анамнезі;
• виражених порушеннях провідності (AV-блокада II–III ступеня без кардіостимулятора);
• синдромі слабкості синусового вузла;
• кардіогенному шоці;
• віці 0–12 років;
• періодах вагітності та лактації;
• важких патологіях печінки та нирок.

Особливості застосування

Лікування проводиться під контролем ЕКГ, особливо на початкових етапах терапії та при зміні дози. Прийом ліків здійснюється або в стаціонарі, або під цілодобовим медичним контролем.

До початку курсу з даним медикаментом слід усунути порушення електролітного балансу (гіпо-/гіперкаліємію), брадикардію, гіпотонію.

При вагітності та лактації

Флекаїнід здатний проникати через плацентарний бар'єр і виявлятися в грудному молоці. Щоб уникнути можливих ризиків для плода і новонародженого, не слід приймати його в період гестації та лактації.

У дітей

Безпека та ефективність застосування в дитячому віці вивчені недостатньо. З цієї причини медикамент не призначають до 12-річного віку.

Вплив на фертильність

Дані про негативний вплив на репродуктивну функцію відсутні.

Вплив на швидкість реакції

Цей лікарський засіб може впливати на роботу мозку, іноді викликати запаморочення і зорові розлади. Тому в період лікування рекомендується з особливою обережністю керувати автотранспортними засобами або працювати з рухомими механізмами, а також виконувати роботу, що вимагає високої швидкості реакції. Якщо є можливість, краще виключити потенційно небезпечну діяльність на час проходження терапії.

Способи прийому та дозування

Таблетки Флекаїнід приймають внутрішньо натщесерце або за 1 годину до вживання їжі. Для полегшення проходження по стравоходу запивають їх достатньою кількістю води. Дозу підбирають індивідуально. Починають терапію з 50 мг, 2 рази на добу. При необхідності можна поступово збільшити до 100 мг 2 рази на день. Підбір дози та її збільшення можливе тільки за призначенням і під наглядом лікаря. Максимальна добова кількість – 300 мг.

Тривалість курсу визначається індивідуально медичним фахівцем.

Побічна дія

На тлі терапії можливі такі побічні реакції:

• запаморочення, головний біль;
• зорові дисфункції (затуманення, двоїння);
• нудота, диспепсія;
• втомлюваність;
• проаритмічний ефект (рідко, при неправильному підборі дози).

Передозування

Надмірне вживання препарату може призвести до виражених збоїв серцевого ритму, пригнічення провідності та зниження скоротливості міокарда. Потерпілому призначається симптоматичне лікування з обов'язковим моніторингом серцевої діяльності.

Умови та терміни зберігання

Зберігати медикамент необхідно у заводській упаковці при температурі, що не перевищує +25℃. Тримати в приміщенні з низькою вологістю, поза доступом прямих сонячних променів, дітей, домашніх тварин та недієздатних осіб. Термін придатності – 2 роки з дати виробництва.

Флекаїнід за вигідною ціною можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Всі товари, представлені в каталозі, оригінальні, ліцензовані, сертифіковані з достатнім терміном придатності. Гарантія якості, доступні ціни, зручність оплати, швидка доставка – забезпечені кожному покупцеві.