Фізіотенс

Фізіотенс — лікарський засіб із групи агоністів імідазолінових рецепторів. Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії (підвищеного тиску). Має виражену гіпотензивну дію за рахунок зниження активності симпатичної нервової системи. Призначається за рецептом лікаря. Виробляється компанією Abbott Healthcare Products BV (Франція).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток по 2 і 5 мг.

Діюча речовина: моксонідин. Дозування на таблетку: 0,2 мг або 0,4 мг.

Допоміжні компоненти: лактоза моногідрат, повідон К25, кросповідон, стеарат магнію.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою. У дозуванні 0,2 мг світло-рожеві, з позначкою «0.2»; 0,4 мг: матово-червоні, з позначкою «0.4».

Фармакологічна категорія

Антигіпертензивні лікарські засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів. Моксонідин.

Код АТХ С02А С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Моксонідин знижує артеріальний тиск, впливаючи на імідазолінові рецептори в довгастому мозку, що зменшує активність симпатичної нервової системи. Завдяки високій селективності до цих рецепторів, рідко викликає такі ефекти, як сонливість або сухість у роті.

Препарат знижує опір судин і захищає серце, а при поєднанні з антагоністами ангіотензину II сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка. Також відзначається підвищення чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Фізіотенс добре і швидко всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація речовини в крові досягається приблизно через годину. Їжа на цей процес не впливає. Біодоступність моксонідину висока, майже вся доза надходить у кров в активній формі.

В організмі препарат майже не зв'язується з білками крові. Він циркулює у вільній формі і активно діє. У печінці моксонідин практично не переробляється.

Основний шлях виведення — через нирки. Протягом доби більше 70% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. З калом виводиться менше 1% препарату. Період напіввиведення становить в середньому 2,5 години для основної речовини і близько 5 годин для її метаболіту.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією фармакокінетика моксонідину не відрізняється від здорових людей. У літніх людей препарат може довше затримуватися в організмі. Це пов'язано з віковим зниженням функції нирок, але такі зміни зазвичай не вимагають корекції дози.

При нирковій недостатності виведення препарату сповільнюється. У пацієнтів з помірно зниженою функцією нирок концентрація моксонідину в крові може бути в два рази вище, а у людей з тяжкою нирковою недостатністю — в три рази вище. У тих, хто перебуває на гемодіалізі, показники можуть зрости ще сильніше — в шість разів. Важливо, що моксонідин не накопичується в організмі при регулярному прийомі. Він майже не видаляється під час процедури діалізу, тому дозування для таких пацієнтів потрібно підбирати дуже обережно та індивідуально.

Показання

Медикамент призначають з метою лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

Фізіотенс протипоказаний у таких випадках:

• при індивідуальній непереносимості діючої речовини або будь-якого компонента в складі;
• при синдромі слабкості синусового вузла;
• якщо частота серцевих скорочень у спокої нижче 50 ударів на хвилину (брадикардія);
• при атріовентрикулярній блокаді II або III ступеня;
• при клінічно значущій серцевій недостатності.

Особливості застосування

Відомі випадки різних ступенів атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які отримували моксонідин. Хоча прямий зв'язок з прийомом препарату не доведений, виключати його не можна, тому при схильності до порушень провідності серця застосовувати препарат слід з обережністю. Особливо уважними потрібно бути у пацієнтів з блокадою I ступеня, оскільки моксонідин може спровокувати виражену брадикардію. У хворих з блокадами II і III ступеня препарат застосовувати заборонено.

Через обмежений клінічний досвід застосування моксонідину у пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця та нестабільною стенокардією, потрібна обережність при лікуванні цих груп.

Також з особливою увагою слід підходити до призначення Фізіотенсу пацієнтам з порушеною функцією нирок, оскільки основне виведення моксонідину відбувається через нирки. У таких пацієнтів дозу необхідно підбирати індивідуально, особливо на початку лікування. Зазвичай терапію починають з 0,2 мг на добу. При хорошій переносимості дозування можна збільшувати, але не більше 0,4 мг на добу для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і не вище 0,3 мг на добу — при вираженій нирковій недостатності.

Якщо моксонідин застосовується в комбінації з бета-адреноблокатором і виникає необхідність скасувати обидва препарати, спочатку слід припинити прийом бета-блокатора, а через кілька днів — моксонідину. Це важливо для запобігання різкого підвищення тиску або порушень ритму.

Лікарі рекомендують знижувати дозу поступово, протягом двох тижнів, щоб виключити можливі різкі коливання тиску.

Препарат містить лактозу, тому його не можна застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Літні пацієнти можуть бути чутливішими до дії препарату, тому лікування у них слід починати з мінімальної дози, а підвищувати її дуже обережно, щоб уникнути побічних ефектів, особливо з боку серцево-судинної системи.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Даних про безпеку моксонідину у вагітних жінок недостатньо. Тому використовувати Фізіотенс під час вагітності можна тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Моксонідин проникає в грудне молоко, тому в період лактації його застосовувати не рекомендується. Якщо лікування необхідне, годування груддю слід припинити.

Для дітей

Не застосовується в педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування моксонідину з іншими препаратами, що знижують тиск, може посилювати гіпотензивний ефект. Це вимагає контролю стану пацієнта. Призначення препарату одночасно з трициклічними антидепресантами не рекомендується, оскільки вони можуть послаблювати його дію.

Лікарський засіб може посилювати дію седативних і снодійних засобів, алкоголю, транквілізаторів і антидепресантів. У пацієнтів, які приймають лоразепам, моксонідин може порушувати когнітивні функції, тому при поєднаному застосуванні з бензодіазепінами можливі посилені седативні ефекти.

Препарат виводиться з організму переважно нирками, тому не можна виключити можливі взаємодії з іншими речовинами, які виводяться аналогічним способом.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Як і інші препарати, що впливають на центральну нервову систему, Фізіотенс в окремих випадках може викликати сонливість або запаморочення, особливо на початку терапії, при зміні дозування або комбінації з алкоголем. Це може вплинути на здатність до концентрації уваги і швидкості реакцій, необхідних при керуванні транспортними засобами і роботі з механізмами. Пацієнтам слід дотримуватися обережності та уникати потенційно небезпечної діяльності в процесі лікування.

Спосіб застосування та режим дозування

Моксонідин приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Починають лікування, як правило, з дози 0,2 мг один раз на добу. Залежно від реакції пацієнта, лікар може збільшити дозу, але не більше 0,4 мг за 1 раз. Максимальна добова доза становить 0,6 мг, яку слід розділити на два прийоми.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок дозу підбирають особливо обережно. При помірній або тяжкій нирковій недостатності лікування починається з 0,2 мг на добу. При хорошій переносимості препарату допустиме збільшення дозування до 0,4 мг на добу у пацієнтів з помірною недостатністю, до 0,3 мг на добу — при тяжкій формі. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза також 0,2 мг на добу, і при необхідності може бути підвищена до 0,4 мг.

Досліджень застосування моксонідину у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося. Однак, оскільки препарат практично не метаболізується в печінці, його фармакокінетика у таких пацієнтів істотно не змінюється. Для людей з легкими та помірними порушеннями функції печінки використовується те саме дозування, що й у решти дорослих пацієнтів.

Тривалість курсу лікування Фізіотенсом не обмежена в часі. Однак, як і при прийомі інших антигіпертензивних засобів, не рекомендується різко припиняти терапію. Завершення прийому моксонідину має бути поступовим: дозу слід знижувати поетапно протягом двох тижнів.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• психіки: безсоння, нервозність;
• ЦНС: головні болі, запаморочення, вертиго, сонливість, непритомність;
• органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах;
• серцево-судинної системи: брадикардія, зниження тиску;
• ШКТ: сухість у роті, діарея, нудота, блювання, диспепсія;
• шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк;
• опорно-рухового апарату: болі в спині, в області шиї.
• Також можливі загальні реакції: слабкість, набряки.

Передозування

Основні симптоми передозування включають виражену сонливість, зниження тиску, запаморочення, втому, слабкість, сухість у роті, головний біль, уповільнення серцевого ритму, блювання і болі у верхній частині живота. При тяжкому передозуванні можливе порушення свідомості та пригнічення дихання, що вимагає інтенсивного медичного спостереження.

Спеціального антидоту до моксонідину не існує. Лікування повинно бути симптоматичним. При зниженні тиску застосовуються інфузії плазмозамінників і допамін. При брадикардії може бути показано введення атропіну. Для усунення можливих парадоксальних ефектів, таких як раптове підвищення тиску, допустимо використання антагоністів α-адренорецепторів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки (таблетки по 0,2 мг) і 3 роки (таблетки по 0,4 мг). Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фізіотенс можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток:

• по 0,2 мг в кількості 14 шт. і 28 шт. в упаковці;
• по 0,4 мг в кількості 14 шт. і 28 шт. в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».