Еуфілін

Еуфілін – лікарський препарат, який застосовують у терапії хвороб дихальної системи, що супроводжуються бронхообструкцією. Випускається вітчизняними фармацевтичними компаніями «Юрія-Фарм», «Дарниця», «Фармак» і «Здоров'я». Відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Фармацевтичні підприємства України виготовляють парентеральні препарати на основі теофіліну в скляних ампулах з однією концентрацією, але різного складу. Додаткові речовини (етилендіамін, діетаноламін тощо), що входять до буферної системи, підвищують його розчинність, дають оптимальний рН і дають змогу отримати медикамент у формі розчину. Але в перераховані ліки сполука входить у вигляді моногідрату. Він має меншу розчинність, зате й спричиняє меншу кількість побічних ефектів.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин для ін'єкцій Еуфілін – прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина. Розфасована по 5 і 10 мл у скляні ампули. Картонні коробки містять по 10 ампул.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Медикаменти, призначені для системного використання при обструктивних патологіях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін. У класифікації АТХ має код R03D А04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Теофілін – неселективний інгібітор фосфодіестерази (ФДЕ). В організмі ця група ферментів зустрічається в 11 типах. Для терапії бронхообструкції найбільше значення мають:

1. ФДЕ-3 і ФДЕ-5 – беруть участь у регуляції тонусу бронхів, але, крім респіраторного тракту, вони трапляються в клітинах міокарда, судин, що спричиняє за їх інгібування небажані явища з боку серцево-судинної системи.
2. ФДЕ-4 – виявлена в більшості клітин імунної системи. Селективне інгібування цього ферменту призводить до скорочення кількості та активності клітин імунної системи (еозинофілів і нейтрофілів). Пригнічення активності одного з підтипів (ФЕД-4D) спричиняє нудоту і блювання.

При цьому Еуфілін має більший вплив на ФДЕ-3 і ФДЕ-5, ніж на ФДЕ-4. Додатково має протизапальну дію, оскільки пригнічує вироблення фактора некрозу пухлин α (TNF-α)1 і лейкотрієнів.

Крім того, ліки здатні відновлювати активність HDAC2. Цей фермент необхідний для реалізації протизапальної дії глюкокортикостероїдів (ГКС). У курців відбувається порушення активності цього ферменту, що призводить до зниження чутливості до терапії ГКС. Фармпрепарат відновлює активність речовини і підвищує відповідь на лікування глюкокортикостероїдами.

Також медикамент проявляє властивості неселективного блокатора аденозинових рецепторів 2 типу, що може викликати у хворих, які проходять терапію даним бронхолітиком, тахіаритмії.

Для засобу характерна дозозалежна дія. У терапевтичних дозах він знижує активність ФДЕ всього на 15%. Цього достатньо для бронхолітичного ефекту, проте слабшого, ніж у сучасних інгаляційних бронхолітиків. Тому Еуфілін відносять до препаратів «другої черги» на противагу лікарським засобам першої – холіноблокаторам і b2-агоністам. Механізм його дії ґрунтується на пригніченні ФДЕ, що існує у 2 формах:

• низькомолекулярній;
• високомолекулярній.

У хворих на бронхообструктивні захворювання в стані ремісії та у здорових людей активність обох форм ФДЕ однакова. Але при загостренні дія високомолекулярної істотно зростає. Медикамент її блокує, внаслідок чого швидко виникає бронхолітичний ефект, аж до купірування гострого бронхоспазму.

Перевага препарату полягає в тому, що поза бронхоспазмом він проявляє слабку бронхолітичну дію. У такі періоди він діє профілактично, попереджаючи появу/наростання бронхіальної обструкції.

Завдяки різноманітним терапевтичним властивостям Еуфілін досі використовується в лікуванні бронхообструктивних захворювань, оскільки він:

• активізує скорочувальну здатність м'язів діафрагми та міжреберних м'язів, виснажених при бронхообструкції;
• сприяє насиченню крові киснем;
• стимулює дихальний центр;
• покращує реологічні властивості крові, запобігає утворенню тромбів;
• активізує силу і частоту серцевих скорочень, що збільшує коронарний кровотік;
• зменшує тонус кровоносних судин нирок, головного мозку;
• знижує внутрішньочерепний тиск;
• зменшує набряк головного мозку тощо.

Збільшення дозування діючої речовини підвищує ризик розвитку негативних явищ. За кількості менше 10 мкг/мл ліки не усувають бронхоспазм, а за концентрації вище 20 мкг/мл – спричиняють побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, ЦНС. Тому доза теофіліну підібрана таким чином, що вона не виходить за межі терапевтичного діапазону (від 10 до 20 мкг/мл).

Фармакокінетика

Еуфілін має високу (80-100%) біологічну доступність.Він зв'язується з плазмовими білками крові у кількості 60%. До 90% метаболізується в печінці. При цьому утворюється 2 метаболіти, які у 2-5 разів менш активні, ніж теофілін.На час напіврозпаду впливає наявність у хворого печінкової, серцевої недостатності, а також прийом деяких лікарських засобів.

Час напіврозпаду збільшується:

• в осіб з цирозом печінки;
• у пацієнтів з хворобами серця;
• при інфекційних захворюваннях;
• у літньому (від 60 років) віці;
• при недостатньому введенні білків з їжею;
• при прийомі деяких ліків.

Із сечею виводиться без будь-яких змін (7-13% введеної дози у дорослих і 50% – у дітей) і у формі метаболітів.

Час напіввиведення (Т1/2) залежить від різних чинників: у дорослих пацієнтів без змін з боку інших органів і тих, хто не палить, становить 6-12 год, у тих, хто палить, – 4-5 год, а у дітей – 1-5 год.Для осіб з гіпертиреозом характерне збільшення швидкості елімінації діючого компонента майже у 4 рази.

Параметри фармакокінетики вирізняються високою індивідуальною варіабельністю, тому необхідний контроль рівня речовини у плазмі крові.

Показання

Еуфілін застосовують у терапії:

• бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі;
• бронхіту;
• емфіземи легень;
• ХОЗЛ;
• нічного пароксизмального апное;
• «легеневого серця» тощо.

Розчини внутрішньовенно вводять для купірування гострого бронхоспазму або в разі тривалої тяжкої бронхіальної обструкції.

Протипоказання

Застосування медикаменту протипоказане у разі:

• індивідуальної гіперчутливості до компонентів формули;
• артеріальної гіпотензії;
• захворюваннях щитоподібної залози;
• гострому інфаркті;
• порушень серцевого ритму;
• судомах;
• вагітності.

При деяких патологіях і станах необхідна корекція дози та контроль кліренсу теофіліну.

Лікарські взаємодії

Одночасний прийом препарату з:

• антибіотиками групи макролідів, алопуринолом, циметидином, пероральними контрацептивами, ізопреналіном – зменшує вміст теофіліну в кров'яному руслі;

• β-адреноблокаторами, особливо неселективними – спричиняє спазм бронхів;

• стимуляторами β2-адренорецепторів, кофеїном, фуросемідом – посилює ефект засобу;

• аміноглутетимідом – зменшує ефективність активної речовини бронхолітика, оскільки збільшується його виведення з організму;

• ацикловіром – може підвищити рівень препарату в плазмі крові та посилити побічні реакції тощо.

Якщо Еуфілін комбінувати з фенітоїном, відзначається зниження рівня обох у крові та зменшення їхньої ефективності.

Особливості застосування

Перед введенням розчину його слід нагріти до температури, що відповідає такій тіла.

Вкрай обережно рекомендується призначати медикамент людям, які мають в анамнезі:

• гіпертрофію простати;
• хвороби серця і судин;
• діабет;
• вірусні інфекції;
• патології печінки;
• глаукому;
• тривалу гіпертермію;
• важкі форми гіпоксії;
• безсоння;
• порушення ниркових функцій;
• виразку шлунка та 12-палої кишки.

За наявності судомних станів слід відмовитися від застосування бронхолітика і підібрати альтернативний метод лікування.

Під час терапевтичного курсу під заборону потрапляють вживання спиртних напоїв і куріння, оскільки вони знижують дію медикаменту. Також важливо враховувати, що Еуфілін здатний спотворювати результати лабораторних досліджень, наприклад збільшувати показники катехоламінів і ЖК.

Вагітність і лактація

Не призначається в гестаційному періоді.

Активний компонент виявляється в грудному молоці. Пік його рівня досягається через 1-3 години після введення розчину. Тому грудне вигодовування також є протипоказанням до застосування ліків.

Діти

Розчин не використовують у терапії дітей до 3 років, оскільки у немовлят у печінці теофілін перетворюється на кофеїн. Причому у новонароджених речовина виводиться дуже повільно. А дітям старше 3 років призначають тільки за життєвими показаннями, але курс лікування не повинен перевищувати 2 тижнів.

Спосіб застосування та дозування

Дорослим розчин вводять у вену повільно (протягом 4-6 хв.) струминно від 5 до 10 мг/кг (у середньому 600-800 мг), розділяючи дозу на 3 рази. Попередньо Еуфілін нагрівають до температури тіла.

Для профілактики побічних ефектів нерідко використовують крапельне введення фармпрепарату. Такий же спосіб застосовується в разі розвитку прискореного серцебиття, нудоти, запаморочення, для купірування бронхоспазму.

Дія ліків після введення у вену триває, як правило, не більше 1,5-2 годин. Максимальна разова доза при внутрішньовенному введенні у дорослих становить 0,25 г, а добова – 0,5 г. Дітям – 3 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу залежить від перебігу хвороби, переносимості медикаменту організмом хворого і в середньому займає до 2 тижнів.

Побічні реакції

При концентрації до 20 мг/л, а також при швидкому введенні розчину побічні ефекти проявляються:

• нудотою;
• абдомінальними болями;
• прискореним серцебиттям;
• тремором;
• головним болем;
• запамороченням;
• порушенням сну.

Причому негативні явища найчастіше виникають на самому початку терапії. При тривалому прийомі вони зазвичай слабшають.

Передозування

Еуфілін у разі введення в концентраціях, що перевищують 20 мг/л, призводить до передозування. У пацієнта виникають:

• тахікардія і тахіаритмія;
• гіпервентиляція легень;
• загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• збудження;
• занепокоєння;
• безсоння;
• головний біль;
• нудота та блювання;
• судомні напади.

Інтоксикація в 35% випадків призводить до тяжких наслідків і навіть смерті. Факторами ризику важкого отруєння є:

• вік до 6 місяців і старше 60 років;
• тривалий курс прийому – понад 14 днів без контролю рівня теофіліну в крові;
• наявність супутніх захворювань;
• приймання деяких ліків, які знижують кліренс, що сприяє депонуванню теофіліну.

Наслідки і симптоми токсичних доз фармпрепарату важко прогнозовані. Для попередження ускладнень застосовуються якомога раніше ефективні методи детоксикації та симптоматичної терапії в умовах стаціонару.

Умови зберігання

Еуфілін зберігають у заводському упакуванні за температури до +25°С у місці, недоступному для сонячних променів, вологи, дітей і домашніх тварин. Заморожування неприпустиме. Термін придатності – 3 роки з дати випуску виробником.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» препарат представлений рідкою фармацевтичною формою – розчином для ін'єкцій з концентрацією діючої сполуки 2% (20 мг) в 1 мл, від різних виробників. Кожен з них забезпечений офіційною інструкцією, ліцензіями та сертифікатами міжнародного зразка. Замовлення можна оформити самостійно на сайті або зателефонувати. Товар за короткий термін буде доставлено в будь-яке місто України.