Ессенціалє

Печінка в організмі людини відіграє роль головного органу, що відповідає за нейтралізацію токсинів. Крім того, вона бере участь у метаболізмі корисних речовин і нутрієнтів. Тому пошкодження органу призводить до тяжких захворювань і навіть смерті. Для відновлення функцій, захисту гепатоцитів застосовують препарати групи гепатопротекторів - Ессенціале.

Склад

Діючою речовиною ліків є незамінні (есенціальні) фосфоліпіди (ЕФЛ) - природні сполуки, які отримують з екстракту високого очищення з насіння сої. Переважно вони представлені поліненасиченим фосфатидилхоліном. В Ессенціале його вміст становить 93%.

Лікарська форма

Ессенціале випускають у різних фармацевтичних формах:

• капсули;
• розчин для внутрішньовенного введення.

Це нові препарати, в яких, на відміну від Ессенціале Форте, відсутні вітаміни - VЕ, VВ і VРР. Доведено вищу ефективність і безпеку "чистої" форми Ессенціале. Введення EPL-субстанції без добавок відповідає сучасному розумінню механізмів ураження клітин печінки та надає можливість здійснювати на них більш адресний, точний вплив.

Торгову марку Ессенціале випускає французька фармацевтична компанія "Санофі-Авентіс" ("Sanofi-Aventis"). Капсули та розчин дещо відрізняються за складом і концентрацією діючої речовини. При внутрішньовенному краплинному введенні препарату, який показаний на початку лікування, як підтримуючу терапію призначають капсули Ессенціале

Основні фізико-хімічні властивості

Зовнішній вигляд Ессенціале залежить від фармацевтичної форми:

1. Капсули - довгастої форми, непрозорі, тверді, з відтінком "хакі", внутрішній вміст пастоподібний, що нагадує мед.
2. Розчин - рідина прозора, жовтого кольору, зважені частинки практично відсутні.

Проведені дослідження не виявили значущих відмінностей в ефективності рідкої та твердої форми ліків. Різниця тільки в зручності застосування. Якщо для внутрішньовенного введення потрібен досвідчений фахівець, то капсули можна приймати самостійно, навіть у домашніх умовах, у дорозі, в подорожі або відрядженні.

Фармакотерапевтична група

Ессенціале належить до групи гепатотропних препаратів. В АТХ йому присвоєно код А05В А: А05В - препарати для лікування печінки, ліпотропні речовини.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Патології печінки негативно впливають на фосфоліпіди клітинних мембран і стан органел. Це призводить до порушення активності мембранно-зв'язаних ензимів і рецепторних систем, порушення метаболічних процесів на клітинному рівні, пригнічення регенераційної здатності органу.

Нещодавно було встановлено зв'язок фосфоліпідів зі згортанням крові. Існують високоспецифічні зв'язки між факторами згортання крові та есенціальними фосфоліпідами мембрани клітин. Взаємодія між ними відбувається під впливом позитивних іонів кальцію.

У нормі, на внутрішній частині пелюстки мембрани фосфоліпіди мають негативний заряд, а на зовнішній поверхні - нейтральний. При пошкодженні цілісності оболонки клітини відбувається міграція негативно заряджених ліпідних комплексів назовні, що призводить до порушення балансу гемостазу та утворення тромбів.

Крім того, ЕФЛ беруть участь у клітинних процесах:

• диференціювання;
• проліферації;
• регенерації;
• нейтралізації негативних радикалів;
• трансформації холестерину в легко метаболізовану форму;
• зниження агрегації тромбоцитів та еритроцитів;
• впливу на імунні реакції.

Для відновлення гомеостазу, гемостазу та інших функцій клітин печінки необхідне надходження ззовні фосфоліпідів, аналогічних ендогенним. ЕФЛ є основною речовиною мембран клітин. Мінімальна фізіологічна норма їх споживання на добу становить:

• 3000-6000 мг лецитину;
• 500-1000 мг холіну.

Ессенціале сприяє відновленню широкого діапазону печінкових функцій, оскільки ЕФЛ "вбудовуються" в оболонку клітин, які на 65% складаються з фосфоліпідів, зокрема, з фосфатидилхоліну. Це доводить ефективність медикаменту в терапії всіх патологій печінки, які включають:

• значущі зміни центральної та периферичної гемодинаміки;
• порушення газообміну;
• аномалії водно-електролітного балансу;
• порушення гемостазу і складу крові;
• відхилення від норми метаболічної функції гепатоцитів тощо.

Ессенціале є єдиним препаратом із високим вмістом ЕФЛ. У дженериках їх набагато менше ~ 76%.

Структура фосфоліпідів із препарату схожа на "чоловічка", де "голова" - це залишок холіну, що має гідрофільні властивості, а "ніжки" - ланцюжок полінасичених і поліненасичених жирних кислот. На відміну від ендогенних структур, у ліках вони мають різну довжину, що й обумовлює ефективність препарату.

Довший ланцюжок представлений поліненасиченими ЖК. Така різниця в довжині гідрофільної частини молекули робить мембрану, в яку вона вбудовується, більш текучою і полегшує транспорт корисних речовин, газообмін та інші біохімічні процеси в клітині.

Фармакокінетика

Під час прийому капсул перорально препарат вивільняється в тонкому кишечнику і через слизову оболонку стінки проникає в лімфоток, а потім у кров'яне русло. Біодоступність медикаменту становить 90%. Більша кількість активної речовини розщеплюється за допомогою фосфоліпази А і 50% отриманого метаболіту ще під час всмоктування перетворюється на фосфатидилхолін, який утворює комплекси з ліпопротеїнами високої щільності та в такій формі потрапляє в печінку.

Максимального рівня (близько 20%) фосфатидилхолін у сироватці крові досягає за 6-24 год після прийому препарату. Період напіввиведення метаболітів становить від 32 до 66 год, залежно від виду речовини.

Показання

Ессенціале добре зарекомендував себе протягом тривалого періоду застосування в лікуванні таких патологій:

• хронічного гепатиту;
• алкогольного гепатиту;
• гострих гепатитів різної етіології;
• жирової дистрофії печінки;
• цирозу печінки;
• перед- і післяопераційної терапії біліарної системи;
• псоріазу;
• печінкової енцефалопатії;
• променевої хвороби та ін.

Фахівці рекомендують приймати "Ессенціале" для профілактики утворення конкрементів після видалення каменів з жовчного міхура і для купірування симптомів інтоксикації під час токсикозу вагітних.

Протипоказання

Усі форми препарату протипоказані при індивідуальній підвищеній чутливості до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Розчин для внутрішньовенного введення не призначають немовлятам, недоношеним дітям і підліткам до 12 років через те, що до його складу входить 0,6% етилового спирту і бензиловий спирт.

Через відсутність великомасштабних досліджень використання Ессенціале у вагітних і жінок, що годують груддю, застосування ними ліків не рекомендується.

Особливості застосування

В інструкції зазначено, що препарат може спричинити алергічну реакцію, оскільки діючий компонент отримують із насіння сої, яке містить близько 21 виду білків. Вони можуть викликати миттєву та відстрочену (через 1-2 доби) реакцію гіперсенсибілізації. Але дослідження засвідчили, що оригінальний Ессенціале, як порівняти з іншими ліками із сої, безпечніший, бо сировина піддається високому ступеню очищення і містить чужорідного білка менше ніж 0,4 мг/кг. Тому алергічні реакції відзначаються вкрай рідко.

Застосування Ессенціале рекомендується на тлі відміни введення речовин, які порушують функцію печінки - алкоголю, жирної їжі тощо.

У разі тяжких форм патології печінки застосовують як засіб підтримуючої терапії, не скасовуючи прийому ліків першої лінії. При цьому лікар відстежує ефективність дії Ессенціале. Якщо медикамент дає позитивний результат, його приймають регулярно, курсом не менше 12 тижнів, по 1 капсулі 3 рази на добу. За відсутності позитивної реакції або при посиленні симптомів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Для дорослих і дітей старше 12 років рекомендовано приймати по 2 капсули 3 рази/добу. Розчин для внутрішньовенної ін'єкції призначають у гострому періоді захворювання і при лікуванні псоріазу через 14 днів прийому капсул. Рідину вводять повільно по 5-10 мл/добу. Розчин можна розводити у співвідношенні 1:1 кров'ю пацієнта. Після купірування гострого періоду терапію продовжують прийомом капсул.

У результаті клінічних досліджень встановлено терапевтичну дозу ЕФЛ. Вона становить 1,8 г на добу при пероральному прийомі або 0,25-1,0 г внутрішньовенно. Адекватна тривалість терапії - мінімум 3 місяці, 1-2 рази на рік.

Вагітні

Патології печінки різної етіології часто (3-5%) зустрічаються у вагітних. Вони спричиняють важкі акушерські ускладнення і є причиною пренатальної смертності. Для нормалізації функції та стану печінки застосовують гепатотропні препарати, зокрема Ессенціале Форте Н. У разі токсикозу та анемії показана інфузійна терапія препаратом. Лікування проводиться під лабораторним контролем показників печінки та інших характеристик.

Діти

В інструкції вік до 12 років вказано як протипоказання. Але в публікаціях зустрічаються результати клінічних досліджень ефективності Ессенціале у дітей молодше 12 років і навіть у новонароджених. Препарат застосовували для стабілізації клітинних мембран при гіпоксичному порушенні ЦНС. Результати довели ефективність і безпеку препарату в складі комплексної терапії. Але рішення про використання Ессенціале приймає лікар.

Вплив на організм

Доведеними ефектами впливу лікарського засобу на організм є:

• зниження атипового апоптозу клітин печінки;
• нейтралізація оксидантного стресу;
• гальмування перекисного окислення ліпідів;
• зменшення жирового переродження тканин печінки;
• купірування запальних процесів у печінковій тканині;
• активізація функцій мітохондрій;
• протифіброзний ефект.

Ессенціале активізує дезінтоксикаційну функцію органу, а також допомагає синтезу ферментів і покращує функції рецепторів.

Протягом кількох десятків років було проведено понад 300 масштабних досліджень, які дали змогу розширити перелік показань і уточнити дозування, курс лікування. Так, наприклад, при лікуванні хронічних захворювань печінки доза і тривалість прийому можуть бути збільшені. При використанні Ессенціалє Форте ці показники лімітувалися через введення у формулу вітамінів. Сьогодні в Україну постачають тільки оригінальні препарати з доданим символом "Н", перевага яких доведена вітчизняними та зарубіжними вченими.

Побічні реакції

Побічні ефекти відзначаються вкрай рідко навіть при тривалому застосуванні Ессенціале і введенні високої дози ЕФЛ. У поодиноких випадках спостерігалися диспепсичні явища у вигляді діареї та дискомфорту в шлунку.

Дуже рідко (<1/10 000) зустрічаються шкірні алергічні реакції - висипання, свербіж, кропив'янка. При появі негативних симптомів, не зазначених в інструкції, потрібно повідомити лікаря і почати симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Медикамент необхідно зберігати в темному, недоступному для дітей місці, за температури +5...+21℃. Не використовувати ліки після закінчення терміну придатності, який становить 3 роки і вказаний на упаковці.

В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити такі препарати:

• Ессенціале форте Н капсули по 300 мг 100 шт. (10х10);
• Ессенціалє Н розчин для ін'єкцій 250 мг/5 мл в ампулах по 5 мл 5 шт;
• Ессенціалє форте Н капсули по 300 мг 30 шт. (10х3).

У каталозі представлені тільки оригінальні товари з ліцензією та сертифікатом якості міжнародного зразка. Вартість продукції нижча, ніж в інших аптеках, що дає змогу значно заощадити кошти під час тривалого курсу лікування. З метою безпеки перед купівлею медикаменту слід відвідати лікаря і пройти поглиблене обстеження.