Есциталопрам

Цей лікарський засіб застосовується при психічних розладах. Випускається компанією "Teva Pharmaceutical Industries Ltd" (Польща) і відпускається за лікарським рецептом.

Склад та лікарська форма

Містить однойменну діючу речовину. Випускається у формі таблеток з різною концентрацією активного компонента:

• таблетки Есциталопрам-Тева 10 і 20 мг - 28 шт. в упаковці;
• таблетки Есциталопрам-Віста 10 мг - 28 шт. в упаковці;
• таблетки Есциталопрам п/о 10 і 20 мг - 30 шт. в упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Есциталопрам-Тева 10 мг - білого кольору, круглої форми, зверху вкриті захисною тонкою оболонкою. Опуклі з 2-х сторін, на одній - напис "10", на другій - лінія розлому.

Таблетки Есциталопрам-Тева 20 мг - такі ж самі за формою/кольором, але одна зі сторін має зліва від лінії розлому тиснення "9", праворуч - "3", а друга сторона - напис "7463".

Есциталопрам-Віста 10 мг - білі або майже білі таблетки плоскої форми, краї - скошені, одна зі сторін має гравіювання "10".

Таблетки - за формою та кольором не відрізняються від інших видів, але не мають написів/гравіювання/тиснення.

Фармакотерапевтична група

Есциталопрам належить до групи антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Код ATX N06A B10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент належить до антидепресантів з високим відсотком зв'язування з певними рецепторами, зокрема і з алостеричними ділянками переносників серотоніну. Однак з усіма іншими рецепторами (дофаміновими, гістаміновими, холінергічними, мускариновими, опіатними, адренергічними) або зовсім не зв'язується, або дуже слабо. Основний механізм дії есциталопраму - блокування зворотного захоплення серотоніну.

Фармакокінетика

Абсорбція активного компонента швидка і на неї не впливає прийом їжі. Пікових значень у крові досягає через 4 години з моменту вживання таблеток. Біологічна доступність - 80%. З плазмовими білками кровоносного русла вступає у взаємозв'язок на 80%. Піддається метаболізму в печінці та утворює фармакологічно активні метаболіти - дидеметильований і деметильований.

Метаболіти, як і активний компонент, виводяться у вигляді глюкуроніду. Трансформація відбувається під впливом ферменту цитохрому. Т1/2 займає 30 год. Кліренс лікарського препарату дорівнює 0,6 л/хв. Передбачається, що есциталопрам із метаболітами з організму елімінується через нирки та печінку.

В осіб літнього віку виведення основної речовини відбувається довше, ніж у молодих, а у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок цей період збільшується вдвічі. За наявності низької активності ферменту цитохром концентрація есциталопраму в крові подвоювалася.

Показання

За допомогою препарату лікують:

• депресивні стани;
• панічні розлади, що протікають з агорафобією або без неї;
• генералізовані та соціальні тривожні розлади;
• обсесивно-компульсивний розлад.

Протипоказання

Есциталопрам протипоказаний при:

• високої чутливості або непереносимості активної речовини чи допоміжних компонентів;
• одночасній терапії препаратами, що належать до неселективних необоротних інгібіторів моноаміноксидази (можливий серотоніновий синдром - дратівливість, тремор, гіпертермія);
• комбінованому лікуванні з неселективними оборотними та селективними необоротними ІМАО;
• наявності подовженого інтервалу QT;
• сумісній терапії з Пімозидом.

Взаємодія з іншими ліками

Не можна поєднувати з препаратами, які збільшують інтервал QT (антиаритмічними, антипсихотичними, антидепресантами, антибактеріальними, антигістамінними), оскільки це може призвести до розвитку адитивного синдрому.

Клінічні дослідження засвідчили наявність негативної реакції при прийомі Есциталопраму та неселективних необоротних інгібіторів МАО. На тлі цієї комбінації можливий ризик розвитку серотонінового синдрому, тому медикамент рекомендується приймати через 14 днів після закінчення їх застосування.

Поєднання Есциталопраму з:

1. Пімозидом - подовжує інтервал QT на 10 мсек. Також можливе посилення побічних реакцій даних груп препаратів.
2. Лінезолідом - не рекомендується, однак за необхідності допустимо в мінімальних дозуваннях і потребує ретельного контролю лабораторних показників функцій організму.
3. Селективним оборотним ІМАО - заборонено, через ризик розвитку серотонінового синдрому.
4. Серотонінергічними препаратами - потребує особливого контролю за станом пацієнта внаслідок ймовірності виникнення серотонінового синдрому.
5. Ліками з аналогічним ефектом (антидепресантами, нейролептичними, Трамадолом) - потребує особливої обережності, бо можливе зниження порогу судом.
6. Медикаментами рослинного походження - підвищує ризик розвитку побічних реакцій.
7. Антикоагулянтами - може змінювати ефективність останніх. Тому обов'язковий контроль за показниками коагулограми.
8. Омепразолом та циметидином - може збільшувати концентрацію есциталопраму в кровоносному руслі на 50%.
9. Блокаторами ферменту цитохром - можливо, але з запобіжними заходами, оскільки вони сприяють зменшенню концентрації основного компонента в крові.

Особливості застосування

За наявності панічних розладів на початку курсу терапії можливе загострення симптомів зі збільшенням відчуття тривоги, занепокоєння і дратівливості, але це явище, як правило, минає через 14 днів. При розвитку маніакальної схильності лікування Есциталопрамом слід припинити. Також на тлі терапії можливий розвиток депресії, яка зберігається до припинення застосування препарату. Протягом курсу необхідний ретельний контроль за хворим для запобігання суїциду.

У разі появи судом під час терапії ліками слід негайно відмінити медикамент і звернутися до фахівця для корекції патологічного стану.

Препарат здатний впливати на глікемію - викликати підвищення або зниження рівня глюкози крові. З цієї причини хворі на цукровий діабет повинні перебувати під цілодобовим наглядом медперсоналу.

У період лікування Есциталопрамом можливе зниження рівня натрію у кровоносному руслі, що зумовлено впливом засобу на антидіуретичний гормон. Крім того, у деяких пацієнтів, схильних до виникнення кровотеч, можуть з'являтися крововиливи на поверхні шкіри.

При різкій відміні медикаменту може розвинутися синдром відміни, що супроводжується запамороченням, парестезіями, порушенням сну, підвищенням частоти серцевих скорочень, розладом випорожнень, тремором, підвищеною пітливістю, порушенням свідомості.

Не рекомендується поєднувати лікування препаратом і проведення електросудомної терапії. Не призначати засіб за наявності коронарного захворювання серця. Ліки здатні збільшувати інтервал QT, тому їх не слід приймати особам з вираженою брадикардією або перенесеним інфарктом міокарда. Якщо присутні електролітні розлади, це може призводити до розвитку аритмій. Тому перед початком терапії обов'язково провести ЕКГ.

Лікування препаратом може спровокувати мідріаз, який, своєю чергою, призводить до глаукоми. Також Есциталопрам впливає на розвиток сексуальної дисфункції, що вкрай важливо враховувати представникам обох статей.

Період вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах довели наявність негативного впливу Есциталопраму на плід, але без виникнення вад розвитку дитини. Застосовувати в період вагітності ліки тільки в тому випадку, коли користь перевищує можливі ризики для плода.

Якщо вагітна у 3 триместрі приймала Есциталопрам, то у немовляти можуть відзначатися складнощі з ковтанням, апное, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, дистрес-синдром, ціаноз, судомні стани, нестабільна температура, постійний плач тощо. Здебільшого ці симптоми є наслідком синдрому відміни медикаменту або серотонінергічного ефекту і проявляються в перші 24 год після розродження.

Не рекомендується використовувати у період лактації, оскільки активна речовина проникає в молоко матері.

Діти

Не призначається у педіатричній практиці (до 18 років).

Спосіб застосування та дозування

Застосування Есциталопраму у дозі більше 20 мг небезпечне. Таблетки слід пити один раз на день незалежно від їжі. Доза і режим прийому призначаються з урахуванням діагнозу:

1. Депресивні розлади - по 10 мг на день з можливістю збільшення дозування до 20 мг. Позитивний результат стає помітним через 2-4 тижні терапії. Після зникнення клінічної симптоматики рекомендується продовжувати терапію до півроку.
2. Панічні розлади: 1 тиждень - 5 мг на день, потім по 10 мг/день, за необхідності та доброї переносимості можна збільшити дозування до 20 мг. Максимальна дія ліків проявляється через 3 міс. Курс займає кілька місяців.
3. Соціальні розлади з тривожністю - по 10 мг на день. Симптоматика, як правило, зникає через 2-4 тижні. Дозування коригується в індивідуальному порядку. Тривалість терапії - до 12 тижнів.
4. Генералізовані розлади з тривожністю: рекомендована доза - 10 мг на день, яку можна збільшити до 20 мг. Терапевтичний курс триває близько 3 міс., але для профілактики рецидивів можна продовжити до півроку.
5. Обсесивно-компульсивний розлад - 10 мг на день з індивідуальною корекцією дозування. Лікування - тривале.

Для пацієнтів літнього віку дозування - 5 мг Есциталопрам, яке може підвищуватися до 10 мг. За наявності захворювань нирок корекція дозування не потрібна, а особам з порушенням функціонування печінки - 5 мг на день з можливістю збільшення до 10 мг.

Відміняється Есциталопрам поступово (до двох тижнів), щоб уникнути синдрому відміни.

Побічні дії

Есциталопрам може спровокувати побічні ефекти з боку органів і систем:

• крові та лімфи - зниження рівня нейтрофілів і тромбоцитів;
• імунної - підвищену чутливість, набряк Квінке, анафілаксію;
• обміну речовин і метаболізму - підвищення/зниження апетиту, зменшення вмісту глюкози і натрію в крові;
• психіки - ейфорію, порушення свідомості, зниження сексуального потягу, роздратування, розлади сну, галюцинаторні напади, депресивні стани, агресію, гіпергідроз, апатію, тривожність, суїцидальні думки;
• НС - запаморочення, підвищену сонливість, головний біль, судоми, тремор, порушення координації, погіршення пам'яті та уваги, синкопе, ступор, парестезію;
• зору - втрату зорової гостроти, запалення слизової оболонки, мідріаз;
• слуху - шум у вухах;
• ССС - підвищення частоти пульсу, збільшення інтервалу QT, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність;
• дихальної - задишку, кровотечу з носа, сухість слизових, набряк легенів, бронхоспазм, фіброз;
• шлунково-кишкового тракту - нудоту, блювання, розлад випорожнень, здуття, рефлюксну хворобу, холецистит, коліт, кишкові кровотечі, набряк слизових;
• печінки - підвищення лабораторних показників печінкових ферментів, гепатити, печінкову недостатність;
• шкіри - висипання, свербіж, печіння, підвищену пітливість, виразки, екземи;
• репродуктивної - зниження лібідо, еректильну дисфункцію, болісні менструації, болючість молочних залоз;
• сечовивідної - затримка сечі;
• ОДС - судоми, болі в суглобах і м'язах.

Передозування

Симптоми передозування препарату - запаморочення, тремор, нудота, блювання, розлади випорожнення, судоми, коматозний стан, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, розвиток аритмій та електролітних порушень. Антидот відсутній. Лікування полягає у симптоматичній корекції порушених функцій організму та ретельному моніторингу життєво важливих функцій.

Умови зберігання

Есциталопрам зберігається в оригінальному упакуванні в недоступному для дітей місці подалі від прямих сонячних променів. Оптимальний температурний режим - не вище +25℃. Тривалість зберігання - 3 роки з моменту виготовлення.

На сайті "Online аптеки" можна купити Есциталопрам за доступною ціною. Усі препарати, представлені в каталозі, ліцензовані та сертифіковані. Замовлення можна оформити онлайн або в телефонному режимі з доставкою в будь-яке місто України. Оскільки ліки відпускаються за рецептом, перед їх купівлею необхідно звернутися до лікаря.