Енварсус

Енварсус – лікарський засіб, який використовується у трансплантології в якості пригнічувача імунної системи. Виробляється фармацевтичним підприємством "Chiesi Farmaceutici S.p.A.". З вітчизняних аптек відпускається виключно за рецептом від лікаря-трансплантолога.

Склад та форма випуску

Випускається у вигляді пігулок для перорального застосування з пролонгованим вивільненням основної фармакологічно активної речовини – такролімус моногідрату. Його вміст може змінюватись – 4.0, 1.0 та 0.75 мг.

У допоміжному складі знаходяться:

• магнію стеарат;
• гіпромелоза;
• лактози моногідрат;
• бутилгідрокситолуол;
• диметикон;
• кислота винна;
• поліетиленгліколь;
• полоксамер 188.

Для всіх дозувань формула ідентична, відрізняється лише кількість основного компонента.

Фізико-хімічні параметри

Таблетки Енварсус трьох дозувань мають аналогічний зовнішній вигляд – сплощено-овальну форму, відсутність зовнішнього покриття, біле або майже біле забарвлення. На одній з плоских поверхонь нанесене гравіювання "TCS", на іншій вказана доза - "0.75", "1" або "4".

10 шт. поміщені в контурну коміркову з алюмінієвої фольги та ПВХ. Кожні 3 блістери (0.75 та 4.0 мг) або 6 (1.0 мг) плюс анотація для користувача, знаходяться у вторинній тарі – картонній пачці.

Фармакотерапевтична група

Належить до групи імуносупресантів, інгібіторів кальциневрину. У системі АТХ надано код L04A D02.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Препарати, що знижують рівень імунітету, показані всім, хто переніс пересадку органів. Імуносупресори дозволяють організму прийняти алотрансплантат.

Такролімус, потрапляючи в організм, зв'язується з цитозольним білком плазми. З'єднання, що утворилося, пригнічує вироблення кальциневрину (речовини, відповідальної за утворення і дозрівання Т-лімфоцитів). Саме цитотоксичні Т-лімфоцити несуть основну відповідальність за відторгнення трансплантованого органу.

Фармакокінетика

Енварсус, прийнятий перорально, абсорбується протягом усього шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність такої пролонгованої форми такролімусу вища, ніж засоби негайного вивільнення.

У кровоносному руслі препарат зв'язується з білками плазми. У зв'язаному вигляді широко поширюється організмом. Біотрансформація здійснюється в печінці та кишківнику. Переважна більшість прийнятого лікарського засобу виводиться з калом, лише 2% екскретується нирками.

Показання

Таблетки може призначити тільки лікар, який має досвід роботи у трансплантології. Основними показаннями є:

• післяопераційна профілактика відторгнення пересаджених паренхіматозних органів – печінки чи нирки;
• необхідність переведення пацієнта зі звичайних медикаментів такролімусу на пролонговану;
• лікування процесу відторгнення трансплантату, який почався, при неефективності інших імунодепресантів.

Протипоказання

Енварсус не призначається особам:

• з непереносимістю або надчутливістю до діючих/допоміжних компонентів у складі;
• при дефіциті лактази; непереносимості галактози;
• потребуючим вакцинації імунопрепаратами, що містять живі ослаблені збудники (кір, краснуху, поліомієліт, паротит);
• які проходять одночасне лікування імунодепресантом циклоспорином;
• під час паралельного прийому антибіотиків групи макролідів, протигрибкових засобів, інгібіторів протеази ВІЛ, антацидів, метотрексату, калійзберігаючих діуретиків, фенобарбіталу, препаратів на основі трави звіробою, ібупрофену, амфотерицина В.

Особливості застосування

Даних про лікувальний вплив ліків на трансплантати серця, підшлункової залози, легені, ділянки тонкої кишки немає.

За наявності показань до терапії фармпрепаратом, потрібен моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, рівня глюкози, креатиніну, функціональних печінкових та ниркових проб, оцінка неврологічного статусу до, під час та після закінчення курсу.

Оскільки Енварсус підвищує ризик злоякісних новоутворень шкіри, пацієнтам слід носити захисний одяг та користуватися сонцезахисною косметикою.

У період вагітності та лактації

Засоби, що містять такролімус, небажано приймати жінкам у періоди виношування дитини та грудного вигодовування. Хімічна сполука проникає через фетоплацентарний бар'єр, провокуючи мимовільне переривання вагітності на різних термінах. Виявляється речовина й у грудному молоці. Тому не рекомендується поєднувати курс лікування імуносупресантом із даними фізіологічними станами.

У дітей

Ефективність та безпека в осіб віком до 18 років не досліджувалася, тому медикамент у педіатрії не використовується.

Вплив на швидкість реакції

При тривалих курсах препарат здатний провокувати неврологічні та зорові розлади, що перешкоджають автоводінню, управлінню травмонебезпечними механізмами, висотним роботам та діяльності, пов'язаній з високою концентрацією уваги. Негативні симптоми посилюються при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Вплив на фертильність

Енварсус здатний негативно впливати на чоловічу репродуктивну функцію, зменшуючи кількість сперматозоїдів та знижуючи їх рухливість.

Спосіб прийому та схеми дозування

Пігулки пролонгованої дії призначає трансплантолог. Він же контролює лікування. Пероральний прийом здійснюється одноразово на добу, бажано в ранковий час, за 1 годину до сніданку або через 2 години після нього. Таблетку не розжовують, а ковтають повністю, запиваючи рідиною. Перевагу віддають питній воді. Категорично протипоказано запивати ліки грейпфрутовим соком, який збільшує концентрацію такролімусу в плазмі крові.

Нижченаведені схеми є зразковим орієнтиром. Для підтримки стабільної імуносупресії дози та межі тривалості лікування індивідуальні для кожного пацієнта.

Енварсус застосовується:

1. Для запобігання відторгнення алотрансплантату нирки – дозування розраховується, виходячи з маси пацієнта. Вагу кілограмів потрібно помножити на 0.17 мг.
2. Для профілактики відторгнення печінки дозу розраховують множенням ваги в кг на 0,11-0.13 мг.
3. Для реципієнтів органів, які раніше отримували Програф або Адваграф, доза імуносупресора на 30% менша, ніж вищеназваних засобів.
4. У терапії пересаджених нирки, печінки, у випадку відторгнення, кількість ліків, аналогічна призначеним для профілактики в післяопераційному періоді.

Побічні реакції

Негативні прояви у відповідь на лікування проявляються з різною частотою виникнення:

1. Дуже часті гіперглікемія, гіперкаліємія, цефалгія, тремор кінцівок, артеріальна гіпертензія, безсоння, діарея, порушення функціонування нирок.
2. Часті – порушення зору, світлобоязнь, запаморочення, дезорієнтація у просторі, м'язові судоми, депресія, психічні розлади, дзвін у вухах, тахікардія, задишка, закладеність носа, пептичні виразки, кровотечі ШКТ, метеоризм, гострий гепатит, свербіж, гостра ниркова недостатність, зміни у біохімічному та клінічному аналізах крові.
3. Рідкісні – інфекції, викликані умовно-патогенною флорою, паралічі та парези, порушення мозкового кровообігу, кардіоміопатія, венозні тромбози, гостра дихальна недостатність, панкреатит, ГЕРХ, дерматити, гірсутизм, реактивація вірусних гепатитів,
4. Дуже рідкісні (у кожного 10000, хто приймає Енварсус) - міастенія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, патологія зорового нерва.

Передозування

Перевищити дозування медикаменту складно, оскільки лікувальний процес контролює лікар. При помилковому прийомі великої кількості ліків можливі блювота і біль у животі, тремор, алергічний висип, загальмований стан.

Специфічного антидоту не розроблено. Найбільш ефективною буде медична допомога у перші 2 години після перорального прийому лікарського засобу – промивання шлунка, пероральна дезінтоксикація. Діаліз у разі неефективний, оскільки такролимус швидко зв'язується з клітинами крові.

Умови та термін зберігання

Виробник вказує, що при збереженні зовнішньої упаковки, яка оберігає від світла і підвищеної вологості, зберіганні при температурі не вище +25℃, препарат придатний протягом 2.5 років.

Енварсус можна купити на сайті онлайн-аптеки "Мед-Сервіс". У каталозі він представлений у таблетованому вигляді з різним вмістом активної речовини – 4 мг, 1 мг та 0,75 мг. Усі форми препарату сертифіковані, мають достатні терміни зберігання, доступні за ціною та доставляються покупцю у найближчі після замовлення дні.