Енап

Енап – рецептурний препарат виробництва молодого, але відомого словенського фармацевтичного концерну «KRKA». Лікарський засіб, що поєднує доведену ефективність і помірну вартість, призначений для терапії поширених кардіологічних проблем – артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності.

Форма випуску та склад

KRKA випускає кілька модифікацій препарату:

1. Стандартний. Таблетована форма з вмістом 2,5, 5, 10 і 20 мг основної діючої речовини еналаприлу малеату. Додаткові елементи формули забезпечують збереження консистенції та форми, підвищують засвоюваність ліків. Це кукурудзяний крохмаль, тальк, лактоза, стеарат магнію, гідрокарбонат натрію, гідроксипропілцелюлоза. Для таблеток 10 мг використовується штучний барвник оксид заліза червоний, для 20 мг – аналогічний і плюс жовтий.
2. Комбінований з діуретиками – H і HL. Відрізняються вони вмістом гідрохлоротіазиду – 12,5 мг (HL) або 25 мг (H). Енап HL випускається в дозуваннях 10/12,5 мг і 20/12,5 мг. Доповнюють склад ядра ті ж компоненти, що і в стандартному варіанті, за винятком гідроксипропілцелюлози. А варіація H містить 10 мг еналаприлу і 25 мг діуретика. До допоміжного складу, ідентичного попередньому, включений барвник хіноліновий жовтий.
3. Розчин для парентерального введення – в кожному мілілітрі міститься 1,25 мг еналаприлату (метаболіту еналаприлу). Формула також містить бензиловий спирт, натрію хлорид і гідроксид, спеціально підготовлену воду.

Фізико-хімічні характеристики

Стандартні таблетки мають зовнішні відмінності:

• 2,5 мг – округлі, двоопуклі, зі скошеним краєм, білого забарвлення;
• 5 мг – круглої форми, білі, зі скошеним краєм і плоскими горизонтальними поверхнями, на одній з яких розташована розділова насічка;
• 10 мг – аналогічні попередньому дозуванню, але забарвлення червонувато-коричневе, а на поверхні і в товщі ядра допустима наявність білих вкраплень;
• 20 мг – від вищевказаних видів відрізняються лише блідо-оранжевим забарвленням з білими і коричнево-червоними вкрапленнями.

У контурну чарункову упаковку поміщають 10 шт. По 2 (всі дозування) або 6 (10 мг) блістерів разом з анотацією щодо застосування вкладають у пачку з картону.

Таблетки Енап HL обох дозувань – плоскі, округлої форми, білого кольору, з фаскою (зрізаним гострим бічним краєм) і розділовою рискою на одній зі сторін. Кожні 10 шт. упаковують у блістери з комбінації поліаміду, алюмінієвої фольги та ПВХ. По 2 блістери (10/12,5) і по 6 поміщають у картонну коробку, доповнюючи інструкцією із застосування.

Модифікація Н – зовні схожа на НL, але жовтого кольору. У зовнішній картонній упаковці знаходяться інструкція та 20 або 60 таблеток, упакованих у 10-коміркові блістери з комбінованого матеріалу.

Розчин – прозора безбарвна рідина, по 1 мл розфасована в ампули світлого скла. Місце розкриття на ній промарковано кольоровою крапкою. Кожні 5 ампул вкладаються в пластикову комірчасту упаковку, а вона, в свою чергу – в коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Стандартний медикамент відноситься до ліків, що впливають на РААС, інгібіторів АПФ. Код в системі хвороб АТХ має C09A A02.

Енап H і HL, як комплексні препарати, мають інший код – C09B A02, і відносяться до комбінованих засобів інгібіторів АПФ.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Інгібітори АПФ вважаються однією з основних груп медикаментів для лікування гіпертонічної хвороби. Еналаприл, синтезований в 1980 році, став другим у своїй групі після каптоприлу. По суті, це похідне амінокислот L-аланіну і L-проліну. У готових лікарських формах використовується у вигляді солі малеїнової кислоти.

Еналаприл – пролікарство, в ШКТ трансформується у фармакотерапевтично активний еналаприлат. Крім нормалізації АТ, він позитивно впливає на стан судинної стінки. Відомо, що анатомічні та функціональні зміни ендотелію провокують прогресування гіпертонії, а в поєднанні з атеросклерозом зростає ризик інфаркту або ОНМК. Отже, речовина запобігає ішемічним ускладненням АГ.

Поєднання еналаприлу з гідрохлоротіазидом забезпечує кращий контроль артеріального тиску, зменшує кількість і вираженість побічних явищ, особливо у хворих з низьким рівнем реніну. Ін'єкційна форма використовується для швидкого досягнення результату при екстрених станах.

Гуморальна система ренін-ангіотензин-альдостерон регулює ряд процесів в організмі, в тому числі роботу серця і судин. Одним з її «знарядь» є пептид-вазоконстриктор ангіотензин II. Його надлишок призводить до прогресування АГ. Енап знижує рівень ангіотензинперетворюючого ферменту, що бере участь у синтезі пептиду.

Гідрохлоротіазид – тіазидний діуретик середнього ступеня ефективності. Місце його впливу – корковий шар дистальних відділів ниркових канальців, де він перешкоджає реабсорбції рідини та іонів натрію, хлору, магнію. Зниження АТ відбувається за рахунок зменшення ОЦК.

Фармакокінетика

Еналаприл при пероральному застосуванні добре абсорбується в просвіті ШКТ незалежно від наявності в ньому їжі. Ще перебуваючи в кишечнику, гідролізується до активного метаболіту – еналаприлату. Максимальний вміст останнього в кровотоці спостерігається через 4 години. Еналаприлат сам по собі погано всмоктується в травному тракті, тому його вводять ін'єкційно. Тоді його найбільший вміст в кровоносному руслі фіксується через 15 хвилин.

Метаболіт швидко розподіляється по тканинах, з переважним знаходженням в нирках, легенях і стінках судин. Введений парентерально еналаприлат на 90% виводиться з сечею. Пероральний фармпрепарат екскретується нирками на 60%, близько 33% прийнятої дози залишає організм з каловими масами.

Гідрохлоротіазид не піддається метаболізму, швидко елімінується нирками – 61% в незміненій формі за 24 години.

Показання до призначення

Однокомпонентний Енап виписується у випадках:

• артеріальної гіпертензії – як первинної, так і спровокованої захворюваннями нирок;
• хронічної недостатності серця (у складі комплексного лікування);
• профілактики коронарної ішемії при порушеннях функціонування лівого шлуночка.

Для комбінованих засобів (H і HL) показанням є гіпертонічна хвороба. Ін'єкційний препарат використовується для купірування гіпертонічного кризу і при неможливості перорального вживання ліків.

Протипоказання

Ліки заборонено приймати, якщо у пацієнта є:

• гіперчутливість до основних або додаткових інгредієнтів складу;
• ангіоневротичний набряк при застосуванні інших іАПФ;
• періоди вагітності та природного вигодовування;
• вік 0–17 та понад 75 років;
• порфірія;
• мітральний або аортальний стеноз;
• системні патології сполучної тканини;
• цереброваскулярні захворювання;
• дегідратація будь-якої етіології;
• недавня трансплантація нирки;
• непереносимість лактози;
• проведення гемодіалізу із застосуванням поліакрилонітрильних мембран або процедури ЛПНП-аферезу.

Специфіка застосування

Перед тим як приймати Енап, а також на початковому етапі лікування необхідний контроль АТ, креатиніну, електролітів, сечовини, печінкових ферментів у плазмі крові, білка в сечі.

Тимчасова гіпотонія в перші тижні не є приводом для відміни медикаменту. Не можна самостійно змінювати схему і тривалість прийому.

Паралельне вживання алкоголю призводить до посилення медикаментозного ефекту таблеток і подвійного токсичного удару по гепатоцитах.

Комплексні ліки призначаються тільки після попереднього окремого підбору компонентів. Вони не використовуються для початкового лікування вперше виявленої АГ.

У вагітних і жінок, що годують груддю

При виявленні вагітності у пацієнтки, яка приймає інгібітор АПФ, її негайно переводять на безпечні гіпотензивні засоби. Еналаприл порушує ниркову функцію плода, уповільнює формування черепного та лицьового відділів голови, викликає гіпотензію, гіперкаліємію та дисплазію легенів. Гідрохлоротіазид провокує тромбоцитопенію, жовтяницю, у матері – зменшення лактації.

Еналаприлат екскретується в грудне молоко, немовля отримує 0,16% прийнятої матір'ю дози. Отже, при годуванні груддю Енап протипоказаний.

У дітей

Оскільки немає достовірного підтвердження користі та безпеки медикаменту в дитячому та підлітковому віці, в педіатрії його застосування заборонено.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають даних про негативний вплив препарату на репродуктивну систему людини.

Вплив на швидкість реакції

На початку прийому можуть розвиватися виражені побічні реакції з боку нервової системи, що стає приводом тимчасово утриматися від водіння автомобіля, керування травмонебезпечною технікою, діяльності, що вимагає високої швидкості психофізичних реакцій.

Схеми вживання та дозування

Таблетки приймають перорально, по 1 шт. з 24-годинним інтервалом, бажано в певну годину, без прив'язки до прийомів їжі. Їх не розжовують, запивають достатньою кількістю води. Конкретне дозування та тривалість вживання лікар визначає в індивідуальному порядку.

Особливості дозування:

1. При гіпертонії починають з 5-10 мг, поступово доводячи до рівня підтримуючої дози – 20 мг. На добу допустимо прийняти не більше 40 мг.
2. При ХСН і безсимптомній дисфункції лівого шлуночка підвищення дози проводять поступово: з 1 по 3 день приймають 2,5 мг раз на 24 години, на 4–7 добу – таку ж кількість, але кожні 12 годин, 8–14 днів – збільшують удвічі при колишній кратності використання. На 15–28 дні поступово переходять на стандартну кількість – 20 мг, вживаючи їх раз на добу або розділивши на 2 прийоми з 12-годинним інтервалом.

Енап H або HL також приймають 1–2 рази на добу. Для більшості пацієнтів максимальною є добова кількість 40 мг еналаприлу і 50 мг діуретика. При неефективності додають інші лікарські засоби або змінюють принципи лікування.

Ін'єкційний препарат застосовують тільки в умовах стаціонару. Вводять його внутрішньовенно крапельно або струменем повільно, протягом 5-7 хвилин. Для розведення вмісту ампули використовують 0,9% р-р натрію хлориду, 5% р-р глюкози, суміш Рінгера. Пацієнтам на гемодіалізі показано одномоментне введення не більше 0,5 мл ліків. Ін'єкції можна повторювати кожні 6 годин. Після 48-годинної терапії здійснюється переведення на таблетований медикамент (5 мг на добу).

Побічна дія

Еналаприл залежно від індивідуальних особливостей організму може викликати негативні реакції з боку ряду органів і систем:

• нервової та органів чуття – запаморочення, стомлюваність, розфокусування зору, парестезії, цефалгію, шум у вухах;
• серця і судин – ортостатичну гіпотензію, тахікардію;
• респіраторного тракту – сухий малопродуктивний кашель, ринорею, осиплість голосу, ангіоневротичний набряк верхніх дихальних шляхів, еозинофільну пневмонію (рідко);
• травлення – нудоту, діарею, неясні болі в животі, зміну смаку, холестерину;
• шкіри – алергічні реакції, фотосенсибілізацію;
• урогенітального тракту – ниркову дисфункцію;
• кістково-м'язової – артралгію, спазми литкових м'язів.

Крім того, Енап, через присутність у складі гідрохлоротіазиду, може стати причиною дегідратації, ниркової недостатності, гіперурикемії.

Передозування

Приблизно через 6 годин після надмірного вживання ліків розвиваються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія, електролітний дисбаланс, помутніння свідомості, ниркова дисфункція. Турбують також спрага, сухість у роті, посилення непродуктивного кашлю, запаморочення, апатія.

Допомогу потерпілому надають в стаціонарних умовах, під контролем життєво важливих функцій організму. Застосовують промивання шлунка, пероральну і парентеральну дезінтоксикацію, відновлюють водно-електролітний баланс. В якості антидоту еналаприлу вводять ангіотензин II або катехоламіни.

Терміни та умови зберігання

Препарат зберігають у сухому та темному місці, температура в якому не перевищує +25℃. Важливо не допускати вільного доступу до нього дітей та недієздатних дорослих. Термін придатності монопрепарату та розчину – 36 місяців, модифікації H – 4 роки, HL – 5 років з моменту виготовлення.

Енап в різних фармацевтичних формах, а також сотні інших ліків і косметичних засобів доступні для замовлення в «Мед-сервіс». Всі товари, представлені в каталозі, сертифіковані, мають достатній термін придатності. На сайті розроблена система знижок, постійно проводяться акції. Збірка і відправка посилок здійснюються в найкоротші терміни.