Еналозид

Еналозид – рецептурний лікарський препарат, що застосовується для зниження артеріального тиску при гіпертонії. В окремих випадках використовується при серцевій недостатності. Виготовляється українською фармацевтичною компанією «ПАТ Фармак».

Склад і лікарська форма

Лікарський засіб випускається у вигляді одно- та двокомпонентних таблеток для перорального прийому. Монопрепарат (Моно) як активну речовину містить еналаприл у кількості 10 мг. Ядро таблетки доповнюють:

• лактоза;
• магнію стеарат;
• натрію гідрокарбонат;
• крохмаль кукурудзяний.

Комбінований засіб містить 10 мг еналаприлу і 12,5 або 25 мг гідрохлоротіазиду. Допоміжна формула представлена:

• повидоном;
• лактози моногідратом;
• кальцію стеаратом;
• картопляним крохмалем.

Таблетки Форте – це посилена комбінація з підвищеною дозою еналаприлу (20 мг) і стандартною гідрохлоротіазиду (12,5 мг). Допоміжні компоненти – магнію стеарат, кукурудзяний крохмаль, натрію гідрокарбонат, лактоза, заліза оксид жовтий.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Еналозид зовні відрізняються:

1. Моно – мають плоскі поверхні, фаску і риску, білі або практично білі. По 10 шт. розфасовані в блістери. По 2 таких блістери і анотація для споживача упаковані в картонну пачку.
2. 10/12,5 – з плоскою поверхнею, рискою (можуть бути без неї) і фаскою, пофарбовані в білий або білий з кремовим кольором. 10/25 мг – ідентичні попереднім, але відрізняються забарвленням – жовто-білі. Кожні 10 таблеток поміщаються в контурну чарункову упаковку, а ті по 3 шт. разом з листком-вкладишем – в коробку з картону.
3. Форте – мають плоскоциліндричну форму, риску, фаску, жовтий відтінок з вкрапленнями. По 10 шт. фасують в блістери, по 2 блістери плюс інструкцію від виробника поміщають в картонну упаковку.

Фармакотерапевтична група

Монопрепарат відноситься до однокомпонентних ліків інгібіторів АПФ. У класифікації АТХ має код C09A A02.

Комплексні препарати Еналозид належать до групи комбінованих інгібіторів АПФ, еналаприлу та діуретиків. Код в АТХ – C09B A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еналаприл відноситься до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ). Після потрапляння в організм він біотрансформується в активний метаболіт еналаприлат. Ця речовина пригнічує активність ферменту, який відповідає за перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Останній відіграє ключову роль у регуляції судинного тонусу та водно-сольового обміну. Він викликає виражене звуження судин, підвищення загального периферичного опору, а також стимулює виділення альдостерону наднирковими залозами.

Блокуючи утворення ангіотензину II, еналаприлат знімає судинний тонус, сприяє розширенню артерій і вен, зменшує пост- і переднавантаження на серце, знижує артеріальний тиск і покращує кровопостачання життєво важливих органів. Додатково зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка і збільшує еластичність судинної стінки.

Гідрохлоротіазид відноситься до тіазидних діуретиків. Він блокує реабсорбцію натрію і хлору в дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення натрію, хлору, а також води з організму. Поряд з цим посилюється екскреція калію і магнію. Зменшення об'єму циркулюючої крові і зниження чутливості судинної стінки до вазоконстрикторних речовин сприяють додатковому гіпотензивному ефекту.

Таким чином, Еналозид завдяки комбінації еналаприлу і гідрохлоротіазиду знижує тонус судин і перешкоджає надмірній активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, зменшує затримку рідини і солі. Це дозволяє швидше досягти стійкої антигіпертензивної дії і запобігти коливанням тиску протягом доби.

Фармакокінетика

Після прийому всередину еналаприл добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, його біодоступність становить близько 60%. Прийом їжі не має істотного впливу на ступінь абсорбції, що дозволяє приймати медикамент незалежно від їжі. Максимальної концентрації досягає приблизно через 1 годину, а його активний метаболіт еналаприлат – через 3–4 години після вживання.

Перетворення в активну форму відбувається в печінці, де еналаприл біотрансформується до еналаприлату. Обидва компоненти виводяться, в основному, нирками з сечею. Період напіввиведення (Т ½) еналаприлу займає до 11 годин.

Гідрохлоротіазид не метаболізується, екскретується через нирки в незміненому вигляді (61%) протягом доби. Т ½ – 5,6–14,8 годин. Може проникати через бар'єри – гематоенцефалічний і плацентарний.

Показання до призначення

Еналозид Моно застосовується в терапії артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності з вираженою симптоматикою, а також для профілактики останньої при наявності у хворого безсимптомної дисфункції лівого шлуночка.

Комплексний медикамент виписують при АГ у разі неефективності монотерапії.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказано приймати при:

• підвищеній чутливості до основних або допоміжних речовин формули, інших інгібіторів АПФ;
• ангіоневротичному набряку в анамнезі, пов'язаному із застосуванням інгібіторів АПФ, або ідіопатичному/спадковому набряку;
• вагітності та її плануванні, періоді лактації;
• віці до 6 років (Моно) і молодше 18 років (двокомпонентні таблетки);
• тяжкій нирковій недостатності, включаючи стан анурії (відсутність сечовиділення);
• виражених порушеннях водно-електролітного балансу (гіпонатріємія та гіпокаліємія).

Комбінований Еналозид має й інші обмеження для прийому:

• подагра;
• тяжкі порушення функції печінки;
• виражений цукровий діабет або декомпенсовані ендокринні порушення, при яких змінюється електролітний баланс.

Специфіка прийому

Перед початком лікування слід визначити рівень калію, електролітів і скорегувати їх. Під час курсу також необхідно регулярно моніторити дані лабораторні показники.

Обережно приймати ліки рекомендується при:

• стенозі ниркових артерій (особливо двосторонньому);
• колагенозі судин;
• ішемії серця;
• патологіях судин мозку;
• цукровому діабеті;
• похилому віці, оскільки підвищується ризик вираженого зниження тиску і порушень електролітів.

На тлі лікування інгібіторами АПФ може з'являтися постійний продуктивний кашель. Після відміни медикаменту він проходить самостійно.

Вагітним та жінкам, що годують груддю

Еналозид протипоказаний у період гестації, особливо у II та III триместрах. Він призводить до маловоддя, порушення функцій нирок, уповільнення окостеніння кісток черепа, гіперкаліємії, артеріальної гіпотензії. Якщо під час терапії інгібітором АПФ виявлено вагітність, жінку переводять на альтернативні, безпечні для неї ліки.

Під час лактації застосування фармпрепарату також небажане, оскільки діючі речовини виявляються в грудному молоці.

У дітей

Монопрепарат в педіатрії призначають з 6-річного віку, комбіновані форми – при досягненні повноліття.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають даних про вплив медикаменту на репродуктивні функції жінок і чоловіків.

Вплив на швидкість реакції

Під час терапевтичного курсу можуть з'являтися запаморочення, втома або слабкість. Тому слід відмовитися від керування автотранспортом, управління рухомими механізмами, роботи, що вимагає швидкості реакції і підвищеної концентрації.

Способи застосування та дозування

Еналозид Моно починають приймати по 5 мг на день, при необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг (це максимальна кількість).

Комплекси 10/12,5 і 10/25 мг приймають по 1 таблетці на день. При недостатньому ефекті збільшують до двох штук на добу.

Форте частіше призначають по ½ таблетки на день, потім переходять на цілу.

Точну схему і тривалість курсу лікування визначає лікар з урахуванням тяжкості захворювання і переносимості організмом.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів мають оборотний характер і зникають після відміни препарату або корекції дозування. Як правило, негативні явища виникають з різною частотою:

• часто – запаморочення, відчуття втоми, сонливість або головний біль, сухий кашель, артеріальну гіпотензію, набряки, гіпокаліємію, гіпонатріємію, диспепсичні розлади (нудоту, болі в животі, діарею або запор), шкірні алергічні реакції (висип, свербіж), в рідкісних випадках – ангіоневротичний набряк;
• рідко – прискорене серцебиття, відчуття перебоїв у серці, розлади сну, депресивні стани, сплутаність свідомості, порушення функції нирок (підвищення креатиніну, сечовини в крові), зміни зору або слуху, дзвін у вухах, фотосенсибілізацію, загострення подагри;
• дуже рідко – порушення кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія), анафілаксія, панкреатит або гепатит лікарського походження.

Еналозид необхідно відмінити при розвитку важких побічних симптомів, а після цього негайно звернутися за допомогою до лікаря.

Передозування

Прийом підвищених доз медикаменту призводить до передозування. Основні його прояви – різке падіння тиску, колапс, уповільнення серцевого ритму, порушення функції нирок.

Потерпілому призначають симптоматичне лікування, яке включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля, поповнення рідини, корекцію електролітів. У важких випадках проводиться гемодіаліз (ефективний для еналаприлу).

Умови та терміни зберігання

Препарат слід зберігати у фабричній упаковці при кімнатній температурі (не вище +25°С), у сухому, захищеному від прямих сонячних променів місці, недоступному для дітей і домашніх тварин. Термін придатності – 2 роки з моменту випуску.

В онлайн-аптеці «Мед-сервіс» за доступною ціною можна купити Еналозид – як монопрепарат, так і комбінований. Щоб оформити замовлення, потрібно заповнити спеціальну форму, прикріпивши скан рецепта, або зв'язатися за телефоном, вказаним на сайті, з менеджером-консультантом. Товар у найкоротший термін буде доставлений в будь-яке місто України.