Емлодин

Емлодин – це рецептурний лікарський препарат, який широко застосовується в кардіологічній практиці для лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця. Випускається фармацевтичною компанією «EGIS Pharmaceuticals PLS» (Угорщина).

Склад і лікарська форма

Ліки виготовляються у формі таблеток для перорального вживання. Їх основною діючою речовиною є амлодипін у кількості 5 або 10 мг.

Допоміжні компоненти забезпечують стабільність і рівномірне вивільнення діючого інгредієнта і включають:

• мікрокристалічну целюлозу;
• магнію стеарат;
• натрію крохмальгліколят;
• безводний колоїдний кремнію діоксид.

Основні фізико-хімічні властивості

Зовні таблетки ідентичні – округлі та плоскі, білі або жовтувато-білі. Мають фаску, на одній з поверхонь вигравірувану букву «Е», на другій – тиснення «252» для 5 мг і «253» для 10 мг. Органолептичних відмінностей (запах, смак) не мають, що відповідає стандартам таблетованих форм.

Кожні 10 шт. обох дозувань розфасовані в блістери. По 3 таких блістери разом з інструкцією від виробника поміщають у вторинну тару – коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Емлодин належить до групи селективних антагоністів кальцію, що діють переважно на судини. Код в системі АТХ – C08C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін блокує кальцієві канали L-типу в гладком'язових клітинах судин і міокарда. В результаті зменшується надходження іонів кальцію всередину клітин, що викликає розслаблення судинної стінки, розширення артерій і зниження периферичного судинного опору.

Медикамент відрізняється пролонгованою дією, забезпечує стабільний антигіпертензивний ефект протягом доби і може застосовуватися для зниження артеріального тиску при різних формах гіпертонії. Він підходить як самостійний засіб (монотерапія) у пацієнтів з помірною гіпертензією, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними фармпрепаратами (інгібітори АПФ, діуретики, β-адреноблокатори) при більш важких формах захворювання.

Емлодин знижує частоту і вираженість нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень, запобігає розвитку ішемічного ураження міокарда. Його призначення виправдане як у пацієнтів зі стабільною стенокардією напруги, так і при поєднанні з АГ.

Лікарський засіб ефективний при спазмах коронарних артерій, які викликають раптові больові напади в спокої. Він розслабляє гладку мускулатуру судин, покращує коронарний кровотік і запобігає новим епізодам спазмів.

Завдяки антигіпертензивній та антиангінальній дії фармпрепарат знижує ризик розвитку таких важких ускладнень, як інсульт, інфаркт міокарда, прогресування хронічної серцевої недостатності. У пацієнтів з гіпертонією і супутніми факторами ризику (куріння, ожиріння, цукровий діабет) при регулярному прийомі Емлодин дозволяє істотно поліпшити прогноз і збільшити тривалість життя.

Фармакокінетика

Після перорального прийому амлодипін характеризується повільним, але досить повним всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність варіює від 60 до 80%, при цьому на неї не має істотного впливу прийом їжі. Концентрація активної речовини в плазмі наростає поступово, що знижує ризик різкого зниження тиску на початку терапії.

Максимум в плазмі досягається через 6-12 годин після вживання таблетки. Амлодипін має високу спорідненість до плазмових білків (близько 95%). Основний шлях біотрансформації відбувається в печінці, де він метаболізується переважно з утворенням фармакологічно неактивних сполук. При захворюваннях печінки швидкість метаболізму може знижуватися, що вимагає індивідуального підбору дози.

Амлодипін виводиться в основному нирками (близько 60% у вигляді метаболітів і до 10% у незміненому вигляді). Період напіввиведення варіює від 30 до 50 годин. У пацієнтів літнього віку цей показник може збільшуватися, але клінічно значущого накопичення при тривалому застосуванні не спостерігається.

У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри залишаються близькими до нормальних, тому корекція дози, як правило, не потрібна. При порушеннях функції печінки виведення сповільнюється, що може призводити до збільшення концентрації речовини в крові. У дітей старше 6 років профіль фармакокінетики схожий з таким у дорослих, що дозволяє використовувати медикамент в педіатричній практиці.

Показання до призначення

Емлодин широко використовується в клінічній практиці при початкових стадіях серцево-судинних захворювань, а також в якості комплексної терапії при вираженій патології. Його призначають при:

• артеріальній гіпертензії;
• стабільній стенокардії;
• вазоспастичній стенокардії (або Принцметала).

Також медикамент використовують у профілактиці серцево-судинних ускладнень, часто його включають у схеми лікування пацієнтів з метаболічним синдромом, у яких потрібне м'яке, але стійке зниження тиску без негативного впливу на ліпідний і вуглеводний обміни.

Протипоказання

Препарат заборонено приймати, якщо у хворого присутні:

• підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину;
• важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <90 мм рт. ст.);
• кардіогенний шок;
• виражений аортальний стеноз;
• нестабільна стенокардія (за винятком вазоспастичної форми);
• гострий інфаркт міокарда (перші 30 днів);
• тяжкі порушення функції печінки;
• вагітність і період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 6 років.

Специфіка прийому

Перед початком терапії лікар обов'язково оцінює наявність супутніх захворювань і факторів ризику.

Емлодин під час курсу лікування слід обережно приймати пацієнтам з:

• серцевою недостатністю з тяжким перебігом (можливий розвиток набряку легенів);
• застійною серцевою недостатністю (висока ймовірність виникнення серцево-судинних ускладнень і летального результату);
• порушенням роботи печінки (починати терапію з мінімальних доз, моніторити стан, титрувати дозу поступово, повільно).

Препарат не впливає на дані лабораторних аналізів, несумісний з грейпфрутом або соком на його основі (підвищення гіпотензивної дії).

У вагітних і жінок, що годують груддю

Безпека амлодипіну під час вагітності не встановлена, тому його використання можливе тільки за відсутності альтернатив і якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У період лактації рекомендується або скасувати грудне вигодовування, або замінити медикамент.

У дітей

Емлодин застосовується у дітей з артеріальною гіпертензією старше 6 років. Лікування проводиться під контролем лікаря, дозування підбирається індивідуально.

Вплив на фертильність

Амлодипін може призводити до оборотних біохімічних змін у головках сперматозоїдів. Після відміни терапії чоловічий біоматеріал відновлюється в повному обсязі.

Вплив на швидкість реакції

Ліки здатні викликати запаморочення, сонливість і втому. Тому в період лікування застосовувати його слід з обережністю при керуванні автотранспортом, в роботі з травмонебезпечними механізмами та іншими видами діяльності, що вимагають зосередженості і швидкості реагування.

Способи застосування та дозування

Початкова доза при АГ і стенокардії для дорослих – 5 мг 1 раз на добу. При недостатньому терапевтичному ефекті її збільшують до 10 мг. У людей зі стенокардією можна доповнювати лікування іншими антиангінальними ліками.

Дітям старше 6 років призначають по 2,5 мг/добу. При відсутності позитивної динаміки через 14 днів підвищують до 5 мг/добу. Більш високих доз у даній віковій категорії не застосовують.

Побічна дія

Емлодин найчастіше викликає:

• головний біль, запаморочення, сонливість;
• відчуття серцебиття, почервоніння обличчя, набряки гомілок;
• нудоту, болі в животі, діарею.

Рідше відзначаються гіперплазія ясен, порушення сну, депресія, шкірні реакції (висип, свербіж), болі в м'язах і суглобах.

У більшості випадків побічні реакції мають помірний характер і проходять самостійно.

Передозування

При значному перевищенні терапевтичної дози амлодипіну спостерігаються симптоми, пов'язані з вираженим вазодилатуючим і негативним гемодинамічним ефектом. Типові прояви:

• сильне зниження артеріального тиску (гіпотензія), аж до колапсу і шоку;
• рефлекторна тахікардія або рідше брадикардія;
• запаморочення, непритомність, слабкість;
• тахікардія, аритмії;
• порушення свідомості (від сплутаності до коми);
• гостра ниркова недостатність на тлі гіпоперфузії;
• гіпоглікемія при поєднаному прийомі з інсулінотропними засобами (у рідкісних випадках при інтенсивній терапії);
• дихальна недостатність при циркуляторному колапсі;
• мультиорганна недостатність (у важких випадках).

Лікування передозування проводиться у відділенні інтенсивної терапії. Дії медперсоналу:

1. Промивання шлунка, якщо пацієнт надійшов у перші 1–2 години після прийому таблеток Емлодин і стан потерпілого дозволяє провести дані маніпуляції. При тяжкому порушенні свідомості промивання виконувати тільки при інтубації та захисті дихальних шляхів.
2. Активоване вугілля, якщо прийом був недавнім, – знижує абсорбцію.
3. Моніторинг – безперервне ЕКГ, частота пульсу, артеріальний тиск, сатурація, частота дихання; регулярні контрольні аналізи крові та сечі.
4. Інфузійна терапія – швидка інфузія кристалоїдів (фізіологічний розчин або розчин Рінгера) для підтримки об'єму і артеріального тиску. При недостатньому ефекті призначають вазопресори.

Тривалість і правила зберігання

Препарат слід зберігати у фабричній упаковці, при температурі до +25°C, у сухому місці, без надмірної вологості, захищеному від впливу прямих сонячних променів. Берегти від дітей і тварин. Термін придатності становить 5 років з дати виробництва.

Емлодин можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Відвідувачам сайту доступні оригінальні сертифіковані препарати та косметичні засоби, вигідні ціни, онлайн-консультація фармацевта, оперативна збірка та доставка замовлених товарів.