Еметон

Еметон - це лікарський засіб, який застосовують для запобігання нудоти та блювоти на тлі хіміотерапії або променевої терапії. Випускається українською компанією Nikopharm і є рецептурними ліками.

Склад і лікарська форма

Основний діючий компонент у його складі - ондансетрон. Препарат виготовляється у вигляді розчину для ін'єкцій, що містить активну речовину в кількості 2 мг/мл. Допоміжний склад доповнено натрію цитратом і хлоридом, моногідратом лимонної кислоти та ін'єкційною водою.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин - прозора рідина без кольору або злегка забарвлена.

Фармакотерапевтична група

Еметон належить до групи протиблювотних ліків і засобів, що усувають нудоту, антагоністів серотонінових (5НТ3) рецепторів. Код АТХ А04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент Еметону належить до потужних вибіркових антагоністів 5НТ3 рецепторів. Він запобігає виникненню нудоти з блюванням, спровокованих цитотоксичною хіміотерапією або променевим лікуванням, або усуває їх. Також швидко і м'яко прибирає ці симптоми в післяопераційному періоді.

Принцип впливу активної речовини повністю не вивчений. Але передбачається, що ондансетрон блокує розвиток блювотного рефлексу завдяки антагоністичному впливу на серотонінові рецептори, розташовані в нейронах і центрального, і периферичного відділу НС. При цьому препарат не здатний виявляти седативний ефект і уповільнювати психомоторні реакції.

Фармакокінетика

Після в/м введення ондансетрон піддається метаболізму, який проходить у печінці. Т½ займає 3 години, а у літніх пацієнтів цей період подовжується до 5 годин. Еметон має помірний ступінь зв'язування з плазмовими білками - 70-76%. 5% ліків елімінується за допомогою нирок без змін.

Тривалий прийом засобу не змінює його фармакокінетику. За наявності ниркової недостатності середнього ступеня тяжкості відзначається зменшення системного кліренсу та об'єму розподілу основного компонента, за рахунок цього незначно подовжується період напіввиведення. Навіть при нирковій недостатності тяжкого ступеня в осіб, які перебувають на постійному гемодіалізі, фармакокінетичні властивості препарату не змінюються.

При печінковій недостатності з тяжким перебігом спостерігається зниження системного кліренсу ондансетрону зі збільшенням Т½ (від 15 до 32 год).

Показання

Медикамент призначають у лікуванні нудоти та блювання, спричинених токсичним впливом хіміо- та променевої терапії, і з профілактичною метою для усунення цих симптомів після оперативних втручань.

Протипоказання

Еметон не використовується при високій чутливості або непереносимості активної речовини чи допоміжних компонентів у його складі. Також протипоказане сумісне лікування з апоморфін гідрохлоридом, оскільки повідомлялося про випадки різкого зниження АТ, аж до втрати свідомості.

Взаємодія з іншими ліками

Еметон не здатен прискорювати або сповільнювати метаболічні процеси інших лікарських засобів. Він не взаємодіє зі спиртними напоями і такими препаратами, як Тіопентал, Фуросемід, Трамадол, морфін, Алфентаніл, Лідокаїн, Темазепам, Пропофол тощо.

Активна речовина піддається метаболізму в печінці за рахунок ферменту цитохрому в різних його формах, тому недостатність одного з них завжди буде компенсуватися іншими. Завдяки цьому кліренс креатиніну медикаменту практично не буде змінюватися.

З особливим контролем необхідно поєднувати з препаратами, що збільшують інтервал QT або порушують електролітний баланс.

Еметон у комбінації з:

1. Апоморфіном - може спричиняти неконтрольоване зниження кров'яного тиску та втрату свідомості.
2. Індукторами CYP3A4 - збільшує кліренс діючої речовини та знижує її концентрацію у крові.
3. Серотонінергетиками та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну - призводить до появи серотонінового синдрому, що проявляється погіршенням з боку психічного стану, збоєм у роботі вегетативної НС та м'язовими порушеннями.
4. Трамадолом - може знижувати аналгетичну здатність останнього.
5. Кардіотоксичними ліками - збільшує ризик розвитку тяжких аритмій.

Особливості застосування

У разі, якщо в анамнезі хворого зафіксована надчутливість на застосування інших антагоністів 5НТ3-рецепторів, застосовувати Еметон слід з особливою обережністю та під наглядом спеціалістів, оскільки можливе виникнення реакцій гіперчутливості. Перший із проявів - це порушення дихальної функції, при якому призначається симптоматична терапія.

Ондансетрон здатний подовжувати інтервал QT, тому слід припинити прийом "Еметона" за наявності у пацієнта вродженого збільшеного інтервалу. А особам зі схильністю до подовження цього інтервалу, порушеним електролітним балансом, серцевою недостатністю із застійними явищами, брадикардією з наявністю аритмії можна застосовувати ліки, але вкрай обережно.

До проведення терапевтичного курсу обов'язково потрібно перевірити і привести в норму рівень калію і магнію в крові, оскільки небезпечним є їх зниження.

На тлі лікування препаратом може розвинутися ішемія міокарда. Причому порушення проявляється, як правило, після першого в/в введення ліків.

Можливий розвиток серотонінового синдрому при одномоментному використанні серотонінергічних медикаментів і Еметону. Якщо необхідне комбіноване їх застосування, то пацієнт під час терапії повинен перебувати під постійним наглядом фахівців.

Препарат здатний послаблювати кишкову перистальтику, у зв'язку з цим особи з підгострою фазою непрохідності кишківника проходять курс з Еметоном під цілодобовим контролем медперсоналу.

Після оперативного втручання на аденотонзилярній ділянці введення лікарського засобу для попередження блювання з нудотою може приховати можливу кровотечу. Зважаючи на це, хворим у післяопераційний період потрібен ретельний нагляд з боку лікарів.

У складі лікарського засобу присутній натрій, але в незначній концентрації - 23 мг (менше 1 ммоль), що робить медикамент безпечним для людей, які сидять на безнатрієвій дієті.

Гестація і лактація

Активна речовина Еметона може спричиняти вади щелепно-лицьової ділянки у плода (вовчу пащу і заячу губу), а також серцеві захворювання при застосуванні в першому триместрі вагітності. Тому ліки не можна використовувати в цей період.

Ондансетрон виявляється в грудному молоці, з цієї причини в період лактації призначати препарат заборонено.

Діти

Еметон дозволено застосовувати в педіатричній практиці. Але при одночасному призначенні цього ін'єкційного розчину і гепатотоксичних медикаментів слід ретельно стежити за лабораторними показниками функціонування печінки у дітей.

Фертильність

При плануванні вагітності не рекомендується приймати ліки, а навпаки, використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо про вплив препарату на фертильність чоловіків і жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції

Еметон не проявляє седативної активності, не впливає на ЦНС і швидкість психомоторних реакцій. Але під час курсу під час керування автомобілем та іншими механізмами необхідно враховувати можливі побічні реакції.

Спосіб застосування та дозування

Блювання та нудота, спричинені променевою та хіміотерапією

Дорослі

Еметогенна хіміо- та променева терапія - внутрішньовенно або внутрішньом'язово повільно (30 секунд) ввести 8 мг препарату до початку лікування. З профілактичною метою (для попередження появи тривалого/відтермінованого блювання) після першої доби перевести хворого на пероральні або ректальні лікарські форми препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія: вводити по 8 мг розчину в/в або в/м до хіміотерапевтичного лікування без розведення іншими розчинниками протягом 30 сек. Потім через 2-4 години ще дворазово ввести ліки в такій самій дозі.

Дозування понад 8 мг застосовують тільки інфузійно і в розведеному вигляді з розчином, наприклад натрію хлоридом (50-100 мл 0,9%) або іншими. Тривалість інфузії має бути не менше 15 хвилин. Більше 16 мг використовувати заборонено.

Високоеметогенна терапія більш ефективна при поєднанні Еметону з дексаметазону натрію фосфатом (20 мг). Для попередження тривалого блювання після закінчення перших 24 год слід перейти на пероральний прийом засобу або ректальну його форму.

Дитячий вік

Препарат слід обов'язково розводити розчином натрію хлориду (0,9% 25-50 мл) або будь-яким іншим розчинником. Вводити протягом 15 хвилин в/в інфузійно перед основним лікуванням.

У дітей від 6 місяців до 17 років дозування підбирається залежно від:

1. Площі тіла - 5 мг/м2 в/в, одноразово, але не більше 8 мг. Через 0,5 доби можна перейти на пероральний прийом ондансетрону (приймати протягом 5 днів). Категорично заборонено перевищувати дозування, що відповідає дорослим хворим.
2. Маси тіла - 0,15 мг/кг ін'єкційно в/в, не перевищуючи максимально допустиму кількість у 8 мг. У перший день дозволяється додатково ввести ще 2 ін'єкції з інтервалом у 4 години. Через 12 годин можна перейти на пероральну форму Еметону, приймаючи в такому вигляді близько 5 діб.

Люди похилого віку

Літнім хворим Еметон рекомендується вводити внутрішньовенним шляхом. Тривалість маніпуляції - не менше 15 хв. Спосіб і режим дозування підбирається за віком:

1. З 65 років - розводити за допомогою розчинника, вводити ін'єкційно (інтервал між ін'єкціями - 4 год).
2. З 65 до 74 років - інфузійно по 8 мг або 16 мг. У другому випадку необхідно розділити на дві рівні дози і ввести їх з перервою в 4 години.
3. Від 74 років і вище - інфузійним способом. Максимальне стартове дозування - 8 мг. Після цього можна ще 2 рази ввести ліки в цій же дозі з інтервалом по 4 години.

Особливі категорії хворих

При порушенні функціонування нирок спеціально коригувати дозування не потрібно. При печінкових захворюваннях середнього та тяжкого ступеня максимальна кількість введеного Еметону - не більше 8 мг.

Нудота і блювання після оперативних втручань

Режим дозування Еметону залежить від вікової категорії:

1. Дорослим для профілактики призначають одноразово ін'єкції по 4 мг в/м або в/в при зануренні в наркоз. Для усунення постопераційного блювання - теж 4 мг.
2. Діти від 1 місяця до 17 років - з розрахунку 0,1 мг/кг маси тіла (максимум до 4 мг), внутрішньовенно повільно (за 30 секунд) до/під час/після наркозу або після хірургії.

Інформації з приводу лікування у літніх пацієнтів нудоти з блюванням, асоційованих з оперативним втручанням, немає, але відомо, що препарат добре переноситься особами віком від 65 років у процесі хіміотерапії.

Розчин в ампулах не має у складі консервантів, тому вводити ліки необхідно одразу після їх відкриття. Ампули не можна розміщувати в автоклаві.

Еметон добре сумісний із розчинами:

• 0,9% натрію хлоридом;
• глюкози 5%;
• манітолу 10%;
• Рінгера;
• калію хлоридом 0,3%.

Побічні реакції

Еметон може спровокувати побічні реакції з боку систем та їхніх органів:

• імунної - підвищену чутливість негайного типу у тяжких формах (анафілаксію);
• нервової - головний біль, судоми, порушення координації, запаморочення, дистонію;
• зору - потемніння в очах, порушення гостроти зору в момент введення ліків;
• серця - аритмію, біль у ділянці серця, зменшення ЧСС, подовження інтервалу QT, ішемічне ураження міокарда;
• судин - припливи, зниження АТ;
• дихальної - гикання;
• шлунково-кишкового тракту - запори;
• печінки - підвищення лабораторних показників печінкових ферментів;
• шкіри - епідермальний некроліз, висипання.

Передозування

Еметон у разі значного перевищення дозувань спричиняє інтоксикацію, що проявляється:

• порушеннями зору;
• закрепами різної вираженості;
• зниженням АТ;
• вазовагальними порушеннями;
• транзиторною атріовентрикулярною блокадою;
• серотоніновим синдромом у дітей молодшого віку;
• збільшенням інтервалу QT.

Антидот до лікарського засобу відсутній, тому проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування. Використовувати іпекакуану (блювотний корінь) не рекомендується, оскільки вона неефективна.

Умови зберігання

Еметон рекомендується зберігати в оригінальній заводській упаковці в недоступному для дітей місці подалі від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальний температурний режим - не вище +25°С. Потребує достатньої вологості. Термін зберігання - 2,5 роки з дати випуску виробником, зазначеної на упаковці. Невикористаний розчин застосовувати не можна.

В онлайн-аптеці "Мед-Сервіс" Еметон представлений у вигляді розчину для ін'єкцій з різним об'ємом:

• розчин для ін'єкцій 2 мг/мл по 4 мл 5 ампул в упаковці;
• розчин для ін'єкцій 2 мг/мл по 2 мл 5 ампул в упаковці.

Кожні ліки в каталозі мають характеристики, інструкцію із застосування, ліцензію та сертифікат міжнародного зразка. На сайті можна оформити замовлення з доставкою по Україні.