Ельптан

Ельптан — лікарський засіб для купірування нападів мігрені, до складу якого входить активна речовина елетриптан. Цей селективний агоніст серотонінових рецепторів типу 5-HT₁B/₁D належить до фармакотерапевтичної групи анальгетиків і протимігренозних засобів. Препарат випускається компанією «Дарниця» (Україна).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в дозуванні 20 мг і 40 мг.

1 таблетка містить активний компонент - елетриптану гідробромиду моногідрат, в кількості 25,17 мг і 50,34 мг, що еквівалентно 20 мг і 40 мг елетриптану відповідно.

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза PH 102, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, стеарат магнію.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 20 мг, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, двоопуклі. Таблетки по 40 мг — оранжевого кольору, круглої форми, двоопуклі, з гравіюванням «40», нанесеним на одній зі сторін.

Фармакологічна категорія

Аналгетики. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5-НТ1-рецепторів серотоніну. Елетриптан.

Код АТХ N02C C06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Елетриптан має виражену селективну дію на серотонінові рецептори підтипів 5-HT₁B і 5-HT₁D, що знаходяться в судинах головного мозку і в закінченнях трійчастого нерва. За рахунок їх активації препарат викликає звуження розширених судин головного мозку і пригнічує викид прозапальних нейропептидів. Це знижує чутливість больових рецепторів, зменшує набряк судинної стінки і купірує напад мігрені.

Препарат не впливає на інші підтипи серотонінових рецепторів, зокрема 5-HT₂, 5-HT₃ і дофамінові рецептори, що знижує ризик побічних ефектів.

Значне полегшення симптомів досягається вже через 30 хвилин після прийому, а максимальний ефект спостерігається через 2 години.

Фармакокінетика

Ельптан добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить близько 50%, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5 години після прийому. При прийомі на тлі їжі абсорбція може сповільнюватися, але загальний обсяг всмоктування залишається високим.

Препарат метаболізується переважно в печінці, виводиться переважно нирками, частково — з жовчю. Період напіввиведення становить близько 4-5 годин.

При порушенні функції печінки можливе збільшення системної експозиції елетриптану. У пацієнтів з нирковою недостатністю істотних змін фармакокінетики не спостерігалося.

Показання

Ельптан-Дарниця застосовують у дорослих пацієнтів для симптоматичного лікування гострих нападів мігрені з аурою або без неї.

Протипоказання

Застосування ліків протипоказано в наступних випадках:

• підвищена чутливість до елетриптану або будь-якого компонента в складі;
• артеріальна гіпертензія, що не піддається контролю;
• ішемічна хвороба серця, включаючи стенокардію, інфаркт міокарда в анамнезі, виражені аритмії;
• транзиторні ішемічні атаки або інсульт в анамнезі;
• порушення мозкового кровообігу;
• тяжкі порушення функції печінки;
• одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, еритроміцином);
• одночасне застосування з іншими триптанами або препаратами, що містять ерготамін (або протягом 24 годин до або після їх прийому).

Особливості застосування

Ельптан не слід застосовувати одночасно з потужними інгібіторами ферменту CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, йозаміцин, а також з інгібіторами протеази — наприклад, ритонавіром, індинавіром і нелфінавіром.

Застосовувати медикамент потрібно тільки при точно встановленому діагнозі мігрені. Він не призначений для лікування геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної її форм.

Якщо головний біль нетиповий і може бути пов'язаний з серйозними захворюваннями, наприклад інсультом або розривом аневризми, використовувати елетриптан заборонено. У таких випадках можливе звуження судин, яке може завдати шкоди здоров'ю.

У деяких людей на тлі прийому елетриптану можуть з'являтися короткочасні, але виражені відчуття болю або стискання в грудях, які можуть віддавати в горло. При появі симптомів, схожих на ознаки ішемічної хвороби серця (ІХС), необхідно відразу припинити прийом препарату і пройти обстеження.

Елетриптан не можна призначати пацієнтам із серцевою недостатністю, а також людям із підвищеним ризиком ІХС без попереднього обстеження. До таких пацієнтів належать курці, люди з підвищеним артеріальним тиском або цукровим діабетом, чоловіки старше 40 років, жінки в постменопаузі та ті, у кого в родині були випадки ІХС.

Хоча це трапляється рідко, є повідомлення про розвиток судинних спазмів, ішемії або інфаркту міокарда у пацієнтів, які приймали препарати групи триптанів (у тому числі елетриптан). Тому його не слід застосовувати у пацієнтів з уже встановленим діагнозом ІХС.

Також можливе посилення побічних реакцій при одночасному прийомі триптанів і препаратів на основі звіробою, які використовуються як рослинні антидепресанти.

У клінічних дослідженнях спостерігалося незначне, короткочасне підвищення артеріального тиску при прийомі елетриптану в дозах від 60 мг і вище.

Якщо препарати від головного болю (в тому числі триптани) використовувати дуже часто і тривало, це може призвести до посилення головного болю. Якщо є підозра, що головний біль посилюється через ліки, прийом препарату слід припинити і проконсультуватися з лікарем.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому — стану, при якому можуть спостерігатися психічні розлади, нестабільність вегетативної нервової системи і м'язові порушення. Це відбувалося при спільному застосуванні триптанів (у тому числі елетриптану) з антидепресантами групи СІЗЗС і СІЗЗСіН. Такі реакції можуть бути важкими. Якщо лікар вважає спільне лікування необхідним, потрібне ретельне спостереження, особливо на початку терапії, при збільшенні дози або додаванні інших серотонінергічних препаратів.

Препарат містить лактозу, тому він протипоказаний пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози і галактози.

Також препарат містить натрій, і пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням натрію, слід враховувати його наявність.

Жовтий барвник, що входить до складу оболонки, може викликати алергічні реакції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Даних про використання елетриптану у вагітних жінок недостатньо. Його можна застосовувати в період вагітності тільки в тих випадках, коли безпечних альтернатив немає, а передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Елетриптан проникає в грудне молоко. В одному дослідженні, де жінки приймали разову дозу 80 мг, було встановлено, що за 24 години в грудне молоко надходить близько 0,02% прийнятої дози. Тому жінкам, які годують груддю, слід бути особливо обережними. Щоб знизити можливий ризик для немовляти, рекомендується уникати годування протягом 24 годин після прийому препарату.

Для дітей

Препарат не застосовується у пацієнтів віком до 18 років через відсутність даних про його безпеку та ефективність у дитячій практиці.

Лікарська взаємодія

У ключових клінічних дослідженнях щодо застосування елетриптану відсутні дані про його взаємодію з β-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та флунаризином. Однак офіційні дослідження щодо клінічної взаємодії з цими препаратами (за винятком пропранололу) не проводилися.

Популяційний фармакокінетичний аналіз, проведений на даних клінічних випробувань, показав, що препарати, такі як β-блокатори, трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, гормональна замісна терапія на основі естрогенів, оральні контрацептиви та блокатори кальцієвих каналів, швидше за все, не мають значного впливу на фармакокінетичні характеристики елетриптану.

При спільному прийомі з еритроміцином (1000 мг) і кетоконазолом (400 мг) спостерігалося значно більш виражене збільшення концентрації елетриптану в крові. У зв'язку з цим елетриптан протипоказаний до застосування одночасно з такими сильними інгібіторами CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, йозаміцин, а також з інгібіторами протеази (наприклад, ритонавіром, індинавіром, нелфінавіром).

Також у клінічних дослідженнях було показано, що прийом кофеїну або ерготаміну всередину через 1–2 години після елетриптану викликав незначне, але очікуване підвищення артеріального тиску. Це пояснюється особливостями дії двох препаратів. Тому рекомендується не приймати препарати, що містять ерготамін або його похідні (наприклад, дигідроерготамін), протягом 24 годин після прийому елетриптану. І навпаки — елетриптан можна приймати не раніше ніж через 24 години після використання засобів, що містять ерготамін.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Елетриптан може викликати легку сонливість або запаморочення. Ці стани можуть бути викликані як самим нападом мігрені, так і дією препарату. Тому слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами, особливо в перші години після прийому.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки Ельптан необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Препарат слід приймати якомога раніше після початку мігренозного головного болю, однак він також зберігає ефективність на більш пізніх стадіях нападу. Прийом медикаменту на етапі аури не запобігає розвитку болю, тому його слід використовувати саме на стадії вираженого головного больового синдрому, а не для попередження нападу.

Медикамент не призначений для профілактики мігрені.

Для дорослих пацієнтів у віці від 18 до 65 років рекомендована початкова доза становить 40 мг. Якщо головний біль проходить, але потім повертається протягом 24 годин, можливе застосування повторної дози в тому ж обсязі. Однак між прийомами першої та другої дози має пройти не менше 2 годин.

Якщо після прийому першої дози протягом 2 годин полегшення не настає, повторний прийом в рамках цього ж нападу не рекомендується, оскільки ефективність другої дози в такій ситуації не підтверджена. Проте це не виключає ефективності препарату при наступних нападах.

Якщо пацієнт, який приймає 40 мг, не отримує достатнього результату (наприклад, хороша переносимість, але відсутність ефекту в 2 з 3 нападів), можна збільшити дозу до 80 мг при наступних нападах. Однак у такому випадку повторний прийом другої дози протягом доби не допускається.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Безпека та ефективність елетриптану у людей старше 65 років не були вивчені в достатньому обсязі. Тому його застосування в цій віковій групі не рекомендується.

При порушеннях функції нирок (легкого та помірного ступеня) рекомендується починати лікування з дози 20 мг. У цьому випадку максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При тяжких порушеннях функції нирок застосування препарату протипоказано.

Побічні дії

Найбільш частими небажаними реакціями, виявленими в клінічних дослідженнях, були астенія, сонливість, нудота і запаморочення. Частота і вираженість побічних ефектів збільшувалися з підвищенням дози.

Також побічні ефекти можливі з боку:

• Органів зору: біль в очах, світлобоязнь, зміна сльозовиділення, кон'юнктивіт.
• Слуху і рівноваги: запаморочення, шум у вухах, біль у вухах.
• Дихальної системи: відчуття стиснення в горлі, задишка, утруднене дихання, позіхання, зміна голосу, рідкісні випадки астми.
• Шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, сухість у роті, диспепсія, діарея, запалення язика, запор, езофагіт, здуття, набряк язика.
• Печінки: підвищення білірубіну, підвищення активності АСТ.
• Нирок і сечовивідних шляхів: прискорене сечовипускання, поліурія, розлади сечовивідних шляхів.
• Обміну речовин: зниження апетиту.
• Нервової системи: головний біль, сонливість, парестезії, підвищення тиску, зниження чутливості, слабкість у м'язах, тремор, порушення координації, спотворення смаку, порушення мовлення.
• Психіки: збудження, сплутаність свідомості, розлади мислення, безсоння, деперсоналізація, емоційна нестабільність, депресія, ейфорія.
• Серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія, припливи, периферичні судинні розлади, підвищення артеріального тиску, шок, брадикардія.
• Кровотворення та лімфовузлів: збільшення лімфатичних вузлів.
• Шкіри: пітливість, свербіж, висип, кропив'янка, шкірні висипання.
• Опорно-рухової системи: біль у спині, міалгія, артралгія, артроз, м'язові посмикування, міопатія.
• Статевої системи: біль у грудях, рясні менструації.
• Інфекційні хвороби: риніт, фарингіт, інфекції дихальних шляхів.
• Загальні реакції: озноб, слабкість, спрага, набряк обличчя, напруження і стискання в грудній клітці, загальне нездужання, периферичні набряки.

Передозування

При одноразовому прийомі дози 120 мг серйозних побічних ефектів не спостерігалося. При передозуванні препаратами, що діють на 5-HT1-рецептори, можливі підвищення артеріального тиску та інші потенційно небезпечні серцево-судинні реакції.

У разі прийому дози, що перевищує допустиму, необхідно забезпечити симптоматичне та підтримуюче лікування. Період напіввиведення елетриптану становить приблизно 4 години, отже, спостереження за пацієнтом має тривати не менше 20 годин або до зникнення всіх симптомів. Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень елетриптану в крові не встановлено.

Умови зберігання

Зберігати лікарський засіб потрібно при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ельптан можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 20 мг і 40 мг (3 шт. в упаковці).

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків. Лікарські засоби можуть бути доставлені в різні міста України протягом декількох днів. З метою безпеки перед покупкою необхідно відвідати лікаря.