Екватор

Екватор – рецептурний лікарський засіб, що представляє собою комбінацію гіпотензивних препаратів, призначених для терапії гіпертонічної хвороби. Виготовляється угорською фармацевтичною компанією «Gedeon Richter».

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді таблеток для перорального вживання. Лікувальний ефект забезпечується присутністю в складі лізиноприлу та амлодипіну бесілату в різних комбінаціях (10/5 мг, 20/5 мг, 20/10 мг). Доповнюють формулу:

• карбоксиметилкрохмаль натрію;
• стеарат магнію;
• мікрокристалічна целюлоза типів 12 і 101.

Фізико-хімічні характеристики

Таблетки 10/5 мг – плоскоокруглої форми, білого кольору, з фаскою. На одній з поверхонь посередині нанесена розділова риска (призначена для полегшення ковтання, але не поділу на рівні дози), на іншій – гравірування «A+L».

Таблетки 20/5 і 20/10 мг – мають схожий зовнішній вигляд – округлі, двоопуклі, білого кольору. Відрізняються лише вигравіруваним написом – «CF2» і «CF3» відповідно.

Всі дозування розфасовані в блістери з ПВХ/фольги по 10 шт. Кожні 3 блістери разом з анотацією для споживача поміщені в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Екватор належить до категорії ліків інгібіторів АПФ у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів. У системі АТХ присвоєно код C09B B03.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Комбінований лікарський засіб містить інгібітор АПФ і блокатор кальцієвих каналів. Різні механізми їх дії спрямовані на досягнення єдиного результату – нормалізацію артеріального тиску у пацієнта. Препарат однаково добре впливає на діастолічний і систолічний АТ. Тривала дія дозволяє рівномірно контролювати його протягом доби, в тому числі запобігати ранковим підйомам.

Стабілізація тиску дозволяє гарантовано знизити ризик серцево-судинних ускладнень (інфаркт, інсульт, серцева недостатність). Крім того, ліки мають властивість зменшувати гіпертрофію лівого шлуночка і надають нефропротекторний ефект.

Екватор має наступний механізм дії:

1. Між мембранами гладком'язових клітин міокарда і судин знаходяться L-канали, що з'єднують їх. По них рухаються потоки кальцієвих іонів. Їх інтенсивність визначає ступінь напруги гладкої мускулатури. Амлодипін – антагоніст кальцію групи дигідропіридинів, знижує швидкість і частоту відкриття каналів, тим самим уповільнюючи рух іонів. Мускулатура судин, не отримуючи достатнього стимулу, розслабляється, що призводить до зниження АТ.
2. Лізиноприл перешкоджає прояву біологічної дії ангіотензинперетворюючого ферменту, який сприяє синтезу ангіотензину II – пептиду з вираженим судинозвужувальним ефектом. У нормі останній регулює функціонування серцево-судинної системи. При надмірному його синтезі з'являється патологічна вазоконстрикція. Лізиноприл має гіпотензивну дію, блокуючи АПФ. Він також сприяє регресу лівошлуночкової гіпертрофії, зменшує легеневу гіпертензію, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда.

Фармакокінетика

У шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 25% лізиноприлу, що надійшов. Найбільша його концентрація в плазмі визначається через 6-8 годин. Речовина не піддається біотрансформації в гепатоцитах. Період напіввиведення становить 12 годин.

Амлодипін добре абсорбується, наявність їжі в шлунку не впливає на його фармакокінетику. Максимум у плазмі фіксується через чверть або половину доби. На 97,5% зв'язуючись з альбумінами, легко долає гематоенцефалічний бар'єр. Проходить біотрансформацію в печінці. Амлодипін має найтриваліший з усіх антагоністів кальцію період напіввиведення, що дорівнює майже 50 годинам (у літніх людей він становить 65 годин). Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді. 25% хімічної сполуки зв'язується з жовчю і залишає організм через кишечник.

Показання до призначення

Екватор виписують при артеріальній гіпертонії у пацієнтів, яким показано комплексне антигіпертензивне лікування. Також фармпрепарат застосовується при ускладненнях АГ у вигляді ураження органів-мішеней, супутньому атеросклерозі. Стабільна стенокардія напруги також відноситься до числа показань для його призначення.

Протипоказання

Існує ряд діагнозів і станів, при яких даний медикамент використовувати небажано:

• підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з інгредієнтів складу;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• шоковий стан різної етіології;
• нестабільний варіант стенокардії;
• стійка артеріальна гіпотонія;
• аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія;
• нестабільність гемодинаміки в перші 30 днів постінфарктного періоду;
• гестація, грудне вигодовування;
• вік 0–17 років (включно);
• гемодіаліз з використанням високопроточних мембран типу AN69, проведення ЛПНП-аферезу.

Специфіка застосування

Екватор з обережністю призначають при цереброваскулярних патологіях, системному червоному вовчаку, цукровому діабеті, гіперкаліємії, первинному гіперальдостеронізмі, подагрі, бронхіальній астмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, після трансплантації нирки, в літньому віці.

Перед призначенням комбінованого лікарського засобу підбір оптимальної кількості кожного діючого елемента проводиться окремо. За 72 години до початку прийому скасовують раніше призначені діуретики.

На початковому етапі лікування і до нього контролюють рівень креатиніну, сечовини, кількість натрію і калію в плазмі.

Не рекомендується одночасне вживання грейпфрута – цитрус підвищує біодоступність ліків, що провокує гіпотензію.

Медикамент не підходить для початкового лікування вперше виявленої артеріальної гіпертензії і не застосовується в якості екстреної допомоги при гіпертонічному кризі.

При вагітності та лактації

При виявленні факту вагітності у пацієнтки, яка застосовує Екватор, її негайно переводять на більш безпечний гіпотензивний засіб. Активні компоненти можуть призвести до внутрішньоутробної та неонатальної загибелі дитини. У новонароджених ймовірні гіпотонія, олігурія, гіперкаліємія, недорозвинення черепного та лицьового відділів голови, аномалії формування легенів і нирок.

Лактація також є протипоказанням до прийому ліків, оскільки лізиноприл екскретується в грудне молоко.

У дітей

Оскільки недостатньо відомостей про користь і безпеку медикаменту для організму, що росте, він не призначається до досягнення повноліття.

Вплив на фертильність

Амлодипін викликає біохімічні зміни в сперматозоїдах, що може знизити ймовірність зачаття, успіху ЕКЗ, розвитку життєздатного ембріона. Зміни є оборотними. При перерві в прийомі ліків більше 75 днів насіннєвий матеріал чоловіка повністю відновлюється.

Вплив на швидкість реакції

Через можливі гіпотензію, запаморочення, денну сонливість, особливо на початковому етапі лікування, слід бути обережними при керуванні автомобілем, травмонебезпечною технікою, виконанні роботи, пов'язаної з підвищеною уважністю і точністю координації рухів.

Способи застосування

Екватор приймають перорально, без прив'язки до прийомів їжі, в один і той же час, з 24-годинним інтервалом. Таблетку ковтають цілою, для полегшення проходження по стравоходу запиваючи водою. Дозування і тривалість застосування визначає лікуючий лікар.

Якщо прийом пропущений, не можна одномоментно вживати подвійну дозу, потрібно дочекатися звичайного часу і випити стандартне дозування. Максимально допустимою добовою кількістю вважаються 20 мг лізиноприлу і 10 мг амлодипіну при спільному їх призначенні.

Побічна дія

Негативні наслідки прийому фармпрепарату частіше середньо- та слабко виражені, мають перехідний характер і рідко вимагають відміни терапії. Найчастіше пацієнти скаржаться на цефалгію, тривалий непродуктивний кашель, запаморочення, тривалу гіпотензію, набряки дистальних відділів кінцівок.

Рідко розвивається ангіоневротичний набряк кишечника (болі в навколопупковій ділянці, нудота, блювання). Симптоми зникають після відміни лізиноприлу. Дану обставину потрібно враховувати при диференціальній діагностиці абдомінального болю. Екватор може провокувати і інші побічні явища:

• загальну слабкість, ортостатичні проблеми, денну сонливість, лабільність настрою, зорові та слухові порушення, спотворення смаку;
• сверблячий шкірний висип, гіпергідроз, ксеродермію, припливи крові до обличчя;
• нейтропенію, лейкопенію, анемію;
• кровоточивість і болючість ясен;
• поллакіурію, еректильну дисфункцію;
• міалгію, судоми.

Передозування

Амлодипін у поєднанні з лізиноприлом при надмірному їх вживанні викликають тривалу, важко купірувану гіпотензію. Вона супроводжується тахікардією, аритмією, симптомами шоку, сонливістю, сухістю в порожнині рота, посиленням малопродуктивного кашлю.

Допомога потерпілому здійснюється в стаціонарних умовах і полягає в моніторингу життєво важливих функцій, промиванні шлунка, пероральній і парентеральній дезінтоксикації, підтримці нормального рівня електролітів, усуненні гіпотензії і порушень ритму. В якості антидотів використовуються ангіотензин II і кальцію глюконат.

Тривалість і умови зберігання

Препарат зберігають в оригінальній упаковці, в сухому, затемненому місці, при температурі, що не перевищує +25℃. Його поміщають поза зоною досяжності дітей і недієздатних дорослих. Термін придатності – 2 роки з дати випуску.

Екватор в різних комбінаціях діючих речовин можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Для замовлення рецептурного засобу достатньо додати до заявки відсканований рецепт. Посилка надходить на вказану покупцем адресу в найближчі дні.