Егілок

Егілок — кардіоселективний β₁‑адреноблокатор (метопролол). Призначений для зниження артеріального тиску та контролю серцевої діяльності. Випускається у формі таблеток по 25, 50 і 100 мг. Препарат відпускається за рецептом.

Форма випуску та склад

Діюча речовина: метопролол.

1 таблетка містить його в кількості 25 мг, 50 мг або 100 мг.

Інші складові: магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмальгліколят натрію (тип А), целюлоза мікрокристалічна.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі двоопуклі, білого або майже білого кольору з хрестоподібною розділовою рискою і подвійною фаскою на одному боці. Без запаху або майже без запаху. Мають відмінності залежно від вмісту активного компонента:

• 25 мг: з гравіюванням стилізованої літери «E» і цифрами 435 на іншому боці.
• 50 мг: з гравіюванням стилізованої літери «E» і цифрами 434 на іншому боці.
• 100 мг: з гравіюванням стилізованої літери «E» і цифрами 432 на іншому боці.

Розділювальна риска призначена тільки для полегшення розламування і проковтування, а не для точного поділу дози.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метопролол - селективний β1-адреноблокатор без мембраностабілізуючого ефекту та внутрішньої симпатоміметичної активності. Він знижує вплив симпатичної стимуляції на серці: зменшує частоту серцевих скорочень, серцевий викид та артеріальний тиск.

При гіпертонії Егілок сприяє зниженню АТ як у положенні стоячи, так і лежачи. Тривале застосування призводить до зниження загального периферичного судинного опору, зменшення маси лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. У пацієнтів з легкою та помірною гіпертонією знижує серцево-судинну смертність, включаючи ризик раптової смерті, інфарктів та інсультів.

Метопролол знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення ритму та скоротливості, а також покращує перфузію ішемізованих ділянок серця. Знижує частоту та вираженість нападів стенокардії, епізодів безбольової ішемії та підвищує толерантність до фізичного навантаження.

При інфаркті міокарда знижує ризик раптової смерті незалежно від стадії початку терапії. Знижує ймовірність повторного інфаркту. У пацієнтів із серцевою недостатністю на тлі дилатаційної кардіоміопатії покращує функцію серця, знижує потребу у госпіталізації та трансплантації.

При суправентрикулярних аритміях та шлуночковій екстрасистолії зменшує частоту скорочень та кількість екстрасистол. У терапевтичних дозах слабо впливає на бронхи та судини порівняно з неселективними β-блокаторами.

Метопролол меншою мірою впливає на вуглеводний обмін та вироблення інсуліну. Практично не порушує серцево-судинну відповідь при гіпоглікемії та не подовжує її перебіг. У короткострокових дослідженнях викликав незначне підвищення тригліцеридів та зниження вільних жирних кислот, іноді – Х-ЛПВЩ, але меншою мірою, ніж неселективні β-блокатори. При тривалій терапії знижував рівень загального холестерину.

Фармакокінетика

Егілок швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Параметри фармакокінетики лінійні у терапевтичному діапазоні доз. Максимум концентрації у плазмі досягається через 1,5-2 години. Біодоступність після одноразового використання – близько 50%, при повторному – до 70%. Їжа збільшує біодоступність на 30-40%.

Зв'язування з білками плазми низьке - 5-10%. Метопролол розподіляється у тканинах з об'ємом 5,6 л/кг. Метаболізується у печінці.

Більше 95% дози виводиться із сечею, 5% – у незміненій формі, в окремих випадках до 30%.

Показання

Медикамент застосовують для лікування:

• артеріальної гіпертензії;
• стенокардії, включаючи постінфарктну;
• аритмії, в тому числі суправентрикулярної тахікардії.

Також медикамент використовують у складі комплексної терапії тиреотоксикозу, з метою профілактики нападів мігрені, серцево-судинної смертності та повторного інфаркту після гострого інфаркту міокарда.

Особливості застосування

Під час терапії Егілоком необхідно регулярно контролювати ЧСС і тиск: щодня на початку курсу і щомісяця в подальшому. Пацієнтам, які отримують β-блокатори, не можна внутрішньовенно вводити антагоністи кальцію верапамілового типу. У хворих на астму можлива необхідність збільшення дози β2-агоністів, оскільки навіть селективні β1-блокатори можуть частково блокувати β2-рецептори.

При тиреотоксикозі продовження терапії виправдане. Необхідно вибирати анестетики з мінімальною негативною інотропною дією, щоб уникнути пригнічення міокарда.

У пацієнтів з ІХС при відміні препарату можливі загострення і навіть летальні ускладнення. Препарат може незначно змінювати ліпідний профіль крові — збільшувати рівень тригліцеридів, знижувати рівень ЛПВЩ, але в довгостроковій перспективі здатний знижувати загальний холестерин.

Недостатньо даних про ефективність і безпеку Егілоку у пацієнтів з нестабільною ХСН, інфарктом або нестабільною стенокардією в останні 28 днів, вираженою печінковою/нирковою недостатністю, у віці до 40 або старше 80 років, з вираженими вадами клапанів, ГОКМП або після операцій на серці. Таким пацієнтам лікування повинен призначати досвідчений лікар.

При псоріазі, депресії в анамнезі призначення вимагає ретельної оцінки ризику і користі. Препарат може знижувати сльозовиділення, що важливо враховувати користувачам контактних лінз.

При важких алергічних реакціях в анамнезі і проведенні терапії необхідна обережність — звичайні дози адреналіну можуть бути неефективними на тлі β-блокаторів. Також з обережністю застосовують метопролол у пацієнтів, які отримують наперстянку, з важкими метаболічними порушеннями і при цирозі печінки, який може підвищити біодоступність препарату.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Для даної категорії пацієнтів медикамент застосовують тільки в разі крайньої необхідності. Він може викликати у плода і новонародженого брадикардію, гіпоглікемію, пригнічення дихання, затримку внутрішньоутробного росту. Препарат слід відмінити за 48-72 години до пологів. Якщо це неможливо — новонародженого необхідно ретельно спостерігати після пологів.

При грудному вигодовуванні кількість метопрололу в молоці незначна і рідко викликає β-блокаду у немовляти, але контроль стану обов'язковий.

Для дітей

Застосування медикаменту протипоказано в педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Взаємодія Егілоку з іншими лікарськими засобами пов'язана насамперед з його метаболізмом через фермент CYP2D6. Препарати, що інгібують цей фермент (наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон, дифенгідрамін), можуть підвищувати концентрацію метопрололу в плазмі. При початку їх прийому може знадобитися корекція дози. Барбітурати, такі як пентобарбітал, навпаки, прискорюють метаболізм метопрололу, знижуючи його ефективність.

Слід уникати одночасного застосування з іншими β-блокаторами, інгібіторами МАО, пропафеноном, препаратами верапамілового типу і дилтіаземом через ризик посилення кардіодепресивного ефекту, аж до зупинки серця. Комбінація з амідароном може викликати виражену брадикардію навіть через деякий час після його відміни, з огляду на тривалий період напіввиведення. З клонідином можливі різкі скачки тиску при його різкій відміні, тому β-блокатор припиняють раніше.

НРВС, особливо індометацин і диклофенак, можуть послаблювати антигіпертензивний ефект метопрололу. Інгаляційні анестетики підсилюють його кардіодепресивну дію. Комбінація з рифампіцином знижує концентрацію метопрололу, а з циметидином, флуоксетином, пароксетином — підвищує. Дифенгідрамін також уповільнює його виведення, посилюючи ефект.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами I класу, наприклад дизопірамідом, посилюються негативні ефекти на скоротливість і провідність міокарда, особливо при порушеннях функції синусового вузла. Аналогічно — з дигіталісом, що збільшує ризик брадикардії та уповільнення AV-проведення.

Метопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію) при прийомі з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами і посилювати їх дію. У таких випадках потрібен контроль рівня глюкози і можливе коригування дози.

Слід з обережністю застосовувати препарат з нітратами, β2-агоністами, дигідропіридинами, ерготаміном, симпатолітиками та іншими гіпотензивними засобами, оскільки можливі падіння тиску, брадикардія або інші серцево-судинні реакції.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Метопролол може знижувати швидкість психічних і рухових реакцій, тому на період лікування слід відмовитися від керування транспортом, роботи з механізмами та іншої діяльності, що вимагає підвищеної уваги.

Спосіб застосування та режим дозування

Егілок потрібно використовувати щодня, переважно вранці, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дозу підбирають індивідуально, з поступовим її збільшенням для запобігання вираженої брадикардії. У період підбору потрібно контролювати частоту серцевих скорочень. Максимальна добова доза — 400 мг.

При артеріальній гіпертензії рекомендована доза становить 100 мг на добу, одноразово вранці або розділена на два прийоми. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 200 мг/добу або комбінують з іншими гіпотензивними засобами.

При стенокардії призначають по 50-100 мг двічі або тричі на день. Допускається поєднання з іншими антиангінальними препаратами.

При аритмії застосовують по 50 мг 2-3 рази на добу, при необхідності збільшують до 300 мг/добу, розділяючи на 2-3 прийоми.

При інфаркті міокарда (бажано почати протягом 12 годин від появи болю) — по 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, далі — підтримуюча доза 200 мг/добу в 2 прийоми, курс лікування — мінімум 3 місяці.

При тиреотоксикозі — по 50 мг 4 рази на добу, з подальшим зниженням дози при досягненні ефекту.

Для профілактики мігрені — по 100-200 мг на добу, розділені на 2 прийоми.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. При печінковій недостатності, особливо при цирозі, може знадобитися зниження дози. У літніх хворих зміна дози, як правило, не потрібна. При легкій і помірній гіпертензії початкова доза може становити 25 мг.

Побічні дії

Можуть виникати у відповідь на застосування препарату у формі капсул і розчину для ін'єкцій. Побічні ефекти виникають з боку:

• Серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудиною, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад при підйомі з положення лежачи, утруднене дихання, нерегулярний серцевий ритм.
• ШКТ: нудота, блювання, діарея, сухість у роті.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення.
• Психіки: відчуття тривоги.
• Дихальної системи: закладеність носа.
• Шкіри та підшкірних тканин: посилене потовиділення.
• Репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм.

Також можливі загальні розлади: підвищена втомлюваність, набряки, пов'язані із затримкою рідини, реакції в місці ін'єкції.

За даними лабораторних досліджень відзначається тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, зниження рівня тромбоцитів. В окремих випадках потрібен контроль показників крові при тривалому застосуванні.

Передозування

Смертельна доза Егілоку для дорослого може становити 7,5 г. У дітей, навіть при прийомі дози 100 мг (у віці 5 років), не спостерігалося симптомів при своєчасному промиванні шлунка.

Найбільш небезпечні серцево-судинні ускладнення: виражена гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада I–III ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія. Можливі також подовження інтервалу QT, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, втрата свідомості, кома, гіпокаліємія, судоми, тремор, парестезії, пригнічення дихання, зупинка дихання.

Відзначаються також гіперглікемія або гіпоглікемія, гіперкаліємія, тимчасовий міастенічний синдром. Перші ознаки можуть з'явитися через 20 хвилин – 2 години після прийому препарату в дозуванні, що перевищує допустиму.

Стан може погіршуватися при поєднанні з алкоголем, хінідином, барбітуратами або іншими антигіпертензивними препаратами.

Показано інтенсивне спостереження з контролем гемодинаміки, дихання, функції нирок, глюкози та електролітів. При недавньому прийомі проводять промивання шлунка, викликають блювоту і призначають активоване вугілля.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Егілок можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по:

• 25 мг, 60 шт. у флаконі;
• 50 мг, 60 шт. у флаконі;
• 100 мг. 30 шт. і 60 шт. у флаконі.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».