Ефстат

Рецептурний лікарський засіб Ефстат – продукт українського фармацевтичного підприємства ПрАТ «Дарниця». Ефективний антиподагричний препарат призначений для корекції гіперурикемії, в тому числі супроводжується відкладенням уратів в тканинах або виникає внаслідок проведеної хіміотерапії.

Склад і форма випуску

Виготовляється у вигляді таблеток з плівковим покриттям. Лікувальна дія здійснюється завдяки фебуксостату в дозі 80 або 120 мг. Зберегти фізичні якості таблеток і їх медикаментозний ефект, продовжити термін придатності, збільшити засвоюваність допомагають додаткові компоненти:

• моногідрат лактози;
• гідроксипропілцелюлоза;
• кроскармелоза;
• двоокис кремнію;
• МКЦ;
• стеарат магнію;
• вода (випаровується в ході технологічного процесу).

Оболонку формує комбінація речовин: полівінілового спирту, діоксиду титану, тальку, макроголу. Для фарбування поверхні використовують оксид заліза жовтий.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Ефстат – довгасті, пофарбовані в бліді відтінки жовтого кольору. Одна з їх двоопуклих поверхонь гладка, інша має гравіювання у вигляді цифр «80» або «120», залежно від дозування.

Упаковують обидва види однаково – спочатку по 14 шт. поміщають в блістери, а ті, в свою чергу, вкладають в пачки з картону, так, щоб кожна містила 28 таблеток. Доповнюють комплект анотацією для споживача.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до препаратів, які застосовуються в терапії подагри, а також ліків, що уповільнюють вироблення сечової кислоти, фебуксостату. Код в АТХ – M04A A03.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Фебуксостат – непуриновий селективний інгібітор ферменту ксантиноксиредуктази, похідне 2-арилтіазолу. Речовина була отримана в 1998 році японськими фармацевтами. Через десятиліття він у складі ряду препаратів надійшов у продаж. Пацієнти, які приймають Ефстат, відзначають, що він сприяє зниженню кількості та частоти ускладнень подагри і покращує загальний стан. Механізм дії медикаменту добре вивчений.

Пурини, що надійшли з їжею, зазнають в організмі багатоступеневих перетворень, розщеплюючись спочатку до гіпоксантинів, потім до ксантинів. Кінцевим продуктом біотрансформації є сечова кислота. У нормі вона розчиняється і без проблем виводиться назовні. При надлишку речовина стає нерозчинною, утворюючи кристали, які відкладаються в суглобах (подагричний артрит), м'яких тканинах (тофуси), нирках (уратні камені), на зубній емалі у вигляді каменю.

Реакції метаболізму пуринів каталізує фермент ксантиноксиредуктаза. Фебуксостат гальмує її діяльність за рахунок блокування активної ділянки молекули – молібден-птеринового центру. На тлі лікування ліками рівень сечової кислоти залишається в межах норми, що перешкоджає утворенню кристалів. При цьому Ефстат практично не впливає на інші ферменти, що беруть участь в пуриновому обміні.

Фармакокінетика

Таблетки в ШКТ добре розчиняються, вивільнений фебуксостат швидко абсорбується. Максимум його в кровоносному руслі визначається вже через 60-90 хвилин. Наявність їжі в шлунку не впливає на всмоктування і біодоступність основного лікарського компонента.

Метаболізується сполука в печінці шляхом реакцій кон'югації і окислення. В результаті утворюються 4 фармакологічно активних метаболіти і кілька інертних. 49% дози, що надійшла в організм (з них 3% в незміненому вигляді), виводиться нирками. 45% препарату екскретується кишечником, в тому числі 12% в первинному стані.

Показання до призначення

Медикамент переважно призначається тим пацієнтам, у яких спостерігаються непереносимість або недостатній медикаментозний ефект від лікування алопуринолом. Згідно з рекомендаціями виробника, Ефстат виписують у разі:

• подагри та її ускладнень, що супроводжуються відкладенням уратів у тканинах;
• необхідності нормалізації та підтримки необхідного рівня етіологічного фактора подагри;
• вторинної гіперурикемії, що виникає при проведенні хіміотерапії у пацієнтів з гематологічними злоякісними захворюваннями.

Протипоказання

Приймати ліки неприйнятно, якщо у пацієнта є:

• індивідуальна непереносимість будь-якої зі складових формули;
• ішемічні коронарні патології, застійний варіант хронічної недостатності серця;
• вроджена ензимопатія (хвороба Леша-Ніхана);
• недавня трансплантація органу;
• захворювання щитовидної залози;
• непереносимість лактози;
• ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• одночасний прийом імунодепресанту азатіоприну, засобу, що застосовується в терапії онкології меркаптопурину, препарату для лікування бронхіальної астми теофіліну.

Особливості використання

Ефстат починають приймати виключно під час ремісії подагри. На початку курсу можливе відновлення або почастішання нападів захворювання за рахунок виходу уратів з депо в кровоносне русло. Для профілактики подібних загострень паралельно з піврічним курсом призначають нестероїдні протизапальні засоби або колхіцин. Поява нападів на тлі комплексного лікування не є підставою для відміни ліків.

Під час терапії необхідний періодичний контроль вмісту печінкових трансаміназ і тиреотропного гормону. Не можна припиняти прийом ліків без вказівки лікаря, навіть якщо самопочуття хороше. Рівень сечової кислоти знову почне зростати, надлишок буде відкладатися в тканинах, провокуючи загострення хвороби.

При вагітності та грудному вигодовуванні

У медичній практиці недостатньо відомостей про можливу тератогенність, ембріотоксичність, здатність засобу екскретуватися в грудне молоко. З цієї причини в періоди гестації та лактації його вживання небажане.

У дітей

Ефстат дітям і підліткам не показаний через відсутність досвіду застосування його в педіатрії.

Вплив на фертильність

Дія даного антигіперурикемічного засобу на людську репродуктивну систему не вивчалася. При плануванні вагітності обов'язково потрібно повідомити лікаря про всі прийняті чоловіком і жінкою медикаменти.

Вплив на швидкість реакції

На початку терапевтичного курсу ймовірна поява небажаної симптоматики з боку центральної нервової системи (запаморочення, денна сонливість, парестезії, зорові розлади). Пацієнтам потрібно дотримуватися обережності при водінні автомобіля та іншій діяльності, пов'язаній з підвищеною уважністю і швидкістю реагування.

Способи прийому

Таблетки приймають раз на 24 години, без прив'язки до часу вживання їжі. Їх ковтають цілими, для полегшення проходження по стравоходу запиваючи 100-200 мл води. Ефстат при подагрі та її ускладненнях починають пити з 80 мг. Через 28 днів лікування визначають вміст у плазмі крові сечової кислоти. Якщо він вище 357 мкмоль/л, лікар збільшує добову дозу до 120 мг. Курс лікування тривалий, не менше півроку.

Для купірування вторинної гіперурикемії використовується тільки дозування 120 мг. Засіб починають приймати за 2 дні до проведення хіміотерапії і продовжують пити по 1 таблетці від 7 до 9 днів.

Побічна дія

Небажана симптоматика у відповідь на лікування медикаментом має слабкий або середній ступінь вираженості і носить тимчасовий характер. В основному, це порушення діяльності печінки, нудота, цефалгія, запаморочення, дерматит, діарея. У перші місяці прийому можуть виникати анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Скасування фармпрепарату покращує стан. Повторне призначення в даному випадку протипоказано.

Набагато рідше Ефстат призводить до анорексії, безсоння, дисфорії, парестезії, ослабленню зору і нюху, шуму у вухах, серцебиттю, відчуттю жару в області обличчя і шиї, задишці, артралгії, протеїнурії, панцитопенії, підвищенню рівня ТСГ, гіперглікемії, гіперліпідемії.

Передозування

Реакцій на надмірне вживання засобу не зафіксовано. Теоретично передозування протікає у вигляді появи або посилення побічної дії. Допомога потерпілому полягає в промиванні шлунка, пероральній дезінтоксикації, посимптомній терапії. У будь-якому випадку потрібна консультація лікаря.

Правила та термін зберігання

Ліки слід зберігати в оригінальній заводській упаковці при кімнатній температурі. Важливо тримати їх у місці, недоступному для сонячного світла, вологи, дітей, домашніх тварин та недієздатних осіб. Використовувати таблетки рекомендується протягом трьох років з моменту їх виготовлення.

Ефстат не належить до поширених медикаментів, тому може бути не в кожній аптеці. Але його гарантовано можна знайти на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс». Для замовлення рецептурного препарату достатньо прикріпити до заявки скан рецепта. Доступна ціна, швидка обробка заявки і доставка товару – головні переваги покупки на нашому сайті.