Ефералган

Ефералган — лікарський засіб, що належить до групи анальгетиків-антипіретиків (ненаркотичних знеболюючих засобів). Випускається французькою фармацевтичною компанією UPSA SAS. Використовується для симптоматичного лікування лихоманки та больового синдрому слабкої та помірної інтенсивності.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді ректальних супозиторіїв та орального розчину.

Активна речовина: парацетамол.

Супозиторії

1 супозиторій містить 80 мг або 150 мг парацетамолу.

Допоміжні речовини: твердий жир.

Розчин

1 мл орального розчину містить 30 мг парацетамолу.

Допоміжні речовини: макрогол 6000, розчин сахарози, сахарин натрію, сорбат калію, кислота лимонна безводна, карамелево-ванільний ароматизатор, вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості

Супозиторії: білого або майже білого кольору, торпедоподібної форми, без видимих включень.

Розчин: в'яжучий, коричневого кольору, з карамельно-ванільним запахом.

Фармакологічна категорія

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код ATX N02B E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ефералган містить парацетамол, який має виражену жарознижувальну та аналгетичну дію. Механізм заснований на пригніченні синтезу простагландинів, що призводить до зниження чутливості центрів болю і терморегуляції до дії ендогенних пірогенів.

Жарознижувальний ефект досягається за рахунок збільшення тепловіддачі шляхом розширення периферичних судин і підвищення потовиділення. Препарат практично не має протизапальної дії, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Фармакокінетика

Після ректального введення парацетамол добре і швидко всмоктується через слизову оболонку прямої кишки, досягаючи пікових концентрацій у плазмі через 2-3 години. Біодоступність залежить від дози і варіює близько 50-60% через частковий метаболізм при першому проходженні через печінку.

При пероральному застосуванні розчин парацетамолу швидко абсорбується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається зазвичай через 30-60 хвилин після прийому. Метаболізм здійснюється в печінці з утворенням неактивних метаболітів і кон'югатів. Виводиться в основному нирками, період напіввиведення – близько 2-3 годин. У пацієнтів з захворюваннями печінки або нирок метаболізм може бути уповільнений, що збільшує ризик токсичності.

Показання

Препарат застосовують для симптоматичного лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності, а також підвищенням температури тіла.

Протипоказання

Застосування Ефералгану протипоказано в наступних випадках:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• тяжкі порушення функції нирок або печінки;
• вроджена гіпербілірубінемія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• захворювання крові;
• виражена анемія;
• лейкопенія.

Ректальні супозиторії протипоказані при запальних захворюваннях прямої кишки, анальних тріщинах, кровотечах з прямої кишки, діареї.

Особливості застосування

У дітей з масою тіла менше 37 кг добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 80 мг на кожен кілограм маси тіла на добу.

Для дітей з масою від 38 до 50 кг максимально допустима добова доза парацетамолу становить не більше 3 г.

Якщо маса тіла дитини перевищує 50 кг, то максимально дозволена добова доза парацетамолу — до 4 г.

При використанні супозиторіїв є ризик місцевої токсичності. Імовірність і вираженість таких реакцій збільшуються при тривалому застосуванні, скороченні інтервалів між введеннями і перевищенні рекомендованих доз.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат призначений для застосування в педіатричній практиці.

Для дітей

Ефералган призначений для дітей з масою тіла від 4 до 32 кг (від місяця до 12 років).

Лікарська взаємодія

Якщо парацетамол приймається разом з іншими потенційно гепатотоксичними засобами, ризик ураження печінки зростає. Спільний прийом високих доз парацетамолу з ізоніазидом або рифампіцином також збільшує ймовірність гепатотоксичних реакцій. Крім того, парацетамол може знижувати ефективність сечогінних засобів.

Мотиліка і домперидон можуть прискорювати всмоктування парацетамолу, тоді як холестирамін — уповільнювати. Барбітурати можуть зменшувати жарознижувальний ефект парацетамолу. Протиепілептичні препарати, такі як фенітоїн, барбітурати або карбамазепін, активізують мікросомальні ферменти печінки, що може посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку через збільшення утворення гепатотоксичних метаболітів.

Якщо парацетамол приймається разом з іншими потенційно гепатотоксичними засобами, ризик ураження печінки зростає. Спільний прийом високих доз парацетамолу з ізоніазидом або рифампіцином також збільшує ймовірність гепатотоксичних реакцій. Крім того, парацетамол може знижувати ефективність сечогінних засобів.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат призначений для застосування тільки в педіатричній практиці.

Спосіб застосування та режим дозування

Супозиторії

Ефералган слід застосовувати строго під наглядом лікаря, особливо уважно — дітям віком до 1 року.

Супозиторії застосовують ректально. Ділити їх для підбору дози не можна. Якщо розрахунок показує, що потрібна менша доза, ніж містить один супозиторій, після консультації з лікарем варто вибрати іншу форму парацетамолу, наприклад розчин.

Дозу розраховують з урахуванням маси тіла дитини, а вік вказують орієнтовно.

• Супозиторії по 80 мг — для дітей вагою 4–6 кг (приблизно 1–4 місяці). Зазвичай дають 3–4 супозиторії на добу з інтервалом 6 годин. Приклад: дитина вагою 4 кг — добова доза 4×60 мг = 240 мг, тобто до 3 супозиторіїв по 80 мг на день.
• Супозиторії по 150 мг — для дітей вагою 8–12 кг (приблизно 6 місяців — 2 роки). Дозування таке саме: 3–4 супозиторії на добу з інтервалом 6 годин. Приклад: вага 10 кг — добова доза 600 мг, отже до 4 супозиторіїв по 150 мг.

Загальна рекомендована добова доза парацетамолу — близько 60 мг/кг маси тіла, розділена на 4 прийоми по 15 мг/кг кожні 6 годин. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал збільшують до 8 годин.

Вводять по одному супозиторію за раз, повторюючи при необхідності, але не частіше, ніж кожні 6 годин і не більше 4 разів на добу. Через ризик місцевої токсичності не можна застосовувати більше 4 супозиторіїв на день, а тривалість курсу ректального застосування повинна бути якомога коротшою.

Розчин

Застосовують у дітей вагою від 4 до 32 кг (приблизно від 1 місяця до 12 років). Розчин можна давати нерозбавленим або розвести невеликою кількістю води, молока або соку.

Дозу розраховують строго за масою тіла дитини: добова доза парацетамолу — близько 60 мг/кг маси тіла, разова — 10-15 мг/кг кожні 6 годин, максимум 4 рази на день.

Для точного вимірювання використовують мірну ложку з поділками під вагу дитини від 4 до 16 кг і проміжними мітками для ваги кратної кілограму. Для дітей від 16 до 32 кг разову дозу складають з двох наповнень ложки з потрібними поділками.

Препарат дають з інтервалом 6 годин, вдень і вночі, щоб підтримувати рівний ефект. При тяжкій нирковій недостатності інтервал збільшують мінімум до 8 годин.

Курс лікування: до 3 днів для зниження температури, до 5 днів — для знеболювання.

Побічні дії

Основні можливі побічні реакції з боку:

• Шкіри: еритема, кропив'янка, свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема або токсичний епідермальний некроліз.
• Кровотворної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
• Дихальної системи: бронхоспазм.
• ШКТ: нудота, болі в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів (зазвичай без жовтяниці), гепатонекроз (при передозуванні).

При використанні супозиторіїв можливе місцеве подразнення прямої кишки та анального отвору.

Передозування

Щоб уникнути передозування парацетамолу, не можна одночасно застосовувати інші препарати, що містять парацетамол. Існує серйозний ризик отруєння, особливо у дітей молодшого віку, оскільки у них часто трапляються помилки дозування або випадкове проковтування зайвої дози. Це може призвести до тяжких наслідків.

Одноразовий прийом високої дози парацетамолу — приблизно 150 мг на кожен кілограм маси тіла дитини — може викликати важке ураження печінки з розвитком печінкової недостатності, порушенням обміну глюкози, метаболічним ацидозом, крововиливами, гіпоглікемією, енцефалопатією і комою. Такі зміни супроводжуються зростанням рівнів печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, білірубіну і зниженням рівня протромбіну протягом 12–48 годин.

Може розвинутися і гостра ниркова недостатність з некрозом канальців, яка проявляється сильним болем у попереку, гематурією, протеїнурією — навіть без тяжкого ураження печінки. Відзначаються також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні високих доз можливі тяжкі порушення з боку крові: апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Ризик серйозного ураження печінки вищий у дітей з факторами ризику — при тривалому прийомі індукторів печінкових ферментів (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, рифампіцин, звіробій), при хронічному алкоголізмі батьків або при дефіциті глутатіону у дитини (недоїдання, важкі інфекції, СНІД).

Симптоми передозування зазвичай з'являються протягом перших 24 годин: нудота, блювота, втрата апетиту, блідість шкіри, біль у животі — але їх відсутність не виключає тяжкості ураження печінки.

При підозрі на передозування дитину потрібно негайно доставити до лікарні, навіть якщо ранні симптоми слабо виражені або відсутні. Екстрені заходи включають промивання шлунка, визначення рівня парацетамолу в крові, введення антидоту (N-ацетилцистеїн внутрішньовенно або метіонін перорально) в перші 10 годин і симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Термін придатності – 3 роки. Зберігати медикамент слід при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, в недоступному для дітей місці. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ефералган можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• супозиторіїв ректальних по 80 мг, 10 шт. (5х2) в упаковці;
• супозиторіїв ректальних по 150 мг, 10 шт. (5х2) в упаковці;
• розчину 3% по 90 мл у флаконі.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.