Едарбіклор

Едарбіклор – комплексний рецептурний лікарський засіб, який використовується в терапії та кардіології для лікування гіпертонічної хвороби у дорослих пацієнтів. Виробляється ірландською фармацевтичною корпорацією «Takeda Ireland Ltd».

Склад і форма випуску

Лікарський засіб випускається в таблетованій формі. Основу його складають дві активні сполуки – азилсартану медоксоміл (40 мг) і хлорталідон (12,5 або 25 мг). Доповнюють склад ядра і формують зовнішню плівкову оболонку:

• мікрокристалічна целюлоза;
• гідроксипропілцелюлоза;
• гідроксид натрію;
• кросповідон;
• добавка Е 421;
• кислота фумарова;
• стеарат магнію;
• гіпромелоза;
• тальк;
• двоокис титану;
• поліетиленгліколь 8000;
• барвник заліза оксид (червоний);
• харчове чорнило сіре.

Фізико-хімічні характеристики

Зовні таблетки обох дозувань ідентичні – округлі, світло-рожевого кольору, з виконаним на одній з горизонтальних поверхонь написом «А/С». Відмінність у вказівці дозування, нанесеної на зворотний бік – «40/12.5» і «40/25» відповідно.

Таблетки розфасовують по 14 шт. в блістерні упаковки з ПВХ. По 2 таких блістери разом з інструкцією для споживача поміщають в картонні пачки.

Фармакотерапевтична група

Едарбіклор відноситься до антагоністів ангіотензину II і діуретиків. У класифікації хвороб АТХ має код C09D A09.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Азилсартан – модифікована версія кандесартану з більш сильною і тривалою гіпотензивною дією. Добре комбінується з іншими антигіпертензивними, а також гіполіпідемічними засобами. Хлорталідон у 2 рази ефективніший за свого «родича» гідрохлоротіазид. Механізми дії обох інгредієнтів різні, але сприяють досягненню єдиної мети – нормалізації артеріального тиску.

Так, азилсартан впливає на ангіотензин II – основний продукт РААС, пептид, який впливає на тонус судин, діяльність симпатичної нервової системи, синтез і активацію гормону альдостерону. При патологічному посиленні ці фактори призводять до розвитку артеріальної гіпертонії. А завдяки азилсартану Едарбіклор блокує рецептори підтипу АТ1, перешкоджаючи зв'язуванню з ними вазоконстриктора і не даючи повною мірою проявлятися його біологічним ефектам.

Хлорталідон – тіазидний діуретик з вираженою і тривалою дією. Він «працює» в корковому шарі дистального відділу ниркових канальців, пригнічуючи реабсорбцію іонів хлору, натрію, магнію і рідини. Дія речовини призводить до скорочення об'єму плазми крові, кількості міжклітинної рідини і зниження серцевого викиду. Основні лікувальні ефекти пов'язані зі зменшенням ОЦК і гіпернатріємії.

Фармакокінетика

Хлорталідон і азилсартану медоксоміл після потрапляння таблетки в ШКТ швидко абсорбуються. Максимальний вміст першого в кровотоці фіксується через 60 хвилин, другого – через 3 години. Наявність в шлунку вмісту не має істотного впливу на фармакокінетику обох інгредієнтів.

Азилсартану медоксоміл – пролікарство. Ще в кишечнику під дією естераз він перетворюється на фармакотерапевтично активний метаболіт азилсартан. Екскретується як нирками (42%), так і з каловими масами (55%).

Хлорталідон, перебуваючи в кровотоці, зв'язується з карбоангідразою, що міститься в еритроцитах. Біотрансформація в печінці незначна. Діуретик здатний долати фетоплацентарний бар'єр і екскретуватися в грудне молоко. Період напіввиведення тривалий – 45–50 годин. Приблизно 60–70% прийнятої дози виводиться з сечею і калом протягом 120 годин у незміненому вигляді.

Показання до призначення

Едарбіклор призначають у разі артеріальної гіпертензії у пацієнтів, АТ яких не контролюється в повній мірі монотерапією будь-яким з активних компонентів.

Протипоказання

Медикамент замінюють альтернативним, якщо у пацієнта є:

• гіперчутливість до одного або декількох компонентів формули;
• стійка гіпотонія;
• ішемічні патології серця або судин головного мозку;
• дегідратація різної етіології;
• анурія;
• недавня пересадка нирки;
• гіпокаліємія, гіпонатріємія;
• виражена ниркова або печінкова дисфункція;
• холестаз;
• вагітність, лактація, планування зачаття;
• вік до 17 років включно;
• важко контрольований цукровий діабет;
• первинний гіперальдостеронізм;
• подагра.

Специфіка застосування

Перед початком лікувального курсу необхідно перевірити і скорегувати наявні порушення водно-електролітного балансу. Лікар може попередньо призначити роздільний прийом діючих речовин. Едарбіклор дозволено застосовувати разом з іншими призначеними гіпотензивними препаратами і статинами.

Необхідно дотримуватися обережності під час лікування при стенозі ниркових артерій, обструктивній кардіоміопатії, мітральному, аортальному стенозі, бронхіальній астмі, системному червоному вовчаку в анамнезі та у пацієнтів старше 75 років.

У вагітних і жінок, що годують груддю

Оскільки обидві активні речовини є фетотоксичними, жінку якомога швидше переводять на більш безпечні гіпотензивні ліки. Відомо, що азилсартан здатний провокувати у плода гіпоплазію легенів і кісток черепа, ниркову дисфункцію, вроджену гіпотензію. Хлорталідон стає причиною появи жовтяниці, тромбоцитопенії. За немовлятами, які зазнали внутрішньоутробного впливу лікарського засобу, встановлюється спостереження з проведенням тонометрії, УЗД черепа і внутрішніх органів, лабораторних досліджень.

Оскільки тіазидний діуретик виявляється в грудному молоці, то Едарбіклор в період лактації також протипоказаний.

У дітей

Оскільки немає достовірних доказів користі та безпеки медикаменту для дітей і підлітків, його використання в педіатрії заборонено.

Вплив на фертильність

Негативний вплив діючих речовин засобу на чоловічу або жіночу репродуктивну систему не доведений, проте при плануванні вагітності або підготовці до ЕКЗ слід поінформувати лікаря про всі прийняті ліки.

Вплив на швидкість реакції

При автоводінні, висотних роботах, обслуговуванні потенційно травмонебезпечної техніки слід враховувати можливість появи запаморочення, астенії, цефалгії, особливо на початковому етапі терапії.

Способи прийому та дозування

Починають лікування з 40/12,5 мг, які приймають раз на 24 години. Через 14-28 днів при необхідності переходять на 40/25 мг (це максимально допустима добова доза). Едарбіклор вживають в один і той же певний час, без прив'язки до прийому їжі. Таблетку ковтають цілою, запиваючи до 200 мл води. Тривалість курсу визначає лікуючий лікар. Прийом ліків повинен бути регулярним, щоденним – тільки так досягається необхідний терапевтичний ефект.

Побічна дія

Азилсартан може спровокувати діарею, нудоту, гіпотензію, запаморочення, сухий кашель, м'язові спазми, надмірну втомлюваність. Хлорталідон у ряді випадків стає причиною головного болю, алергічного висипу, диспепсії, гіперхолестеринемії, гіперурикемії. До загальної для обох сполук симптоматики відносяться:

• анемія;
• тромбоцитопенія;
• дефіцит натрію і магнію в плазмі крові;
• глюкозурія;
• порушення серцевого ритму;
• фотосенсибілізація;
• медикаментозний гастрит або гепатит;
• інтерстиціальний нефрит;
• еректильна дисфункція.

Едарбіклор в основному викликає слабко або помірно виражені побічні явища, які носять тимчасовий характер.

Передозування

При вживанні доз фармпрепарату, що перевищують рекомендовані, з'являються симптоми загальної інтоксикації у вигляді блювоти, діареї, абдомінального болю. Азилсартан викликає гіпотензію з супутньою тахікардією і запамороченням. Діуретик створює передумови для розвитку дегідратації (млявість, спрага, сухість у роті, м'язові судоми, ознаки гострої ниркової недостатності).

Потерпілий потребує медичної допомоги, часто в умовах стаціонару. Тактика медперсоналу:

• дезінтоксикаційні заходи (промивання шлунка, ентеросорбенти, інфузії сольових розчинів);
• положення Тренделенбурга (ніжний кінець ліжка вище головного), судинозвужувальні препарати – до повного купірування артеріальної гіпотензії;
• нормалізація серцевого ритму, функціонування нирок;
• динамічне спостереження.

Терміни та правила зберігання

Ліки необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі +15℃…+25℃. Зберігати в місці, недоступному для прямих сонячних променів і вологи, дітей, недієздатних осіб і домашніх тварин. Термін придатності – 3 роки з моменту виготовлення виробником.

Едарбіклор, а також безліч інших ліків і косметичних засобів за доступною ціною можна придбати онлайн в аптеці «Мед-сервіс». Всі товари сертифіковані, ліцензовані, зберігаються на складах відповідно до вимог компанії-виробника. Навігація каталогу інтуїтивно зрозуміла і проста для кожного покупця. Сформоване замовлення збирається і відправляється в найближчі дні.