Ебрантил

Ебрантил – антигіпертензивний препарат на основі урапіділу, що випускається Acino Pharma AG (Німеччина). Препарат представлений у двох формах: капсул об'ємом 60 мг і розчину для ін'єкцій (25 мг і 50 мг). Капсули призначені для довгострокового контролю артеріального тиску, розчин використовується при гіпертонічних кризах і важкій гіпертензії. Обидва варіанти фармацевтичного засобу відпускаються за рецептом.

Форма випуску та склад

Діюча речовина: урапіділ.

Капсули

• Активний компонент в 1 шт. – 60 мг.
• Допоміжні речовини: сополімер метакрилату (тип B), діетилфталат, тальк, гіпромелоза, фумарова кислота, етилцелюлоза, гіпромелози фталат, стеаринова кислота, сферичний цукор.

Розчин для ін'єкцій

• Активний компонент в 1 мл – 5 мг.
• Допоміжні речовини: пропіленгліколь, дигідрат: натрію гідрофосфату і натрію дигідрофосфату, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули

Тверді желатинові, з непрозорим рожевим корпусом, кришечкою яскраво-червоного кольору. На корпус нанесено чорне маркування «Ebr 60». Вміст капсул – гранули жовтого кольору.

Розчин для ін'єкцій

Прозорий, безбарвний у флаконах по 5 мл.

Фармакологічна категорія

Антигіпертензивний засіб. Блокатори альфа-адренорецепторів.

Код АТХ С02С А06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Урапіділ має гіпотензивну дію, знижуючи як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск. Це досягається за рахунок зменшення загального периферичного судинного опору. Частота серцевих скорочень при цьому зазвичай залишається стабільною. Серцевий викид зберігається на колишньому рівні, але може збільшуватися в разі, якщо до початку терапії він був знижений внаслідок високого післянавантаження.

Препарат діє як на периферичному, так і на центральному рівні. На периферії він блокує постсинаптичні альфа-1-адренорецептори, що перешкоджає вазоконстрикції, викликаній катехоламінами. На рівні центральної нервової системи урапіділ модулює активність судинорухового центру, запобігаючи рефлекторному підвищенню симпатичного тонусу.

Фармакокінетика

Ебрантил характеризується високим рівнем зв'язування з білками плазми (до 80%), проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Метаболізується переважно в печінці.

Виведення препарату здійснюється переважно нирками (50-70%), близько 15% – в активній формі. Решта метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку та при печінковій або нирковій недостатності можливе зниження кліренсу та збільшення періоду напіввиведення.

Капсули

Абсорбуються в ШКТ, біодоступність – 80-90%. Максимальна концентрація досягається через 4-6 годин після прийому. Період напіввиведення – близько 4,7 години.

Розчин для ін'єкцій

Після внутрішньовенного введення спостерігається 2-фазне зниження концентрації: початкова фаза розподілу триває близько 35 хвилин, термінальна фаза виведення – близько 2,7 години.

Показання

Медикамент у формі капсул призначають з метою лікування артеріальної гіпертензії.

Ебрантил у вигляді розчину для ін'єкцій застосовують при:

• гіпертензивному кризі;
• важкому або дуже важкому ступені артеріальної гіпертензії;
• рефрактерній артеріальній гіпертензії.

Також медикамент використовують для зниження АТ при його підвищенні під час/або після хірургічної операції.

Протипоказання

Лікарський засіб не застосовують при наявності у пацієнта гіперчутливості до діючої або будь-якої з допоміжних речовин.

Розчин для ін'єкцій протипоказаний у таких випадках:

• індивідуальна непереносимість діючої речовини або будь-якого компонента в складі;
• аортальний стеноз;
• артеріовенозний шунт.

Особливості застосування

Медпрепарат слід застосовувати з обережністю при наявності певних захворювань і станів, а також у окремих категорій пацієнтів. Особливу обережність необхідно дотримуватися:

• при серцевій недостатності, викликаній механічними порушеннями (стенозом аортального або мітрального клапана);
• при тромбоемболії легеневої артерії або порушеннях серцевої функції, пов'язаних з перикардіальними патологіями;
• у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок;
• у літніх людей, особливо при наявності супутніх захворювань;
• у пацієнтів, які одночасно приймають циметидин, оскільки можливе підвищення концентрації урапіділу в плазмі крові;
• у осіб з рідкісними спадковими порушеннями, наприклад, з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Препарат містить цукор, що необхідно враховувати пацієнтам з діабетом.

Ебрантил не повинен використовуватися одночасно з іншими гіпотензивними засобами, якщо не минуло достатньо часу для оцінки їх терапевтичного ефекту.

Розчин для ін'єкцій

У 5 мл розчину міститься 500 мг пропіленгліколю (100 мг/мл), у 10 мл – 1000 мг. Пропіленгліколь може чинити вплив, подібний до вживання алкоголю, і підвищувати ризик побічних реакцій.

Лікар може призначити додаткові обстеження під час терапії, особливо при наявності захворювань печінки, нирок, під час вагітності та лактації.

Для вагітних та жінок, що годують груддю

Для вагітних та жінок, що годують груддю, застосування можливе тільки за призначенням лікаря, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода або немовляти. При необхідності може знадобитися додаткове спостереження і лабораторний контроль.

Для дітей

Для всіх форм Ебрантила протипоказано застосування у дітей віком до 5 років, оскільки клінічні дослідження у цій віковій групі не проводилися. У разі необхідності призначення препарату дітям старшого віку, рішення повинно прийматися виключно лікарем.

Лікарська взаємодія

Гіпотензивний ефект препарату може посилюватися при його одночасному застосуванні з іншими альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами і різними антигіпертензивними засобами. Також ризик посилення дії підвищується в умовах гіповолемії, наприклад при діареї, блювоті або на тлі прийому алкоголю.

Одночасне застосування з циметидином може призвести до підвищення максимальної концентрації урапіділу в плазмі приблизно на 15 %.

Дані про комбіноване застосування урапіділу з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ) обмежені, тому таке поєднання не рекомендується без попередньої оцінки співвідношення користь/ризик.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

В окремих випадках можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи, зокрема запаморочення. Це може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами. Підвищену увагу слід дотримуватися на початку терапії, при переході з іншого препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю.

Спосіб застосування та режим дозування

Капсули

Приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Капсули слід ковтати цілими вранці та ввечері. Початкова доза залежить від клінічної картини:

• при необхідності поступового зниження артеріального тиску – рекомендована стартова доза становить 30 мг 2 рази на добу;
• при необхідності швидкого гіпотензивного ефекту – 60 мг двічі на день (всього 120 мг/добу).

Підтримуюча доза Ебрантила підбирається індивідуально і може становити від 60 до 180 мг на добу, розділених на два прийоми. Препарат призначений для тривалого застосування під контролем лікаря. У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, а також у літніх людей, може знадобитися корекція дозування.

Розчин для ін'єкцій

Препарат вводиться внутрішньовенно, у вигляді повільної струминної ін'єкції або крапельної інфузії. Схема введення:

1. Ін'єкція: 10-50 мг урапіділу вводиться повільно внутрішньовенно, під моніторингом тиску. Ефект розвивається протягом 5 хвилин. При необхідності ін'єкцію можна повторити.
2. Інфузія: 250 мг препарату розводять у 500 мл фізіологічного розчину або 5–10% глюкози. Вводиться зі швидкістю 2 мг/хв до стабілізації тиску.
3. Підтримуюча інфузія: середня швидкість — 9 мг/год. Можна використовувати шприц-дозатор (перфузор).

При необхідності внутрішньовенне введення можна поєднувати з переходом на капсули Ебрантил (наприклад, 60 мг двічі на добу). Внутрішньовенне лікування не рекомендується довше 7 днів. У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, а також у літніх людей дозу слід знижувати.

Побічні дії

Можуть виникати з боку різних систем організму у відповідь на застосування препарату у формі капсул і розчину для ін'єкцій.

З боку:

• Серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудиною, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад при підйомі з положення лежачи, утруднене дихання, нерегулярний серцевий ритм.
• Травної системи: нудота, блювання, діарея, сухість у роті.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення.
• Психіки: відчуття тривоги.
• Дихальної системи: закладеність носа.
• Шкіри та підшкірних тканин: посилене потовиділення.
• Репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм.

Також можливі загальні розлади: підвищена втомлюваність, набряки, пов'язані із затримкою рідини, реакції в місці ін'єкції.

За даними лабораторних досліджень відзначається тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, зниження рівня тромбоцитів. В окремих випадках потрібен контроль показників крові при тривалому застосуванні.

Передозування

З боку серцево-судинної системи можливі: запаморочення, ортостатична гіпотензія, колапс. З боку ЦНС — підвищена втомлюваність, уповільнення психомоторних реакцій.

При сильному зниженні артеріального тиску необхідно покласти пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками і почати інфузійну терапію для збільшення об'єму циркулюючої крові.

Якщо цих заходів недостатньо, допускається повільне внутрішньовенне введення судинозвужувальних препаратів під контролем АТ.

У рідкісних випадках може знадобитися внутрішньовенне введення катехоламінів, наприклад 0,5–1,0 мг адреналіну, розведеного в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 18 місяців (капсули) і 2 роки (розчин для ін'єкцій). Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ебрантил можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• капсул по 60 мг, 50 шт. в упаковці;
• розчину для ін'єкцій по 5 мг (25 мг) в ампулах по 5 мл в кількості 5 шт. в упаковці;
• розчину для ін'єкцій по 5 мг (50 мг) в ампулах по 10 мл в кількості 5 шт. в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».