Достинекс

Этот лекарственный препарат применяется в гинекологической практике. Относится к средствам, которые ингибируют синтезирование гормона пролактина при различных заболеваниях. Медикамент изготавливается компанией «Pfizer Inc.» (Италия). Категория отпуска – только по врачебному рецепту.

Состав и фармацевтические формы

В основе Достинекс находится действующий компонент каберголин в количестве 0,5 мг. Вспомогательными веществами выступают безводная лактоза с лейцином. Выпускается в таблетках по 0,5 мг по 2 и 8 шт. в упаковке.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – белые, продолговатой формы, плоские, имеют с одной стороны надпись «PU», которая разделяется насечкой, и с другой – гравировку «700» с насечкой сверху и снизу нуля, расположенного по центру.

Фармакотерапевтическая группа

Согласно фармакологической классификации, принадлежит к лекарствам, применяемым врачами-гинекологами, ингибиторам пролактина. Код в системе АТХ G02C B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин – это дофаминергическое производное, полученное из спорыньи. Обладает продолжительной по времени и мощной способностью снижать уровень пролактина в кровеносном русле. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы дофамина, которые располагаются на лактотропных клетках в гипофизе, за счет этого подавляет продукцию пролактина.

Долгосрочный эффект действующего компонента объясняется его длительным действием внутри органов-мишеней и медленным периодом выведения из кровеносного русла (около 60 ч с момента употребления лекарственного средства).

Научные исследования проводились на пациентах с повышенным содержанием пролактина, здоровых людях с нормальным его уровнем и на женщинах после родоразрешения. Установлено, что уже после одноразового приема таблеток происходит уменьшение гормона спустя лишь 3 ч. Такой положительный результат проявляется на протяжении 7-28 сут. у здоровых и больных людей и от 14 до 21 дня – у женщин в послеродовом периоде. Причем снижение пролактинового показателя в кровеносном русле зависит от принятой дозировки.

Согласно экспериментам, проведенным на животных и подтвержденных на людях, это лекарственное средство зарекомендовало себя как селективный препарат, который не оказывает влияние на другие тропные гормоны гипофиза. Также Достинекс имеет свойство незначительно снижать артериальное давление (наибольший пик действия отмечается спустя 6 ч с момента приема таблетки).

Фармакокинетика

Фармакокинентические способности Достинекс изучались на добровольцах – здоровых представителях обоих полов, и женщинах, страдающих гиперпролактинемией. Установлено, что после выпитой таблетки действующий компонент быстро всасывается органами ЖКТ, и пик концентрации в кровеносном русле обнаруживается в течение 30 мин. – 4 ч. По истечении 10-ти дневного курса основная часть медикамента элиминируется с помощью мочи (18%) и каловых масс (72%), при этом в неизмененном виде в урине обнаруживается 2-3% от дозы средства.

Основной метаболит каберголина в моче представлен 6-аллил-8b-карбокси-эрголином (4-6% от принятой дозировки), хотя в ней присутствуют и три других продукта распада действующего компонента (всего 3%). Но их влияние на подавление продукции пролактина намного меньше, в отличие от чистого каберголина.

Т1/2 занимает до 65 ч. Стабильная концентрация активного вещества в крови сохраняется до 4 нед. Экспериментальным путем было подтверждено, что Достинекс вступает во взаимосвязь с плазменными белками на 41-42%, и еда не нарушает абсорбционные и распределительные способности лекарства.

Показания

Достинекс рекомендован к использованию в следующих случаях:

• отказ от грудного вскармливания после родов по желанию матери или из-за медицинских противопоказаний;
• после мертворождения или прерывания беременности;
• аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея (заболевания, связанные с увеличением количества пролактина);
• наличие аденомы гипофиза, продуцирующего пролактин;
• аномалии развития турецкого седла.

Противопоказания

Достинекс имеет такие противопоказания к использованию:

• непереносимость или высокая чувствительность к активному компоненту или вспомогательным веществам;
• фиброзное заболевание легких или перикарда в прошлом;
• печеночная недостаточность;
• беременность с наличием гестоза;
• сочетанное применение с антидепрессантами;
• при наличии послеродовой депрессии, психоза.

Также запрещено принимать препарат длительным курсом при болезнях клапанов сердца, диагностированных до начала терапии медикаментом эхокардиографией.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование лекарства с похожими аналогами у пациенток сразу после родоразрешения не имело негативных последствий на организм и сохраняло безопасность и эффективность данного лекарства. Однако не рекомендуется одномоментный их прием на протяжении длительного периода терапии Достинекс, поскольку не установлен характер взаимодействия алкалоидов, добытых из спорыньи, с каберголином.

Запрещено совмещать Достинекс с антагонистами дофаминовых рецепторов (метоклопрамидом, бутирофеноном, фенотиазином и др.), которые каберголин напрямую стимулирует, так как может уменьшаться эффективность снижения показателей пролактина. Не разрешается комбинировать медпрепарат с антибактериальными средствами макролидного ряда, которые значительно повышают системную биологическую доступность активного вещества.

Особенности по применению

С особой осторожностью необходимо применять Достинекс при наличии заболеваний почек, печени и сердечно-сосудистых патологий, имеющих тяжелое течение. Также больным с желудочно-кишечной язвой и частыми эпизодами кровотечения важно использовать его под тщательным контролем медработников. Достинекс может усугублять симптоматику психических расстройств.

В составе медикамента присутствует галактоза, поэтому при наличии ее непереносимости рекомендуется удержаться от употребления таблеток. Лекарство незначительно снижает кровяное давление, поэтому его нужно осторожно комбинировать с антигипертензивными средствами. Действие алкогольных напитков на переносимость медикамента не изучена.

Перед началом лечения следует удостовериться в отсутствии беременности и пользоваться контрацептивами в течение месяца после окончания терапии. При наличии печеночной недостаточности в острой фазе подбираются более низкие дозировки Достинекс.

Достинекс способен вызывать повышенную сонливость, поэтому следует удерживаться от управления автотранспортными средствами на период лечения лекарством. На фоне терапии может развиться повышенное влечение к азартным играм, увеличение либидо, переедание, по этой причине требуется тщательный присмотр специалистов за пациентами.

Запрещено пить таблетки беременным с повышенным АД (возможно при условии, что польза превышает риски). Кроме того, в процессе терапии женщин в послеродовом периоде фиксировались случаи возникновения инфарктов, судорог, инсультов и психических заболеваний.

После отмены медпрепарата рекомендуется первое время контролировать давление. При развитии артериальной гипертензии или постоянной головной боли на фоне лечения стоит немедленно отменить Достинекс. Для того чтобы избежать внезапное снижение АД после родоразрешения, начальная доза должна составлять 0,25 мг.

До назначения лекарства следует обследовать гипофиз на предмет онкологического процесса.

На фоне терапии происходит нормализация овуляторного процесса и фертильности у женщин. В случае наступления зачатия необходимо незамедлительно отменить таблетки. Во время курса обязательно следует посещать гинеколога для комплексного обследования шейки матки и эндометрия.

Отмечалось, что длительный прием лекарства может спровоцировать фиброзные заболевания плевры, легких, перикарда, клапанов сердца. Однако перечисленные состояния исчезают после окончания курса. Но в течение полугода терапии Достинекс нужно сделать УЗИ сердца;

Гестационный и лактационный период

При лечении медикаментом во время беременности фиксировались случаи множественных пороков развития плода. Кроме того, его прием способен привести к аборту или угрозе преждевременных родов. По этой причине препарат применяется только в ситуациях, если польза превышает возможный риск.

Так как Достинекс блокирует лактацию, применять его в период ГВ нельзя.

Дети

Эффективность и безопасность использования Достинекс у детей до 16-ти летнего возраста не подтверждена клиническим путем.

Способ применения и дозировки

Лекарство предназначено для приема внутрь. Рекомендуется пить таблетки во время еды для лучшей переносимости и усвоения активного компонента.

Применение для блокирования лактации

Назначается в первый день после рождения ребенка – 1 мг за один раз. Для блокирования уже имеющейся лактации – 0,25 мг каждые 12 ч (2 дня). Такая схема способствует предотвращению внезапного снижения кровяного давления и рисков возникновения побочных эффектов.

Терапия гиперпролактинемии

Сначала 0,5 мг в неделю или ½ табл. 2 раза в неделю. Дозировку можно повышать в зависимости от уровня сывороточного пролактина (максимально до 1 мг течение 7 сут.). Рекомендуется определить минимальную терапевтическую дозировку, вызывающую положительный эффект. После резкой отмены препарата может наступить синдром отмены.

Пожилые пациенты не имеют весомых показаний для использования Достинекс, поэтому данные о безопасности и действенности данного препарата отсутствуют.

Побочные эффекты

Достинекс при нарушении дозировки и режима приема способен спровоцировать негативные реакции стороны органов/систем:

• сердца – заболевания клапанов, перикардиты, жидкость в перикарде, стенокардию;
• дыхательной – расстройство дыхания, жидкость в плевральной полости, фиброз, кровотечение из полости носа;
• иммунной – реакции повышенной чувствительности;
• НС – головную боль, головокружение, повышенную усталость, потерю сознания, тремор;
• органа зрения – нарушения зрительной остроты;
• психического состояния – депрессивные расстройства, увеличение сексуального влечения, раздражительность, агрессию, склонность к азарту, галлюцинации;
• сосудов – снижение АД, приливы;
• ЖКТ – тошноту, рвоту, расстройство стула, гастриты, боль в эпигастрии;
• печени – нарушения функционирования органа;
• кожных покровов – высыпания, зуд, отечность;
• опорно-двигательной – судороги;
• репродуктивной – боль в молочных железах.

При появлении других побочных проявлений, не указанных в инструкции, необходимо срочно обратиться к врачу.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемых врачом доз препарата приводит к передозировке, которая сопровождается:

• тошнотой;
• рвотой;
• болью в эпигастрии;
• снижением давления;
• нарушениями сознания;
• психическими расстройствами.

В первую очередь, необходимо прекратить прием препарата и предотвратить всасывание его активного вещества. Для этого следует принять активированный уголь или провести промывание желудка. Также врач стабилизирует кровяное давление. В некоторых клинических ситуациях назначаются антагонисты дофамина.

Условия хранения и срок годности

Хранить Достинекс необходимо в недоступном для детей месте при температуре не выше +15…+25℃. Сохранять медикамент нужно в оригинальной упаковке подальше от попадания прямых солнечных лучей. Длительность хранения – 2 года с момента изготовления, после этого пить лекарство категорически запрещено.

На сайте «Online» аптеки можно найти Достинекс по приемлемой цене. Покупая лекарство, можно быть уверенным в его оригинальности, так как у него имеется сертификат качества международного образца. Покупателям доступна доставка в любой город Украины. Для постоянных клиентов действует программа лояльности с выгодными предложениями. Перед покупкой можно почитать отзывы покупателей и ознакомиться с инструкцией. Однако консультация врача для приобретения Достинекс обязательна.