Диротон

Диротон – рецептурный лекарственный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии, острого инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых болезней. Регулярный прием повышает качество жизни пациентов и снижает риск смертности на фоне ССЗ. Производится фармацевтической компанией «Gedeon Richter Ltd» (Венгрия).

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде таблеток для перорального употребления, которые содержат основной активный компонент – лизиноприл в форме дигидрата в количестве 5, 10 или 20 мг. Дополняют формулу:

• магния стеарат;
• маннит (Е 421);
• тальк;
• кальция гидрофосфат дигидрат;
• кукурузный крахмал.

Основные физико-химические свойства

Таблетки отличаются внешне:

• 5 мг – круглые, плоские, белые, с фаской и гравировкой «5» на одной стороне и риской на другой;
• 10 мг – в форме четырехугольника, слегка двояковыпуклые, белого или почти белого оттенка, на одной стороне гравировка «10», на другой – риска;
• 20 мг – выпуклые с двух сторон, пятиугольной формы, белого цвета, на одной из поверхностей выгравировано «20», на второй есть разделительная риска.

Таблетки фасуются по 14 шт. в блистеры из ПВХ. В каждой картонной пачке находится по 2 контурных упаковки и аннотация для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Диротон принадлежит к категории ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Согласно классификации заболеваний АТХ, имеет код С09А А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл ингибирует АПФ и, соответственно, снижает количество вазоконстрикторного пептида (ангиотензин II), обладающего сосудосуживающими свойствами и стимулирующего продукцию альдостерона корой надпочечников. В результате подавления РААС отмечается постепенное уменьшение артериального давления.

Препарат эффективен при разных заболеваниях. Так, например при:

1. Диабетической нефропатии – минимизирует альбуминурию. У больных СД-2 с артериальной гипертензией уменьшает давление на 13/10 мм рт. ст. Учащение гипогликемии, колебаний концентрации глюкозы в крови при этом не наблюдается.
2. Артериальной гипертензии – начинает действовать через 60 мин. и сохраняет гипотензивное действие 24 часа. Стабильный эффект развивается постепенно – через 1–2 месяца. «Скачки» давления при резкой отмене медикамента не наблюдаются.
3. Хронической сердечной недостаточности – уменьшает развитие дисфункции левого желудочка, удлиняет продолжительность жизни.
4. Остром инфаркте миокарда – нормализует кровообращение ишемизированного миокарда. Диротон при назначении в первые 24 часа значительно снижает уровень смертности от инфаркта.

Фармакокинетика

Средняя скорость всасывания действующего вещества при пероральном приеме таблеток дозой 5–80 мг составляет 25%. Пика в сыворотке крови достигает через 7 часов. У больных с сердечной недостаточностью биодоступность лекарства снижается на 16%.

Лизиноприл не вступает во взаимосвязь с плазменными белками, кроме АПФ, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не метаболизируется, элиминируется полностью, без каких-либо изменений, только с почками. При многократном приеме Т ½ занимает до 12,6 ч.

При заболеваниях почек замедляется выведение лекарства. При поражениях печени/циррозе тормозится процесс всасывания действующего вещества.

У больных с сердечной недостаточностью экспозиция лизиноприла выше, в сравнении со здоровыми людьми. Также его концентрация в крови на 60% больше у пожилых лиц, нежели у молодых.

Показания к назначению

Диротон назначают при:

• хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии (реноваскулярная, эссенциальная);
• инфаркте миокарда (в первые сутки);
• диабете второго типа, осложненном ранней гипертензией и нефропатией;
• диабетической нефропатии.

Кроме того, медикамент прописывают для профилактики при сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка для повышения процента выживаемости. Его применяют при высоком АД, вызванном дистрофией почечных артерий и гормональным всплеском почек.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено к приему при наличии в анамнезе:

• гиперчувствительности к лизиноприлу и вспомогательным веществам формулы, другим ингибиторам АПФ;
• идиопатического, наследственного, приобретенного ангионевротического отека;
• беременности либо ее планирования, периода кормления грудью;
• детского возраста до 6 лет.

При диагнозах сахарный диабет, почечная недостаточность запрещено принимать фармпрепарат одновременно с валсартаном, сакубитрилом, с лекарствами, содержащими алискирен.

Специфика применения

Диротон требует осторожного применения у больных с:

• гипонатриемией, гиперкалиемией;
• артериальной гипотензией;
• аортальным/митральным стенозом;
• обструктивной кардиомиопатией;
• подагрой, сахарным диабетом;
• гиповолемическими состояниями.

Комбинация лекарства c:

• ингибиторами нейтральной эндопептидазы – увеличивает риск развития ангионевротического отека;
• диуретиками – повышает гипотензивный эффект;
• циклоспорином и гепарином – приводит к гиперкалиемии;
• НПВП – ослабляет, а с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами усиливает антигипертензивный эффект;
• пищевыми солевыми добавками или калийсберегающими диуретиками – повышает содержание калия в плазме;
• противодиабетическими средствами – может вызвать гипогликемию.

Прием препарата в высоких дозах в сочетании с петлевыми диуретиками у больных с сердечной недостаточностью провоцирует симптоматическую гипотензию, с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС – инфаркт миокарда. Таким пациентам следует титровать дозировку и находиться под наблюдением медперсонала. Это же правило касается и диабетиков – в первый месяц терапии нужно регулярно мониторить уровень глюкозы в крови.

Пациентам с почечной недостаточностью из-за элиминации лизиноприла через почки дозу медикамента подбирают с учетом клинической реакции на терапию и показателей клиренса креатинина. При существующих нарушениях почек дозировку снижают либо полностью отменяют Диротон.

При артериальной гипертензии, не осложненной сосудистыми болезнями почек, уровень креатинина и мочевины может слегка повышаться в сыворотке крови. Особенно, если таблетки принимают в сочетании с диуретиками.

Во время курса может возникать ангионевротический отек гортани, языка, губ, конечностей, лица. При первых признаках лекарство отменяют, проводят симптоматическое лечение до полного устранения осложнений. Неотложная терапия требуется в тяжелых случаях, когда отек приводит к нарушению дыхания.

В ответ на прием ингибитора АПФ возможно развитие сухого кашля, обычно проходящего самостоятельно после прекращения терапии.

При беременности и лактации

Фармпрепарат запрещен как в период гестации, так и при планировании зачатия. Если женщина проходит лечение и наступает незапланированная беременность, Диротон отменяют и заменяют его другим, более безопасным средством.

Данные о проникновении действующего вещества в грудное молоко отсутствуют, поэтому в целях безопасности в этот период не стоит принимать препарат.

У детей

Безопасность и эффективность медикамента в детском возрасте не установлены. Но по решению врача возможен его прием с 6 лет при артериальной гипертензии.

Влияние на фертильность

Нет достоверной информации о влиянии лизиноприла на фертильность мужчин и женщин.

Воздействие на скорость реакции

Ингибитор АПФ может вызывать усталость, головокружение. Поэтому на период терапевтического курса следует отказаться от управления автотранспортом, работы на высоте и с движущимися механизмами. Если побочные признаки не беспокоят, данные виды деятельности не находятся под запретом.

Схемы приема

Таблетки Диротон принимают целыми, независимо от еды, в одно и то же время. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от показателей АД и диагноза.

Примерные схемы:

1. Артериальная гипертензия – стартуют с 10 мг (лица из группы риска с 2.5–5 мг). Поддерживающая доза – 20 мг/сут. При отсутствии положительного результата увеличивают и доводят до максимума – 80 мг/сут. Дети с 6 лет с весом 20-50 кг принимают по 2.5 мг в день, свыше 50 кг – по 5 мг однократно (в дальнейшем при хорошей переносимости увеличивают до 20 и 40 мг/сут. соответственно).
2. Сердечная недостаточность – начинают с 2.5 мг и постепенно переходят до поддерживающей дозировки. Максимально в день – 35 мг.
3. Инфаркт миокарда в первые 3 дня при систолическом АД выше 100 мм рт. ст. – 5 мг, через 24 ч – еще 5 мг, спустя 48 ч – 10 мг, после по 10 мг/сут. При возникновении гипотензии снижают до 5 или 2.5 мг. При низких показателях систолического давления в первые 3 суток назначают по 2.5 мг.
4. СД-2 в сопровождении АД и начальной стадии нефропатии – 10 мг/сут. с допустимым повышением до 20 мг с целью снизить и стабилизировать диастолическое АД до 90 мм рт. ст.

Побочное действие

Как и другие ингибиторы АПФ, Диротон способен спровоцировать различные побочные проявления. Все они подразделяются по частоте возникновения:

• часто – анемия, гипотензия, нейтро-, лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфаденопатия, гипогликемия, головные боли, расстройства сна, перепады настроения, тахикардия, инфаркт миокарда, учащение сердцебиения, кашель, диарея, рвота, гепатит, желтуха, сыпь, зуд, импотенция, нарушение функций почек, изменения лабораторных показателей;
• нечасто – ринит, вертиго, парестезии, расстройства вкуса, феномен Рейно, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, боли в животе, тошнота, ангионевротический отек, крапивница, псориаз, алопеция, гинекомастия, уремия, гипонатриемия, повышение билирубина, снижение гематокрита и гемоглобина;
• единичные случаи – анурия/олигурия, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, сухость ротовой слизистой, альвеолит, бронхоспазм, синусит, депрессия, паросмия;
• редко – обморок, ангионевротический отек кишечника, панкреатит.

Передозировка

Фармакологи располагают ограниченными данными о передозировке медикаментом. Предполагается, что Диротон в повышенных дозах может вызвать:

• тахикардию;
• почечную недостаточность;
• брадикардию;
• кашель;
• тревожное состояние;
• гипервентиляцию;
• артериальную гипотензию;
• циркуляторный шок.

Пострадавшему вводят физиологический раствор. При артериальной гипотензии его укладывают, приподнимая ноги, и инфузионно вводят ангиотензин II или внутривенно катехоламин.

Если после приема таблеток прошло немного времени, достаточно промыть желудок, вызвать рвоту, дать сорбенты. Вывести остатки лизиноприла из организма помогает гемодиализ. Также важно контролировать все жизненно важные функции организма.

Условия и сроки хранения

Средство необходимо хранить в заводской упаковке при температуре воздуха до +30°С. Аптечку поместить в сухое, темное место, подальше от детей и недееспособных взрослых. Срок годности – 3 года с даты выпуска.

Онлайн-аптека «Мед-сервис» предлагает купить Диротон по доступной цене. В каталоге он представлен в таблетированной форме с разным содержанием активного вещества. Чтобы оформить заказ, нужно воспользоваться специальной онлайн-формой или связаться с менеджером по телефону. Доставка займет всего несколько дней.