Диротон

Диротон – рецептурний лікарський препарат, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, гострого інфаркту міокарда та інших серцево-судинних захворювань. Регулярний прийом підвищує якість життя пацієнтів і знижує ризик смертності на тлі ССЗ. Виробляється фармацевтичною компанією «Gedeon Richter Ltd» (Угорщина).

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді таблеток для перорального вживання, які містять основний активний компонент – лізиноприл у формі дигідрату в кількості 5, 10 або 20 мг. Доповнюють формулу:

• магнію стеарат;
• маніт (Е 421);
• тальк;
• кальцію гідрофосфат дигідрат;
• кукурудзяний крохмаль.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки відрізняються зовні:

• 5 мг – круглі, плоскі, білі, з фаскою і гравіюванням «5» на одному боці і рискою на іншому;
• 10 мг – у формі чотирикутника, злегка двоопуклі, білого або майже білого відтінку, на одному боці гравірування «10», на іншому – риска;
• 20 мг – опуклі з двох сторін, п'ятикутної форми, білого кольору, на одній з поверхонь вигравірувано «20», на другій є розділова риска.

Таблетки фасуються по 14 шт. в блістери з ПВХ. У кожній картонній пачці знаходиться по 2 контурні упаковки та анотація для споживача.

Фармакотерапевтична група

Диротон належить до категорії інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту). Згідно з класифікацією захворювань АТХ, має код С09А А03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лізиноприл інгібує АПФ і, відповідно, знижує кількість вазоконстрикторного пептиду (ангіотензин II), що має судинозвужувальні властивості і стимулює продукцію альдостерону корою надниркових залоз. В результаті пригнічення РААС відзначається поступове зменшення артеріального тиску.

Препарат ефективний при різних захворюваннях. Так, наприклад при:

1. Діабетичній нефропатії – мінімізує альбумінурію. У хворих на ЦД-2 з артеріальною гіпертензією зменшує тиск на 13/10 мм рт. ст. Почастішання гіпоглікемії, коливань концентрації глюкози в крові при цьому не спостерігається.
2. Артеріальній гіпертензії – починає діяти через 60 хв. і зберігає гіпотензивну дію 24 години. Стабільний ефект розвивається поступово – через 1–2 місяці. «Стрибки» тиску при різкій відміні медикаменту не спостерігаються.
3. Хронічної серцевої недостатності – зменшує розвиток дисфункції лівого шлуночка, подовжує тривалість життя.
4. Гострому інфаркті міокарда – нормалізує кровообіг ішемізованого міокарда. Диротон при призначенні в перші 24 години значно знижує рівень смертності від інфаркту.

Фармакокінетика

Середня швидкість всмоктування діючої речовини при пероральному прийомі таблеток дозою 5-80 мг становить 25%. Пік у сироватці крові досягає через 7 годин. У хворих із серцевою недостатністю біодоступність ліків знижується на 16%.

Лізиноприл не вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками, крім АПФ, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не метаболізується, елімінується повністю, без будь-яких змін, тільки з нирками. При багаторазовому прийомі Т ½ займає до 12,6 год.

При захворюваннях нирок сповільнюється виведення ліків. При ураженнях печінки/цирозі гальмується процес всмоктування діючої речовини.

У хворих із серцевою недостатністю експозиція лізиноприлу вища, порівняно зі здоровими людьми. Також його концентрація в крові на 60% більша у літніх осіб, ніж у молодих.

Показання до призначення

Диротон призначають при:

• хронічній серцевій недостатності;
• артеріальній гіпертензії (реноваскулярна, есенціальна);
• інфаркті міокарда (в першу добу);
• діабеті другого типу, ускладненому ранньою гіпертензією і нефропатією;
• діабетичній нефропатії.

Крім того, медикамент прописують для профілактики при серцевій недостатності, дисфункції лівого шлуночка для підвищення відсотка виживаності. Його застосовують при високому АТ, викликаному дистрофією ниркових артерій і гормональним сплеском нирок.

Протипоказання

Лікарський засіб заборонено приймати при наявності в анамнезі:

• гіперчутливості до лізиноприлу та допоміжних речовин формули, інших інгібіторів АПФ;
• ідіопатичного, спадкового, набутого ангіоневротичного набряку;
• вагітності або її планування, періоду годування груддю;
• дитячого віку до 6 років.

При діагнозах цукровий діабет, ниркова недостатність заборонено приймати фармпрепарат одночасно з валсартаном, сакубітрилом, з ліками, що містять аліскірен.

Специфіка застосування

Диротон вимагає обережного застосування у хворих з:

• гіпонатріємією, гіперкаліємією;
• артеріальною гіпотензією;
• аортальним/мітральним стенозом;
• обструктивною кардіоміопатією;
• подагрою, цукровим діабетом;
• гіповолемічними станами.

Комбінація ліків з:

• інгібіторами нейтральної ендопептидази – збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку;
• діуретиками – підвищує гіпотензивний ефект;
• циклоспорином і гепарином – призводить до гіперкаліємії;
• НПЗП – послаблює, а з нейролептиками та трициклічними антидепресантами підсилює антигіпертензивний ефект;
• харчовими сольовими добавками або калійзберігаючими діуретиками – підвищує вміст калію в плазмі;
• протидіабетичними засобами – може викликати гіпоглікемію.

Прийом препарату у високих дозах у поєднанні з петльовими діуретиками у хворих із серцевою недостатністю провокує симптоматичну гіпотензію, з цереброваскулярними захворюваннями та ІХС – інфаркт міокарда. Таким пацієнтам слід титрувати дозування і перебувати під наглядом медперсоналу. Це ж правило стосується і діабетиків – у перший місяць терапії потрібно регулярно моніторити рівень глюкози в крові.

Пацієнтам з нирковою недостатністю через елімінацію лізиноприлу через нирки дозу медикаменту підбирають з урахуванням клінічної реакції на терапію і показників кліренсу креатиніну. При існуючих порушеннях нирок дозування знижують або повністю скасовують Диротон.

При артеріальній гіпертензії, не ускладненій судинними захворюваннями нирок, рівень креатиніну і сечовини може злегка підвищуватися в сироватці крові. Особливо, якщо таблетки приймають у поєднанні з діуретиками.

Під час курсу може виникати ангіоневротичний набряк гортані, язика, губ, кінцівок, обличчя. При перших ознаках ліки скасовують, проводять симптоматичне лікування до повного усунення ускладнень. Невідкладна терапія потрібна у важких випадках, коли набряк призводить до порушення дихання.

У відповідь на прийом інгібітора АПФ можливий розвиток сухого кашлю, який зазвичай проходить самостійно після припинення терапії.

При вагітності та лактації

Фармпрепарат заборонений як в період гестації, так і при плануванні зачаття. Якщо жінка проходить лікування і настає незапланована вагітність, Диротон скасовують і замінюють його іншим, більш безпечним засобом.

Дані про проникнення діючої речовини в грудне молоко відсутні, тому з метою безпеки в цей період не варто приймати препарат.

У дітей

Безпека та ефективність медикаменту в дитячому віці не встановлені. Але за рішенням лікаря можливий його прийом з 6 років при артеріальній гіпертензії.

Вплив на фертильність

Немає достовірної інформації про вплив лізиноприлу на фертильність чоловіків і жінок.

Вплив на швидкість реакції

Інгібітор АПФ може викликати втому, запаморочення. Тому на період терапевтичного курсу слід відмовитися від керування автотранспортом, роботи на висоті і з рухомими механізмами. Якщо побічні ознаки не турбують, дані види діяльності не знаходяться під забороною.

Схеми прийому

Таблетки Диротон приймають цілими, незалежно від їжі, в один і той же час. Дози підбирають індивідуально залежно від показників АТ і діагнозу.

Приблизні схеми:

1. Артеріальна гіпертензія – починають з 10 мг (особи з групи ризику з 2,5–5 мг). Підтримуюча доза – 20 мг/добу. При відсутності позитивного результату збільшують і доводять до максимуму – 80 мг/добу. Діти з 6 років з вагою 20-50 кг приймають по 2,5 мг на день, понад 50 кг – по 5 мг одноразово (надалі при хорошій переносимості збільшують до 20 і 40 мг/добу відповідно).
2. Серцева недостатність – починають з 2,5 мг і поступово переходять до підтримуючої дози. Максимально на день – 35 мг.
3. Інфаркт міокарда в перші 3 дні при систолічному АТ вище 100 мм рт. ст. – 5 мг, через 24 год – ще 5 мг, через 48 год – 10 мг, після по 10 мг/добу. При виникненні гіпотензії знижують до 5 або 2,5 мг. При низьких показниках систолічного тиску в перші 3 доби призначають по 2,5 мг.
4. СД-2 в супроводі АТ і початкової стадії нефропатії – 10 мг/добу з допустимим підвищенням до 20 мг з метою знизити і стабілізувати діастолічний АТ до 90 мм рт. ст.

Побічна дія

Як і інші інгібітори АПФ, Диротон здатний спровокувати різні побічні прояви. Всі вони поділяються за частотою виникнення:

• часто – анемія, гіпотензія, нейтро-, лейко-, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфаденопатія, гіпоглікемія, головні болі, розлади сну, перепади настрою, тахікардія, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття, кашель, діарея, блювота, гепатит, жовтяниця, висип, свербіж, імпотенція, порушення функцій нирок, зміни лабораторних показників;
• нечасто – риніт, вертиго, парестезії, розлади смаку, феномен Рейно, сплутаність свідомості, порушення мозкового кровообігу, болі в животі, нудота, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, псоріаз, алопеція, гінекомастія, уремія, гіпонатріємія, підвищення білірубіну, зниження гематокриту і гемоглобіну;
• поодинокі випадки – анурія/олігурія, гіпергідроз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, сухість ротової слизової, альвеоліт, бронхоспазм, синусит, депресія, паросмія;
• рідко – непритомність, ангіоневротичний набряк кишечника, панкреатит.

Передозування

Фармакологи мають обмежені дані про передозування медикаментом. Передбачається, що Диротон у підвищених дозах може викликати:

• тахікардію;
• ниркову недостатність;
• брадикардію;
• кашель;
• тривожний стан;
• гіпервентиляцію;
• артеріальну гіпотензію;
• циркуляторний шок.

Потерпілому вводять фізіологічний розчин. При артеріальній гіпотензії його укладають, піднімаючи ноги, і інфузійно вводять ангіотензин II або внутрішньовенно катехоламін.

Якщо після прийому таблеток минуло небагато часу, достатньо промити шлунок, викликати блювоту, дати сорбенти. Вивести залишки лізиноприлу з організму допомагає гемодіаліз. Також важливо контролювати всі життєво важливі функції організму.

Умови та терміни зберігання

Засіб необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі повітря до +30°С. Аптечку помістити в сухе, темне місце, подалі від дітей і недієздатних дорослих. Термін придатності – 3 роки з дати випуску.

Онлайн-аптека «Мед-сервіс» пропонує купити Диротон за доступною ціною. У каталозі він представлений у таблетованій формі з різним вмістом активної речовини. Щоб оформити замовлення, потрібно скористатися спеціальною онлайн-формою або зв'язатися з менеджером по телефону. Доставка займе всього кілька днів.