Династат

Династат – це лікарський препарат, який належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) і є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Виробник – компанія Pfizer Inc., США. Належить до рецептурних і відпускається тільки за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій.

Кожен флакон містить.

• Активна речовина: парекоксиб – 40 мг.
• Допоміжні речовини: натрію гідрофосфат безводний.

Основні фізико-хімічні властивості

Тверда суха речовина від білого до майже білого кольору у закритому прозорому скляному флаконі.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код АТХ М01А Н04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Парекоксиб після надходження в організм швидко перетворюється на валідний активний метаболіт – валдекоксиб. Він має виражену аналгетичну та протизапальну дії. Фармакологічний ефект реалізується за рахунок селективного інгібування ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у синтезі простагландинів – медіаторів болю, запалення і лихоманки.

На відміну від неселективних НПЗП, що пригнічують як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2, парекоксиб чинить мінімальний вплив на активність ЦОГ-1, яка відповідальна за синтез простагландинів, які захищають слизову оболонку шлунка і беруть участь у регуляції функції тромбоцитів. Завдяки цьому Династат має більш сприятливий профіль гастроінтестинальної переносимості при короткостроковому застосуванні порівняно з традиційними НПЗП.

Ліки не мають значного впливу на агрегацію тромбоцитів або час кровотечі, що особливо важливо при хірургічному втручанні. Однак його застосування у пацієнтів з високим кардіоваскулярним ризиком повинно бути суворо обмежене, оскільки тривале пригнічення ЦОГ-2 може сприяти тромботичним ускладненням, зокрема інфаркту міокарда та інсульту.

Фармакокінетика

Парекоксиб сам по собі не має аналгетичної дії, але за рахунок швидкого метаболізму досягається майже негайний терапевтичний ефект. Максимальна концентрація валдекоксибу в плазмі крові спостерігається протягом 30 хвилин після внутрішньовенного введення парекоксибу, водночас клінічний ефект розвивається вже за 7-13 хвилин, що робить препарат вкрай ефективним для купірування гострого болю в післяопераційному періоді.

Біодоступність активного компонента після внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення практично ідентична, а фармакокінетичні параметри лінійні в діапазоні доз від 5 до 40 мг. Зв'язування валдекоксибу з білками плазми становить близько 98%.

Метаболізм відбувається у печінці. Період напіввиведення становить приблизно 8 годин, що забезпечує стійку знеболювальну дію протягом тривалого часу при кратному введенні. Виведення метаболітів здійснюється головним чином нирками – до 70% дози, інша частина виводиться через кишечник.

Парекоксиб не накопичується в організмі при короткостроковому застосуванні, і його фармакокінетика залишається стабільною навіть при багаторазових введеннях. Ці властивості роблять Династат зручним і передбачуваним засобом для короткочасного парентерального знеболювання в умовах стаціонару.

Показання

Лікарський засіб застосовують для короткочасного лікування післяопераційного болю у дорослих, включаючи після:

• стоматологічних операцій.
• гінекологічних втручань (наприклад, після гістеректомії).
• ортопедичних операцій (наприклад, після ендопротезування суглобів).
• аортокоронарного шунтування.

Може використовуватися у поєднанні з опіоїдними анальгетиками для зменшення потреби їх застосування.

Рішення про призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 лікар повинен приймати після оцінки всіх індивідуальних факторів ризику пацієнта.

Протипоказання

Династат не використовують при:

• підвищеної чутливості до будь-яких компонентів у складі;
• наявності в анамнезі тяжких шкірних реакцій (синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу або ексфоліативного дерматиту), особливо пов'язаних з застосуванням селективних інгібіторів ЦОГ-2 або сульфонамідів;
• алергічних реакціях на сульфонаміди, включаючи анафілаксію, кропив'янку, ангіоневротичний набряк або бронхоспазм;
• активній виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкових кровотечах або перфораціях в анамнезі, особливо якщо вони були пов'язані з попереднім застосуванням пацієнтом НПЗП;
• тяжкій печінковій або нирковій недостатності;
• серцево-судинних захворюваннях з високим ризиком тромботичних ускладнень (ішемічна хвороба серця, інсульт, застійна серцева недостатність).

Препарат протипоказаний у післяопераційному періоді у пацієнтів, які перенесли АКШ, через підвищений ризик серцево-судинних тромботичних ускладнень.

Особливості застосування

Застосування ліків потребує особливої обережності у пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, включаючи артеріальну гіпертензію, гіперліпідемію, цукровий діабет, а також у курців.

Препарати, що інгібують ЦОГ-2, можуть підвищувати ризик тромботичних серцево-судинних ускладнень, особливо при тривалому застосуванні або у пацієнтів з супутніми патологіями серця та судин. Тому необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризику та користі перед початком терапії та уникати перевищення рекомендованого дозування або тривалості лікування.

Династат, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може спричиняти шлунково-кишкові ускладнення, включаючи кровотечі, виразки та перфорації, що можуть бути фатальними, особливо у пацієнтів літнього віку або осіб з виразковою хворобою в анамнезі.

Незважаючи на селективність до ЦОГ-2, препарат не виключає повністю ризики з боку шлунково-кишкового тракту, тому пацієнтам з відповідними факторами ризику слід призначати його з обережністю. При наявності диспепсії або ознак шлунково-кишкової кровотечі терапію необхідно негайно припинити.

Слід враховувати можливі порушення функції печінки, особливо за наявності хронічних захворювань органу. При застосуванні парекоксибу можливе транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, яке у більшості випадків є оборотним. У разі стійкого або клінічно значущого підвищення цих показників, препарат необхідно відмінити. Пацієнти з помірною печінковою недостатністю повинні перебувати під медичним наглядом, застосування ліків у разі тяжких порушень функції печінки протипоказане.

Під час лікування можливий розвиток порушень функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, у літніх людей та при одночасному прийомі діуретиків або інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту. Перед початком терапії слід забезпечити адекватну гідратацію організму, а в процесі лікування важливо контролювати функцію нирок, особливо у групах ризику.

Особливої обережності слід дотримуватися під час застосування ліків пацієнтам з тяжкими інфекціями, оскільки протизапальний ефект парекоксибу може маскувати ознаки прогресування інфекції.

Потрібна увага при наявності набряків або при супутній терапії препаратами, що сприяють затримці рідини в організмі, оскільки селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть викликати або посилювати затримку рідини і набряки.

Пацієнтам, у яких в анамнезі були тяжкі шкірні реакції під час прийому НПЗП або сульфонамідів, застосування препарату протипоказане. Якщо в ході терапії з'являються шкірні висипання, зміни слизових оболонок або інші ознаки підвищеної чутливості, лікування слід негайно припинити.

Парекоксиб може спричиняти затримку загоєння ран, особливо після хірургічного втручання, через вплив на продукцію простагландинів. Тому при його використанні у післяопераційному періоді необхідно враховувати можливий вплив на відновлення тканин.

Слід уникати одночасного застосування Династату з іншими НПЗП, включаючи селективні та неселективні інгібітори ЦОГ, оскільки це може посилити ризик побічних ефектів без підвищення терапевтичної ефективності. Комбінація з ацетилсаліциловою кислотою збільшує ризик шлунково-кишкових ускладнень, тому потребує особливого контролю.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Протипоказано, тому що безпека застосування парекоксибу вагітним і жінкам, які годують груддю, не встановлена.

Для дітей

Не застосовують дітям до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних про безпеку та ефективність препарату для цієї категорії пацієнтів.

Лікарська взаємодія

Парекоксиб, як селективний інгібітор ЦОГ-2, може взаємодіяти з низкою препаратів, що вимагає уважного підходу до його застосування. При одночасному використанні з антикоагулянтами, особливо варфарином, можливе підвищення ризику кровотеч.

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II, спостерігається підвищення ймовірності погіршення функції нирок.

Одночасний прийом з діуретиками може знижувати їхній ефект і посилювати ризик нефротоксичності. При використанні з метотрексатом можливе підвищення його концентрації в крові, що може призвести до токсичних ефектів.

Комбінація з циклоспорином або такролімусом також може збільшити ризик нефротоксичності.

Слід уникати одночасного призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах, через підвищення ризику шлунково-кишкових ускладнень. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами ризик виразок і кровотеч ШКТ зростає.

Вплив на фармакокінетику пероральних контрацептивів, дигоксину та препаратів літію може бути значним, тому необхідний моніторинг концентрації цих препаратів у крові.

Застосування парекоксибу часто маскує ознаки запалення, що може ускладнити діагностику інфекційних процесів.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Під час лікування Династатом можливі побічні ефекти з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, втома), що потенційно може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Тому на час лікування слід утриматися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат випускається у вигляді ліофілізату. Перед введенням порошок необхідно розчинити в 5 мл води для ін'єкцій. Отриманий розчин має бути прозорим, без видимих включень. Його слід використати протягом 24 годин при зберіганні за температури не вище 25°C.

Ліки вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Стандартна доза для дорослих становить 40 мг одноразово, після чого, за необхідності, можливе повторне введення по 20-40 мг кожні 6-12 годин. Максимальна добова доза – 80 мг.

Тривалість терапії має бути якомога коротшою, особливо у пацієнтів з ризиком серцево-судинних і шлунково-кишкових ускладнень. При порушенні функції печінки дозу слід зменшувати.

Пацієнтам з легким і середнім ступенем ниркової недостатності корекція дози не потрібна, однак необхідний контроль функції нирок.

Побічні дії

Найчастішими небажаними реакціями є розлади з боку травної системи: нудота, диспепсія, біль у животі, метеоризм. Можуть виникати реакції у місці ін'єкції: біль, запалення, набряклість.

Нервова система на лікування може реагувати головним болем, запамороченням, сонливістю. Також можливі алергічні реакції, включно зі шкірним висипом, свербежем, кропив'янкою.

Передозування

При введенні доз, що перевищують рекомендовані, можливі побічні ефекти, включаючи розлади з боку шлунково-кишкового тракту, сонливість, запаморочення, гіпертензію або, навпаки, зниження артеріального тиску, нефротоксичність.

Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне, спрямоване на підтримання життєво важливих функцій і виведення препарату з організму. Гемодіаліз неефективний, оскільки парекоксиб значною мірою зв'язується з білками плазми.

Умови зберігання

Медикамент необхідно тримати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи. Готовий розчин необхідно використати протягом 24 годин, його не можна заморожувати. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити Династат у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій, 40 мл, 10 флаконів в упаковці.

В онлайн каталозі представлений великий вибір лікарських і косметичних засобів. Якщо уважно вивчити їхні картки, всі товари сертифіковані, з хорошим терміном придатності. З плюсів замовлення онлайн також можна вказати простоту подачі заявки та оплати, швидкість збирання посилки і доставки на вказану покупцем адресу, наявність регулярних акцій і знижок.