Диклосейф

Діклосейф – це лікарський препарат, який застосовується для лікування запальних процесів і больових синдромів у пацієнтів різного віку. Виробляється індійською фармацевтичною компанією «Кусум Хелтхкер Пвт Лтд» і продається без рецепта лікаря.

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді емульсійного гелю і супозиторіїв. До складу 1 г гелю входить фармакологічно активний компонент – діетиламіну диклофенак. У стандартному його міститься 11,6 мг, а у Форте – 23,2 мг. Як допоміжні речовини введені:

• кокоїл каприлокапрат;
• карбомер;
• пропіленгліколь;
• ізопропіловий спирт;
• мінеральна олія;
• діетиламін;
• олеїловий спирт;
• поліетиленгліколю цетостеариловий ефір;
• очищена вода та ін.

Кожен супозиторій містить по 100 мг диклофенаку натрію, доповнений для підтримання форми твердим жиром.

Фізико-хімічні параметри

Гель Діклосейф – м'яка, біла або практично біла субстанція з однорідною консистенцією. Поміщена в туби по 30 г, 50 г і 100 г. По 1 шт. одночасно з інструкцією знаходиться в картонній пачці.

Супозиторії – мають стандартну торпедоподібну форму, колір варіює від білого до світло-жовтого. Розфасовані по 5 шт. у стрипи, по одному або два з яких разом з анотацією поміщені в картонну упаковку.

Фармакотерапевтична група

Свічки належать до нестероїдних і протиревматичних ліків. У класифікації АТХ мають код М01А В05. Емульсійний гель належить до препаратів, що призначаються зовнішньо при суглобовому та м'язовому болю, НПЗП для місцевого застосування, диклофенаку. Код АТХ – М02АА15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Диклофенак є НПЗЗ, що має потужну протиревматичну, протизапальну та жарознижувальну активність. Головний механізм його дії – це пригнічення продукції простагландинів за допомогою ЦОГ-2.

У разі запальних явищ, болю травматичного або ревматичного ґенезу Діклосейф зменшує набряклість, усуває больовий синдром, скорочує період відновлення функцій пошкоджених частин опорно-рухового апарату. Він також ефективно усуває біль при розтягненнях зв'язок, покращує роботу гомілковостопного суглоба вже через 3 дні після початку курсу лікування.

Завдяки водно-спиртовій основі емульгель виявляє місцеву охолоджувальну та анестезуючу дію.

Фармакокінетика

Гель

Кількість діючої речовини, що всмоктується через шкіру, лінійно залежить від дозування і площі оброблюваної поверхні. Велике значення має ступінь зволоження шкірного покриву. Системна абсорбція низька і не має клінічного значення при зовнішньому застосуванні.

Після зовнішнього використання диклофенак виявляється у незначних кількостях у кров'яній плазмі. Ця гранична концентрація в 100 разів менша, ніж після прийому пероральних форм.

Діклосейф на 99,7% зв'язується з плазмовими білками. Також він накопичується в шкірі, яка слугує своєрідним «резервуаром». З неї і відбувається поступове вивільнення в прилеглі тканини та проникнення в суглоби і зв'язки. Тут максимальна концентрація сполуки у 20 разів перевищує плазмові показники.

Метаболізується частково шляхом глюкуронізації та гідроксилювання зі звільненням кількох фенольних похідних. Деякі з них є фармакологічно активними.

Основний компонент і продукти його розпаду елімінуються з організму в основному за рахунок сечі. Т½ займає до 2 год. Неактивні метаболіти виводяться повільніше, і цей процес не має клінічного значення.

Супозиторії

Всмоктування активної речовини відбувається повільніше, ніж при застосуванні таблеток з кишковорозчинною оболонкою. Діклосейф у дозуванні 50 мг досягає граничної концентрації в кров'яному руслі через 60 хв. Має високу біодоступність. Після тривалого застосування фармакокінетика залишається незмінною, а кумуляція в тканинах і рідинних середовищах не спостерігається (за умови дотримання лікарських правил і рекомендацій).

Зв'язування диклофенаку з плазмовими білками таке ж високе, як і в емульгелю. Він проникає у суглобову рідину і досягає максимуму на 2-4 год. пізніше, ніж у крові, але пікові значення зберігає довше (12 год.). Т½ становить 3-6 год. У незначних кількостях виявляється у грудному молоці.

Частина речовини метаболізується шляхом глюкуронізації молекули. Але більша кількість – гідроксилюванням і метилюванням. У результаті утворюються фенольні метаболіти, 2 з яких активні. Період напіввиведення диклофенаку з плазми – до 2-х годин. У хворих з нирковою та печінковою недостатністю ці показники не змінюються. Більша частина застосовуваного дозування (60%) елімінується з сечею у вигляді метаболітів і глюкуронідного кон'югату. Без будь-яких змін евакуюється тільки 1% ліків.

Показання до призначення

Гель Діклосейф застосовують для усунення набряку, болю і запалення при ушкодженнях м'яких тканин на тлі вивихів, розтягнень та інших видів травм, а також при місцевих формах ревматизму (тендиніт, «тенісний лікоть», бурсит, плечовий синдром і періартропатія). Також його призначають у симптоматичній терапії остеоартриту дрібних і середніх суглобів (пальцеві, колінний).

Свічки показані в разі:

• запальних і дегенеративних форм ревматизму, зокрема ревматоїдного артриту, анкілозивного спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту;
• больовому синдромі хребта;
• ревматичних патологіях позасуглобових м'яких тканин;
• болю, що виникає після травм і оперативних втручань і супроводжується набряком, запаленням;
• гінекологічних захворюваннях, що протікають з болем, набряком, запальним процесом, зокрема, первинної дисменореї;
• нападах мігрені;
• загостреннях подагри.

Крім того, супозиторії Діклосейф застосовують як допоміжний засіб у комплексному лікуванні запальних захворювань ЛОР-органів.

Протипоказання

Емульсійний гель протипоказаний у разі надчутливості до диклофенаку, ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗП або інших компонентів у складі, а також за наявності в анамнезі нападів астми, ангіоедеми (ангіоневротичного набряку), кропив'янки або гострого нежитю, спричинених прийомом НПЗЗ.

Супозиторії мають більший перелік обмежень. Так, їх не призначають пацієнтам, якщо в анамнезі вказані:

• гіперчутливість до діючої/допоміжних речовин формули;
• наявність шлунково-кишкової кровотечі або проривної виразки, пов'язаних з застосуванням НПЗП;
• активна фаза виразки шлунка або 12-палої кишки, виразкова кровотеча;
• запальні патології кишечнику, у тому числі хвороба Крона;
• ниркова недостатність зі зниженням клубочкової фільтрації <15 мл/хв/1,73 м2;
• застійна серцева недостатність;
• ІХС, перенесений інфаркт;
• післяопераційний больовий синдром після аортокоронарного шунтування;
• захворювання периферичних артерій;
• цереброваскулярні патології у пацієнтів, які перенесли інсульт або інфаркт;
• проктит.

Також свічки Діклосейф заборонено використовувати особам з алергічною реакцією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП.

Особливості застосування

При зовнішньому застосуванні, через низьку системну абсорбцію диклофенаку, ймовірність виникнення лікарських взаємодій вкрай низька. Проте комбінація гелю Форте разом з іншими системними НПЗП і стероїдами підвищує ризик побічних реакцій, тому їх слід застосовувати з обережністю. При тривалому курсі можливий розвиток негативних проявів.

Лікарський засіб необхідно наносити тільки на неушкоджену шкіру, не допускаючи його потрапляння на відкриті рани або інфіковані ділянки. Уникати контакту з очима та слизовими оболонками. Не ковтати. Заборонено наносити під повітронепроникну гнітючу пов'язку. При появі будь-яких висипань на шкірі лікування слід припинити.

Діклосейф при місцевому застосуванні у хворих з пептичною виразкою (зокрема й в анамнезі) підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, у людей з астмою – спазму бронхів, у алергіків (пропіленгліколь і Е 321) – місцевих реакцій у вигляді подразнення.

Під час лікування заборонено перебувати під прямими сонячними променями та відвідувати солярій.

Супозиторії не можна вводити навіть за невеликої схильності до шлунково-кишкових кровотеч. Вони несумісні з системними НПЗП. З обережністю їх призначають особам віком від 65 років та ослабленим пацієнтам – у мінімальних терапевтичних дозах.

У деяких гіперчутливих людей на тлі терапевтичного курсу можуть розвиватися:

• синдром Коуніса;
• важка алергічна реакція, що провокує інфаркт міокарда.

При прийомі будь-яких НПЗП можливі шлунково-кишкові кровотечі, мелена, блювання кров'ю. Ризик зростає при підвищенні дозування. Для зниження токсичного впливу на ШКТ слід застосовувати мінімально ефективну дозу.

Під час вагітності та лактації

Діклосейф не призначають в останньому триместрі вагітності, оскільки у плода можуть розвинутися:

• серцево-легеневі патології з передчасним закриттям артеріальної протоки та ризиком розвитку легеневої гіпертензії;
• розлад функцій нирок, що прогресує до ниркової недостатності;
• посилення кровотечі через антиагрегантний ефект (навіть при низькому дозуванні).

У вагітної відзначається затримка пологової діяльності.

Диклофенак виявляється в грудному молоці, але в мінімальних кількостях, які не чинять негативного впливу на немовля. Проте використання ліків у цей період жінки можливе тільки за призначенням лікаря.

У дітей

Гель у педіатрії використовують з 14 років, супозиторії – з повноліття.

Вплив на фертильність

Свічки можуть негативно позначитися на жіночій фертильності та чоловічій здатності до відтворення потомства. Тому під час планування зачаття слід підібрати інший безпечний метод лікування. Водночас Діклосейф у вигляді гелю не впливає на репродуктивні функції жінок і чоловіків.

Вплив на швидкість реакції

Емульгель не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Супозиторії в окремої категорії хворих здатні викликати запаморочення, сонливість, порушення зору, вертиго та інші розлади з боку ЦНС. У цьому разі на період терапевтичного курсу слід відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають концентрації уваги та зосередженості.

Схеми та дозування

Гель

Застосовувати двічі на день – вранці та ввечері, злегка втираючи в шкіру і масажуючи її. Дозування залежить від розміру оброблюваної ділянки. Знеболювальна дія триває до 12 год. Після процедури слід ретельно вимити руки, крім випадків, коли препарат наносять саме на цю частину тіла.

Тривалість курсу залежить від характеру захворювання та результату лікування, але максимально – 2 тижні. Якщо за цей час терапевтичний ефект не помітний, слід звернутися до лікаря.

Супозиторії

Діклосейф необхідно вводити в пряму кишку, якомога глибше. Перед цим бажано очистити кишечник. Свічки не можна ділити на частини, оскільки порушується розподіл діючої речовини. Стартова терапевтична доза – 100-150 мг/добу, за менш вираженої симптоматики і тривалого курсу – 75-100 мг/добу.

Інші схеми:

• дисменорея – 50-100 мг/добу з підвищенням до 150 мг протягом кількох днів;
• мігренозні напади – 100 мг одноразово, за необхідності ще 100 мг у той самий день, у наступні дні можна довести до 150 мг/добу, розділені на 2-3 прийоми.

Побічні реакції

Гель досить добре переноситься організмом хворого і вкрай рідко викликає побічні ефекти:

• пустульозні висипання;
• кропив'янку, ангіоневротичний набряк;
• астму;
• свербіж, екзему, дерматит (контактний, бульозний);
• реакції світлочутливості;
• зміни кольору шкіри, відчуття печіння.

Супозиторії Діклосейф призводять до негативних реакцій з боку органів і систем з різною частотою:

1. Часто – головний біль, непритомність, вертиго, артеріальна гіпертензія, нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії та животі, анорексія, метеоризм, відсутність апетиту, зростання трансаміназ, висипання, затримка сечі, набряклість, подразнення у ділянці введення.
2. Рідко – анафілаксія, гіперчутливість, втома, сонливість, біль у грудях, відчуття серцебиття, інфаркт, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, астма, проктит, гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, виразка кишечнику та шлунка, геморагічна діарея, жовтяниця, гепатит, порушення печінкових функцій, кропив'янка.
3. Дуже рідко – агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, ангіоневротичний набряк, депресія, дратівливість, психічні розлади, нічні жахи, безсоння, дезорієнтація, судоми, тремор, парестезії, порушення пам'яті, розлад смаку, інсульт, диплопія, порушення зорових і слухових функцій, шум у вухах, васкуліт, пневмоніт, коліт, стоматит, глосит, панкреатит, стеноз кишечнику, некроз або недостатність печінки/нирок, екзема, еритема, синдром Стівенса-Джонсона або Лайєлла, нефрит, протеїнурія, гематурія, імпотенція.

При будь-яких побічних проявах слід негайно відмінити Діклосейф і звернутися до лікаря.

Передозування

У зв'язку з низькою абсорбцією диклофенаку при зовнішньому нанесенні емульгелю випадки передозування малоймовірні. При випадковому його проковтуванні рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Немає необхідності поміщати пацієнта в стаціонар.

Свічки при порушенні тривалості курсу та значному перевищенні доз здатні призвести до передозування у вигляді шлунково-кишкових кровотеч, болю в епігастральній ділянці, нудоти з блювотою, непритомності та головного болю, діареї, підвищеної збудливості або, навпаки, сонливості, судом, шуму у вухах, дезорієнтації та ін. У дуже тяжких випадках можливі ураження печінки та гостра ниркова недостатність.

У разі інтоксикації призначають симптоматичну терапію, промивання шлунка і прийом сорбентів. Судомні стани усувають внутрішньовенним введенням Діазепаму. Форсований діурез, гемоперфузія або діаліз при передозуванні неефективні.

Умови та терміни зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальному упакуванні, поза доступом дітей, при температурі до +25℃. Не допускати проникнення прямих сонячних променів і вологи в картонну пачку з ліками. Термін придатності – 36 міс. з моменту виробництва.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» за вигідною ціною можна придбати Діклосейф у будь-яких лікарських формах (емульсійний гель, супозиторії) з різним вмістом активної речовини і різного об'єму. Покупець може оформити замовлення в режимі онлайн, заповнивши просту і легку форму, або телефоном, зв'язавшись з менеджером. Замовлений товар буде доставлено за короткий термін у будь-який регіон України, крім ТОТ.