Диклофенак

Диклофенак – це НПЗП, неселективний інгібітор ЦОГ, який застосовують у лікуванні багатьох запальних і ревматичних захворювань, больових синдромів. Виробляється українськими та зарубіжними фармацевтичними компаніями. Одні лікарські форми відпускаються з аптек за наявності рецепта, інші – без нього

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді гелю, розчину, таблеток, капсул, супозиторіїв для ректального застосування, які містять у різній кількості фармакологічно активний компонент Na diclofenac. Так, в 1 г гелю його міститься 0,05 г. Крім нього, до формули включено:

• моногідрат лимонної кислоти;
• ізопропіловий спирт;
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• поліетиленгліколь 400;
• вода очищена.

У таблетки входить по 50 мг або 25 мг діючої речовини. Доповнено склад:

• мікрокристалічною целюлозою;
• крохмалем картопляним;
• моногідратом лактози;
• колоїдним безводним кремнію діоксидом;
• кальцію стеаратом.

Капсули Диклофенак містять по 25 мг активної речовини. Як додаткові інгредієнти використовується лактоза. А оболонка сформована желатином і барвниками (Е 132 і 171).

Супозиторії містять 100 мг основної речовини і твердий жир.

В 1 мл розчину міститься 0,025 г Na diclofenac. Він розбавлений манітолом, бензиловим спиртом, натрію метабісульфітом і гідроксидом, ін'єкційною водою.

Основні фізико-хімічні параметри

Гель – прозорий, без кольору або злегка жовтуватий, консистенція – однорідна, пахне ізопропіловим спиртом. Розфасований у туби та разом з інструкцією поміщений у картонну упаковку.

Таблетки – білі, є риска і фаска. По 10 шт. міститься у блістерах з ПВХ. По 1, 3 або 10 блістерів одночасно з інструкцією поміщено в картонну пачку.

Капсули Диклофенак – желатинові, тверді, кольорові – кришечка блакитна, а корпус – білий. Внутрішній вміст – білий кристалічний порошок. В одному блістері їх 10 шт. По 3 блістери та інструкція з застосування укладені в пачки.

Супозиторії – кулясті, колір – білий, біло-жовтуватий або кремовий. Присутність нальоту на поверхні допустима. По 5 свічок в одному блістері. По 2 блістери з анотацією вміщено в упаковку.

Розчин – прозора рідина, що не має кольору або з трохи жовтуватим відтінком. Присутній легкий специфічний запах. Розфасований в ампули по 3 мл, які по 5 шт. вкладені в контурну чарункову упаковку. По одній або дві таких упаковки, оснащені інструкцією, додатково вкладені в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Пероральні та ін'єкційні форми відносяться до нестероїдних протизапальних і протиревматичних ліків, похідних оцтової кислоти та споріднених сполук. У міжнародній класифікації АТХ мають код М01А В05. А гель, крім НПЗЗ, належить до медикаментів, які застосовують місцево в разі суглобово-м'язових болів. Код АТХ – М02А А15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Диклофенак – це НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти для зовнішнього, ін'єкційного, внутрішнього застосування. Чинить потужну протиревматичну, знеболювальну та антизапальну дію. Механізм зумовлений інгібуванням процесу синтезу простагландинів, які є медіаторами болю, запальних явищ.

Сполука сприяє зниженню інтенсивності болю і запалення, набряків. Скорочує період, необхідний для відновлення функцій пошкоджених м'яких тканин.

При потраплянні всередину пригнічує склеювання тромбоцитів. Значно знижує інтенсивність болю в стані спокою, усуває ранкову скутість, припухлість. Швидко полегшує післяопераційний біль.

Фармакокінетика

Гель

При зовнішньому застосуванні активна речовина всмоктується повільно. Її кількість, нанесена на шкіру, є прямо пропорційною дозуванню і площі оброблюваної поверхні. Не менше значення для абсорбції має ступінь зволоження епідермісу. Гранична концентрація в кров'яному руслі досягається через 6-9 год.

Диклофенак накопичується в шкірі, поступово вивільняється в тканини і впливає на ділянку запалення. Тут його концентрація у 20 разів перевищує аналогічні показники в крові.

Речовина з метаболітами елімінується з сечею. Кінцевий Т½ займає, в середньому, від 1 до 3 год. Зв'язується з плазмовими білками практично повністю (99%). Після швидкого метаболізму в печінці через нирки виводиться 2/3 ліків, з жовчю – 1/3.

При захворюваннях нирок і печінки пацієнти не потребують коригування дозування і режиму нанесення.

Таблетки та капсули

Після перорального прийому засіб швидко абсорбується і досягає пікових значень за 60-120 хв. Швидко проникає в суглобові тканини та синовіальну рідину, де концентрація сполуки зростає повільно, але вже за 4 год. вона перевищує плазмову. Вживання їжі дещо уповільнює інтенсивність всмоктування активної речовини.

Біологічна доступність – 50%. Т½ займає від 2 год. (з крові) до 6 год. (із синовіальної рідини). Диклофенак частково виводиться з калом, більша частина – нирками.

Супозиторії

Концентрація препарату в плазмі крові повністю залежить від застосовуваного дозування. Кумулятивного ефекту та змін фармакокінетичних властивостей при багаторазовому використанні не спостерігається. Зв'язується з плазмовими білками на 99,7%. У внутрішньосуглобовій рідині пікових значень досягає повільніше, але утримує їх протягом 12 год. Т½ з внутрішньосуглобової рідини, метаболізм і виведення практично аналогічні пероральним формам.

Вік пацієнта не впливає на абсорбцію, трансформацію та елімінацію ліків. Це ж стосується і пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.

Розчин

Після в/м введення препарат миттєво абсорбується і дає ефект через 20 хв. При інфузії максимуму досягає за 3-4 год. Практично повністю зв'язується з білками плазми. Біотрансформація відбувається так само, як і при пероральному введенні або при використанні ректальних свічок. В осіб старшого віку та при порушеннях роботи печінки і нирок фармакокінетика не змінюється.

Показання

Гель Диклофенак застосовують для місцевого лікування запалень і ушкоджень м'яких тканин травматичного та ревматичного походження.

Пероральний прийом показаний у разі:

• запальних, дегенеративних ревматичних хвороб;
• болю в хребті;
• ревматизму м'яких тканин;
• нападу подагри;
• болю, що виникає після травми та за станів, що супроводжуються набряками;
• гінекологічних патологій, які протікають з больовим синдромом і запальним процесом.

Таблетки також використовують і як додатковий засіб у разі тяжких хвороб вуха, горла та носа, що супроводжуються запальними явищами.

Свічки призначають у разі:

• запального, дегенеративного ревматизму;
• анкілозивного спондиліту, остеоартриту;
• болю в хребті;
• подагричних загострень;
• ревматичного ураження м'яких тканин;
• посттравматичного та післяопераційного больового синдрому;
• мігрені;
• гінекологічних патологій, що супроводжуються болем, запаленнями, первинною дисменореєю.

Супозиторії Диклофенак також вводять як допоміжний елемент у комплексне лікування тяжких запалень вуха, горла, носа.

Внутрішньом'язові ін'єкції доцільні у разі:

• запального та дегенеративного ревматизму;
• анкілозивного спондиліту, остеоартриту;
• позасуглобового ревматизму;
• спондилоартриту;
• вертебрального больового синдрому;
• нападу подагри;
• ниркової, біліарної колік;
• болю, набряків після травм та оперативного втручання;
• мігрені.

Внутрішньовенні інфузії застосовують у лікуванні та профілактиці постопераційного болю.

Протипоказання

Гель протипоказаний при індивідуальній чутливості до діючої речовини та інших НПЗП. Також він заборонений за наявності в анамнезі:

• бронхіальної астми;
• кропив'янки;
• гострого нежитю;
• назальних поліпів;
• ангіоневротичного набряку, зумовленого прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.

Диклофенак ін'єкційно та перорально не призначають хворим із:

• гіперчутливістю до активної речовини формули;
• гострою або проривною виразкою шлунка, кишечнику;
• печінковою недостатністю;
• шлунково-кишковою кровотечею, що розвинулася внаслідок перорального прийому НПЗЗ;
• нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв/1,73 м2;
• хворобою Крона;
• виразковим колітом;
• серцевою недостатністю 3-4 стадії, у тому числі застійною на 2-4 ст. ;
• ІХС, тим, хто переніс апоплексичний удар або інфаркт міокарда;
• післяопераційним болем, що виник після аортокоронарного шунтування;
• бронхіальною астмою, алергічними реакціями у відповідь на застосування НПЗП;
• порушеннями процесів кровотворення.

Інфузійне введення заборонене при:

• одночасному призначенні НПЗП та антикоагулянтів;
• геморагічному діатезі (в анамнезі);
• втручаннях з ризиком геморагії;
• наявності бронхоспазму та астми;
• нирковій недостатності з рівнем креатиніну в сироватці понад 160 ммоль/л;
• гіповолемії;
• зневодненні.

Особливості застосування

Гель Диклофенак зазвичай не вступає у взаємодію з лікарськими засобами. Однак його потрібно обережно застосовувати спільно з іншими НПЗП. Не виключена поява системних побічних проявів у разі тривалого використання або обробки великих площ.

Наносити тільки на цілі, неушкоджені ділянки тіла, уникаючи відкритих ран. Не проковтувати. Місцева форма може спричиняти реакції світлочутливості. Тому на період лікування та протягом двох тижнів після нього не слід перебувати під сонцем і відвідувати солярій.

Під час прийому таблеток пацієнти з порушеннями роботи травного тракту мають спостерігатися у лікаря. Це ж правило стосується й осіб з хворобою Крона. При тривалому курсі необхідно контролювати лабораторні показники периферичної крові.

Препарат здатен пригнічувати процеси агрегації тромбоцитів. Якщо такі порушення є в анамнезі, потрібен постійний моніторинг за цими показниками крові. З обережністю призначати Диклофенак людям похилого віку, особливо ослабленим і виснаженим. Їм рекомендується приймати таблетки у мінімальній терапевтичній дозі.

При пероральному прийомі можливе загострення шлунково-кишкових кровотеч. Вони можуть відбуватися в будь-який час і бути смертельно небезпечними. Такі випадки фіксуються частіше серед пацієнтів літнього віку. Тому фармпрепарат їм призначають у мінімально ефективному дозуванні.

За пацієнтами, які страждають на порушення роботи печінки, необхідний ретельний контроль медперсоналу. Категорично заборонений тривалий курс. НПЗП у високих дозах можуть викликати набряки, артеріальну гіпертонію.

Під час вагітності та лактації

Медикамент заборонений до застосування в третьому триместрі. Він викликає серцево-легеневу і ниркову токсичність у плода, порушення функції нирок. На пізніх термінах виношування Диклофенак підвищує ризик тривалої кровотечі під час пологів. Небезпека виникнення таких порушень стрімко зростає вже після 20 тижня гестації. Під час першого та другого триместрів препарат не варто застосовувати без нагальної потреби.

Діючий компонент проникає в грудне молоко в дуже малих кількостях, що не несуть шкоди новонародженому. Однак не варто застосовувати ліки жінкам у період лактації. За необхідності проведення терапії немовля переводять на штучне вигодовування.

У дітей

Капсули призначають з 5 років, супозиторії, розчин і гель протипоказані, таблетки – з 14 років.

Вплив на фертильність

Зовнішня форма не впливає на фертильність, а всі інші чинять негативний вплив на репродуктивні функції жіночого організму.

Вплив на швидкість реакції

Диклофенак при місцевому лікуванні не впливає на психофізичні реакції. Пероральний та ін'єкційний/інфузійний його прийом може порушувати зір, призводити до запаморочення, сонливості, вертиго. У таких випадках висотні роботи, керування автомобілем і рухомими механізмами на період терапевтичного курсу заборонені.

Спосіб застосування та дозування

Режим дозування залежить від форми лікарського засобу:

1. Гель. Застосовують 3-4 рази на добу, втираючи в шкіру. Доза залежить від ступеня та інтенсивності ураження. Пацієнти віком від 65 років, хворі з нирковою або печінковою недостатністю не потребують корекції дозування. Після нанесення ретельно миють руки. Тривалість лікування індивідуальна, але не перевищує 2 тижнів.
2. Таблетки. Приймають цілими, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води, під час вживання їжі або після неї. Стартова доза дорослим – 100-150 мг на день, підліткам – 75-150 мг, розділені на 2 або 3 рази. Тривалість курсу підбирає лікар з урахуванням захворювання, переносимості організмом і результату.
3. Капсули Диклофенак. Проковтують цілими, після їди, запиваючи водою. Рекомендована добова доза дорослим – 100-150 мг, підліткам – 75-150 мг, малюкам з 5 до 14 років – 0,5-2 мг/кг за 2-3 прийоми. Дозування і тривалість прийому регулює лікар.
4. Свічки. Вводять виключно ректально, по одній на добу, переважно на ніч. Курс – короткостроковий.
5. Розчин. Ін'єкцію вводять глибоко в м'яз у кількості 75 мг. Інфузійно за вираженого болю капають по 75 мг безперервно протягом 30-120 хв, для профілактики болю після операції – 25-50 мг за 15-60 хв, а потім безперервно по 5 мг/год.

Побічні реакції

Місцеве лікування засобом зазвичай добре переноситься організмом хворого і в дуже рідкісних випадках призводить до пустульозних висипань, почервоніння, екземи, висипань, еритеми та печіння, дерматиту (у тому числі контактного). При використанні у великих кількостях на великі площі можлива поява системних реакцій гіперчутливості.

Диклофенак при пероральному прийомі, ректальному або ін'єкційному введенні здатен спровокувати:

• тромбоцитопенію, лейкопенію, анемію;
• гіперчутливість, підвищення температури тіла;
• ангіоневротичний набряк;
• психічні розлади – депресію, дезорієнтацію, безсоння, безсоння, дратівливість, галюцинації та сплутаність свідомості;
• зорові та слухові порушення;
• загальну слабкість, серцебиття;
• стрибки артеріального тиску;
• болі в грудях;
• диспепсію, нудоту, блювоту, втрату апетиту;
• запальні захворювання кишківника;
• підвищення рівня печінкових ферментів;
• гепатит, жовтяницю;
• висипання, гіперемію, мультиформну еритему;
• гематурію, протеїнурію;
• набряки.

При розвитку перелічених вище побічних реакцій слід припинити терапію і звернутися за допомогою до лікаря.

Передозування

Передозування гелем малоймовірне через відсутність системного впливу. Диклофенак може призвести до отруєння лише в разі випадкового його проковтування. У такій ситуації показані «штучне» блювання і застосування сорбентів.

Унаслідок передозування іншими формами можуть виникати головні та епігастральні болі, нудота, блювання, пронос, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, збудження, кома, сонливість. Лікування цих станів – симптоматичне. Форсований діурез і діаліз марні, оскільки речовина практично повністю зв'язується з плазмовими білками.

Зберігання та терміни придатності

Препарат необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +25℃. Не допускати проникнення сонячного світла і вологи в картонні пачки. Захистити доступ до ліків дітей, недієздатних осіб і домашніх тварин. Термін придатності супозиторіїв – 24 міс., всіх інших форм – 36 міс.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» за доступною ціною можна купити Диклофенак у різних лікарських формах. У каталозі він представлений у вигляді гелю, таблеток, капсул, розчину і супозиторіїв. Кожен препарат оснащений характеристиками, інструкцією, ліцензіями та сертифікатами міжнародного зразка, що підтверджують його оригінальність і високу якість. Замовлення можна оформити з доставкою по Україні та отримати його в найближчому відділенні аптеки, Нової пошти або з кур'єром.