Диклак

Диклак – это нестероидный лекарственный препарат, который применяется для лечения болей в мышцах и суставах. Характеризуется высоким профилем безопасности и изготавливается в разных лекарственных формах зарубежными фармацевтическими компаниями «Салютас Фарма ГмбХ» (Германия), «Лек Фармацевтическая компания д.д.» (Словения), «Лек С. А.» (Польша). Гель отпускается из аптек без рецепта врача, таблетки и раствор – только при его наличии.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде прозрачного однородного геля, раствора для уколов и таблеток.

В состав 1 г 5% геля входит 50 мг фармакологически активного вещества – диклофенака натрия, в 1 г 1% – 10 мг. Дополнительные компоненты:

• изопропиловый спирт;
• очищенная вода;
• макрогол-7-глицерилкокоат;
• гипромеллоза.

В одной таблетке содержится 75 мг или 150 мг г действующего компонента. Вспомогательные вещества:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• гидрофосфат кальция;
• гипромеллоза;
• крахмалгликолят натрия;
• диоксид кремния безводный коллоидный;
• стеарат магния;
• оксид железа красный;
• очищенная вода и др.

3 мл раствора Диклак содержат 75 мг диклофенака. Формула дополнена:

• N-ацетилцистеином;
• маннитом;
• бензиловым спиртом;
• натрия гидроксидом;
• пропиленгликолем;
• инъекционной водой.

Основные физико-химические свойства

Гель – бесцветный, иногда светло-желтый, с выраженным запахом изопропанола, однородной консистенции. Расфасован в тубы разного объема – 50, 100 и 150 г. Вместе с инструкцией для применения каждая туба помещена в картонную упаковку.

Таблетки – двухслойные, плоские, круглые, имеют скошенные края и гладкую поверхность. Окрас – бело-розовый. Возможны белые вкрапления в слое розового цвета. По 10 шт. расфасованы в блистер из ПВХ, по 2 или 5 блистеров находятся в картонной пачке одновременно с аннотацией для потребителя.

Раствор – прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость, в которой отсутствуют видимые включения. Расфасована по 3 мл в запаянные стеклянные ампулы. В каждой упаковке их по 5 шт.

Фармакотерапевтическая группа

Диклак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, противоревматическим лекарствам. Код, согласно классификации АТХ, – М01А В05. Гель, помимо перечисленных категорий, принадлежит к медикаментам, применяемым местно при суставно-мышечных болях, и имеет код М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гель обладает мощными местными антиревматическими, анальгезирующими, противовоспалительными свойствами. Механизм его действия обусловлен ингибированием синтеза медиаторов боли и воспаления простагландинов. Диклофенак снижает проницаемость капиллярных сосудов, агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном.

Местное применение лекарственного средства способствует уменьшению интенсивности болевых ощущений, отека. Фармпрепарат сокращает продолжительность восстановительного периода при повреждениях суставов, мышц, связок.

Пероральное применение диклофенака при ревматических патологиях значительно снижает интенсивность боли в состоянии покоя и при физических нагрузках. Диклак устраняет утреннюю скованность суставов, улучшает подвижность больного. Также медикамент легко устраняет спонтанную боль, снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Гель

Количество натрия диклофенака, которое всасывается, прямо пропорционально площади нанесения геля и зависит от его дозировки и степени увлажненности кожи. Предельная концентрация в кровяной плазме отмечается через 6–9 ч. Примерно 9 ч. диклофенак еще находится в крови.

Активное вещество также накапливается в коже. В этом случае она выполняет роль природного резервуара. Из нее диклофенак постепенно высвобождается в ткани, прежде всего – в глубокие, пораженные воспалительными процессами. В суставах его концентрация в 20 раз превышает плазменную.

Т ½ занимает, в среднем, до 3 ч. С плазменными белками связывается почти полностью. Метаболизируется в печени и выводится обычно с почками и желчью. При заболеваниях печени и почек схема метаболизма диклофенака не изменяется.

Таблетки

1/6 от принятой дозировки высвобождается быстро, а 5/6 – постепенно. Диклак в таблетированной форме обеспечивает быстрое начало действия и пролонгированный эффект – на протяжении суток. После перорального употребления быстро всасывается и достигает пиковых значений через 1–16 ч.

Примерно ½ дозы подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. 35–70% вещества без каких-либо изменений достигает послепеченочной циркуляции. Около 30% распадается и выводится с каловыми массами, а 70% – через почки в форме метаболитов (неактивных).

Т ½ равняется примерно 2 ч., причем на этот показатель не влияет состояние почек, печени. Практически полностью (99%) связывается с белками плазмы.

Раствор

После введения 0,075 г диклофенак мгновенно абсорбируется. Предельной концентрации в кровяном русле после инъекции достигает за 20 мин., а после в/в вливания – в течение 2 ч. Механизм распределения и выведения – такой же, как и у таблеток. Диклак в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Показания к назначению

Гель показан для местного лечения боли, воспаления мышц, связок, сухожилий в результате травм и ревматизма.

Таблетки назначают при:

• ревматоидных артритах;
• анкилозирующих спондилитах;
• остеоартритах;
• острых приступах подагры;
• периартритах;
• тендинитах;
• тендовагинитах;
• бурситах;
• патологических состояниях, вызванных травмами, растяжениями, вывихами;
• некоторых незначительных вмешательствах.

Раствор прописывают при:

• воспалительном, дегенеративном ревматизме;
• анкилозирующем спондилите;
• вертебральном болевом синдроме;
• несуставном ревматизме;
• остром приступе подагры;
• почечной, билиарной колике;
• тяжелых приступах мигрени.

Также раствор показан при лечении или профилактике постоперационной боли.

Противопоказания

Гель Диклак противопоказан при повышенной чувствительности к основному/вспомогательным компонентам формулы, непереносимости НПВП, изопропилового спирта. Также нельзя его применять при наличии в анамнезе:

• астматических приступов;
• крапивницы;
• острого насморка;
• полипов в носу;
• ангионевротического отека, развивающегося на фоне приема препаратов ацетилсалициловой кислоты.

Таблетки запрещены, если у пациента выявлены:

• гиперчувствительность к активному или любому другому компоненту в составе;
• острая желудочная или кишечная язва;
• аллергические реакции в ответ на применение НПВП;
• патологии гемопоэза;
• прободная язва (в том числе ее наличие в анамнезе);
• цереброваскулярные геморрагии;
• болезнь Крона, язвенный колит;
• печеночная, почечная недостаточность;
• ИБС, перенесенный инфаркт;
• патологии периферических артерий;
• застойная сердечная недостаточность;
• перенесенный инсульт;
• постоперационная боль, возникшая вследствие аортокоронарного шунтирования.

Раствор Диклак противопоказан при:

• одновременном приеме антикоагулянтов или НПВП;
• геморрагическом диатезе в анамнезе;
• операциях с высоким риском геморрагии;
• астме;
• умеренном или выраженном нарушении функций почек;
• гиповолемии;
• дегидратации.

Особенности приема

Гель нужно применять осторожно при одновременном назначении любого из НПВП. Как правило, местное использование снижает риск развития побочных эффектов. Но не исключено, что негативные реакции могут появляться при продолжительном курсе, особенно если обрабатываются большие площади.

Рекомендуется наносить лекарство только на неповрежденные участки, избегая открытых ран. Не допускать его попадания в глаза и на слизистые. Если появляется кожная сыпь, лечение следует незамедлительно прекратить. Запрещено использовать окклюзионную повязку, не пропускающую воздуха.

Изопропиловый спирт в составе геля способен вызвать местное раздражение кожи. Из-за потенциального риска развития фоточувствительности на период лечения и еще в течение двух недель после него нужно избегать воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от солярия.

Таблетки Диклак несовместимы с другими системными НПВП. С осторожностью назначать пациентам старше 65 лет – следует принимать наименьшую терапевтически эффективную дозу.

У некоторых лиц реакции гиперчувствительности могут отягощаться, в результате чего повышается риск инфаркта миокарда. Продолжительное применение таблетированного препарата и анальгетиков вызывает головные боли. Употребление спиртных напитков усиливает побочные действия, связанные с пищеварительной системой.

Таблетки не рекомендуется принимать лицам с непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью лактазы.

Во время курса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения и даже перфорации. Причем эти осложнения возникают на любом этапе терапии, без продромальных симптомов. Для снижения рисков лечение следует начинать с самых низких терапевтических доз. Возникновение язвы повышают комбинации с:

• системными кортикостероидами;
• антикоагулянтами;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• антиагрегантами.

Диклак в комбинации с другими НПВС может вызвать преходящее повышение уровня печеночных ферментов, гепатит без продромального периода.

Пациентам с нарушениями работы печени, почек, с гипертензией (или с наличием гипертонии в анамнезе), лицам, которые получают диуретики или препараты, влияющие на почечную работу, следует регулярно мониторить состояние указанных органов.

У некоторых пациентов возможны выраженные дерматологические реакции.

Не стоит принимать таблетки больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Они должны знать о риске боли в груди, одышки, слабости и нарушениях речи. При длительной терапии необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели крови.

В местах введения раствора возможно развитие синдрома Николау – боль, эритематозная сыпь, ишемический некроз.

При беременности и лактации

Медикамент запрещен в последнем триместре беременности, так как повышается риск слабой родовой деятельности и длительного кровотечения, нарушений почечной функции эмбриона, сердечно-легочной недостаточности. Поэтому Диклак в период гестации назначают в исключительных случаях, если польза выше, чем потенциальный вред.

Применение при лактации допускается, если малыша переведут на искусственное вскармливание.

У детей

В педиатрии не назначают.

Влияние на фертильность

НПВС могут влиять на женскую фертильность, поэтому не следует их применять при планировании беременности. Также предполагается, что они способны нарушать репродуктивные функции у мужчин.

Воздействие на скорость реакции

Местная форма лекарства не влияет на скорость реакции и на способность работать со сложными механизмами. Таблетки, раствор могут вызывать головокружения, сонливость, нарушения зрения. Поэтому во время терапевтического курса следует ограничить вождение автомобиля, высотные работы и управление движущимися механизмами.

Способ применения и дозировки

Гель

Диклак наносят 3–4 раза/сут., втирая легкими движениями. Количество средства зависит от области поражения, например 2–4 г соответствуют площади 400–800 см2. После процедуры тщательно моют руки. Длительность курса зависит от вида патологии и результата терапии, но не превышает 14 дней.

Пациенты с почечной, печеночной недостаточностью и в пожилом возрасте не нуждаются в коррекции дозировки.

Таблетки

Проглатывают целиком, не разжевывая, запивают достаточным количеством воды. При ярко выраженных болях в ночное или утреннее время принимают вечером. Дозировку подбирают индивидуально. Начинают с минимальной терапевтической дозы – 0,075–0,15 г/сут. (1 табл.). Максимум – 150 г в день. Продолжительность терапии определяется врачом, но таблетки предназначены для кратковременного лечения (не больше 14 дней).

Раствор

Раствор Диклак используют не больше 2 дней. Стандартная суточная доза при внутримышечном введении – одна ампула (75 мг). В тяжелых случаях ее удваивают. Максимум – 150 г диклофенака.

Перед в/в вливанием содержимое ампулы разводят в 100–500 мл физраствора либо в 5% растворе глюкозы. Оба вида буферизируют с помощью бикарбоната натрия.

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

При нанесении геля возможно возникновение местных реакций. Чаще всего это сыпь, зуд, покраснения, отеки, экземы, экзантемы. Редко могут развиваться буллезный или контактный дерматит, генерализованная кожная сыпь, жжение. Крайне редко – астма, ангионевротический отек, одышка, нарушения работы пищеварительной системы.

Пероральная и инъекционная формы лекарства могут спровоцировать, кроме указанных, и другие негативные симптомы:

• расстройства состава крови;
• психические расстройства – дезориентацию, депрессию, бессонницу, ночные кошмары;
• головокружение;
• головную боль;
• повышенную утомляемость;
• нарушения памяти;
• тревожность;
• спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание;
• нарушения зрения;
• звон в ушах;
• гепатит, желтуху, крайне редко – некроз печени.

Передозировка

Диклак при наружном применении не приводит к передозировке, так как его абсорбция в местный кровоток сравнительно низкая. При проглатывании геля нужно учесть, что одна туба 50 г содержит 500 мг диклофенака. В этом случае возможно развитие системных побочных эффектов. Пострадавшему следует дать сорбент, при необходимости провести симптоматическое лечение.

При передозировке таблетками и раствором пациент предъявляет жалобы на:

• головную боль;
• тошноту;
• боль в животе;
• сонливость;
• понос;
• возбуждение;
• судороги.

Передозировка лечится симптоматически.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в заводской упаковке при температуре не выше +25℃. Держать его в сухом и темном месте, недоступном для детей, недееспособных родственников и домашних животных. Срок годности гелевого и таблетированного лекарства – 3 года, жидкой формы – 2 года с момента выпуска производителем.

Купить Диклак по доступной цене можно в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». В каталоге он представлен в разных лекарственных формах с разным содержанием действующего вещества. Преимущества покупки на сайте – простота оформления и оплаты заказа, приятные цены, которые гораздо ниже, чем в других аптеках, регулярные акции и бонусная программа, быстрая доставка в любой город Украины.