Диклак

Диклак – це нестероїдний лікарський препарат, який застосовують для лікування болю в м'язах і суглобах. Характеризується високим профілем безпеки та виготовляється в різних лікарських формах зарубіжними фармацевтичними компаніями «Салютас Фарма ГмбХ» (Німеччина), «Лек Фармацевтична компанія д.д.» (Словенія), «Лек С. А.» (Польща). Гель відпускається з аптек без рецепта лікаря, таблетки та розчин – тільки за його наявності.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді прозорого однорідного гелю, розчину для уколів і таблеток.

До складу 1 г 5% гелю входить 50 мг фармакологічно активної речовини – диклофенаку натрію, до 1 г 1% – 10 мг. Додаткові компоненти:

• ізопропіловий спирт;
• очищена вода;
• макрогол-7-гліцерилкокоат;
• гіпромелоза.

В одній таблетці міститься 75 мг або 150 мг г діючого компонента. Допоміжні речовини:

• моногідрат лактози;
• мікрокристалічна целюлоза;
• гідрофосфат кальцію;
• гіпромелоза;
• крохмальгліколят натрію;
• діоксид кремнію безводний колоїдний;
• стеарат магнію;
• оксид заліза червоний;
• очищена вода та ін.

3 мл розчину Диклак містять 75 мг диклофенаку. Формулу доповнено:

• N-ацетилцистеїном;
• манітом;
• бензиловим спиртом;
• натрію гідроксидом;
• пропіленгліколем;
• ін'єкційною водою.

Основні фізико-хімічні властивості

Гель – безбарвний, іноді світло-жовтий, з вираженим запахом ізопропанолу, однорідної консистенції. Розфасований у туби різного об'єму – 50, 100 і 150 г. Разом з інструкцією для застосування кожна туба поміщена в картонну упаковку.

Таблетки – двошарові, плоскі, круглі, мають скошені краї та гладку поверхню. Забарвлення – біло-рожеве. Можливі білі вкраплення в шарі рожевого кольору. По 10 шт. розфасовано у блістер з ПВХ, по 2 або 5 блістерів знаходяться у картонній пачці одночасно з анотацією для споживача.

Розчин – прозора, злегка жовтувата або безбарвна рідина, в якій відсутні видимі включення. Розфасована по 3 мл у запаяні скляні ампули. У кожній упаковці їх по 5 шт.

Фармакотерапевтична група

Диклак належить до нестероїдних протизапальних препаратів, протиревматичних ліків. Код, згідно з класифікацією АТХ, – М01А В05. Гель, крім перерахованих категорій, належить до медикаментів, що застосовуються місцево при суглобово-м'язових болях, і має код М02А А15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гель має потужні місцеві антиревматичні, аналгетичні, протизапальні властивості. Механізм його дії зумовлений інгібуванням синтезу медіаторів болю і запалення простагландинів. Диклофенак знижує проникність капілярних судин, агрегацію тромбоцитів, індуковану аденозиндифосфатом і колагеном.

Місцеве застосування лікарського засобу сприяє зменшенню інтенсивності больових відчуттів, набряку. Фармпрепарат скорочує тривалість відновного періоду при ушкодженнях суглобів, м'язів, зв'язок.

Пероральне застосування диклофенаку при ревматичних патологіях значно знижує інтенсивність болю в стані спокою і при фізичних навантаженнях. Диклак усуває ранкову скутість суглобів, покращує рухливість хворого. Також медикамент легко усуває спонтанний біль, знижує потребу в опіоїдах.

Фармакокінетика

Гель

Кількість натрію диклофенаку, що всмоктується, прямо пропорційна площі нанесення гелю і залежить від його дозування та ступеня зволоженості шкіри. Гранична концентрація у кров'яній плазмі відмічається через 6-9 год. Приблизно 9 год. диклофенак ще перебуває у крові.

Активна речовина також накопичується в шкірі. У цьому випадку вона виконує роль природного резервуара. З неї диклофенак поступово вивільняється в тканини, насамперед – у глибокі, уражені запальними процесами. У суглобах його концентрація у 20 разів перевищує плазмову.

Т½ займає, в середньому, до 3 год. З плазмовими білками зв'язується майже повністю. Метаболізується в печінці і виводиться зазвичай з нирками та жовчю. При захворюваннях печінки і нирок схема метаболізму диклофенаку не змінюється.

Таблетки

1/6 від прийнятого дозування вивільняється швидко, а 5/6 – поступово. Диклак у таблетованій формі забезпечує швидкий початок дії та пролонгований ефект – протягом доби. Після перорального вживання швидко всмоктується і досягає пікових значень через 1-16 год.

Приблизно ½ дози піддається метаболізму при першому проходженні через печінку. 35-70% речовини без будь-яких змін досягає післяпечінкової циркуляції. Близько 30% розпадається і виводиться з каловими масами, а 70% – через нирки у формі метаболітів (неактивних).

Т½ дорівнює приблизно 2 год, причому на цей показник не впливає стан нирок, печінки. Практично повністю (99%) зв'язується з білками плазми.

Розчин

Після введення 0,075 г диклофенак миттєво абсорбується. Граничної концентрації у кров'яному руслі після ін'єкції досягає за 20 хв, а після в/в вливання – протягом 2 год. Механізм розподілу і виведення – такий самий, як і у таблеток. Диклак у низьких концентраціях виявляється в грудному молоці.

Показання до призначення

Гель показаний для місцевого лікування болю, запалення м'язів, зв'язок, сухожиль унаслідок травм і ревматизму.

Таблетки призначають у разі:

• ревматоїдних артритах;
• анкілозивних спондилітах;
• остеоартритах;
• гострих нападах подагри;
• періартритах;
• тендинітах;
• тендовагінітах;
• бурситах;
• патологічних станах, спричинених травмами, розтягненнями, вивихами;
• деяких незначних втручаннях.

Розчин прописують у разі:

• запального, дегенеративного ревматизму;
• анкілозивного спондиліту;
• вертебрального больового синдрому;
• несуглобовому ревматизмі;
• гострому нападі подагри;
• нирковій, біліарній коліці;
• важких нападах мігрені.

Також розчин показаний під час лікування або профілактики постопераційного болю.

Протипоказання

Гель Диклак протипоказаний у разі підвищеної чутливості до основного/допоміжних компонентів формули, непереносимості НПЗП, ізопропілового спирту. Також не можна його застосовувати за наявності в анамнезі:

• астматичних нападів;
• кропив'янки;
• гострого нежитю;
• поліпів у носі;
• ангіоневротичного набряку, що розвивається на тлі прийому препаратів ацетилсаліцилової кислоти.

Таблетки заборонені, якщо у пацієнта виявлено:

• гіперчутливість до активного або будь-якого іншого компонента в складі;
• гостра шлункова або кишкова виразка;
• алергічні реакції у відповідь на застосування НПЗП;
• патології гемопоезу;
• проривна виразка (у тому числі її наявність в анамнезі);
• цереброваскулярні геморагії;
• хвороба Крона, виразковий коліт;
• печінкова, ниркова недостатність;
• ІХС, перенесений інфаркт;
• патології периферичних артерій;
• застійна серцева недостатність;
• перенесений інсульт;
• постопераційний біль, що виник внаслідок аортокоронарного шунтування.

Розчин Диклак протипоказаний при:

• одночасному прийомі антикоагулянтів або НПЗП;
• геморагічному діатезі в анамнезі;
• операціях з високим ризиком геморагії;
• астмі;
• помірному або вираженому порушенні функцій нирок;
• гіповолемії;
• дегідратації.

Особливості прийому

Гель потрібно застосовувати обережно при одночасному призначенні будь-якого з НПЗП. Як правило, місцеве використання знижує ризик розвитку побічних ефектів. Але не виключено, що негативні реакції можуть з'являтися при тривалому курсі, особливо якщо обробляються великі площі.

Рекомендується наносити ліки тільки на неушкоджені ділянки, уникаючи відкритих ран. Не допускати його потрапляння в очі та на слизові. Якщо з'являється шкірний висип, лікування слід негайно припинити. Заборонено використовувати оклюзійну пов'язку, що не пропускає повітря.

Ізопропіловий спирт у складі гелю здатен викликати місцеве подразнення шкіри. Через потенційний ризик розвитку фоточутливості на період лікування та ще протягом двох тижнів після нього потрібно уникати впливу прямих сонячних променів і відмовитися від солярію.

Таблетки Диклак несумісні з іншими системними НПЗП. З обережністю призначати пацієнтам віком від 65 років – слід приймати найменшу терапевтично ефективну дозу.

У деяких осіб реакції гіперчутливості можуть обтяжуватися, внаслідок чого підвищується ризик інфаркту міокарда. Тривале застосування таблетованого препарату та анальгетиків спричиняє головний біль. Вживання спиртних напоїв посилює побічні дії, пов'язані з травною системою.

Таблетки не рекомендується приймати особам з непереносимістю галактози, мальабсорбцією глюкози-галактози та недостатністю лактази.

Під час курсу можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі та навіть перфорації. Причому ці ускладнення виникають на будь-якому етапі терапії, без продромальних симптомів. Для зниження ризиків лікування слід розпочинати з найнижчих терапевтичних доз. Виникнення виразки підвищують комбінації з:

• системними кортикостероїдами;
• антикоагулянтами;
• селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну;
• антиагрегантами.

Диклак у комбінації з іншими НПЗЗ може спричинити минуще підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит без продромального періоду.

Пацієнтам з порушеннями роботи печінки, нирок, з гіпертензією (або з наявністю гіпертонії в анамнезі), особам, які отримують діуретики або препарати, що впливають на ниркову роботу, слід регулярно моніторити стан зазначених органів.

У деяких пацієнтів можливі виражені дерматологічні реакції.

Не варто приймати таблетки хворим з серцево-судинними захворюваннями. Вони мають знати про ризик болю у грудях, задишки, слабкості та порушення мовлення. При тривалій терапії необхідно регулярно контролювати лабораторні показники крові.

У місцях введення розчину можливий розвиток синдрому Ніколау – біль, еритематозний висип, ішемічний некроз.

Під час вагітності та лактації

Медикамент заборонений в останньому триместрі вагітності, оскільки підвищується ризик слабкої пологової діяльності та тривалої кровотечі, порушень ниркової функції ембріона, серцево-легеневої недостатності. Тому Диклак у період гестації призначають у виняткових випадках, якщо користь вища, ніж потенційна шкода.

Застосування при лактації допускається, якщо малюка переведуть на штучне вигодовування.

У дітей

У педіатрії не призначають.

Вплив на фертильність

НПЗЗ можуть впливати на жіночу фертильність, тому не слід їх застосовувати при плануванні вагітності. Також припускається, що вони здатні порушувати репродуктивні функції у чоловіків.

Вплив на швидкість реакції

Місцева форма ліків не впливає на швидкість реакції та на здатність працювати зі складними механізмами. Таблетки, розчин можуть викликати запаморочення, сонливість, порушення зору. Тому під час терапевтичного курсу слід обмежити керування автомобілем, висотні роботи та керування рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Гель

Диклак наносять 3-4 рази/добу, втираючи легкими рухами. Кількість засобу залежить від ділянки ураження, наприклад 2-4 г відповідають площі 400-800 см2. Після процедури ретельно миють руки. Тривалість курсу залежить від виду патології та результату терапії, але не перевищує 14 днів.

Пацієнти з нирковою, печінковою недостатністю та в літньому віці не потребують корекції дозування.

Таблетки

Проковтують цілими, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю води. У разі яскраво виражених болів у нічний або ранковий час приймають увечері. Дозування підбирають індивідуально. Починають з мінімальної терапевтичної дози – 0,075-0,15 г/добу. (1 табл.). Максимум – 150 г на день. Тривалість терапії визначає лікар, але таблетки призначені для короткочасного лікування (не більше 14 днів).

Розчин

Розчин Диклак використовують не більше 2 днів. Стандартна добова доза при внутрішньом'язовому введенні – одна ампула (75 мг). У важких випадках її подвоюють. Максимум – 150 г диклофенаку.

Перед в/в вливанням вміст ампули розводять у 100-500 мл фізрозчину або в 5% розчині глюкози. Обидва види буферизують за допомогою бікарбонату натрію.

Корекція дози для літніх пацієнтів не потрібна.

Побічні дії

При нанесенні гелю можливе виникнення місцевих реакцій. Найчастіше це висипання, свербіж, почервоніння, набряки, екземи, висип. Рідко можуть розвиватися бульозний або контактний дерматит, генералізований шкірний висип, печіння. Вкрай рідко – астма, ангіоневротичний набряк, задишка, порушення роботи травної системи.

Пероральна та ін'єкційна форми ліків можуть спровокувати, крім зазначених, й інші негативні симптоми:

• розлади складу крові;
• психічні розлади – дезорієнтацію, депресію, безсоння, нічні кошмари;
• запаморочення;
• головний біль;
• підвищену стомлюваність;
• порушення пам'яті;
• тривожність;
• сплутаність свідомості, галюцинації, загальне нездужання;
• порушення зору;
• дзвін у вухах;
• гепатит, жовтяницю, вкрай рідко – некроз печінки.

Передозування

Диклак при зовнішньому застосуванні не призводить до передозування, оскільки його абсорбція в місцевий кровотік порівняно низька. При ковтанні гелю потрібно врахувати, що одна туба 50 г містить 500 мг диклофенаку. У цьому випадку можливий розвиток системних побічних ефектів. Потерпілому слід дати сорбент, за необхідності провести симптоматичне лікування.

У разі передозування таблетками та розчином пацієнт скаржиться на:

• головний біль;
• нудоту;
• біль у животі;
• сонливість;
• пронос;
• збудження;
• судоми.

Передозування лікується симптоматично.

Умови та терміни зберігання

Зберігати препарат необхідно в заводській упаковці за температури не вище +25℃. Тримати його в сухому і темному місці, недоступному для дітей, недієздатних родичів і домашніх тварин. Термін придатності гелевих і таблетованих ліків – 3 роки, рідкої форми – 2 роки з моменту випуску виробником.

Купити Диклак за доступною ціною можна в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». У каталозі він представлений у різних лікарських формах з різним вмістом діючої речовини. Переваги покупки на сайті – простота оформлення та оплати замовлення, приємні ціни, які набагато нижчі, ніж в інших аптеках, регулярні акції та бонусна програма, швидка доставка в будь-яке місто України.