Діфорс

Діфорс – комбінований рецептурний лікарський засіб для терапії гіпертонічної хвороби – однієї з найпоширеніших кардіологічних патологій. Виробляється фармацевтичним підприємством ТОВ «Фарма Старт» (Україна).

Форма випуску та склад

Виробляється у вигляді таблеток із зовнішнім плівковим покриттям, призначених для вживання всередину. В якості активного компонента в них використовується комбінація амлодипіну та валсартану в різних пропорціях – 5/80 мг, 5/160 мг і 10/160 мг (модифікація Діфорс XL).

Формулу ядра доповнюють:

• гідрофосфат кальцію;
• кроскармелоза;
• стеарат магнію;
• колоїдне двоокис кремнію;
• мікрокристалічна целюлоза;
• тальк;
• гідроксипропілцелюлоза.

Вони забезпечують збереження форми, консистенції та лікарських властивостей таблеток протягом усього терміну придатності. Склад готової оболонки Opadry стандартний, він включає в себе поліетиленгліколь, полівініловий спирт, тальк і білий пігмент двоокис титану.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки Діфорс будь-якої з дозувань виглядають однаково – двоопуклі, округлої форми, з білим забарвленням оболонки і ядра. По 10 шт. розфасовують у блістери. По 3 таких упаковки разом з листком-вкладишем поміщають в картонну коробку. Таблетки 5/80 мг можуть фасувати і по 1 блістеру в пачку.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до групи комбінованих засобів інгібіторів синтезу ангіотензину II. У системі хвороб АТХ присвоєно код C09D B01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Препарат містить два антигіпертензивні компоненти різних хімічних класів. Їх механізми впливу доповнюють один одного. Результатом стає сильніший гіпотензивний ефект, ніж у кожного окремо, що триває до 24 годин.

Амлодипін має пряму вазорелаксуючу дію шляхом уповільнення трансмембранного руху кальцієвих іонів у гладком'язових клітинах міокарда і судин. Потік іонів сприяє підтримці судинного тонусу. Зменшуючи його інтенсивність, Діфорс тим самим знижує артеріальний тиск без впливу на ЧСС.

Валсартан вибірково блокує ангіотензинові рецептори підтипу АТ1, не впливаючи на інші рецептори та іонні канали, що відіграють важливу роль у функціонуванні серцево-судинної системи. В результаті ангіотензин II, що має судинозвужувальну дію, не може в повній мірі зв'язатися з рецепторами. Тонус судин нормалізується, АТ знижується.

Фармакокінетика

Валсартан швидко всмоктується в травному тракті. Найбільша його кількість в кровотоці визначається через 3 години після вживання таблетки. Біотрансформується всього 20% прийнятої дози з утворенням фармакотерапевтично інертних сполук. Виводиться валсартан, головним чином, в незміненому вигляді з калом і приблизно на 13% - з сечею.

Амлодипін, навпаки, всмоктується досить повільно. Максимум його в плазмі фіксується майже через пів доби. Їжа в шлунку істотно знижує біодоступність. Речовина активно метаболізується за участю гепатоцитів. Утворюється кілька сполук, що не мають лікарської дії. З організму амлодипін виводиться нирками, на 60% в метаболізованому вигляді, в меншій мірі – в незміненому.

Показання до призначення

Діфорс застосовується при:

• артеріальній гіпертонії у пацієнтів, АТ яких не піддається корекції будь-яким із монопрепаратів, що входять до складу;
• хронічній стабільній стенокардії, а також вазоспастичному варіанті (різновид Принцметала).

Протипоказання

Ліки не рекомендується до використання, якщо анамнез містить відомості про:

• гіперчутливість до будь-якої з основних або допоміжних складових формули;
• періоди гестації або грудного вигодовування;
• вік менше 18 років;
• шоковий стан будь-якої етіології;
• постійному систолічному АТ нижче 90 мм. рт. ст.;
• мітральному або аортальному стенозі;
• початковому 10-денному періоді після перенесеного інфаркту міокарда;
• вираженій печінковій дисфункції;
• біліарному цирозі, холестазі;
• проведенні процедури діалізу.

Специфіка застосування

До і на початковому етапі лікування, а також після корекції дози необхідні тонометрія, контроль ОЦК і вмісту в плазмі іонів натрію, калію, кальцію. Не можна Діфорс одночасно вживати з грейпфрутами або їх соком, оскільки даний фрукт збільшує біодоступність медикаменту, що може викликати гіпотензію.

При вагітності та лактації

Під час виношування вагітності засіб не призначається. Його активні компоненти мають фетотоксичність. У новонароджених, матері яких застосовували даний антигіпертензивний засіб, в постнатальному періоді можуть діагностуватися ниркова недостатність, гіпотензія, порушення формування черепних кісток, гіперкаліємія.

Лактація також є перешкодою для застосування таблеток.

У дітей

Пацієнтам до 18-річного віку фармпрепарат не призначається, оскільки немає даних про його користь і безпеку для організму, що росте.

Вплив на фертильність

Відомо, що амлодипін здатний спровокувати біохімічні зміни сперматозоїдів, зменшення кількості зрілих чоловічих статевих клітин. Негативний вплив носить тимчасовий характер, після завершення терапії утворюються фертильні сперматозоїди.

Вплив на швидкість реакції

Діфорс, особливо на початковій стадії лікування, може стати причиною побічної неврологічної симптоматики. У такому випадку буде потрібно тимчасово відмовитися від водіння автомобіля, обслуговування травмонебезпечних механізмів, висотних робіт, діяльності, пов'язаної з підвищеною швидкістю психофізичних реакцій.

Способи прийому та дозування

Конкретну для кожного пацієнта дозу, а також тривалість прийому визначає лікуючий лікар. Максимальна добова кількість препарату не повинна перевищувати 10 мг амлодипіну та 320 мг валсартану.

Таблетки призначеної лікарем дози приймають з 24-годинним інтервалом, бажано в один і той же час. Їх ковтають цілими. Запивання достатньою кількістю води сприяє полегшенню ковтання і прискоренню розчинення і всмоктування медикаменту.

Побічна дія

Часто у відповідь на прийом ліків виникають головний біль, грипоподібний синдром або назофарингіт. Рідше Діфорс викликає:

• алергічні та анафілактичні реакції;
• запаморочення;
• психомоторне збудження;
• парестезії;
• сонливість;
• шум у вухах;
• зорові порушення, в тому числі диплопію;
• тахікардію;
• ортостатичну гіпотензію;
• сухий кашель;
• абдомінальний біль;
• сухість у роті;
• розлад стільця;
• нудоту;
• почастішання сечовипускання;
• набряклість;
• дорсалгію;
• м'язові судоми;
• еректильну дисфункцію;
• підвищення рівня сечовини в плазмі.

Передозування

Найбільш ймовірними загальними симптомами передозування валсартану та амлодипіну можуть бути гіпотензія (в результаті впливу антагоніста кальцію – пролонгована), запаморочення, тахікардія, ознаки інтоксикації (абдомінальний біль, блювання). Тактика медичної допомоги потерпілому:

• евакуація шлункового вмісту методом промивання шлунка або примусової стимуляції блювання;
• активоване вугілля або інші ентеросорбенти всередину, якщо пацієнт у свідомості, кристалоїдні розчини внутрішньовенно крапельно;
• оцінка діяльності та медикаментозна підтримка серцево-судинної та дихальної систем, відновлення обсягу кровотоку;
• кальцію глюконат як антидот;
• боротьба з гіпотензією до повного її купірування.

Правила та тривалість зберігання

Медикамент необхідно зберігати в оригінальній фабричній упаковці при температурі до +25℃. Уникати проникнення вологи та прямих сонячних променів у коробку. Важливо зберігати таблетки поза доступом дітей та недієздатних дорослих. Термін придатності – 2 роки з моменту виробництва.

Діфорс можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Купівля медикаментів на нашому сайті має масу переваг – широкий асортимент товарів, доступні ціни без накруток, легкість оформлення замовлення і зручність оплати, швидка доставка всього за кілька днів в будь-яке місто України.