Дексаметазон

Дексаметазон – глюкокортикоїд (ГК), стероїдний гормон, що чинить плейотропний вплив на розвиток, обмін речовин, когнітивні та інші фізіологічні функції. Має потужну протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Виготовляється в різних фармацевтичних формах різними компаніями. Відпускається за рецептом.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, очних крапель, суспензії та розчину для ін'єкційного введення. Активною речовиною всіх лікарських форм виступає однойменний синтетичний глюкокортикостероїд у різних концентраціях. Допоміжний склад залежить від різновиду препарату. У таблетки від «КРКА» по 0,5, 4 і 20 мг включені:

• лактози моногідрат;
• крохмаль прежелатинізований;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Очні краплі 0,1% від «Біофарма» і «Дарниця» містять:

• борну кислоту;
• натрію тетраборат;
• трилон Б – динатрію едетат;
• бензалконію хлорид;
• воду для ін'єкцій.

У формулу крапель для очей, суспензії Дексаметазон «ВФЗ» включені:

• натрію хлорид;
• натрію гідрофосфат додекагідрат;
• натрію дигідрофосфат моногідрат;
• динатрію едетат;
• бензалконію хлорид розчин;
• полісорбат 80;
• етанол 96%;
• натрію гідроксид 10%;
• вода очищена.

До складу розчину для ін'єкцій від «Дарниця» 1 мг/мл входять:

• динатрію фосфат додекагідрат;
• калію дигідрофосфат;
• гліцерин;
• спирт бензиловий;
• динатрію едетат (трилон Б);
• вода для ін'єкцій.
• У таблетках 0,5 мг «ГНЦЛС» присутні:
• крохмаль картопляний;
• кальцію стеарат;
• лактози моногідрат;
• натрію кроскармелоза.

В ін'єкційний розчин Фосфат 4 мг/мл включені:

• натрію хлорид;
• натрію гідрофосфат додекагідрат;
• динатрію едетат;
• вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій 4 мг/мл містить:

• пропіленгліколь;
• гліцерин;
• фосфатний буферний розчин;
• динатрію едетат;
• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• пропілпарагідроксибензоат (Е 216);
• воду очищену.

Допоміжні компоненти рідко мають додатковий клінічний ефект. Як правило, їх вводять для стабілізації діючої речовини та фармацевтичної форми.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Дексаметазон «КРКА» зовні відрізняються:

1. По 4 мг – круглі, зі скошеним краєм, з розділовою рискою з одного боку, білого або майже білого кольору. Розфасовані по 10 шт. в полімерні блістери. У кожній картонній коробці по 3 блістери та інструкція.
2. По 20 мг – круглі, зі скошеним краєм, з розділовою рискою і гравіюванням «20» з одного боку, білого або майже білого кольору. Розфасовані по 10 шт. в полімерні блістери. У кожній картонній коробці 1 блістер і анотація від виробника.
3. По 0,5 мг – круглої форми, зі скошеним краєм, білого або майже білого кольору. У картонній пачці 1 блістер з 10 табл.

Краплі 0,1% «Біофарма» – це безбарвна прозора рідина. Розфасована в полімерні флакони з крапельницею, який поміщений в картонну коробку.

Очні краплі «ВФЗ» – це суспензія білого кольору. Після струшування протягом 15 секунд відзначається однорідний розподіл частинок, що зберігається протягом 2 хвилин. Розфасована по 5 мл в полімерний флакон-крапельницю і поміщена в картонну упаковку.

Очні краплі Дексаметазон-Дарниця – безбарвна прозора рідина. Розфасована по 10 мл у полімерні флакони з крапельницею, які поміщені в картонну коробку.

Ін'єкційний розчин «Дарниця» 4 мг/мл – безбарвна прозора рідина, розфасована в скляні ампули по 1 мл. У картонній коробці по 5 або 10 ампул.

Таблетки 0,5 мг «ГНЦЛС» – круглої форми, білого кольору. Поміщені по 10 шт. в блістер. У картонній коробці 5 блістерів та інструкція для споживача.

Розчин Фосфат 4 мг/мл – прозора рідина, безбарвна або жовтуватого відтінку, розфасована в скляні ампули по 1 мл. У картонній коробці 10 ампул.

Розчин для ін'єкцій 4 мг/мл – прозора рідина, без кольору або з жовтуватим забарвленням, розфасована в скляні ампули об'ємом 1 мл. У картонній коробці знаходиться 25 ампул.

Фармакотерапевтична група

Ліки у вигляді таблеток і розчину належать до групи кортикостероїдів для системного використання, глюкокортикоїдів. У класифікації захворювань АТХ має код H02A B02. Краплі відносяться до протизапальних засобів, що застосовуються в офтальмології, кортикостероїдів, простих медикаментів. Код S01B A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дексаметазон був синтезований в 1957 р і є модифікованим аналогом преднізолону. Спочатку була виявлена здатність речовини знижувати надлишкову вагу і впливати на рівень глікогену. Успішно застосовувався в лікуванні ревматоїдних патологій. З розвитком науки і дослідницьких методів область його застосування значно розширилася.

Фармпрепарат має різноманітні лікувальні властивості:

• протизапальні;
• антиалергенні;
• імунодепресивні;
• десенсибілізуючі;
• імуносупресивні;
• протишокові;
• антитоксичні.

Як протизапальний засіб, ліки практично в 30 разів активніше гідрокортизону, але його вплив на водно-сольовий обмін мінімальний. Це пов'язано з впливом медикаменту на утворення медіаторів запалення, судинний компонент, а також на клітини, що беруть участь у запальному процесі.

Дексаметазон звужує дрібні судини і зменшує ексудацію рідини. Скорочує накопичення в зоні запалення лейкоцитів, знижує активність макрофагів і фібробластів. Зменшує продукцію лейкотрієнів, простаноїдів і ФАТ за рахунок пригнічення фосфоліпази А.

Імунодепресивний ефект препарату полягає в інгібуванні активності Т- і В-лімфоцитів, зменшенні вироблення деяких інтерлейкінів і цитокінів тощо.

На відміну від інших глюкокортикоїдів, лікарський засіб має низьку мінералокортикоїдну активність. Він у меншій мірі:

• затримує натрієві іони;
• підвищує продукцію іонів калію.

Оскільки іони натрію затримуються в організмі, то значно збільшується плазмовий об'єм і гідрофільна активність тканин, також зростає кров'яний тиск, при цьому кальцієвих іонів виводиться більше.

Дексаметазон впливає і на кровотворення – кількість еозинофілів зменшується, а ось ретикулоцитів, еритроцитів і нейтрофілів стає більше. Також пригнічується синтез і активується катаболізм білків у м'язах.

Глюкокортикоїди пригнічують гіпоталамо-гіпофізарно-наднирниковий апарат, в результаті чого зменшується синтез АКТГ. Недостатність кори надниркових залоз, що виникає при цьому, сильніше проявляється, якщо різко припинити приймати ГК. Можуть відзначатися розлади у вищій нервовій діяльності – ейфорія, психомоторне збудження, психічні реакції.

Фармакокінетика

При пероральному введенні діючий компонент добре всмоктується в кишечнику. Через 1–2 години відзначається його пік у плазмі кровоносного русла. Середній період Т ½ становить 3,6 год. Вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками на 77%, переважно з альбуміном. Цей показник залишається незмінним навіть при збільшенні дози активної речовини. Дексаметазон швидко проникає в усі тканини, в тому числі і через плаценту. У невеликій кількості виявляється в грудному молоці.

Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація речовини в плазмі крові досягається через 5 хв., а при внутрішньом'язовому – через 1 годину. Повільніше всмоктування відбувається при ін'єкції в суглоб або м'які тканини. Клінічний ефект настає досить швидко, а триває довго – від 17 до 28 днів. Т ½ займає 24–72 години.

Краплі вводять у кон'юнктивальний мішок. При цьому максимальна концентрація у внутрішньоочній рідині досягається через 2 години. Т ½ = 3–4 години.

Розпадається фармпрепарат всередині клітини. Метаболізується в печінці, але невелика його кількість піддається трансформації в нирках та інших тканинах. Близько 60% екскретується з сечею у вигляді метаболітів.

Показання до призначення

Таблетки і розчини для ін'єкцій Дексаметазон ефективно застосовуються в лікуванні:

• колагенозів;
• ревматизму;
• запальних захворювань шкіри (екзема та ін.);
• алергічних станів (наприклад, при бронхіальній астмі, сінній лихоманці);
• гострих лейкозів та ін.

Імунодепресивний вплив може бути корисним у пригніченні імунних реакцій під час трансплантації органів і тканин.

Краплі для очей застосовують при деяких офтальмологічних захворюваннях (ірити, кератити) і після оперативного втручання.

Протипоказання

Препарат протипоказано застосовувати, якщо в анамнезі у пацієнта:

• підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів формули;
• системні інфекції в разі, якщо не проводиться протиінфекційна терапія;
• виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки;
• вакцинація живою вакциною.

Крім того, ін'єкції заборонені при:

• важких захворюваннях згортання крові (внутрішньом'язове введення);
• бактеріальних, грибкових інфекціях у місці введення, важких патологіях і ураженнях суглобів.

Особливості застосування

Оскільки Дексаметазон впливає на кровотворення і склад крові, то в процесі лікування цим глюкокортикоїдом необхідно контролювати всі її показники.

Тривала терапія, а також різке скасування засобу призводять до синдрому відміни, що проявляється у вигляді:

• нежитю;
• гіпертермії;
• почервоніння очей;
• головного болю;
• запаморочення;
• диспепсичних порушень;
• м'язових болів;
• сонливості;
• загальної слабкості;
• судом.

Щоб уникнути негативних проявів, потрібно знижувати дозу препарату поступово до повної відміни.

Моніторинг стану необхідний пацієнтам з остеопорозом, АГ, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, ожирінням середнього та важкого ступеня, поліомієлітом, психічними порушеннями та захворюваннями, імунодефіцитом.

Краплі слід з обережністю призначати хворим з пухирчастим лишаєм очей, щоб уникнути перфорації рогівки. Також тривале застосування цієї лікарської форми може призвести до органічних ушкоджень очного нерва, кришталика, вірусних і грибкових інфекцій.

При вагітності та лактації

Дексаметазон долає плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці, тому в ці періоди життя жінки його заборонено застосовувати. Він може негативно впливати на внутрішньоутробний розвиток плода, зокрема викликати уповільнення росту, недостатність надниркових залоз, загибель плода.

У дітей

Ліки застосовують у лікуванні дітей тільки при гострій необхідності. При цьому потрібно стежити за лінійним ростом дитини і її розвитком.

Вплив на фертильність

Глюкокортикоїд може впливати на фертильність як у чоловіків, так і у жінок. Чи буде цей вплив позитивним або негативним, залежить від дози речовини, тривалості лікування та інших факторів.

Вплив на швидкість реакції

Препарат впливає на ЦНС, органи зору, тому в період лікування слід уникати керування автотранспортом і рухомими механізмами, робіт на висоті.

Спосіб застосування та дозування

Режим дозування і тривалість терапевтичного курсу залежать від форми препарату, виду захворювання та інших індивідуальних особливостей. Стандартною дозою таблеток Дексаметазон є 0,5 і 10 мг/добу. При важкій стадії патології її збільшують до 10 мг/добу. Мінімальну кількість приймають до отримання стійкого клінічного ефекту, а потім поступово знижують. При важких гострих формах захворювань терапію починають з більш високого дозування.

Розчин для ін'єкцій призначають як дорослим, так і дітям з народження. При внутрішньовенному введенні його змішують з 0,9% розчином NaCl або з 5% розчином глюкози. Стерильно приготовлену суміш використовують протягом 1 доби. В іншому рекомендовані дози і схема введення аналогічні прийому таблеток.

Лікування офтальмологічних патологій із застосуванням крапель залежить від тяжкості та виду захворювання. Так, при гострому запаленні очей важкої стадії починають капати 1–2 краплі кожні 30–60 хв. Після того, як досягнуто терапевтичного ефекту, збільшують час – 1–2 краплі кожні 2–4 год. Потім можна зменшити разовість до 1 краплі 3–4 рази/добу. Індивідуальну схему, дозування і тривалість терапії розраховує лікуючий лікар.

Побічні дії

Частота появи негативних явищ залежить від тривалості курсу, дози, індивідуальних особливостей пацієнта. Так, Дексаметазон може викликати затримку регенеративних процесів. У дітей він порушує формування тканин (у тому числі кісткової), уповільнює ріст. Вплив на жировий обмін проявляється в перерозподілі жиру. При регулярному прийомі глюкокортикоїду значні його кількості накопичуються в області обличчя (набуває вигляду «місяця»), дорсальної частини шиї, плечей.

Крім того, можуть розвинутися негативні явища з боку інших систем:

• інфекції та інвазії – збільшується ризик розвитку грибкових, вірусних інфекцій або загострення вже наявних (прихованих);
• імунної – алергії, анафілаксія, зниження імунітету;
• ендокринної – синдром Іценко-Кушинга, ожиріння, вторинна недостатність гіпофіза і щитовидної залози, гірсутизм, аменорея, затримка росту у немовлят;
• психіки – порушення сну, депресія, дратівливість, загострення психічних захворювань;
• НС – загострення епілепсії, судоми, головний біль, запаморочення;
• зору – органічні пошкодження структур очей, ерозійні пошкодження рогівки, вірусні та грибкові ураження, глаукома;
• ССС – васкуліт, тромбоз, атеросклероз, АГ;
• опорно-рухової – остеопороз, переломи кісток, м'язова слабкість, атонія та ін.;
• шкіри і підшкірної клітковини – розтяжки, судинні «зірочки», витончення волосся, підвищена пітливість, висипання, дерматити та ін.

Негативні прояви можуть мати тяжкі наслідки, ускладнення. Тому стан пацієнта повинен відстежувати лікар і своєчасно коригувати лікування.

Передозування

Випадки гострої інтоксикації відзначаються вкрай рідко. При передозуванні побічні ефекти загострюються і протікають у більш тяжкій формі. Антидоту немає. Показано симптоматичне лікування і корекція дозування.

Умови та терміни зберігання

Препарат зберігають у заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Поміщають його в сухе темне місце, недоступне для дітей. Термін придатності індивідуальний для кожного різновиду засобу і вказаний виробником на упаковці.

Дексаметазон за доступною ціною можна придбати в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». У каталозі представлений широкий вибір його фармацевтичних форм і дозувань. Оформити замовлення можна по телефону, зв'язавшись з менеджером аптеки, або онлайн, заповнивши просту форму. Замовлений товар протягом декількох днів буде доставлений покупцеві.