Дексаметазон

Дексаметазон – глюкокортикоид (ГК), стероидный гормон, оказывающий плейотропное воздействие на развитие, обмен веществ, когнитивные и другие физиологические функции. Обладает мощным противовоспалительным, иммунодепрессивным и противоаллергическим действием. Изготавливается в разных фармацевтических формах разными компаниями. Отпускается по рецепту.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, глазных капель, суспензии и раствора для инъекционного введения. Активным веществом всех лекарственных форм выступает одноименный синтетический глюкокортикостероид в разных концентрациях. Вспомогательный состав зависит от разновидности препарата. В таблетки от «КРКА» по 0.5, 4 и 20 мг включены:

• лактозы моногидрат;
• крахмал прежелатинизированный;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Глазные капли 0,1% от «Биофарма» и «Дарница» содержат:

• борную кислоту;
• натрия тетраборат;
• трилон Б – динатрия эдетат;
• бензалкония хлорид;
• воду для инъекций.

В формулу капель для глаз, суспензии Дексаметазон «ВФЗ» включены:

• натрия хлорид;
• натрия гидрофосфат додекагидрат;
• натрия дигидрофосфат моногидрат;
• динатрия эдетат;
• бензалкония хлорид раствор;
• полисорбат 80;
• этанол 96%;
• натрия гидроксид 10%;
• вода очищенная.

В раствор для инъекций от «Дарница» 1 мг/мл входят:

• динатрия фосфат додекагидрат;
• калия дигидрофосфат;
• глицерин;
• спирт бензиловый;
• динатрия эдетат (трилон Б);
• вода для инъекций.

В таблетках 0,5 мг «ГНЦЛС» присутствуют:

• крахмал картофельный;
• кальция стеарат;
• лактозы моногидрат;
• натрия кроскармеллоза.

В инъекционный раствор Фосфат 4 мг/мл включены:

• натрия хлорид;
• натрия гидрофосфат додекагидрат;
• динатрия эдетат;
• вода для инъекций.

Раствор для инъекций 4 мг/мл содержит:

• пропиленгликоль;
• глицерин;
• фосфатный буферный раствор;
• динатрия эдетат;
• метилпарагидроксибензоат (Е 218);
• пропилпарагидроксибензоат (Е 216);
• воду очищенную.

Вспомогательные компоненты редко оказывают дополнительное клиническое воздействие. Как правило, их вводят для стабилизации действующего вещества и фармацевтической формы.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Дексаметазон «КРКА» внешне отличаются:

1. По 4 мг – круглые, со скошенным краем, с разделительной риской с одного бока, белого или почти белого цвета. Расфасованы по 10 шт. в полимерные блистеры. В каждой картонной коробке по 3 блистера и инструкция.
2. По 20 мг – круглые, со скошенным краем, с разделительной риской и гравировкой «20» с одной стороны, белого или почти белого цвета. Расфасованы по 10 шт. в полимерные блистеры. В каждой картонной коробке 1 блистер и аннотация от производителя.
3. По 0.5 мг – круглой формы, со скошенным краем, белого или почти белого цвета. В картонной пачке 1 блистер с 10 табл.

Капли 0,1% «Биофарма» – это бесцветная прозрачная жидкость. Расфасована в полимерные флаконы с капельницей, который помещен в картонную коробку.

Капли глазные «ВФЗ» – это суспензия белого цвета. После встряхивания в течение 15 секунд отмечается однородное распределение частиц, сохраняющееся в течение 2 минут. Расфасована по 5 мл в полимерный флакон-капельницу и помещена в картонную упаковку.

Глазные капли Дексаметазон-Дарница – бесцветная прозрачная жидкость. Расфасована по 10 мл в полимерные флаконы с капельницей, которые помещены в картонную коробку.

Инъекционный раствор «Дарница» 4 мг/мл – бесцветная прозрачная жидкость, расфасована в стеклянные ампулы по 1 мл. В картонной коробке по 5 или 10 ампул.

Таблетки 0,5 мг «ГНЦЛС» – круглой формы, белого цвета. Помещены по 10 шт. в блистер. В картонной коробке 5 блистеров и инструкция для потребителя.

Раствор Фосфат 4 мг/мл – прозрачная жидкость, бесцветная или желтоватого оттенка, расфасована в стеклянные ампулы по 1 мл. В картонной коробке 10 ампул.

Раствор для инъекций 4 мг/мл – прозрачная жидкость, без цвета либо с желтоватым окрашиванием, расфасована в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В картонной коробке находится 25 ампул.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарство в виде таблеток и раствора принадлежит к группе кортикостероидов для системного использования, глюкокортикоидов. В классификации заболеваний АТХ имеет код H02A B02. Капли относятся к противовоспалительным средствам, применяемым в офтальмологии, кортикостероидам, простым медикаментам. Код S01B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексаметазон был синтезирован в 1957 г и является модифицированным аналогом преднизолона. В начале была выявлена способность вещества снижать избыточный вес и влиять на уровень гликогена. Успешно применялся в лечении ревматоидных патологий. С развитием науки и исследовательских методов область применения его значительно расширилась.

Фармпрепарат обладает разнообразными лечебными свойствами:

• противовоспалительным;
• антиаллергенным;
• иммунодепрессивным;
• десенсибилизирующим;
• иммуносупрессивным;
• противошоковым;
• антитоксическим.

Как противовоспалительное средство, лекарство практически в 30 раз активнее гидрокортизона, но его воздействие на водно-солевой обмен минимальное. Это связано с влиянием медикамента на образование медиаторов воспаления, сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалительном процессе.

Дексаметазон сужает мелкие сосуды и уменьшает экссудацию жидкости. Сокращает накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижает активность макрофагов и фибробластов. Уменьшает продукцию лейкотриенов, простаноидов и ФАТ за счет подавления фосфолипазы А.

Иммунодепрессивный эффект препарата заключается в ингибировании активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшении выработки некоторых интерлейкинов и цитокинов и т.д.

В отличие от других глюкокортикоидов, лекарственное средство обладает низкой минералокортикоидной активностью. Оно в меньшей степени:

• задерживает натриевые ионы;
• повышает продукцию ионов калия.

Поскольку ионы натрия задерживаются в организме, то значительно увеличивается плазменный объем и гидрофильная активность тканей, также возрастает кровяное давление, при этом кальциевых ионов выводится больше.

Дексаметазон оказывает влияние и на кроветворение – количество и эозинофилов уменьшается, а вот ретикулоцитов, эритроцитов и нейтрофилов становится больше. Также угнетается синтез и активируется катаболизм белков в мышцах.

Глюкокортикоиды угнетают гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковый аппарат, в результате чего уменьшается синтез АКТГ. Возникающая при этом недостаточность коры надпочечников сильнее проявляется, если резко прекратить принимать ГК. Могут отмечаться расстройства в высшей нервной деятельности – эйфория, психомоторное возбуждение, психические реакции.

Фармакокинетика

При пероральном введении действующий компонент хорошо всасывается в кишечнике. Спустя 1–2 часа отмечается его пик в плазме кровяного русла. Средний период Т ½ составляет 3,6 ч. Вступает во взаимосвязь с плазменными белками на 77%, преимущественно с альбумином. Этот показатель остается неизменным даже при увеличении дозы активного вещества. Дексаметазон быстро проникает во все ткани, в том числе и через плаценту. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

После внутривенного введения максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается спустя 5 мин., а при внутримышечном – через 1 час. Медленнее всасывание происходит при инъекции в сустав или мягкие ткани. Клинический эффект наступает довольно быстро, а продолжается долго – от 17 до 28 дней. Т ½ занимает 24–72 ч.

Капли вводят в конъюнктивальный мешок. При этом максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается через 2 ч. Т ½ = 3–4 ч.

Распадается фармпрепарат внутри клетки. Метаболизируется в печени, но небольшое его количество подвергается трансформации в почках и других тканях. Около 60% экскретируется с мочой в виде метаболитов.

Показания к назначению

Таблетки и растворы для инъекций Дексаметазон эффективно применяются в лечении:

• коллагенозов;
• ревматизма;
• воспалительных заболеваний кожи (экзема и др.);
• аллергических состояний (например, при бронхиальной астме, сенной лихорадке);
• острых лейкозов и др.

Иммунодепрессивное воздействие может нести пользу в подавлении иммунных реакций во время трансплантации органов и тканей.

Капли для глаз применяют при некоторых офтальмологических заболеваниях (ириты, кератиты) и после оперативного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказано применять, если в анамнезе у пациента:

• повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам формулы;
• системные инфекции в случае, если не проводится противоинфекционная терапия;
• язвенная болезни желудка или 12-перстной кишки;
• вакцинация живой вакциной.

Кроме того, инъекции запрещены при:

• тяжелых заболеваниях свертываемости крови (внутримышечное введение);
• бактериальных, грибковых инфекциях в месте введения, тяжелых патологиях и поражениях суставов.

Особенности применения

Так как Дексаметазон влияет на кроветворение и состав крови, то в процессе лечения этим глюкокортикоидом необходимо контролировать все ее показатели.

Длительная терапия, а также резкая отмена средства приводят к синдрому отмены, проявляющемуся в виде:

• насморка;
• гипертермии;
• покраснения глаз;
• головной боли;
• головокружения;
• диспепсических нарушений;
• мышечных болей;
• сонливости;
• общей слабости;
• судорог.

Чтобы избежать негативных проявлений, нужно снижать дозу препарата постепенно до полной отмены.

Мониторинг состояния необходим пациентам с остеопорозом, АГ, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ожирением средней и тяжелой степени, полиомиелитом, психическими нарушениями и заболеваниями, иммунодефицитом.

Капли следует с осторожностью назначать больным с пузырчатым лишаем глаз, чтобы избежать перфорации роговицы. Также длительное применение этой лекарственной формы может привести к органическим повреждениям глазного нерва, хрусталика, вирусным и грибковым инфекциям.

При беременности и лактации

Дексаметазон преодолевает плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому в эти периоды жизни женщины его запрещено применять. Он может негативно влиять на внутриутробное развитие плода, в частности вызывать замедление роста, недостаточность надпочечников, гибель плода.

У детей

Лекарство применяют в лечении детей только при острой необходимости. При этом нужно следить за линейным ростом ребенка и его развитием.

Влияние на фертильность

Глюкокортикоид может влиять на фертильность как у мужчин, так и у женщин. Будет ли это воздействие позитивным или негативным, зависит от дозы вещества, продолжительности лечения и других факторов.

Воздействие на скорость реакции

Препарат оказывает влияние на ЦНС, органы зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом и движущимися механизмами, работ на высоте.

Способ применения и дозировки

Режим дозирования и продолжительность терапевтического курса зависят от формы препарата, вида заболевания и других индивидуальных особенностей. Стандартной дозой таблеток Дексаметазон является 0.5 и 10 мг/сут. При тяжелой стадии патологии ее увеличивают до 10 мг/сут. Минимальное количество принимают до получения устойчивого клинического эффекта, а затем постепенно снижают. При тяжелых острых формах заболеваний терапию начинают с более высокой дозировки.

Раствор для инъекций назначают как взрослым, так и детям с рождения. При внутривенном введении его смешивают с 0,9% р-ром NаСl или с 5% р-ром глюкозы. Стерильно приготовленную смесь используют в течение 1 суток. В остальном рекомендованные дозы и схема введения аналогичны приему таблеток.

Лечение офтальмологических патологий с применением капель зависит от тяжести и вида заболевания. Так, при остром воспалении глаз тяжелой стадии начинают капать 1–2 кап. каждые 30–60 мин. После того, как достигнут терапевтический эффект, увеличивают время – 1–2 капли каждые 2–4 ч. Затем можно уменьшить разовость до 1 кап. 3–4 раза/сут. Индивидуальную схему, дозировку и продолжительность терапии рассчитывает лечащий врач.

Побочные действия

Частота появления негативных явлений зависит от длительности курса, дозы, индивидуальных особенностей пациента. Так, Дексаметазон может вызывать задержку регенеративных процессов. У детей он нарушает формирование тканей (в том числе костной), замедляет рост. Воздействие на жировой обмен проявляется в перераспределении жира. При регулярном приеме глюкокортикоида значительные его количества накапливаются в области лица (приобретает вид «луны»), дорсальной части шеи, плеч.

Кроме того, могут развиться негативные явления со стороны других систем:

• инфекции и инвазии – увеличивается риск развития грибковых, вирусных инфекций или обострения уже имеющихся (скрытых);
• иммунной – аллергии, анафилаксия, снижение иммунитета;
• эндокринной – синдром Иценко-Кушинга, ожирение, вторичная недостаточность гипофиза и щитовидки, гирсутизм, аменорея, задержка роста у грудничков;
• психики – нарушение сна, депрессия, раздражительность, обострение психических заболеваний;
• НС – обострение эпилепсии, судороги, головная боль, головокружение;
• зрения – органические повреждения структур глаз, эрозивные повреждения роговицы, вирусные и грибковые поражения, глаукома;
• ССС – васкулит, тромбоз, атеросклероз, АГ;
• опорно-двигательной – остеопороз, переломы костей, мышечная слабость, атония и др.;
• кожи и подкожной клетчатки – растяжки, сосудистые «звездочки», истончение волос, повышенная потливость, высыпания, дерматиты и др.

Негативные проявления могут иметь тяжелые последствия, осложнения. Поэтому состояние пациента должен отслеживать врач и своевременно корректировать лечение.

Передозировка

Случаи острой интоксикации отмечаются чрезвычайно редко. При передозировке побочные эффекты обостряются и протекают в более тяжелой форме. Антидота нет. Показано симптоматическое лечение и коррекция дозировки.

Условия и сроки хранения

Препарат сохраняют в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Помещают его в сухое темное место, недоступное для детей. Срок годности индивидуален для каждой разновидности средства и указан производителем на упаковке.

Дексаметазон по доступной цене можно приобрести в онлайн-аптеке «Мед-сервис». В каталоге представлен широкий выбор его фармацевтических форм и дозировок. Оформить заказ можно по телефону, связавшись с менеджером аптеки, или онлайн, заполнив простую форму. Заказанный товар в течение нескольких дней будет доставлен покупателю.