Цитропак

Цитропак — комбінований знеболюючий і жарознижуючий препарат. Використовується для купірування болю (головного, мігрені, зубного), міалгії, невралгії та фебрильних станів. Виробник — АТ «Фармацевтична фірма «Дарниця» (Київ, Україна).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток для перорального застосування.

Активні компоненти (1 таблетка): ацетилсаліцилова кислота — 240 мг, парацетамол — 180 мг, кофеїн — 30 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, повідон, тальк, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості

Плоскоциліндричні таблетки світло-кремового або світло-бежевого кольору з вкрапленнями, слабким запахом кофеїну і мармуровим малюнком. Можлива специфічна гіркота.

Фармакологічна категорія

Аналгетики. Інші аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Після перорального прийому ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується до саліцилової кислоти. Парацетамол переважно діє в центральній нервовій системі, купірує біль без вираженого протизапального ефекту. Кофеїн підвищує рівень цАМФ в коркових і підкіркових структурах мозку, потенціює аналгетичну дію парацетамолу і саліцилатів, також усуває сонливість, підвищує психомоторну реактивність і покращує самопочуття пацієнта.

Комбінація трьох компонентів Цитропаку, при порівняно низьких дозуваннях, забезпечує більш швидке і виражене купірування болю, ніж кожен з них окремо, що знижує ризик дозозалежної токсичності.

Фармакокінетика

Всмоктування всіх трьох активних компонентів починається в шлунку і завершується в тонкій кишці. Біодоступність парацетамолу досягає 80-90%, ацетилсаліцилової кислоти - близько 68% (показник вище при одночасному прийомі кофеїну), кофеїну - вище 90%. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі визначається через 30–60 хвилин, саліцилатів — через 1–2 години, кофеїну — через 15–45 хвилин.

Період напіввиведення парацетамолу становить 2–3 год. Ацетилсаліцилова кислота після гідролізу до саліцилової кислоти піддається кон'югації з гліцином і глюкуроновою кислотою.

Кофеїн біотрансформується до параксантинів, потім окислюється до метилсечової кислоти. Тривалість цього процесу у здорової дорослої людини становить близько 5 годин. Усі метаболіти виводяться переважно нирками; менше 5 % парацетамолу, 1–2 % саліцилатів і 1 % кофеїну екскретуються в незміненому вигляді.

Показання

Препарат застосовують при слабкому та помірному болю різного генезу (головний, мігренозний, зубний, невралгічний, м'язовий, артралгічний, менструальний), а також для симптоматичного зниження температури при простудних захворюваннях та грипі.

Протипоказання

Застосування Цитропаку протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• астма, бронхоспазм або риніт, викликані прийомом НПЗЗ;
• виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, шлунково-кишкові кровотечі, перфорації;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемофілія, виражена тромбоцитопенія;
• тяжка артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, виражена ІХС, аритмії;
• подагра, виражена гіперурикемія;
• одночасний прийом метотрексату ≥ 15 мг/тиждень або інгібіторів МАО і 2 тижні після їх відміни;
• хронічний алкоголізм.

Особливості застосування

У разі прийому варфарину або інших антикоагулянтів, а також при захворюваннях печінки або нирок, перед лікуванням слід обговорити з лікарем всі моменти.

Найбільша небезпека передозування парацетамолом відзначається у пацієнтів з нециротичним алкогольним ураженням печінки. Також препарат здатний спотворювати лабораторні показники глюкози і сечової кислоти крові. Тим, хто щодня використовує анальгетики при легких формах артриту, необхідна консультація фахівця. При важких інфекціях (наприклад, сепсисі) і дефіциті глутатіону, ризик метаболічного ацидозу зростає. Ранні ознаки стану: глибоке або прискорене дихання, нудота, блювота, втрата апетиту. Їх наявність вимагає негайного звернення за медичною допомогою.

Під час лікування не слід зловживати кавою, чаєм та енергетичними напоями, оскільки надлишок кофеїну може викликати безсоння, тремор і серцебиття.

Одночасний прийом парацетамолу з флуклоксациліном збільшує ймовірність метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо при тяжкій нирковій недостатності, сепсисі, недоїданні або хронічному алкоголізмі, тому необхідний ретельний моніторинг, включаючи визначення 5-оксопроліну в сечі. Не дозволяється перевищувати рекомендовані дози або комбінувати Цитропак з іншими препаратами, що містять парацетамол. Якщо біль або температура не проходять, головний біль стає постійним, потрібно звернутися до лікаря.

Препарат слід застосовувати обережно при порушенні функції нирок і при станах, що супроводжуються зниженням ниркового кровотоку (застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис, масивні крововтрати). Це пояснюється тим, що ацетилсаліцилова кислота (АСК) може додатково погіршити роботу нирок і спровокувати гостру ниркову недостатність.

Ібупрофен здатний послаблювати антиагрегантну дію АСК, тому при необхідності використовувати його в якості анальгетика попередньо потрібна консультація з лікарем.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

У I-II триместрах застосування допустиме тільки в разі крайньої необхідності і коротким курсом, в III триместрі заборонено через ризик передчасного закриття артеріального протоку і можливих кровотеч.

Кофеїн проникає через плаценту і в грудне молоко. Тому при лактації застосування медикаменту небажано.

Для дітей

Препарат протипоказаний до 15 років через небезпеку розвитку синдрому Рея.

Лікарська взаємодія

Можливі комбінації та їх дія пов'язані з активними компонентами в складі медикаменту.

Лікарська взаємодія ацетилсаліцилової кислоти з:

• Ібупрофеном — послаблює антиагрегантну (кардіопротекторну) дію АСК.
• Іншими НПЗЗ, ГКС — зростає ризик виразок/кровотеч ШКТ; можна поєднувати тільки при гастропротекції.
• Антикоагулянтами, тромболітиками, гепарином, тиклопідином/клопідогрелем — високий ризик кровотеч. Необхідний суворий лабораторний контроль або уникати комбінації.
• СІЗЗС — ризик шлунково-кишкових кровотеч.
• Метотрексатом — протипоказано (гематологічна токсичність).
• Алкоголем — посилює пошкодження слизової ШКТ.
• Урикозуриками, діуретиками, антигіпертензивними (АПФ-інгібітори, БРА, блокатори Ca) — знижується їх ефект і підвищується нефротоксичність. Важливо контролювати тиск і функцію нирок.
• Дигоксином, фенітоїном, вальпроатом — підвищуються плазмові концентрації, потрібен моніторинг.

Лікарська взаємодія парацетамолу з:

• Фермент-індукторами (алкоголем, рифампіцином, ізоніазидом, фенобарбіталом, карбамазепіном та ін.) — підвищують гепатотоксичність. Дане поєднання небажане.
• Хлорамфеніколом, зидовудином — ризик токсичності/нейтропенії. Застосовувати суворо під наглядом лікаря.
• Пробенецидом — знижує кліренс парацетамолу. Слід зменшити дозу парацетамолу.
• Пероральними антикоагулянтами — тривале щоденне застосування підсилює їх дію, необхідний контроль МНО.
• Метоклопрамідом/домперидоном — прискорюють, пропантеліном/холестираміном — уповільнюють всмоктування парацетамолу.
• Флуклоксациліном — ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною. Потрібен біохімічний моніторинг.

Лікарська взаємодія кофеїну з:

• Інгібіторами МАО — небезпечне підвищення АТ, тому дана комбінація протипоказана.
• Снодійними/седативними, барбітуратами, бензодіазепінами — ослаблення седативного ефекту.
• Препаратами літію — кофеїн підвищує виведення літію, при відміні кофеїну дозу літію зменшують.
• Симпатоміметиками, левотироксином, речовинами типу ефедрину — посилюється тахікардія і ризик залежностей, поєднання слід уникати.
• Антибактеріальними хінолонами, циметидином, тербінафіном, ОК — уповільнюють метаболізм кофеїну, підвищуючи його токсичність (важливо при аритмії, захворюваннях печінки).
• Клозапіном — зростання рівня клозапіну в сироватці, потрібен моніторинг.
• Аналгетиками-антипіретиками, ерготаміном — кофеїн підвищує їх біодоступність.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

При застосуванні високих доз Цитропаку слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість побічних реакцій з боку ЦНС (запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації та уваги).

Спосіб застосування та режим дозування

Прийом: по 1 таблетці 2–3 рази на день після їди; максимум — 6 таблеток на добу (по 2 таблетки тричі). Використовувати не довше 5 днів як анальгетик, не більше 3 днів як жарознижуючий засіб.

Дозу не перевищувати, з препаратами, що містять парацетамол, не поєднувати. Кожну таблетку запивати повною склянкою води.

Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки або нирок. При легкому/помірному ступені застосовувати обережно, оскільки можливий вплив парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти може посилити дисфункцію.

Побічні дії

Основні можливі побічні реакції з боку:

• Органів слуху / вестибулярного апарату: шум/дзвін у вухах, запаморочення, можлива приглухуватість.
• Дихальної системи: риніт, закладеність носа, сухий кашель; при непереносимості НПЗЗ — бронхоспазм, напад бронхіальної астми, задишка.
• ШКТ: нудота, блювання, печія, болісність в епігастрії.
• Печінки: оборотне підвищення трансаміназ; при передозуванні — ризик гепатонекрозу або транзиторної печінкової недостатності.
• Нирок: дозозалежна нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), коліка.
• Ендокринної системи: епізоди гіпоглікемії до гіпоглікемічної коми.
• ЦНС і психіки: головний біль, тремор, безсоння, нервозність, тривога, порушення орієнтації; при високих дозах — судоми.
• Серцево-судинної системи: тахікардія, коливання артеріального тиску, аритмії.
• Крові: тромбоцитопенія, гемоліз, метгемоглобінемія; за рахунок антиагрегантної дії АСК — підвищений ризик кровотеч (ніс, ясна, ШКТ, мозок) і подальша залізодефіцитна анемія.
• Імунної системи та шкіри: реакції гіперчутливості від кропив'янки та ангіоотеку до тяжких бульозних дерматозів (синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла).
• Загального стану: слабкість, пітливість, відчуття жару.

Передозування

Передозування Цитропаком зустрічається при тривалому застосуванні або одноразовому прийомі доз, що істотно перевищують рекомендовані; оцінюють стан по кожній діючій речовині.

Ацетилсаліцилова кислота:

• Токсичність ймовірна при прийомі більше 100 мг/кг/добу дві доби поспіль або при плазмовій концентрації вище 350 мг/л (летальні наслідки при дозуванні понад 700 мг/л).
• Ранні ознаки: нудота, блювання, шум у вухах, гіпервентиляція, порушення КШК; важке отруєння — метаболічний ацидоз, гіпотермія, дихальна недостатність, коагулопатія, судоми, кома.
• Перша допомога: активоване вугілля, корекція електролітів і КШК, підлужнення сечі; при важкому стані — гемодіаліз.

Парацетамол

• Небезпека ураження печінки у дорослих при дозуванні більше 10 г, у дітей — більше 150 мг/кг; у груп ризику (індуктори CYP, алкоголізм, дефіцит глутатіону) токсичний вже з 5 г.
• У перші 24 години: нудота, блювання, біль у животі; через 12-48 годин — цитоліз печінки, метаболічний ацидоз; при тяжкому передозуванні — печінкова-ниркова недостатність, енцефалопатія, кома.
• Лікування: якомога раніше (оптимально менше 8 год) — N-ацетилцистеїн або метіонін, промивання шлунка, вугілля, моніторинг рівня парацетамолу.

Кофеїн

• Симптоми: збудження ЦНС, безсоння, тремор, тахікардія, аритмія, болі в епігастрії, поліурія.
• Терапія: промивання шлунка, вугілля, корекція КЩР, судоми купіруються діазепамом; у важких випадках призначають форсований діурез, гемодіаліз.

При будь-якій підозрілій дозі потерпілого необхідно терміново госпіталізувати, контролювати життєво важливі функції та біохімічні показники. Симптоматика може запізнюватися, тому відсутність ранніх проявів не виключає важкого ушкодження органів.

Умови зберігання

Зберігати медикамент слід при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Цитропак-Дарниця можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 6 шт. і 10 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.