Ципролет

Ципролет – антибактеріальний лікарський засіб на основі ципрофлоксацину – антибіотика II покоління, що знайшов широке застосування в різних галузях медицини. З кінця минулого століття випускає та експортує його індійська фармкорпорація «Dr. Reddy's Laboratories Ltd.» Щоб уникнути самолікування та вироблення у хвороботворних мікроорганізмів резистентності, препарат продається за наявності рецепта.

Склад і лікарська форма

Включає два різновиди ліків – стандартний і медикамент з маркуванням А. Обидва являють собою таблетки для перорального вживання.

Звичайний як активний компонент містить ципрофлоксацину гідрохлориду в кількості 0.5 г (500 мг). Допоміжний склад не чинить лікувального впливу, але допомагає засобу набути і зберегти потрібні колір, запах, смак, консистенцію, форму. У формулі цього медикаменту це:

• кукурудзяний крохмаль;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кроскармелоза натрію;
• двоокис кремнію;
• стеарат магнію;
• тальк очищений.

Зовні таблетки вкриті гладенькою плівковою оболонкою «Опадрай», що полегшує проковтування та захищає від передчасного розчинення під дією агресивного шлункового соку. Вона складається з гіпромелози, діоксиду титану, тальку, сорбінової кислоти, диметикону, полісорбату, макроголу 6000.

Ципролет А – комбінація двох антибактеріальних засобів, ципрофлоксацину (500 мг) і похідного імідазолу – тинідазолу (600 мг). Принципових відмінностей у допоміжному складі від звичайного немає. До складу ядра лише додатково введено натрію карбоксиметилкрохмаль, а оболонка містить жовтий барвник «Сонячний захід».

Фізико-хімічні характеристики

Таблетки – округлі, двоопуклі, з гладкою білою поверхнею. На зламі спресована маса має злегка жовтуватий відтінок. Смак виражено гіркий. Кожні 10 шт. знаходяться у блістері з ПВХ та алюмінієвої фольги. Одна чарункова контурна упаковка разом з анотацією для споживача поміщена в картонну пачку.

Комбінований антибіотик А – довгасті таблетки з гладкою, майже білою поверхнею. На одній зі сторін присутня розділювальна риска. Вигляд на поперечному зрізі – спресована маса жовтуватого кольору з рідкісними темнішими вкрапленнями. Має специфічний запах і гіркий смак. Блістер з фольги/ПВХ містить 10 шт. Разом з інструкцією для застосування поміщений у коробку з картону.

Фармакотерапевтична група

Ципролет належить до антибактеріальних речовин з групи хінолонів, фторхінолонів. Код у системі АТХ – J01M A02. Його різновид з маркуванням «А» належить до комбінованих антимікробних ліків, фторхінолонів у комбінації з іншими антибіотиками. У класифікації АТХ присвоєно код J01R A04.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ципрофлоксацин демонструє ефективність відносно таких хвороботворних мікроорганізмів, як кишкова паличка, сальмонела, шигела, клебсієла, протей, збудники гонореї, сибірської виразки та черевного тифу, низка стафілококів, бета-гемолітичний стрептокок. Чутливі до похідного фторхінолонів і внутрішньоклітинні збудники (легіонела, бруцела, хламідія, мікобактерія туберкульозу), проте для досягнення терапевтичного ефекту потрібні вищі дози препарату.

Ципрофлоксацин діє за рахунок блокування мікробного ферменту ДНК-гірази, що бере участь у процесах поділу бактерії та передачі генетичної інформації. На більш складні організми вплив антибіотика не поширюється, оскільки їхні клітини позбавлені ДНК-гірази.

Часто Ципролет призначається за наявності резистентності до тетрациклінів, аміноглікозидів, макролідів, цефалоспоринів.

Тинідазол активний щодо бактерій – анаеробів, а також найпростіших (лямблії, трихомонади). Потрапляючи всередину бактерії, він під впливом ферменту нітратредуктази перетворюється на токсичний для мікроорганізму метаболіт, що пригнічує синтез нових копій і пошкоджує нитки ДНК.

Фармакокінетика

Ципрофлоксацин після проковтування таблетки швидко всмоктується, здебільшого в тонкому кишечнику. Максимальна його концентрація визначається в кровоносному руслі через 1-1,5 години. Він здатний проникати практично в усі органи та біологічні рідини, за винятком багатих на жири тканин. Біотрансформація протікає в печінці з утворенням чотирьох фармакологічно активних метаболітів. Основний шлях виведення – через нирки.

Тинідазол також швидко всмоктується зі ШКТ, виявляючи максимальний вміст у плазмі крові через 120 хвилин після прийому. Проникає в будь-які органи, здатний долати гематоенцефалічний і фетоплацентарний бар'єри. Метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450. Виводиться нирками та частково з жовчю.

Показання

Ципролет прописують при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до діючої речовини мікроорганізмами. Це патології:

• респіраторної системи;
• ЛОР-органів;
• нирок та органів сечовиділення;
• травного тракту, включаючи порожнину рота;
• статевих органів;
• шкіри, м'язів, кісток і суглобів;
• очей.

Призначають ліки при деяких особливо небезпечних інфекціях, перитоніті, сепсисі, а також з профілактичною метою (попередження мікробної контамінації в періопераційному періоді та запобігання розвитку інфекцій у пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію).

У педіатрії існують лише два показання до призначення лікарського засобу дітям 5-17 років:

• ускладнення муковісцидозу, спровоковані Pseudomonas aeruginosa;
• терапія і попередження зараження легеневою формою сибірської виразки.

Ципролет А застосовують при бактеріальних інфекціях змішаної природи або інвазіях найпростішими. В основному анаероби заселяють внутрішні органи, легені, порожнину рота. Мікст-інфекції протікають важче, ніж спричинені одним збудником, тому потрібне призначення комбінованих антибактеріальних засобів.

Протипоказання

Фармпрепарат не призначається, якщо у хворого в анамнезі:

• індивідуальна чутливість до будь-якої складової ліків, інших похідних фторхінолонів;
• псевдомембранозний коліт;
• схильність до тендиніту, особливо у літніх пацієнтів, які приймають глюкокортикостероїди;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• гострий інфаркт міокарда;
• аневризма аорти;
• подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• інсульт у гострому періоді;
• періоди вагітності та лактації;
• вік менше 18 років (до завершення формування скелета), при ускладненнях муковісцидозу і сибіреязвенному ураженні легень – молодше 5 років.

Ципролет призначається тільки за життєвими показаннями за наявності у пацієнта церебрального атеросклерозу, органічних патологій ЦНС, підвищеної судомної готовності, тяжкого ступеня ниркової або печінкової недостатності. Потрібна обережність при паралельному прийомі інших лікарських засобів:

• НПЗЗ у поєднанні з ципрофлоксацином провокують судоми;
• підвищується інтенсивність побічних реакцій на теофілін;
• подовжується час кровотечі при лікуванні непрямими антикоагулянтами;
• посилюється нефротоксична дія циклоспорину.

Розширення показань для терапії комбінованим антибіотиком подовжує і список протипоказань. До вищевказаних додаються гіперчутливість до похідних імідазолу, гостра порфірія, порушення кістковомозкового кровотворення, захворювання крові.

Особливості застосування

За наявності тяжкої ниркової недостатності дозу препарату зменшують наполовину. Аналогічний захід потрібен пацієнтам старше 65 років через вікове уповільнення метаболізму. Оскільки Ципролет провокує фотосенсибілізацію, слід захищати шкіру від сонячних променів і УФ випромінювання.

Антибіотик несумісний з алкоголем. Подвійне навантаження на печінку призводить до масової загибелі гепатоцитів і посилення симптомів алкогольної інтоксикації.

Під час вагітності та грудного вигодовування

Тинідазол і ципрофлоксацин однаково легко проходять через фетоплацентарний бар'єр і здатні екскретуватися в грудне молоко. Зазвичай у порожнині матки їхня концентрація вища, ніж у плазмі крові. Перший чинить мутагенну дію на ембріон, а другий несприятливо впливає на суглобові та хрящові тканини плода і дитини раннього віку. Тому обидва види медикаменту під час гестації та лактації не застосовуються.

У дітей

Перед призначенням протимікробних ліків дітям потрібна обов'язкова оцінка ризику негативного впливу на суглоби і навколосуглобові тканини. Також Ципролет протипоказаний, якщо у дитини є порушення функціонування нирок.

Вплив на швидкість реакцій

Слід утриматися від керування автотранспортом і потенційно небезпечними механізмами, виконання робіт, пов'язаних зі швидкістю реагування і точною координацією рухів, у разі появи побічних ефектів з боку ЦНС – запаморочення, атаксії, цефалгії, тремору пальців, порушення кольоросприйняття і зниження гостроти зору.

Вплив на фертильність

Антибактеріальні засоби не діють вибірково, тільки на збудників захворювань. Уражаються і сперматозоїди – зменшуються кількість і рухливість, порушується структура ДНК. Вагітність виникає, але внаслідок змін у генетичному матеріалі організм відторгає нежиттєздатний ембріон. Планування зачаття слід відкласти до моменту повного оновлення насіннєвого матеріалу (приблизно на 75-80 днів).

Дозування та схеми прийому

Таблетки Ципролет приймають внутрішньо, цілими, не піддаючи подрібненню, запиваючи водою кімнатної температури. Не рекомендується одночасно вживати молочні продукти або препарати кальцію – вони погіршують всмоктування антибіотика.

До вживання їжі має минути не менше години або слід прийняти ліки через півтори – дві години після їди. Інтервали між прийнятими дозами становлять 12 годин, а середня тривалість терапії – від 5 до 14 днів плюс 2 доби після згасання симптоматики.

Приблизні схеми для дорослих (прийом таблеток двічі на добу):

1. Інфекції сечовивідної системи, респіраторного тракту, кишечнику, статевих органів – неускладнена форма – 0.25 г, 7-14 днів. За тяжкого перебігу доза зростає до 0.5-0.75 г, препарат застосовують у комплексній терапії.
2. Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкіри, кісток і суглобів – від 0.25 г за легкого перебігу до 0.75 г за тяжкого. У разі остеомієліту Ципролет призначається по 0.5 г двічі на день терміном до 4 тижнів.
3. Цистит у жінок – 500 мг 1-3 дні, неускладнена гонорея – аналогічне дозування одноразово.
4. У разі стафілококових інфекцій і хламідіозу мінімальний курс 10 днів, у разі черевного тифу призначають 0.75 г на 21 день, легеневої форми сибірської виразки – 0.5 г протягом 60 діб.

У педіатрії разову дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини. При інфекційних ускладненнях муковісцидозу вона становить 20 мг/кг двічі на добу. (не більше 1.5 г) протягом 2 тижнів. У разі сибіровиразкового захворювання легень призначають 15 мг на кілограм ваги (не більше 1.0 г) кожні 12 годин терміном на 60 днів.

Дозування комбінованого антибіотика визначається індивідуально лікарем і залежить від виду та тяжкості патології, віку, маси тіла, загального стану пацієнта. Приймають його двічі на добу, в середньому від 7 до 10 днів плюс 48-72 години після регресу симптомів.

Побічні явища

Ципролет викликає негативні наслідки з різною частотою:

1. Часто – нудота, діарея, дискомфорт у животі, кандидоз слизових оболонок. У дітей розвиваються артропатії.
2. Рідко – лікарський гепатит, псевдомембранозний коліт, анорексія, міалгія, тендиніт, сенсомоторна полінейропатія, дезорієнтація, хиткість ходи, запаморочення, тремор, шум у вухах, тахікардія, аритмія, гематурія, фотосенсибілізація. Зміни в біохімічному та клінічному аналізах крові – лейко- і тромбоцитопенія, анемія, дисглікемія, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ.
3. Дуже рідко – панцитопенія, анафілактичні реакції, мігрень, розлади нюху та кольоровідчуття, панкреатит, токсичний епідермальний некроліз, гломерулонефрит, гостра ниркова недостатність, суїцидальні думки та вчинки.

Тинідазол посилює ефект непрямих антикоагулянтів, сприяє потемнінню сечі та появі сухості в роті. У поєднанні зі спиртними напоями спричиняє дисульфірамоподібну реакцію – спазми в животі, неприборкане блювання, серцебиття, різкі коливання тиску, дискомфорт у ділянці серця.

Передозування

Ципролет при значному перевищенні терапевтичних доз, зазначених в інструкції або призначених лікарем, призводить до передозування, що проявляється блюванням, сплутаністю свідомості, психомоторним збудженням, судомами, минущим токсичним ураженням паренхіматозного шару нирок.

Специфічного антидоту не розроблено. Невідкладна допомога полягає в промиванні шлунка, дезінтоксикаційних заходах, поповненні ОЦК, симптоматичному лікуванні, моніторингу загального стану та оцінці функціонування нирок.

Умови зберігання та термін придатності

Ліки слід зберігати в оригінальному упакуванні за температури в приміщенні +15℃...+25℃. Потрібно уникати прямого освітлення, потрапляння вологи, тримати поза доступом дітей. Обидва види антибактеріального засобу зберігаються 3 роки з моменту виробництва.

Ципролет можна придбати за найвигіднішою ціною в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Компанія пропонує покупцям простий і зручний пошук по сайту, професійні консультації фахівців, регулярні знижки та акції, простоту замовлення та оплати, швидке надходження посилки на адресу покупця.