Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – антибактеріальний препарат з фторхінолонової групи. Має високий профіль ефективності проти більшості патогенних збудників. Випускається різними вітчизняними та зарубіжними фармацевтичними компаніями. Щоб уникнути резистентності бактерій до активної речовини, відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Фармакологічно активною речовиною є однойменна синтетична сполука з вираженими антимікробними властивостями. Виготовляється у різних фармацевтичних формах з різною кількістю діючого компонента – у вигляді таблеток по 250 мг і 500 мг та розчину для інфузій 2 мг/мл.

Основні фізико-хімічні властивості

Астрафарм – таблетки, що мають овальну форму, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одній поверхні є розділювальна риска. У картонній коробці міститься листок-вкладиш і 1 блістер з 10 шт.

Ципрофлоксацин-Новофарм – це прозорий розчин для інфузій жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору. Поміщений у скляну пляшку по 100 мл. У картонній коробці міститься анотація для споживача та 1 пляшка.

Розчин для інфузій від Юрія-Фарм – має вигляд прозорої безбарвної або зеленувато-жовтої рідини. Розфасований у скляні пляшечки об'ємом 100 мл. Разом з інструкцією упакований у вторинну картонну пачку.

Таблетки від Лекхім – мають круглу двоопуклу форму. Покриті тонкою оболонкою білого або жовтувато-білого кольору. На розломі видно ядро, оточене суцільним однорідним шаром. Поміщені у блістер із ПВХ по 10 шт. Картонна коробка містить 1 блістер і аркуш з інструкцією із застосування.

Таблетки Євро – мають овальну довгасту форму з двоопуклою поверхнею та розподільчою рискою на одному боці. Покриті плівковою захисною оболонкою білого або жовтувато-білого кольору. Поміщені в блістер по 10 шт. У картонній коробці знаходиться анотація та 1 блістер.

Фармакотерапевтична група

Ципрофлоксацин належить до антибактеріальних ліків для системного прийому, фторхінолонів. У класифікації АТХ має код J01M A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еволюція сучасних антибіотиків характеризується подоланням резистентності збудників і ширшим спектром антимікробної активності. За хімічною структурою медикамент являє собою 1-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7-піперазин-1-іл-хінолін-3-карбонову кислоту. Активна речовина є похідним хінолонів і належить до групи фторхінолонів.

Сполука добре проникає в мікробну клітину і необоротно пригнічує її ДНК-гідрогеназу, яка відповідає за правильне укладання хромосомної ДНК у суперспіраль навколо ядерної РНК. Речовина:

• порушує «складання» ДНК патогена;
• пригнічує ріст і поділ збудників;
• руйнує морфологічну будову клітинної стінки і мембрани мікроорганізмів.

Усі ці процеси призводять до швидкої загибелі бактеріальних клітин. Ципрофлоксацин проявляє потужну бактерицидну дію, максимально виражену щодо аеробних грамнегативних бактерій. Причому як у період спокою, так і під час поділу. А на грампозитивні мікроорганізми він впливає тільки під час їхнього поділу.

Основними перевагами антибіотика вважаються:

• високі тканинні та внутрішньоклітинні концентрації;
• тривалий постантибіотичний ефект;
• ушкоджувальна дія на мікроорганізми, які активно функціонують і перебувають у стані спокою;
• широкий антимікробний спектр дії;
• низька чутливість до факторів резистентності мікроорганізмів.

Ще однією перевагою фторхінолону є те, що він практично не діє на топоізомеразу II типу ссавців. Цією особливістю і пояснюється відсутність токсичних ефектів у лікарського засобу.

Також відомо, що Ципрофлоксацин за будь-якого терапевтичного дозування призводить до підвищення синтезу всіх типів імуноглобулінів. Ця властивість залучення механізмів гуморального імунітету є суттєвим доповненням до реалізації антимікробного ефекту.

Усе це є підставою для призначення протимікробного медикаменту при інфекційних процесах різної етіології та локалізації, включно з тяжкими генералізованими формами.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ліки швидко і повно всмоктуються в кишечнику (переважно в 12-типалій і порожній кишці). Їжа практично не впливає на фармакокінетику – незначно уповільнює всмоктування.

Фторхінолон має досить високу біологічну доступність (50-85%). Пікових значень у кровоносному руслі після перорального вживання досягає через 60-90 хв, а при внутрішньовенній інфузії – через 60 хв. Сmax має лінійну залежність від дози діючої речовини.

Ципрофлоксацин на 20-40% введеної дози зв'язується з білками крові. Речовина добре розподіляється в тканинах організму, за винятком тканин, багатих жирами. У тканинах органів її концентрація у 2-12 разів вища, ніж у сироватці крові та біологічних рідинах. Високі концентрації сполуки відзначаються в:

• органах і секреті біліарного тракту (печінці, жовчному міхурі, жовчі);
• ротовій порожнині (слині, мигдалинах);
• органах черевної порожнини (кишківнику, очеревині, плеврі) та малого таза (матці, фаллопієвих трубах, яєчниках, простаті, сім'яній рідині);
• легенях і бронхіальному секреті;
• опорно-руховій системі (кістках, м'язах, суглобах, хрящах, синовіальній рідині);
• сечовивідній системі (нирках, сечоводах, уретрі);
• шкірі;
• очної рідини;
• лімфі.

У нервову тканину і спинномозкову рідину проникає в незначній кількості. На активність речовини впливає рН – якщо він <6, то ефект знижується.

Ципрофлоксацин трансформується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів. Т½ при пероральному застосуванні становить 4 год, а при внутрішньовенному – 5-6 год. При порушенні видільної функції нирок цей період збільшується вдвічі. При кліренсі креатиніну <50 мл/хв. і зниженні дози в 2 рази він медикамент, як і раніше, здатний створювати ефективні концентрації в крові та сечі щодо більшості збудників урологічних інфекцій протягом 24 год.

Частково (40-70% залежно від методу введення) препарат виводиться з сечею у вигляді метаболітів, а інша частина – з калом. Незначна кількість елімінується з грудним молоком.

Показання

Завдяки здатності проникати в біологічні рідини і тканини антибактеріальний засіб призначають у терапії інфекцій:

• нижніх (цистит) і верхніх (пієлонефрит) відділів сечових шляхів;
• бактеріального простатиту;
• ШКТ, шкіри та м'яких тканин;
• органів малого таза;
• нижніх дихальних шляхів, кісток і суглобів;
• ЛОР-органів та ін.

Також Ципрофлоксацин застосовують у профілактиці інфекцій після оперативних втручань. За неускладнених інфекцій його використовують у монотерапії, а за полімікробної етіології захворювання в комплексі з препаратами, активними щодо кожного патогена.

Протипоказання

Абсолютним протипоказанням до прийому антибіотика є наявність в анамнезі хворого:

• підвищеної індивідуальної чутливості до діючого компонента або фторхінолонів, а також допоміжних речовин формули;
• одночасного прийому тизанідину (через ризик сильного зниження АТ, розвитку денної сонливості);
• віку до 18 років (окрім випадків лікування муковісцидозу легень і легеневої форми сибірської виразки);
• вагітності та грудного вигодовування.

Відносним обмеженням (з обережністю) є:

• атеросклероз судин головного мозку вираженої стадії;
• порушення мозкового кровопостачання;
• психічні розлади;
• епілепсія;
• ниркова/печінкова недостатність вираженого ступеня;
• літній вік.

Ципрофлоксацин призначати повинен тільки лікар. Самолікування протипоказане.

Особливості застосування

При лікуванні інфекцій, спричинених деякими штамами грампозитивних бактерій або полімікробним складом збудників, фармпрепарат застосовують у комплексі з антимікробними засобами, що впливають на відповідні мікроорганізми.

Через те, що ефективність антибіотика недостатня щодо пневмококів, його не рекомендується використовувати в терапії цих інфекцій.

При лікуванні сечостатевих хвороб, спричинених збудниками, резистентними до фторхінолонів, медикамент призначають спільно з іншими антибіотиками. Якщо клінічних поліпшень не спостерігається протягом 3-х днів антибіотикотерапії, слід скоригувати схему.

У пацієнтів літнього віку при прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT, і при кардіальних порушеннях, що супроводжуються пролонгацією інтервалу QT, Ципрофлоксацин потрібно застосовувати з обережністю та під контролем фахівця.

При вагітності та лактації

Через відсутність інформації про безпечний вплив ліків на організм вагітної, плід, що розвивається, або немовляти не можна приймати їх на будь-якому терміні гестації та лактації.

У дітей

Немає підтверджених даних про безпеку лікування антибіотиком дітей від 1 року до 17 років, тому його не призначають цій віковій категорії. При важких інфекціях і кістозному фіброзі у маленьких пацієнтів до 17 років терапію ліками повинен проводити фахівець з досвідом ведення цієї групи хворих і згідно з офіційними рекомендаціями.

Вплив на швидкість реакції

Фармпрепарат може негативно впливати на ЦНС, сповільнюючи швидкість психомоторних реакцій при висотних роботах, керуванні автотранспортом та іншими складними механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Лікар індивідуально розрахує дозу препарату та тривалість курсу. Дозування визначається залежно від тяжкості патологічного процесу, місця локалізації вогнища, чутливості збудника інфекції до активної речовини, функції печінки та нирок, а в дітей – з урахуванням маси тіла.

Ципрофлоксацин для дорослих призначається за схемою:

• інфекції нижніх дихальних шляхів – 500-750 мг 2 рази/добу, курс дорівнює 7-14 дн;
• загострення хронічного синуситу – 500-750 мг двічі на добу, 7-14 дн;
• хронічний гнійний отит середнього вуха – 500-750 мг двічі на день протягом одного або двох тижнів;
• тяжкий отит зовнішнього вуха – 750 мг двічі на добу, від 28 днів до 3 міс;
• неускладнений цистит – 250-500 мг 2 рази на добу, тривалість прийому 3 дні (жінкам перед місячними одноразово прийняти 500 мг);
• ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит – 500 мг двічі на день, тривалість терапії – 7 днів;
• бактеріальний простатит – 500-750 мг, розділені на 2 прийоми, курс триває 2-4 тижні. (гострий), 4-6 тижнів. (хронічний);
• гонококовий уретрит і цервіцит – одноразово 500 мг;
• орхоепідидиміт і запальні захворювання органів малого таза – по 500-750 мг двічі на добу протягом 14 днів;
• тифоїдна лихоманка – 500 мг 2 рази/добу, 7 дн;
• інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями – 500-750 мг двічі на день, від 5 до 14 днів;
• інфекції шкіри та м'яких тканин – 500-750 мг 2 рази/добу, курс лікування 7-14 днів;
• патології кісток і суглобів – 500-750 мг двічі на день, до 3 міс. тощо.

У дітей Ципрофлоксацин лікар-педіатр також призначає за схемою, але розраховує дозу за вагою маленького пацієнта:

• кістозний фіброз – 20 мг на 1 кг маси тіла, приймати 3 рази на добу, максимально – 400 мг, курс займає 10-14 днів;
• ускладнені інфекції сечового тракту і гострий пієлонефрит – 10-20 мг/кг двічі на день, але не більше 750 мг протягом 10-21 дня;
• легенева форма сибірської виразки – 10-15 мг/кг за 2 рази, не більше 500 мг, до 60 дн;
• інші важкі форми – 20 мг/кг за 2 прийоми, максимум 750 мг; тривалість лікування розраховується залежно від типу інфекційного захворювання.

Профілактичні курси для будь-якої вікової категорії лікар розраховує індивідуально.

Побічні реакції

Прийом антибіотика може викликати не тільки індивідуальні небажані ефекти, а й серйозні, потенційно незворотні побічні реакції, які потенційно незворотні та інвалідизують. Ципрофлоксацин провокує негативні явища з боку різних систем організму:

1. Шкіри та підшкірних тканин – кропив'янку, висип різного характеру, свербіж шкіри тощо. Серед серйозних побічних ефектів були відзначені фотодерматит, епідермальний некроліз, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона;
2. Загальних розладів – слабкість, млявість, стомлюваність, ослаблення м'язового тонусу, блідість шкірних покривів, тремтіння, тремор, озноб, пітливість, дискомфорт у тілі, підвищення температури тіла, гіперемію шкіри на окремих ділянках тіла, периферичні набряки, біль у грудях, попереку та інших частинах тіла.
3. Місцевих – у вигляді почервоніння, свербежу, висипу та кропив'янки, болю, флебіту, печіння, набряку тощо.
4. ШКТ – антибіотик-асоційовану діарею, нудоту, блювання, болі в животі, окремі випадки гастриту, ентероколіту, диспепсії, печії, метеоризму, сухості в роті, стоматиту та лише 1 випадок некротичного панкреатиту.
5. Імунної – ангіоневротичний набряк, анафілактичну реакцію, алергічний кон'юнктивіт, гіперсалівацію, свербіж і набряк повік, порожнини носа, оніміння язика.
6. Судин і кровотворення – гранулоцитопенію, зміни АТ, гіперемію обличчя.
7. ЦНС – запаморочення, головний біль, епілептоїдні напади, судоми.
8. Серця – тахікардію, брадикардію, аритмію.
9. Психіки – галюцинації, психомоторне занепокоєння, тривожний стан.
10. Скелетно-м'язової та сполучної тканини – суглобові болі, міалгію, біль у сухожиллях, гіпертонус м'язів, судоми тощо.

Перераховані вище негативні прояви розташовані в міру зменшення частоти зустрічальності.

Передозування

При передозуванні відзначається збільшення вираженості побічних дій. Для купірування проявів призначають гемо- і перитонеальний діаліз, симптоматичне лікування.

Умови та терміни зберігання

Препарат слід зберігати в заводській упаковці за температури не вище +25°С. Тримати його потрібно в місці, недоступному для дітей, домашніх тварин, сонячного світла та вологи. Термін придатності залежно від фармацевтичної форми – від 24 до 36 міс. з моменту випуску виробником.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» Ципрофлоксацин представлений у різному вигляді та з різним вмістом активної речовини. Будь-яку лікарську форму можна замовити за наявності рецепта й отримати протягом декількох днів у найближчому відділенні аптеки або Нової пошти. Інформацію про препарат та актуальну ціну покупець може уточнити у менеджерів-консультантів.