Цетрилев

Этот лекарственный препарат принадлежит к категории антигистаминных средств. Используется как для лечения взрослых, так и в педиатрии. Обладает высоким профилем безопасности и эффективности. Выпускается отечественными и зарубежными компаниями и отпускается без рецепта от врача.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом Цетрилев является левоцетиризин – изомер цетиризина, селективного антагониста Н1-рецепторов. Он входит в следующие фармацевтические формы для системного применения:

• Цетрилев НЕО таблетки по 5 мг 100 шт. (10х10);
• Цетрилев таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3);
• Цетрилев таблетки по 5 мг 10 шт.;
• Цетрилев сироп 2.5 мг/5 мл по 30 мл во флаконе 1 шт.

Для купирования кожных проявлений аллергической реакции используются топические средства. В линейке Цетрилев они представлены гелем 50 мл.

Действующими веществами топических медикаментов являются биоактивные вещества лекарственных растений:

• базилика священного;
• ореха грецкого;
• череды;
• календулы;
• гвоздики и лаванды (эфирные масла).

Для усиления эффекта в формулу введены сера, ментол, Д-пантенол и витамин F.

В каталоге интернет-магазина «Online аптека» можно купить антигистаминные средства Цетрилев для комплексного лечения аллергии – системного и местного.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют круглую форму с выпуклыми боковыми поверхностями. Они покрыты пленочной оболочкой желтого цвета. Расфасованы в блистеры по 10 шт. В коробке их может быть 1 или 3 блистера.

Таблетки Цетрилев НЕО – имеют круглую форму, выпуклые боковые поверхности. Они покрыты пленочной оболочкой белого цвета. На одном боку выгравирована буква «Н» и имеется разделительная риска. На другом боку гравировка «161». Расфасованы в блистеры по 10 шт. В картонной упаковке находится 10 блистеров.

Сироп – прозрачный (без осадка), имеет оранжевый цвет и аромат апельсина, сладкий на вкус. Расфасован во флакон по 30 мл. В комплекте имеется мерная крышка-стаканчик.

Гель – имеет однородную консистенцию, белый цвет и специфический аромат, обусловленный эфирными маслами, входящими в формулу. Расфасован в пластиковые тубы по 50 мл.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Относится к средствам, действующим на респираторную систему, антигистаминным лекарствам для системного применения, производным пиперазина, левоцетиризину. В системе АТХ код R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Все антигистаминные препараты условно подразделяют на 3 поколения. Самыми эффективными и безопасными считаются лекарства из последнего, к которым и относится левоцетиризин. Данные медикаменты являются активными метаболитами лекарственных веществ II поколения, которые характеризуются максимальной антигистаминной активностью, отсутствием седативного эффекта и кардиотоксического действия.

Цетиризин имеет 2 изомера. Левоцетиризин – левовращающий энантиомер, и только он обладает антигистаминной активностью. Он также имеет максимальное сродство с Н1-рецепторами. Его избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина, и в 600 раз выше, чем к другим рецепторам, что обусловливает минимальный антихолинергический и антисеротониновый эффект Цетрилев.

Так как левоцетиризин соединяется с максимальным количеством рецепторов, он обеспечивает самый высокий терапевтический эффект. Через 4 и 24 ч после приема лекарства перорально занятость НRН1 составляет 94 и 60% соответственно.

Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он лишен седативных свойств. Он не оказывает негативного воздействия на сердечную деятельность. При исследованиях свойств медикамента у пациентов не обнаружено значимых изменений длительности интервала QT на электрокардиограмме.

Отсутствие риска привыкания дает возможность применять Цетрилев длительное время в терапии хронических аллергических заболеваний.

К современным системным антигистаминным препаратам предъявляются следующие требования:

• высокая селективность в отношении блокирования Н1-рецепторов;
• отсутствие воздействия на кишечный транспорт белков;
• способность стабилизировать мембраны тучных клеток, ингибировать высвобождение биоактивных веществ, угнетать миграцию и адгезию эозинофилов, что обусловливает противовоспалительный эффект;
• отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, продуктами питания;
• возможность применять у пациентов с сопутствующими заболеваниями;
• отсутствие взаимодействия с цитохромом Р450 печени;
• быстрое развитие терапевтического действия и длительный (до 24 ч) эффект, что позволяет вводить медикамент 1 раз в сутки;
• отсутствие токсического и седативного влияния;
• низкий риск развития тахифилаксии – привыкания к препарату.

Всем этим требованиям в полной мере отвечает Цетрилев, что делает его средством выбора при различных аллергических заболеваниях.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация основного действующего компонента в кровеносном русле достигается спустя 50 мин после перорального введения и сохраняется на протяжении 2 дней. У 50% пациентов клиническое действие Цетрилев отмечается через 12 мин после приема одной дозы, а у 95% – через 0,5–1 ч.

Левоцетиризин обладает высокой биодоступностью – почти 100%. Преимуществом Цетрилев является отсутствие метаболизации в печени и конкурентного взаимодействия с другими лекарственными средствами, что позволяет применять его для терапии пациентов с сопутствующими патологиями и заболеваниями печени.

Так как лекарство обладает низким объемом распределения (0,4 л/кг), то максимальное количество вещества обнаруживается в зоне воздействия – на клеточных мембранах. Левоцетиризин не проникает внутрь клеток, что объясняет отсутствие лекарственного взаимодействия и высокий терапевтический эффект.

Выводится левоцетиризин и его метаболиты с мочой (~85,4%). Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата. Остальное количество элиминируется с каловыми массами.

Показания

Цетрилев применяют в терапии аллергических заболеваний:

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• бронхитов и пневмоний у пациентов с атопическим состоянием;
• атопического дерматита;
• бронхиальной астмы;
• крапивницы, в том числе хронической и идиопатической;
• риноконъюнктивита легкой и средней степени тяжести и др.

Благодаря противовоспалительным свойствам Цетрилев назначают для комплексной терапии воспалительных заболеваний респираторного тракта.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к производным пиперазина и вспомогательным компонентам препарата;
• непереносимости глюкозы, молочного сахара, галактозы;
• нарушении функции почек в острой фазе.

Минимум противопоказаний является значимым преимуществом Цетрилев в сравнении с другими антигистаминными препаратами.

Особенности применения

Препарат нужно взвешенно и с соблюдением мер предосторожности принимать пациентам с некоторыми нарушениями, например, с:

• почечной недостаточностью, при которой отмечается снижение функции фильтрации в клубочках почек;
• возрастными изменениями в фильтрующем механизме почек;
• патологиями, сопровождающимися нарушениями отхождения мочи;
• риском эпилептических и судорожных припадков.

В этих случаях необходима коррекция дозировки и мониторинг состояния со стороны медицинских специалистов.

Беременные и кормящие женщины

Исследования безопасности Цетрилев в группе беременных отсутствуют, даже на лабораторных животных тестирование не проводилось. Поэтому в гестационный период лекарство применять не рекомендуется.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Поэтому на время грудного вскармливания опасно принимать Цетрилев.

Гель можно использовать беременным и кормящим женщинам, так как он не проявляет системных действий.

Дети

Безопасность левоцетиризина была доказана в исследованиях. В течение 18-и месяцев его использовали в терапии атопического дерматита у малышей 1–3 лет. Не зарегистрировано ни одного случая побочных явлений в виде сонливости, раздражительности, нарушений физического и психомоторного развития. Не выявлено также гематологических и биохимических отклонений на протяжении всего курса лечения. Кроме того, клинические исследования доказали эффективность препарата в лечении аллергического ринита у детей 6–12 лет в течение 12 мес.

В педиатрии таблетки Цетрилев используют для лечения с 6 лет, а сироп назначают малышам, так как его дозировать и принимать проще. Гель можно применять с 1 года, если отсутствуют противопоказания к применению некоторых компонентов формулы.

Способ применения и дозировки

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 таблетка (5 мг) в сутки. Больным с хронической почечной недостаточностью и пожилым пациентам необходима коррекция дозировки. Детям с 6 до 12 лет суточное количество лекарства соответствует дозе у взрослых.

Исследования эффективности Цетрилев у юных больных в возрасте 1–4 года с весом 8–20 кг показали, что введение 0,125 мг/кг 2 раза в сутки соответствует воздействию левоцетиризина в дозировке 5 мг/сут. у взрослых. Эффект отмечается спустя 2 недели при лечении крапивницы и аллергического ринита. Но терапевтический курс может быть продолжен до 18 недель при хронических аллергических заболеваниях.

Медикамент принимают независимо от приема пищи. Таблетки глотают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Дозировка сиропа Цетрилев зависит от возраста:

• 2–6 лет – по 2,5 мг (5 мл) в сутки, делят на 2 приема (по 2,5 мл);
• 6–12 лет – 5 мл 1 раз/сут.

Гель Цетрилев наносят на пораженные участки кожного покрова детям с 3 лет 2–3 раза/сут. до полного купирования симптомов. При отсутствии противопоказаний его можно использовать для лечения зудящих дерматитов с 1 года.

Побочные реакции

Частота развития побочных явлений у детей старше 12 лет и взрослых сопоставима с негативными явлениями в группе плацебо. Очень редко (нельзя установить частоту на основании полученных данных) могут развиться негативные эффекты со стороны отдельных систем организма:

• иммунной – аллергия, вплоть до анафилаксии;
• метаболизма и питания – повышение аппетита;
• нервной – головная боль, головокружение, дневная сонливость, астения, судороги, парестезии, тремор и др.;
• психики – возбуждение, раздражение, депрессия, кошмары, галлюцинации, нарушение сна;
• СС – тахикардия;
• зрения – снижение остроты зрения;
• билиарной – гепатит;
• мочевыделительной – задержка выведения мочи, дизурия;
• дыхательной – одышка;
• ЖКТ – тошнота, рвота, абдоминальные боли, нарушения стула;
• опорно-двигательной – боли в мышцах, суставах.

После прекращения курса может отмечаться зуд, который исчезает самостоятельно. При появлении любых побочных проявлений следует обратиться к врачу.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы и длительности курса лечения может развиться передозировка, основным проявлением которой у взрослых является сонливость, а у детей психомоторное возбуждение, сменяемое сонливостью. Специфического антидота к левоцетиризину нет, поэтому при передозировке рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.

Условия хранения

Цетрилев рекомендуется сохранять в оригинальной упаковке при температуре не выше +25ºС в месте, недоступном для детей. Оберегать от попадания влаги и солнечных лучей на/в упаковку с лекарством. Длительность хранения – 2 года с момента выпуска производителем, по истечении которых не разрешается использовать медикамент.

В интернет-магазине «Online аптека» Цетрилев представлен в разных фармацевтических формах с разным содержанием действующего вещества. Заказать товар с доставкой можно всего в один клик, заполнив специальную форму на сайте. Препарат доставляется в течение нескольких дней в любой город Украины. Перед покупкой медикамента следует получить консультацию врача.