Цефтриаксон

Цефтриаксон – антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов, проявляющий широкий спектр противомикробного действия. Содержит активное вещество с одноименным названием. Относится к рецептурной категории.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. В 1 флаконе содержится порошок с концентрацией действующего вещества в объеме 500 мг, 1 г или 2 г. Вспомогательные компоненты могут отсутствовать или варьироваться в зависимости от производителя.

Физико-химические параметры

Белый кристаллический порошок с незначительным специфическим запахом. Допускается присутствие желтоватого оттенка. Помещен в индивидуальные флаконы, разное количество которых одновременно с инструкцией для потребителя расфасовано в картонные пачки.

Фармакотерапевтическая группа

Цефтриаксон принадлежит к антибактериальным медикаментам, предназначенным для системного применения. Ряд: цефалоспорины. Поколение: 3. Также является представителем категории бета-лактамных антибиотиков. Код АТХ – J01D D04.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парентеральный антибактериальный препарат с широким спектром влияния обладает пролонгированным эффектом. Для него характерно бактерицидное действие, которое достигается за счет подавления синтеза клеточных мембран патогенных микроорганизмов. Медикамент активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Проявляет высокую резистентность к большинству бета-лактамаз – как цефалоспориназ, так и пенициллиназ.

Лекарство целесообразно применять в терапии инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными аэробами, включая золотистый стафилококк, коагулазо-отрицательный стафилококк, пиогенный стрептококк бета-гемолитический (группы А), бета-гемолитические стрептококки группы В и бета-гемолитические стрептококки, которые не принадлежат ни к одной, ни к другой категории. Также его можно использовать при патологиях, вызванных нетаксономическими микроорганизмами Streptococcus viridans и пневмококками.

Цефтриаксон эффективен против грамотрицательных аэробов:

• ацитенобактеров;
• Аэромонас гидрофила;
• фекальных щелочеобразователей;
• алкагеноподобных бактериальных агентов;
• Эшерихии коли;
• Клебсиеллы;
• гонококков;
• шигеллы и пр.

Устойчивость к антибиотику проявляет энтерококк – фекальный и фэциум, листерия моноцитогенес и некоторые изоляты грамотрицательных бактерий.

Из анаэробных микроорганизмов к действию лекарства чувствительны бактероиды, клостридии, палочки Плаута, пептококки и пептострептококки.

Для определения чувствительности микроорганизмов к действующему веществу проводят лабораторное исследование с применением дисков, обработанных препаратом. Иногда осуществляют серийные разведения на бульоне или агаре. При этом используют стандартную методику, предложенную НККЛС.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства лекарства нелинейные. Все параметры, которые их определяют, за исключением Т ½, имеют прямую зависимость от применяемых доз.

Цефтриаксон быстро проникает в ткани и жидкости организма. Обнаруживается в легких, костях, печени, сердце, желчевыводящих путях, небных миндалинах, ухе, носовой слизистой. Также проникает в спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкость. У пациентов мужского пола натриевая соль компонента определяется в простатическом секрете.

Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко, у детей и новорожденных – через воспаленные ткани мозговых оболочек.

Соединение не подвергается системным процессам метаболизма. Под влиянием кишечной флоры трансформируется в неактивные метаболиты, которые элиминируются преимущественно почками.

Показания

Препарат применяется в разных сферах медицины для лечения инфекционных заболеваний:

• дыхательных путей (ангины, гнойного синусита, пневмонии);
• уха (среднего гнойного отита);
• органов брюшной полости (перитонита, ЖВП и пищеварительного тракта);
• почек и органов мочевыделительной системы;
• костей, суставов и мягких тканей.

Цефтриаксон используют при сепсисе, ЗППП (в том числе и гонореи), болезни Лайма 2–3 стадий, инфицированных ранах и гнойных поражениях кожи. Его назначают лицам с менингитом и ослабленной иммунной защитой, которая снижает устойчивость организма к бактериальным атакам.

Лекарство может применяться в профилактических целях в предоперационном периоде при хирургических вмешательствах на органах ЖКТ, мочевыделительной системы или желчевыводящих путей, а также перед гинекологическими процедурами.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан пациентам, имеющим индивидуальную чувствительность к активному веществу, а также при непереносимости цефалоспоринов или других бета-лактамных антибактериальных средств. Его запрещено вводить недоношенным младенцам, не достигшим суммарно возраста в 41 неделю (включая внутриутробный + период после рождения). У таких малышей применение лекарства может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии.

Доношенным детям, а также пациентам других возрастов Цефтриаксон не назначают при:

• желтухе;
• гипербилирубинемии;
• ацидозе;
• гипоальбуминемии;
• необходимости внутримышечных инфузий препаратов на основе кальция.

Для разведения порошка часто применяется местный анестетик Лидокаин. Перед внутримышечным введением необходимо убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний к данному растворителю. Раствор, разбавленный Лидокаином, никогда не вводится внутривенно.

Лекарственное взаимодействие

Антибиотик запрещено комбинировать с:

• медикаментами на основе кальция и кальцийсодержащими растворами для внутривенного вливания;
• аминогликозидами;
• пероральными антикоагулянтами (во избежание риска кровотечений);
• петлевыми диуретиками и нефротоксическими средствами;
• бактериостатическими противомикробными лекарствами.

Следует учитывать, что сочетание с гормональными контрацептивами снижает эффект последних, а Цефтриаксон + прочие бета-лактамные антибиотики повышает риск развития перекрестных аллергических реакций.

Особенности применения

Нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов преклонного возраста. Больным с нарушениями почек, в случае сохранения нормального функционирования печени, изменения в схему терапии также не вносят.

О любых реакциях гиперчувствительности или побочных действиях необходимо сообщать врачу.

Беременность и лактация

При беременности и грудном вскармливании препарат применяется только в случае, когда польза для матери превышает потенциальные риски для плода или грудного младенца.

Дети

Антибиотик назначается в педиатрической практике. Следует строго придерживаться режима дозирования, установленного в официальной инструкции.

Влияние на скорость психомоторных реакций

Во время курса нет ограничений на вождение автотранспорта, высотные работы, управление сложными механизмами и другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания.

Способ и режим дозирования

Цефтриаксон предназначен для приготовления раствора для инъекций. Вводится внутримышечно или внутривенно (по индивидуальным показаниям). Схема и дозировки подбираются с учетом диагноза, тяжести протекания патологии и возраста больного. У детей критерием для определения дозы является преимущественно масса тела.

Взрослым и детям с 12 лет назначают по 1–2 г внутримышечно или внутривенно струйно 1 раз в сутки. Это стандартная доза, которая может варьироваться в зависимости от рекомендаций лечащего врача. При необходимости она может быть увеличена до максимальных 4 г/сут.

Длительность курса занимает 5, 7, 10 дней или 2 недели, что зависит от показаний.

Новорожденным до 2 недель назначают по 20–50 мг на 1 кг массы тела в сутки 1 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Такое же количество применяют и при лечении инфекций у недоношенных младенцев.

Цефтриаксон не назначают детям до 28 дней, если есть необходимость во введении внутривенных растворов на основе кальция. Сочетание антибиотика с данными медикаментами повышает риск образования преципитатов кальциевых солей.

Младенцам и малышам от 15 дней до 11 лет дозу рассчитывают по принципу – 20–80 мг/кг. Вводят 1 раз/сут.

Маленьким пациентам, имеющим массу тела 50 кг и выше, применяется взрослая дозировка антибиотика.

Внутривенные инфузии в дозировке, превышающей 50 мг/кг, осуществляют на протяжении минимум 30 минут.

Режим дозирования в особых случаях

При бактериальном менингите у младенцев и детей от 15 дней и до 12 лет терапию начинают со 100 мг на 1 кг веса в сутки. Максимум в день – 4 г. В дальнейшем, когда будет установлен точный возбудитель патологии, дозировку уменьшают.

В терапии менингита, вызванного менингококками, длительность терапевтического курса составляет 4 сут. При заражении гемофильной палочкой лечение продолжают 6 дней, при пневмококковой инфекции Цефтриаксон вводят на протяжении 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям разных возрастов лекарство вводят в количестве 50 мг на 1 кг веса. Максимально – 2 г. Инъекции ставят 1 раз в день в одни и те же часы. Курс длится 2 недели.

В терапии гонореи применяется разовая дозировка 250 мг. Препарат вводится внутримышечным путем.

Для профилактики инфекционных операционных осложнений назначают 1–2 г лиофилизата за 30–90 мин. до начала хирургического вмешательства. При операциях на толстой или прямой кишке целесообразно сочетать медикамент с Орнидазолом или другими фармпрепаратами из группы нитроимидазолов.

Особенности приготовления лекарственных растворов

Для внутримышечной инъекции в ампулу с порошком 0,5 г добавляют 2 мл воды для инъекций, с 1 г – 3,5 мл лидокаина 1%. В 1 ягодицу не рекомендуется вводить более 1 г в сутки.

Для внутривенного введения 0,5 г порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций, са1 г – с 10 мл. Процедуру выполняют на протяжении не менее 2–4 минут.

Растворы для в/м или в/в инъекций должны использоваться по назначению сразу после приготовления.

Побочные действия

Цефтриаксон может вызвать появление отеков, одышки, аллергических реакций на коже и со стороны подкожной клетчатки, а также развитие реакций гиперчувствительности немедленного и отложенного типа. Не исключены бронхоспазм, нарушения показателей печеночных ферментов и элементов крови, тахикардия, артериальная гипертензия, головная боль, тошнота, приступы вертиго.

Известно о расстройствах мочеиспускания в виде олигурии, гематурии, глюкозурии. Могут возникать судороги, озноб, перепады температуры тела, повышенное потоотделение. Повышается риск присоединения вторичных грибковых инфекций с последующим развитием микозов и кандидозов.

Передозировка

При передозировке наблюдаются симптомы в виде тошноты, диареи, рвоты, лихорадки. Возникают нарушения со стороны лабораторных показателей, которые проявляются лейкопенией, тромбоцитопенией и острой гемолитической анемией.

Цефтриаксон при интоксикации также может привести к развитию кожных и желудочно-кишечных осложнений, печеночных реакций, одышки, аллергии, реакций гиперчувствительности разных видов, стоматита, анорексии. В отдельных случаях сообщалось о почечной недостаточности, потере слуха и ухудшении ориентации в пространстве.

Для устранения указанных состояний проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в недоступном для детей, сухом и защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре воздуха до +25°С. Срок годности каждой формы индивидуален и указан производителем на упаковке.

Лекарство можно заказать с доставкой по Украине в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». В каталоге антибиотик Цефтриаксон представлен отечественными производителями:

• Артериум (по 0,5 г или 1 г во флаконе);
• Дарница (по 0,5 г и 1 г во флаконе);
• Виста по 1 во флаконе;
• БХФЗ по 1000 мг в 1 флаконе.

Оформить покупку можно на сайте, используя простую удобную форму, или позвонив по указанному на главной странице номеру телефона. Есть возможность заказать обратный звонок для уточнения всех деталей.