Цефтриаксон

Цефтриаксон – антибактеріальний препарат з групи цефалоспоринів, що виявляє широкий спектр протимікробної дії. Містить активну речовину з однойменною назвою. Належить до рецептурної категорії.

Склад і лікарська форма

Випускається у формі ліофілізату для приготування ін'єкційного розчину. В 1 флаконі міститься порошок з концентрацією діючої речовини в об'ємі 500 мг, 1 г або 2 г. Допоміжні компоненти можуть бути відсутніми або варіюватися залежно від виробника.

Фізико-хімічні параметри

Білий кристалічний порошок з незначним специфічним запахом. Допускається присутність жовтуватого відтінку. Поміщений в індивідуальні флакони, різна кількість яких одночасно з інструкцією для споживача розфасована у картонні пачки.

Фармакотерапевтична група

Цефтриаксон належить до антибактеріальних медикаментів, призначених для системного застосування. Ряд: цефалоспорини. Покоління: 3. Також є представником категорії бета-лактамних антибіотиків. Код АТХ – J01D D04.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Парентеральний антибактеріальний препарат з широким спектром впливу, що має пролонгований ефект. Для нього характерна бактерицидна дія, яка досягається за рахунок пригнічення синтезу клітинних мембран патогенних мікроорганізмів. Медикамент активний щодо більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій. Виявляє високу резистентність до більшості бета-лактамаз – як цефалоспориназ, так і пеніциліназ.

Ліки доцільно застосовувати в терапії інфекційних захворювань, спричинених грампозитивними аеробними бактеріями, включно з золотистим стафілококом, коагулазо-негативним стафілококом, піогенним стрептококом бета-гемолітичним (групи А), бета-гемолітичними стрептококами групи В та бета-гемолітичними стрептококами, що не належать до жодної чи до іншої категорії. Також його можна використовувати в разі патологій, спричинених нетаксономічними мікроорганізмами Streptococcus viridans і пневмококами.

Цефтриаксон ефективний проти грамнегативних аеробів:

• ацитенобактерів;
• Аеромонас гідрофіла;
• фекальних лугоутворювачів;
• алкагеноподібних бактеріальних агентів;
• Ешерихії колі;
• Клебсієли;
• гонококів;
• шигели тощо.

Стійкість до антибіотика проявляє ентерокок – фекальний і феціум, лістерія моноцитогенес і деякі ізоляти грамнегативних бактерій.

З анаеробних мікроорганізмів до дії ліків чутливі бактероїди, клостридії, палички Плаута, пептококи та пептострептококи.

Для визначення чутливості мікроорганізмів до діючої речовини проводять лабораторне дослідження з застосуванням дисків, оброблених препаратом. Іноді здійснюють серійні розведення на бульйоні або агарі. При цьому використовують стандартну методику, запропоновану НККЛС.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості ліків нелінійні. Усі параметри, які їх визначають, за винятком Т½, мають пряму залежність від застосовуваних доз.

Цефтриаксон швидко проникає у тканини та рідини організму. Виявляється в легенях, кістках, печінці, серці, жовчовивідних шляхах, піднебінних мигдаликах, вусі, носовій слизовій. Також проникає у спинномозкову, плевральну та синовіальну рідину. У пацієнтів чоловічої статі натрієва сіль компонента визначається в простатичному секреті.

Діюча речовина здатна проникати крізь плацентарний бар'єр і виділятися у грудне молоко, у дітей і новонароджених – через запалені тканини мозкових оболонок.

Сполука не піддається системним процесам метаболізму. Під впливом кишкової флори трансформується у неактивні метаболіти, які елімінуються переважно нирками.

Показання

Препарат застосовується в різних сферах медицини для лікування інфекційних захворювань:

• дихальних шляхів (ангіни, гнійного синуситу, пневмонії);
• вуха (середнього гнійного отиту);
• органів черевної порожнини (перитоніту, ШВП і травного тракту);
• нирок та органів сечовидільної системи;
• кісток, суглобів і м'яких тканин.

Цефтриаксон використовують при сепсисі, ЗПСШ (зокрема й гонореї), хворобі Лайма 2-3 стадій, інфікованих ранах і гнійних ураженнях шкіри. Його призначають особам з менінгітом і ослабленим імунним захистом, який знижує стійкість організму до бактеріальних атак.

Ліки можуть застосовуватися в профілактичних цілях у передопераційному періоді під час хірургічних втручань на органах шлунково-кишкового тракту, сечовидільної системи або жовчовивідних шляхів, а також перед гінекологічними процедурами.

Протипоказання

Антибіотик протипоказаний пацієнтам, які мають індивідуальну чутливість до активної речовини, а також у разі непереносимості цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибактеріальних засобів. Його заборонено вводити недоношеним немовлятам, які не досягли сумарно віку в 41 тиждень (включно з внутрішньоутробним + період після народження). У таких малюків застосування ліків може призвести до розвитку білірубінової енцефалопатії.

Доношеним дітям, а також пацієнтам іншого віку Цефтриаксон не призначають у разі:

• жовтяниці;
• гіпербілірубінемії;
• ацидозі;
• гіпоальбумінемії;
• необхідності внутрішньом'язових інфузій препаратів на основі кальцію.

Для розведення порошку часто застосовується місцевий анестетик Лідокаїн. Перед внутрішньом'язовим введенням необхідно переконатися у відсутності у пацієнта протипоказань до цього розчинника. Розчин, розведений Лідокаїном, ніколи не вводиться внутрішньовенно.

Лікарська взаємодія

Антибіотик заборонено комбінувати з:

• медикаментами на основі кальцію і кальцієвмісними розчинами для внутрішньовенного вливання;
• аміноглікозидами;
• пероральними антикоагулянтами (щоб уникнути ризику кровотеч);
• петльовими діуретиками та нефротоксичними засобами;
• бактеріостатичними протимікробними ліками.

Слід враховувати, що поєднання з гормональними контрацептивами знижує ефект останніх, а Цефтриаксон + інші бета-лактамні антибіотики підвищує ризик розвитку перехресних алергічних реакцій.

Особливості застосування

Немає необхідності в корекції дози препарату для пацієнтів похилого віку. Хворим з порушеннями нирок, у разі збереження нормального функціонування печінки, зміни до схеми терапії також не вносять.

Про будь-які реакції гіперчутливості або побічні дії необхідно повідомляти лікаря.

Вагітність і лактація

Під час вагітності та грудного вигодовування препарат застосовується тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційні ризики для плода або грудного немовляти.

Діти

Антибіотик призначається в педіатричній практиці. Слід суворо дотримуватися режиму дозування, встановленого в офіційній інструкції.

Вплив на швидкість психомоторних реакцій

Під час курсу немає обмежень на керування автотранспортом, висотні роботи, керування складними механізмами та інші потенційно небезпечні види діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Спосіб та режим дозування

Цефтриаксон призначений для приготування розчину для ін'єкцій. Вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно (за індивідуальними показаннями). Схему і дозування підбирають з урахуванням діагнозу, тяжкості перебігу патології та віку хворого. У дітей критерієм для визначення дози є переважно маса тіла.

Дорослим і дітям з 12 років призначають по 1-2 г внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно 1 раз на добу. Це стандартна доза, яка може варіюватися залежно від рекомендацій лікаря. За необхідності вона може бути збільшена до максимальних 4 г/добу.

Тривалість курсу займає 5, 7, 10 днів або 2 тижні, що залежить від показань.

Новонародженим до 2 тижнів призначають по 20-50 мг на 1 кг маси тіла на добу 1 раз на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Таку саму кількість застосовують і при лікуванні інфекцій у недоношених немовлят.

Цефтриаксон не призначають дітям до 28 днів, якщо є необхідність у введенні внутрішньовенних розчинів на основі кальцію. Поєднання антибіотика з цими медикаментами підвищує ризик утворення преципітатів кальцієвих солей.

Немовлятам і малюкам від 15 днів до 11 років дозу розраховують за принципом – 20-80 мг/кг. Вводять 1 раз/добу.

Маленьким пацієнтам, які мають масу тіла 50 кг і вище, застосовується доросле дозування антибіотика.

Внутрішньовенні інфузії в дозуванні, що перевищує 50 мг/кг, здійснюють протягом мінімум 30 хвилин.

Режим дозування в особливих випадках

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей від 15 днів і до 12 років терапію починають зі 100 мг на 1 кг ваги на добу. Максимум на день – 4 г. Надалі, коли буде встановлено точний збудник патології, дозування зменшують.

У терапії менінгіту, викликаного менінгококами, тривалість терапевтичного курсу становить 4 доби. При зараженні гемофільною паличкою лікування продовжують 6 днів, при пневмококовій інфекції Цефтриаксон вводять протягом 7 днів.

У разі бореліозу Лайма дорослим і дітям різного віку ліки вводять у кількості 50 мг на 1 кг ваги. Максимально – 2 г. Ін'єкції ставлять 1 раз на день в одні й ті самі години. Курс триває 2 тижні.

У терапії гонореї застосовується разове дозування 250 мг. Препарат вводиться внутрішньом'язовим шляхом.

Для профілактики інфекційних операційних ускладнень призначають 1-2 г ліофілізату за 30-90 хв. до початку хірургічного втручання. При операціях на товстій або прямій кишці доцільно поєднувати медикамент з Орнідазолом або іншими фармпрепаратами з групи нітроімідазолів.

Особливості приготування лікарських розчинів

Для внутрішньом'язової ін'єкції до ампули з порошком 0,5 г додають 2 мл води для ін'єкцій, з 1 г – 3,5 мл лідокаїну 1%. В 1 сідницю не рекомендується вводити більше 1 г на добу.

Для внутрішньовенного введення 0,5 г порошку змішують з 5 мл води для ін'єкцій, з 1 г – з 10 мл. Процедуру виконують протягом щонайменше 2-4 хвилин.

Розчини для в/м або в/в ін'єкцій повинні використовуватися за призначенням одразу після приготування.

Побічні дії

Цефтриаксон може спричинити появу набряків, задишки, алергічних реакцій на шкірі та з боку підшкірної клітковини, а також розвиток реакцій гіперчутливості негайного та відкладеного типу. Не виключені бронхоспазм, порушення показників печінкових ферментів та елементів крові, тахікардія, артеріальна гіпертензія, головний біль, нудота, напади вертиго.

Відомо про розлади сечовипускання у вигляді олігурії, гематурії, глюкозурії. Можуть виникати судоми, озноб, перепади температури тіла, підвищене потовиділення. Підвищується ризик приєднання вторинних грибкових інфекцій з подальшим розвитком мікозів і кандидозів.

Передозування

При передозуванні спостерігаються симптоми у вигляді нудоти, діареї, блювання, гарячки. Виникають порушення з боку лабораторних показників, які проявляються лейкопенією, тромбоцитопенією і гострою гемолітичною анемією.

Цефтриаксон при інтоксикації також може призвести до розвитку шкірних і шлунково-кишкових ускладнень, печінкових реакцій, задишки, алергії, реакцій гіперчутливості різних видів, стоматиту, анорексії. В окремих випадках повідомлялося про ниркову недостатність, втрату слуху та погіршення орієнтації у просторі.

Для усунення зазначених станів проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз неефективний.

Умови та терміни зберігання

Зберігати препарат необхідно в недоступному для дітей, сухому і захищеному від прямих сонячних променів місці за температури повітря до +25°С. Термін придатності кожної форми індивідуальний і вказаний виробником на упаковці.

Ліки можна замовити з доставкою по Україні в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». У каталозі антибіотик Цефтриаксон представлений вітчизняними виробниками:

• Артеріум (по 0,5 г або 1 г у флаконі);
• Дарниця (по 0,5 г і 1 г у флаконі);
• Віста по 1 у флаконі;
• БХФЗ по 1000 мг в 1 флаконі.

Оформити покупку можна на сайті, використовуючи просту зручну форму, або зателефонувавши за вказаним на головній сторінці номером телефону. Є можливість замовити зворотний дзвінок для уточнення всіх деталей.