Буденофальк

Буденофальк - це глюкокортикостероїд, призначений для лікування запальних захворювань кишкового тракту. Випускається німецькою компанією-виробником "Dr. Falk Pharma GmbH" і належить до рецептурних медикаментів.

Склад і лікарська форма

Основний діючий компонент у складі Буденофальк - будесонід. Випускається у вигляді капсул з кишковорозчинними гранулами та ректальної піни, що містять по 3 мг і 2 мг активної речовини відповідно.

Допоміжна формула капсул доповнена цукровими кульками, желатином, титану діоксидом, тальком, натрію лаурилсульфатом, різноманітними кополімерами тощо. А до складу ректальної піни додатково включено полісорбат, спирти (цетостеариловий і цетиловий), очищену воду, лимонну кислоту тощо.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули - тверді, рожевого кольору, мають розмір 1, всередині заповнені білими гранулами круглої форми.

Ректальна піна - характеризується щільною жирною консистенцією, що має білий або тьмяно-білий колір.

Фармакотерапевтична група

Буденофальк належить до протизапальних ліків, що застосовуються при захворюваннях кишкового тракту, кортикостероїдів із місцевим спектром дії. Код АТХ А07Е А06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Принцип активної речовини Буденофальк у разі різних хвороб кишківника (проктосигмоїдиту, виразкового коліту, захворювання Крона) досконально не вивчений. Однак точно відомо, що він місцево впливає на слизову оболонку кишкового тракту.

Як глюкокортикоїд, будесонід має виражені локальні антизапальні властивості і в терапевтичних дозах практично не впливає на гіпофіз, гіпоталамус і наднирники. Крім того, меншою мірою пригнічує медіатори запального процесу.

Вплив капсул на показники кортизолу залежать від прийнятого дозування, при цьому піна не змінює його вміст у крові. Також сцинтиграфія показала, що ректальна форма ліків рівномірно розподіляється по сигмовидній кишці та чинить швидкий вплив на запальне вогнище.

Препарат пройшов експериментальне клінічне дослідження на пацієнтах із захворюванням Крона, що протікає в легкій і середній формі. У них порівнювали вплив активного компонента на кишківник за одноразового вживання 9 мг і триразового по 3 мг. Кінцевою точкою результату була група пацієнтів, які увійшли в ремісію через 8 тижнів від початку лікування.

Серед добровольців, які приймали по 9 мг за 1 прийом, ремісія була у 71,3%, а серед тих, хто використовував по 3 мг тричі на день, - у 75,1%. Таким чином, значних відмінностей у двох груп виявлено не було. Як і серйозних, небезпечних для здоров'я побічних ефектів від прийому Буденофальк не спостерігалося.

Також проводилися дослідження щодо терапії аутоімунних гепатитів у дітей від 9 до 18 років протягом пів року. Частина з них отримувала будесонід 9 мг, а половина - преднізон 40 мг. Надалі всім пацієнтам було змінено курс лікування на будесонід на 6 місяців. Нормальні рівні печінкових трансаміназ (АЛАТ і АСАТ) у дітей до 18 років, порівняно з дорослими, були набагато нижчими. Але після піврічної терапії будесонідом суттєві відмінності зменшилися.

Фармакокінетика

Всмоктування

Гранули мають захисне тверде покриття, яке подовжує період їх всмоктування. Після прийому капсули у дозуванні 3 мг до їди пікових значень активна речовина у кровоносному руслі при хворобі Крона та у здорових добровольців досягає протягом 5 годин. При одночасному прийомі з їжею абсорбція може гальмуватися і займати до 4-6 годин.

Більша частина діючої речовини вивільняється у термінальному відділі клубової та сліпої кишки, які є осередком запалення при цьому захворюванні.

Біологічна доступність пероральної форми - близько 10%, а при ректальному введенні вона в 1,5 раза вища. Максимальна концентрація будесоніду в крові при використанні піни виявляється після закінчення 2-3 годин.

Розподіл

Активний компонент Буденофальк вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками на 85-90%.

Біотрансформація

90% діючої речовини метаболізується у печінці з утворенням метаболітів - 6β-гідроксибудесоніду, 16α-гідроксипреднізолону, які володіють низькою глюкокортикостероїдною здатністю (менш ніж 1% порівняно з такою у будесоніду).

Виведення

Т½ займає 3-4 год. Лише мінімальна кількість Буденофальку елімінується за рахунок нирок.

Пацієнти з печінковими порушеннями

При порушенні функціонування печінки системний вплив ліків проявляється сильніше, оскільки гальмується процес розпаду активного компонента під впливом ферменту цитохрому. Це залежить насамперед від ступеня порушення функцій печінки і характеру захворювання.

Показання

Медикамент у вигляді капсул призначається в разі:

• хвороби Крона - допомагає увійти в ремісію за наявності легкого або середнього ступеня тяжкості захворювання з локалізацією в клубовій та ободовій кишці;
• коліті колагенозного походження (введення в ремісію активної форми);
• аутоімунному гепатиті.

Ректальна піна застосовується здебільшого в терапії виразкового коліту (активної фази), що обмежений прямим і сигмовидним відділом кишки.

Протипоказання

Буденофальк має незначний перелік протипоказань, до числа яких входить наявність надчутливості або непереносимості активної/допоміжних речовин і цирозу печінки.

Взаємодія з іншими ліками

По-різному взаємодіє з іншими медикаментами. Так, наприклад, у комбінації з:

1. Серцевими глікозидами - підвищує їхню дію за рахунок нестачі калію.
2. Салуретиками - відзначається активізація виведення калію.
3. Інгібіторами ферменту цитохрому. Як правило, збільшується ризик виникнення побічних реакцій кортикостероїдів. У таких ситуаціях рекомендується ретельно стежити за станом пацієнта та за необхідності визначати доцільність подальшого їхнього сумісного застосування. Кетоконазол у дозі 200 мг спричиняє підвищення концентрації активної речовини Буденофальк у 6 разів. Це ж стосується й інших потужних інгібіторів цитохромного ферменту (ритонавіру, ітраконазолу, кларитроміцину), які значно збільшують вміст будесоніду у плазмі крові. По можливості не слід їх застосовувати одночасно.
4. Індукторами цитохрому. Такі засоби з рифампіцином і карбамазепіном у складі знижують ефективний вплив (локальний і системний) будесоніду на слизову оболонку кишківника, що потребує корекції дози ліків.
5. Субстратами цитохрому (наприклад, етинілестрадіолом) - гальмують метаболічні процеси Буденофальку. Відомо, що жінки, які приймають препарат з КОК або естрогенами, мають підвищені концентрації будесоніду в крові (виняток - низькі дозування ОК).
6. Омепразолом - не змінює фармакокінетику Буденофальку, в той час як циметидин зменшує його вміст у крові.
7. Стероїдозв'язуючими смолами - призводить до зниження рівня будесоніду та послаблення його ефективності. Такі групи слід приймати з різницею у 2 години.

Крім того, слід враховувати, що функціонування надниркових залоз може незначною мірою пригнічуватися при терапії кортикостероїдами, відповідно, тест на стимуляцію кортизолу для підтвердження недостатності гіпофіза іноді дає хибнопозитивні результати.

Особливості застосування

Буденофальк не має сильної системної дії. Але його потрібно обережно застосовувати за наявності у хворого туберкульозу, підвищеного артеріального тиску, цукрового діабету, остеопорозу, виразкового захворювання шлунка або 12-типалої кишки, глаукоми, катаракти, оскільки високий ризик розвитку побічних ефектів.

При хворобі Крона верхніх відділів кишечнику цей препарат не підходить, рекомендується його замінити аналогом. За наявності позакишкової симптоматики, що зачіпає шкіру, очі, суглоби, засіб теж буде неефективним, оскільки діє локально.

При призначенні високих доз препарату можуть виникати системні прояви глюкокортикостероїдів - синдром Кушинга, пригнічення надниркових залоз, затримка росту, психічні розлади. Оскільки препарат сприяє зниженню імунної відповіді, можливе виникнення інфекційних захворювань з різними ускладненнями.

При вітряній віспі не рекомендується продовжувати лікування медикаментом. На тлі ослабленого імунітету захворювання може призвести до летального результату. Тому після контакту рекомендується провести пасивну імунізацію протягом 10 днів. Після спілкування з хворим на кір особам зі слабким імунітетом також необхідно поставити ін'єкцію імуноглобуліну. Живі вакцини під час лікування глюкокортикостероїдами не вводяться.

При серйозних порушеннях функції печінки підвищуватиметься системна біодоступність активної речовини, але за відсутності цирозу препарат добре переноситься.

На тлі терапії лікарським засобом можуть спостерігатися короткочасні порушення зору, що є варіантом норми і минає самостійно;

У складі капсул є сахароза і лактоза, тому з обережністю використовувати Буденофальк при наявності непереносимості сахарози, галактози.

При аутоімунному гепатиті рекомендується ретельно контролювати рівні печінкових ферментів кожні 2 тижні (1 місяць), потім 1 раз на 3 міс.

Період вагітності та годування груддю

Ліки під час вагітності призначаються тільки в крайніх випадках за рекомендацією лікаря.

Активна речовина здатна проникати в молоко матері, тому продовжувати лікування в період лактації заборонено.

Діти

Не рекомендується застосовувати до 12 років, оскільки не доведено безпеку й ефективність Буденофальку в цій віковій групі. Ректальна піна заборонена до використання до 18 років.

Спосіб застосування та дозування

Капсули

Кратність прийому і дозування Буденофальк у вигляді капсул залежать від діагнозу:

1. Хвороба Крона - по 3 капс. один раз на добу вранці або по 1 шт. 3 рази на добу.
2. Коліт колагенозний - 3 капсули один раз на день вранці перед сніданком.
3. Аутоімунний гепатит - 1 капс. 3 рази на добу до досягнення ремісії. Для підтримки ремісії - 1 шт. 2 рази/добу. (при збільшенні рівня печінкових трансаміназ дозування підвищується до 3 шт.).

За наявності захворювань печінки рекомендується приймати Буденофальк за 30 хвилин до їди. Тривалість терапії, в середньому, 8 тижнів (ефективність досягається через 2-4 тижні).

Ректальна піна

Призначається по одному розпиленню (2 мг) у ранкові або вечірні години. Спосіб застосування - ректальний. На балон накрутити аплікатор і збовтувати протягом 15 сек. Ввести його в пряму кишку і натиснути на ковпачок, утримуючи там 15 сек. Після утилізувати (заборонений до повторного використання). Перед використанням Буденофальк потрібно попередньо очистити кишечник. Тривалість лікування - 6-8 тижнів.

Побічні дії

Буденофальк у деяких ситуаціях може викликати побічні ефекти:

• інфекції та інвазивні процеси (на тлі зниженого імунітету);
• висипання, кропив'янку, дерматити, набряк Квінке, анафілаксію (трапляються дуже рідко);
• гальмування функцій надниркових залоз і затримку росту в дітей і підлітків, що проявляється синдромом Кушинга, зниженням толерантності до глюкози, цукровим діабетом, підвищенням АТ, набряками, акне, відсутністю менструацій, імпотенцією тощо;
• тремор, погіршення зору, порушення сну;
• катаракту, глаукому;
• біль в епігастрії, нудоту, блювання, виразкову хворобу, панкреатит, розлад випорожнень;
• депресивний стан, тривожні порушення, головний біль, тромботичні ускладнення;
• м'язові спазми.

Передозування

Випадки передозування препаратом на сьогоднішній час не зафіксовані. Серйозних токсичних ефектів не було відзначено.

Умови зберігання

Буденофальк зберігається в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці подалі від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальна температура не вище +25оС. Тривалість зберігання капсул - 3 роки, а ректальної піни - 2 роки з дати випуску. Після першого розпилення дозволено використовувати препарат протягом не більше 4 тижнів.

На сайті "Online аптеки" можна купити ліки Буденофальк за доступною ціною. Всі товари, представлені в каталозі, мають ліцензію і сертифікат міжнародного зразка, що підтверджують оригінальність і високу якість продукту. Замовлення можна оформити онлайн або телефоном з доставкою по Україні. Товар буде доставлено протягом декількох днів.