Бравадин

Бравадин — антиангінальний препарат, призначений для симптоматичного лікування стенокардії та зниження ризику госпіталізації при хронічній серцевій недостатності. Лікарський засіб відпускається строго за рецептом лікаря. Виробник: KRKA, d.d., Словенія.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 5 мг і 7,5 мг.

• Активна речовина: івабрадину гідрохлорид (еквівалентно 5 мг або 7,5 мг івабрадину в 1 шт.).
• Додаткові компоненти: лактози моногідрат, мальтодекстрин, крохмаль, гіпромелоза, магнію стеарат, титану діоксид, заліза оксид жовтий, гліцерин, макрогол.

Фармакологічна категорія

Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиангінальні препарати. Інгібітори If-каналів.

Код АТХ C01E B18.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки овальні, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, з гравіюванням для 5 мг — «IK» і «5», для 7,5 мг — «IK» і «7,5», нанесеним з одного боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бравадин містить івабрадин - селективний інгібітор If-каналів у клітинах синусового вузла серця, який відповідає за генерацію серцевого ритму. Активна речовина специфічно пригнічує струм If, не зачіпаючи інші іонні струми в кардіоміоцитах. Це призводить до дозозалежного зниження частоти серцевих скорочень без значного впливу на провідність, скорочувальну функцію міокарда або реполяризацію шлуночків. Такий вплив дозволяє зменшити потребу міокарда в кисні, особливо в умовах підвищеного навантаження, коли частота серцебиття зростає, а струм If активізується сильніше.

Препарат ефективно знижує частоту серцевих скорочень у спокої та при фізичному навантаженні. Через відсутність розвитку негативного інотропного ефекту, він є корисним для пацієнтів зі стабільною стенокардією, у яких підвищена ЧСС часто призводить до ішемії.

Також активний компонент покращує перфузію міокарда за рахунок продовження діастоли. Це сприяє зменшенню частоти нападів стенокардії та підвищенню толерантності до фізичного навантаження.

У лікуванні хронічної серцевої недостатності препарат знижує ризик госпіталізації та смертності від серцевих причин за рахунок контролю частоти серцевих скорочень, особливо у пацієнтів із синусовим ритмом і ЧСС вище 70 уд/хв.

Івабрадин не впливає на внутрішньоклітинний рівень цАМФ, не блокує адренорецептори і не має вазодилататорного ефекту. Це відрізняє препарат від бета-блокаторів і дозволяє використовувати в комбінаціях без ризику надмірної брадикардії або гіпотензії.

Загальний терапевтичний ефект розвивається поступово, досягаючи максимуму через 3-4 тижні регулярного прийому, і зберігається протягом усього курсу лікування, сприяючи поліпшенню якості життя пацієнтів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому Бравадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1 годину натщесерце або через 2 години після їди.

Препарат активно зв'язується з білками плазми на рівні 70-80%.

Виведення здійснюється через нирки на рівні близько 4% в незміненому вигляді і через кишечник з жовчю. Період напіввиведення становить 2 години для івабрадину і 11 годин для ефективної дії через накопичення. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю експозиція зростає на 1,5-2 рази.

При нирковій недостатності кліренс знижується. У літніх пацієнтів експозиція підвищується на 20-40% через знижений кліренс.

Показання

Бравадин застосовують для:

• симптоматичного лікування стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів з нормальним синусовим ритмом і ЧСС ≥70 уд/хв, коли бета-блокатори протипоказані або не переносяться, або в комбінації з ними при недостатньому контролі симптомів;
• лікування хронічної серцевої недостатності II-IV класу за NYHA у пацієнтів із синусовим ритмом і ЧСС ≥75 уд/хв у комбінації зі стандартною терапією (інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики) для зниження ризику госпіталізацій і серцево-судинної смертності.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до діючих речовин або будь-якого з компонентів у складі;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• шок, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія;
• сильна брадикардія;
• атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада;
• штучний водій ритму, що працює в режимі постійної стимуляції.

Медпрепарат не рекомендується застосовувати одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, нефазодоном, кларитроміцином, телітроміцином).

Особливості застосування

Бравадин слід застосовувати з обережністю при помірній печінковій недостатності, починаючи з дози 2,5 мг 2 рази на добу, з контролем ЧСС і печінкових проб, оскільки експозиція підвищується, і ризик токсичності зростає.

При нирковій недостатності дозу знижують до 2,5 мг 2 рази на добу з моніторингом креатиніну, щоб уникнути накопичення.

Пацієнтам з ретинопігментною дегенерацією препарат протипоказаний, а при інших порушеннях зору його рекомендується застосовувати під контролем офтальмолога, оскільки можливі тимчасові порушення зору.

При АВ-блокаді I ступеня або брадикардії в анамнезі можливі шлуночкові тахікардії. Потрібен ЕКГ-моніторинг, щоб уникнути надмірного уповільнення ЧСС.

У літніх людей можливі шлуночкові тахікардії, тому починати з 2,5 мг 2 рази на добу, оскільки кліренс знижений, і ризик брадикардії вищий.

При серцевій недостатності з фракцією викиду нижче 35% комбінувати тільки з оптимальною терапією, уникаючи сильних інгібіторів CYP3A4.

При афазії передсердь або фібриляції препарат неефективний, оскільки діє тільки при синусовому ритмі.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано під час вагітності та в період лактації. При необхідності використання годування припиняють.

Для дітей

Протипоказано дітям до 18 років.

Лікарська взаємодія

Бравадин метаболізується CYP3A4, тому сильні інгібітори (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин) підвищують експозицію в 7-8 разів, комбінація протипоказана через ризик брадикардії.

Помірні інгібітори (дилітазем, верапаміл) не рекомендується комбінувати, оскільки ЧСС знижується додатково.

Слабкі інгібітори вимагають зниження дози до 2,5 мг 2 рази на добу з контролем ЧСС.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, барбітурати, звіробій) знижують експозицію на 50%, дозу підвищують до 10 мг 2 рази на добу.

З препаратами, що подовжують QT (хінідин, дизопірамід, ібутилід, соталол, аміодарон, цизаприд, мефлохін, еритроміцин в/в) комбінувати з обережністю, ЕКГ-моніторинг.

З бета-блокаторами або блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом) — ризик надмірної брадикардії, починати з низьких доз.

З дигоксином — взаємне посилення, контроль ЧСС і дигоксину в крові.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат може викликати порушення зору (фосфени, нечіткість), запаморочення або втому. На час лікування рекомендується утримуватися від керування транспортом або роботи з механізмами до стабілізації стану.

Спосіб застосування та режим дозування

Бравадин приймають внутрішньо, під час їди, 2 рази на добу (вранці та ввечері) для стабільного зниження ЧСС.

При стенокардії: початкова доза 5 мг 2 рази на добу, через 3-4 тижні при недостатньому ефекті і ЧСС вище 60 уд/хв підвищити до 7,5 мг 2 рази на добу (максимум 15 мг/добу).

Якщо ЧСС нижче 50 уд/хв або брадикардія — знизити до 2,5 мг 2 рази.

Для ХСН: початкова доза 5 мг 2 рази на добу, через 2 тижні при ЧСС більше 60 уд/хв дозування підвищують до 7,5 мг 2 рази; при ЧСС нижче 50 уд/хв або симптомах брадикардії — знижують до 2,5 мг 2 рази на добу.

У літніх або при помірній печінковій/нирковій недостатності рекомендується починати терапію з 2,5 мг 2 рази на добу.

Таблетку 5 мг можна розділити на рівні дози, в дозуванні 7,5 мг не підлягає розділенню.

Курс тривалий, під контролем лікаря з регулярним вимірюванням ЧСС (цільова 50-60 уд/хв).

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи: еозинофілія;
• обміну речовин, метаболізму: підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові;
• неврологічної системи: головний біль, зазвичай протягом першого місяця лікування; запаморочення, ймовірно, пов'язане з брадикардією; непритомність, ймовірно, пов'язана з брадикардією;
• органів зору: зорові феномени (фосфени); розмите бачення; диплопія; порушення зору;
• органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго;
• судин: неконтрольоване артеріальний тиск; артеріальна гіпотензія, ймовірно, пов'язана з брадикардією;
• дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное;
• шлунково-кишкового тракту: нудота; запор; діарея; болі в абдомінальній ділянці;
• шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк; висип; еритема; свербіж; кропив'янка;
• опорно-рухового апарату і сполучної тканини: м'язові спазми;
• нирок і сечовивідних шляхів: підвищення рівня креатиніну в плазмі крові.

Також можливі загальні порушення: астенія, втома.

Передозування

Симптоми: тяжка брадикардія, гіпотензія, шок.

Лікування: атропін, глюкагон, тимчасовий кардіостимулятор; підтримуюча терапія.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Бравадин можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5 мг і 7,5 мг, 28 шт. в упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.