Бісопролол

Бісопролол – лікарський препарат, бета-адреноблокатор, який широко застосовується в терапії артеріальної гіпертензії. Дозволяє попередити важкі ускладнення, зумовлені АГ, зменшити серцево-судинну захворюваність і смертність при збереженні хорошої якості життя. Виробляється вітчизняними та зарубіжними фармацевтичними компаніями і відпускається з аптек за наявності лікарського рецепта.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток з різним вмістом однойменної активної речовини. Хімічна сполука у різних виробників представлена різними солями. У препаратах від «ТЕВА» – геміфумаратом, а від «Сандоз», «Здоров'я», «Київський вітамінний завод» і «Астрафарм» – фумаратом.

Є деякі відмінності і в складі допоміжних речовин. Так, у всіх різновидів до формули включені:

• лактоза моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кросповідон;
• магнію стеарат.

Таблетки Бісопролол у складі мають різні барвники: у 5 мг жовтий колір забезпечує РВ 22812, а в 10 мг бежевий – РВ 27215.

Таблетки від Сандоз покриті плівковою оболонкою. Крім активної речовини, вони містять допоміжні інгредієнти:

• кальцію гідрофосфат безводний;
• целюлозу мікрокристалічну;
• крохмаль кукурудзяний прежелатинізований;
• натрію кроскармелозу;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Плівкове покриття складається з:

• лактози моногідрату;
• гіпромелози;
• діоксиду титану (Е 171);
• макроголу 4000;
• оксиду заліза жовтого (Е 172).

В оболонку таблеток по 10 мг АВ додано ще один барвник – оксид заліза червоний (Е 172).

Дещо відрізняється склад допоміжних речовин ліків від «Здоров'я». Він представлений:

• кальцію гідрофосфатом безводним;
• целюлозою мікрокристалічною;
• крохмалем кукурудзяним;
• кросповідоном;
• кремнію діоксидом колоїдним безводним;
• магнію стеаратом;
• сухою сумішшю «Opadry white», що містить діоксид титану (Е 171);
• гіпромелозою;
• тріацетином.

Допоміжна формула, як правило, не має терапевтичного ефекту. Але її потрібно враховувати при виборі медикаменту, оскільки деякі компоненти можуть викликати у пацієнтів алергічні реакції.

Основні фізико-хімічні властивості

Бісопролол від різних виробників має відмінності у зовнішньому вигляді. «ТЕВА»:

• 5 мг АВ – мають круглу форму, двоопуклі, з розділовою рискою і витисненою цифрою «5» на одному боці, блідо-жовтого кольору;
• 10 мг АВ – круглої форми, з опуклими бічними поверхнями, на одній з них є розділова риска і цифра «10», колір – бежевий, є вкраплення.

Таблетки від «Сандоз» покриті плівковою оболонкою, мають круглу форму і насічки, за допомогою яких їх легко розділити на 4 частини. Але є і відмінності:

• по 5 мг АВ – мають тиснення «BIS5» і жовтий колір;
• 10 мг АВ – абрикосового кольору з видавленим на одній зі сторін маркуванням «BIS10».

Таблетки «Астрафарм» мають плоскоциліндричну форму зі скошеним краєм і розділовою рискою, білі.

«Здоров'я» – також покриті плівковою оболонкою, без барвника, тому мають білий або майже білий колір, круглу форму, опуклі бічні поверхні.

Бісопролол-КВ – круглі, двоопуклі, з розділовою рискою на одній з поверхонь. Відрізняється тільки колір: у 5 мг – коричнево-жовтий, а 10 мг – коричнево-рожевий. Припустима наявність вкраплень.

Фармакотерапевтична група

Належить до категорії селективних блокаторів β-адренорецепторів. У класифікації АТХ присвоєно код С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бета-блокатори мають виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти. Але у селективних сполук менше побічних явищ. Адренорецептори розташовуються в багатьох внутрішніх органах, тому деякі препарати цієї групи можуть впливати на β1 і β2-рецептори, а в меншій – на α.

Перевага ліків у тому, що вони мають високу кардіоселективність, а саме переважно блокують β1-рецептори, локалізовані в серці, і в меншій мірі – β2, розташовані в легенях, ШКТ, матці, жировій тканині та кровоносних судинах. Тому ризик розвитку позасерцевих негативних реакцій практично відсутній.

На молекулярному рівні Бісопролол реалізує свою дію за рахунок:

• зниження активності ферменту, що бере участь в утворенні цАМФ, – аденілатциклази;
• зменшення внутрішньоклітинного рівня цАМФ;
• зниження рівня пов'язаних з цАМФ протеїнкіназ;
• гальмування транспорту кальцію всередину клітини.

Ці механізми обумовлюють основні терапевтичні ефекти медикаменту:

• зменшення сили і частоти серцебиття;
• зниження потреби в кисні міокарда;
• зменшення автоматизму основних вузлів – синусового і атріовентрикулярного;
• зниження АТ;
• підключення до процесу скорочення міокарда гібернуючих кардіоміоцитів;
• попередження розвитку аритмій;
• зменшення ризику ішемії;
• нормалізація товщини міокарда лівої стінки шлуночка.

Ще однією значною перевагою препарату є відсутність негативного впливу на вуглеводний і ліпідний обміни. Бісопролол при прийомі не викликає зміни показників активності трансаміназ, вмісту креатиніну, сечовини, що свідчить про відсутність токсичного впливу на функції печінки і нирок.

Препарат показав хорошу переносимість і високий терапевтичний ефект у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, поєднаною з ІХС, перенесеним інфарктом міокарда, хронічною серцевою недостатністю, тахіаритміями.

У жінок в менопаузі частота розвитку АГ вища, ніж у чоловіків такого ж віку. Це обумовлено зниженням рівня естрогенів, прогестерону і підвищенням кількості андрогенів у плазмі крові, що є активатором, який викликає збільшення активності симпатичної та ренін-ангіотензин-альдостеронової систем з подальшою реалізацією ефекту їх активізації. При АГ у жінок в постменопаузі прогноз набагато гірший: у них в 3-4 рази частіше розвивається ішемічна хвороба серця і в 7 разів вище ризик порушення мозкового кровообігу.

З метою зниження підвищеного симпатичного тонусу, що сприяє розвитку АГ, призначають Бісопролол, який не впливає на ендокринну систему і істотно знижує ризик несприятливих серцево-судинних ускладнень.

За рахунок вибіркової блокади бета-1-адренорецепторів в терапевтичних дозах (при збільшенні дозування селективність втрачається) фармпрепарат практично не впливає на гладку мускулатуру бронхів, периферичних артерій, вуглеводний і ліпідний обміни.

Подвійний шлях виведення ліків дозволяє призначати їх пацієнтам з порушеннями ниркової або печінкової функцій. Крім того, засіб менше взаємодіє з іншими серцево-судинними препаратами, що робить можливим їх спільне призначення. Прийом їжі також не впливає на фармакологічну активність медикаменту, тому приймати його можна до, під час і після їжі, що забезпечує додаткову зручність у лікуванні.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі Бісопролол швидко і добре всмоктується в кишечнику. Його біологічна доступність досить висока (90%) і не залежить від вживання їжі. При введенні доз від 5 до 20 мг концентрація в плазмі крові має лінійний розподіл. Максимум досягається через 2-3 години після прийому ліків.

Завдяки повільному виведенню (Т ½ займає до 10-12 год.) препарат можна приймати всього 1 раз на добу. Але максимальний терапевтичний ефект настає повільно - через 2 тижні терапії.

Медикамент має 2 шляхи виведення. Вони рівноцінні: 50% екскретується нирками у вигляді неактивних метаболітів, а 50% – у незміненій формі. Метаболічні процеси відбуваються в печінці під дією переважно (близько 95%) ферменту CYP3A4.

Показання до призначення

Препарат застосовують у монотерапії та комплексному лікуванні таких серцево-судинних захворювань:

• артеріальної гіпертензії, у тому числі й есенціальної гіпертензії, яка найважче піддається лікуванню;
• ІХС;
• хронічної серцевої недостатності з гіпертрофією лівого шлуночка (у комплексі з іншими фармпрепаратами).

Бісопролол також показав високу ефективність у лікуванні шлуночкових і надшлуночкових екстрасистол як засіб, що уповільнює ритм, при постійній формі миготливої аритмії.

Протипоказання

Ліки не призначаються, якщо в анамнезі є вказівки на:

• індивідуальну непереносимість активного або допоміжних компонентів формули;
• гостру серцеву недостатність або в стадії декомпенсації;
• симптоматичну брадикардію;
• кардіогенний шок;
• симптоматичну АГ;
• ХОЗЛ або бронхіальну астму з важким перебігом;
• важкі форми захворювань периферичних кровоносних судин;
• метаболічний ацидоз;
• феохромоцитому неліковану.

Бета-блокатор добре поєднується з більшістю препаратів, що використовуються в лікуванні ССЗ, але його не можна застосовувати одночасно з деякими НПЗП (флоктафенін) і антипсихотиками (сультоприд).

Особливості застосування

При лікуванні стабільної ХСН слід титрувати дозу – починати з найменшої і поступово збільшувати її, відстежуючи зміни в стані пацієнта.

Прийом ліків не можна припиняти раптово, без медичних показань, особливо при лікуванні ІХС. При прийнятті рішення про закінчення курсу потрібно поступово знижувати добову кількість і спостерігати за станом хворого.

Через відсутність достовірної інформації про безпеку медикаменту слід з обережністю призначати Бісопролол в терапії АГ особам з:

• ЦД-1 типу;
• важкими патологіями печінки і нирок;
• рестриктивною кардіоміопатією;
• вродженими вадами серця;
• інфарктом міокарда, якщо після нього минуло менше 3-х місяців;
• бронхоспазмом, обумовленим БА або ХОЗЛ;
• алергією.

Якщо пацієнту буде проводитися загальна анестезія, то він зобов'язаний проінформувати анестезіолога про прийом β-блокаторів. У такому випадку дозу останнього поступово знижують. Припинити прийом таблеток слід за 2 доби до проведення операції.

При вагітності та лактації

Як і інші β-блокатори, цей медикамент може негативно вплинути на жінку і плід, наприклад, викликати зниження циркуляції крові в плаценті, затримку внутрішньоутробного розвитку, викидень та інші відхилення. Але його негативний вплив набагато нижчий, ніж у інших ліків з цієї групи. Лікар може призначити жінці Бісопролол, зваживши можливі ризики і користь лікування.

За вагітною під час лікувального курсу необхідно постійно спостерігати, проводити дослідження росту плода і кровопостачання плаценти. А після пологів проводити моніторинг функції серця і рівня цукру крові у новонародженого протягом перших 3 днів.

При грудному вигодовуванні приймати засіб не рекомендується, оскільки відсутні дані про екскрецію речовини в грудне молоко.

У дітей

У педіатрії не застосовується.

Вплив на фертильність

Дані про те, що медикамент може викликати безпліддя у чоловіків або жінок, відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції

Бета-блокатор здатний викликати індивідуальні негативні явища, в тому числі знижувати швидкість реакції. Особливо на початку курсу лікування, при збільшенні/зниженні дози. Тому слід з обережністю приймати рішення про керування автотранспортними засобами, рухомими механізмами, роботу на висоті та інші види діяльності, що вимагають уважності та зосередженості.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають перорально, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування та тривалість курсу визначають з урахуванням діагнозу. Стандартне дозування становить 2,5 мг, а максимум – 10 мг/добу. У деяких випадках можна збільшити до 20 мг.

Побічні дії

Бісопролол при дотриманні лікарських рекомендацій вкрай рідко викликає побічні ефекти. Порушення можуть відзначатися з боку окремих органів і систем:

• імунної – алергія, вовчакоподібний синдром («лікарський вовчак»);
• обміну речовин – зниження показників глюкози в крові;
• психіки – депресії, кошмари, безсоння, галюцинації;
• НС – головний біль, запаморочення, втома;
• зорової – сухість очей, кон'юнктивіт;
• слуху – порушення слуху;
• ССС – брадикардія;
• судинної – артеріальна гіпотензія, холод і оніміння кінцівок;
• дихальної – бронхоспазм, алергічний риніт;
• ШКТ – нудота, діарея/запор, біль у животі;
• біліарної – гепатит;
• шкіри та підшкірної клітковини – шкірні алергічні реакції;
• кістково-м'язової – міастенія, судоми, артропатія.

Більшість негативних реакцій є оборотними і проходять після корекції дози або припинення прийому препарату.

Передозування

При перевищенні добової дози або індивідуальній гіперчутливості розвиваються ознаки передозування у вигляді:

• артеріальної гіпертензії;
• брадикардії;
• бронхоспазму;
• гіпоглікемії;
• гострої серцевої недостатності.

При інтоксикації слід негайно припинити прийом таблеток і провести симптоматичне лікування.

Умови зберігання

Медикамент зберігають у заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Оберігають його від попадання вологи і сонячного світла. Зберігають у недоступному для дітей місці. Термін придатності – від двох до трьох років з дати виготовлення залежно від виробника.

В онлайн-аптеці «Мед-сервіс» за наявності рецепта можна придбати Бісопролол в будь-якому дозуванні, в різній кількості в одній упаковці. Переваги покупки на нашому сайті – зручний фільтр, економія часу на пошук необхідних ліків, доступні ціни та знижки, простота оформлення та оплати замовлення, швидка доставка в будь-яке місто України.