Бісопрол

Бісопрол – рецептурний лікарський засіб, який добре зарекомендував себе в кардіологічній практиці і підходить для використання у літніх пацієнтів. Виробляється українським фармацевтичним підприємством ПАТ «Фармак».

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді таблеток 2,5, 5 і 10 мг для перорального застосування. Основна їх фармакотерапевтично активна речовина – бісопролол у формі фумарату. Склад доповнений компонентами, що допомагають зберігати органолептичні та медикаментозні властивості препарату:

• стеарат магнію;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кросповідон;
• кальцію гідрофосфат;
• двоокис кремнію.

Таблетки 10 і 5 мг, крім перерахованих, містять моногідрат лактози і штучний барвник «Жовтий захід».

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки 2,5 мг – округлої форми і білого кольору, без риски. Їх двоопукла поверхня може бути з мармуровим малюнком.

Бісопрол по 5 мг – ідентичний попереднім, за винятком світло-рожевого забарвлення.

10 мг – теж блідо-рожеві з вкрапленнями на поверхні, але відрізняються за формою – плоскоокруглі, з фаскою і розділовою рискою на одній з горизонтальних площин.

По 10 шт. розфасовані в контурну чарункову упаковку – комбінацію полімерної плівки і друкованої алюмінієвої фольги. По два (2,5 мг), три (5 і 10 мг) або п'ять (всі дозування) блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.

Фармакотерапевтична група

Медикамент відноситься до групи селективних блокаторів β-адренорецепторів. Код в класифікації АТХ – С07А В07.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Бісопролол – бета-адреноблокатор (БАБ), який широко використовується в кардіології. Засіб включений до базових стандартів надання медичної допомоги населенню.

Блокада бета-1-адренорецепторів призводить до нормалізації підвищеного артеріального тиску та аномалій серцевого ритму, зменшує частоту і силу нападів стенокардії. Антигіпертензивний ефект пов'язаний з припиненням дії стресових гормонів катехоламінів, які звужують просвіт судин, прискорюють серцебиття, провокують стрибок артеріального тиску. Крім того, Бісопрол пригнічує секрецію реніну і діяльність симпатичної нервової системи, а це важливі фактори в патогенезі гіпертонії.

Антиангінальний ефект (зменшення загрудинних болів) розвивається за рахунок зниження потреби серцевого м'яза в кисні і поліпшення його перфузії, подовження діастоли. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням провокуючих факторів – гіпертонії, тахікардії, надмірної активності симпатичної іннервації. При цьому ліки практично не впливають на бета-2-рецептори, розташовані в бронхах і стінках периферичних судин (за винятком випадків передозування).

Фармакокінетика

Прийнята таблетка добре розчиняється в просвіті ШКТ. Швидкість засвоєння не залежить від наявності вмісту в шлунку. Максимальна концентрація діючої речовини в кровоносному руслі визначається через 120-180 хвилин після прийому ліків. Проникність через гістогематологічні бар'єри низька.

Біотрансформація здійснюється за участю гепатоцитів. Метаболізується приблизно половина прийнятої дози. І метаболіти, і бісопролол в незміненому вигляді виводяться виключно нирками. Повністю фармакокінетичний процес займає 24 години, що дозволяє призначати лікарський засіб раз на добу.

Показання до призначення

Бісопрол виписують у разі:

• гіпертонічної хвороби;
• ішемічної патології, зокрема стенокардії напруги і спокою;
• хронічного перебігу серцевої недостатності, що супроводжується лівошлуночковою дисфункцією;
• аномалій ритму серця.

Протипоказання

Медикамент приймати небажано, якщо в анамнезі є відомості про:

• гіперчутливість до активного або будь-якого з допоміжних компонентів, інших БАБ;
• гострій фазі або рецидиві хронічної серцевої недостатності;
• АВ-блокаді (без наявності електрокардіостимулятора);
• порушенні функціонування синусового вузла (СССУ);
• ЧСС і АТ нижче норми;
• обструктивній дихальній недостатності без супутньої підтримки бронходилататорами;
• важких порушеннях периферичного кровообігу;
• цукровому діабеті I типу;
• вазоспастичній стенокардії;
• прогресуючої печінкової або ниркової недостатності;
• вроджених або гемодинамічно значущих набутих вадах серця;
• перших 3 місяцях постінфарктного періоду;
• вагітності або лактації;
• віці менше 18 років;
• феохромоцитомі;
• тиреотоксикозі;
• псоріазі.

Особливості застосування

Перш ніж почати приймати Бісопрол, слід ознайомитися з деякими нюансами його застосування:

1. Не можна самостійно змінювати дозування, кратність і тривалість прийому, це може призвести до погіршення стану або інтоксикації.
2. На початку застосування препарату необхідні щоденна тонометрія і підрахунок ЧСС. Після завершення підбору дози вимірювання проводяться раз на квартал.
3. У гіпертоніків з печінковою недостатністю максимальна дозволена доза становить 10 мг.
4. Медикамент підсилює чутливість до алергенів і призводить до більш важкого перебігу алергічних та анафілактичних реакцій.
5. У спортсменів, які приймають фармпрепарат, можлива позитивна антидопінгова проба.
6. Якщо має бути проведена операція під загальним наркозом, потрібно попередити анестезіолога. Лікар повинен врахувати потенційну взаємодію адреноблокатора і засобів для інгаляційного наркозу (тахікардія або брадиаритмія). Дозу ліків поступово зменшують і за 48 годин до операції його скасовують.
7. Поєднання бісопрололу і алкоголю призводить до падіння артеріального тиску до критичних для життя значень.
8. При необхідності відміни препарату його кількість зменшують поступово, кожні 7-10 днів. Різке завершення курсу призводить до рецидиву захворювання.

У вагітних і жінок, що годують груддю

Всі бета-адреноблокатори уповільнюють швидкість матково-плацентарного кровообігу, що загрожує гіпоксією плода або мимовільним перериванням вагітності. За життєвими показаннями Бісопрол може бути призначений на терміні гестації більше 20 тижнів. У такому випадку потрібен постійний моніторинг маткового кровотоку і стану плода. У перші 3-5 днів життя новонароджені перебувають у відділенні інтенсивної терапії через ймовірність розвитку респіраторного дистрес-синдрому.

Достовірної інформації про проникнення активної речовини в грудне молоко немає, тому з метою безпеки не слід приймати засіб у період лактації.

У дітей

Відомості щодо нешкідливості та користі лікарського засобу для дітей та підлітків у фармакологів відсутні.

Вплив на фертильність

Офіційна фармакологія не має даних про негативний вплив засобу на жіночу або чоловічу репродуктивну систему.

Вплив на швидкість реакції

В окремих випадках, особливо на початковому етапі терапії, Бісопрол може вплинути на здатність керувати автомобілем, працювати на травмонебезпечному обладнанні, перебувати на висоті без страховки і виконувати завдання, пов'язані з підвищеною уважністю або точною координацією рухів.

Особливості прийому та дозування

Таблетки вживають внутрішньо, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи 100-200 мл води, бажано вранці натщесерце або під час сніданку. Тривалість медикаментозного курсу визначається лікарем і становить мінімум 3 місяці. Можливе призначення довічного прийому.

Приблизні схеми застосування:

1. Гіпертонічна хвороба, ІХС – раз на 24 години по 5 мг. Якщо діастолічний тиск менше 105 мм. рт. ст., тоді добова кількість не повинна перевищувати 2,5 мг.
2. При хронічній недостатності серця адаптація дози проводиться поступово: в перший тиждень лікування пацієнт приймає 1,25 мг на добу. У наступні 7 днів доза подвоюється (2,5 мг). На третьому тижні добова кількість препарату – 3,75 мг. Далі на 28 днів призначається 5 мг бісопрололу. Наступні 28 діб Бісопрол приймають по 7,5 мг/добу. Потім при хорошій переносимості здійснюється перехід на стабільну, підтримуючу дозу 10 мг. При кожному підвищенні кількості медикаменту потрібний огляд лікаря з тонометрією і підрахунком числа серцевих скорочень. При погіршенні клінічної картини нарощування дозування тимчасово припиняється, до стабілізації стану.

Побічна дія

Даний адреноблокатор негативно впливає на ряд органів і систем. Небажані симптоми слабкого або середнього ступеня інтенсивності спостерігаються на початковому етапі терапії з боку:

• судин і серця – дефіцит пульсу і артеріального тиску, порушення атріовентрикулярної провідності, розлади периферичного кровообігу, непритомний стан;
• респіраторного тракту – погіршення стану у хворих на бронхіальну астму або ХОЗЛ, алергічний риніт;
• органів чуття та нервової системи – недостатнє вироблення слізної рідини, запаморочення, цефалгія, депресія, нічні кошмари, оборотне зниження слуху;
• травної системи – нудота, розлад кишкової моторики, медикаментозний гепатит;
• шкіри – алергічний дерматит, кропив'янка, алопеція, рецидив псоріазу;
• інші симптоми – астенія, моно- або поліартралгія, судоми, імпотенція.

При появі будь-яких побічних симптомів або їх посиленні необхідно скасувати Бісопрол і проконсультуватися з лікарем.

Передозування

Найбільш частими ознаками інтоксикації бісопрололом є падіння пульсу і тиску нижче норми, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, судоми, бронхоспазм. Потерпілий потребує медичної допомоги. Показані екстрене промивання шлунка, дезінтоксикаційні заходи, посиндромна терапія. Діаліз неефективний. Може знадобитися лікування і спостереження в стаціонарних умовах.

Терміни та умови зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній фабричній упаковці при стабільній температурі +15℃…+25℃ і відносній вологості (не більше 65%), при повній відсутності світла. Помістити його в місце, недоступне для дітей і недієздатних дорослих. Таблетки 2,5 мг придатні протягом двох років з моменту виготовлення, а 5 або 10 мг – трьох.

Бісопрол, як і сотні інших лікарських і косметичних засобів, покупець може придбати в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Інтерфейс сайту інтуїтивно зрозумілий, а формування кошика і оплата не становлять труднощів. Замовлення збирається і відсилається в найкоротші терміни. Також доступна послуга доставки з кур'єром.