Біпролол

Біпролол – рецептурний лікарський препарат, який є потужним β-адреноблокатором. Широко застосовується в лікуванні серцево-судинних захворювань. Виготовляється українським підприємством «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток. Кожна з них містить по 5 мг або 10 мг фармакологічно активної речовини – бісопрололу фумарат. Ядро доповнено допоміжними речовинами:

• целюлозою мікрокристалічною;
• кросповідоном;
• оксидом заліза жовтим (Е 172);
• оксидом заліза червоним (Е 172) (в таблетках з дозуванням 10 мг);
• лактозою моногідратом;
• магнію стеаратом.

Вони додані до формули для стабілізації твердої фармацевтичної форми, полегшення ковтання, розпушення.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки мають зовнішні відмінності залежно від формули:

1. По 5 мг – круглої форми, двоопуклі, з розділовою рискою, світло-жовті з вкрапленнями. Розфасовані в блістери по 10 шт. Картонна упаковка містить 3 блістери та анотацію виробника.
2. Біпролол по 10 мг – ідентичні першим за формою та іншими характеристиками, крім кольору, який варіюється від бежевого до бежево-оранжевого. Також по 10 шт. розфасовані в блістери, які одночасно з інструкцією для споживача поміщені в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Лікарський засіб належить до категорії селективних блокаторів β-адренорецепторів, бісопрололу. У класифікації захворювань АТХ присвоєно код С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина, що входить до складу препарату, є високоселективним інгібітором β-1-адренорецепторів. Наслідком такої вибірковості є відсутність впливу бісопрололу на тонус мускулатури бронхів, кровотік і гліколітичні процеси в скелетних м'язах, а також рівень глюкози і ліпідний профіль.

На відміну від інших β-блокаторів, Біпролол:

• має амфіфільні властивості – містить як гідрофільну, так і гідрофобну частину молекули;
• не має клінічно значущого мембраностабілізуючого ефекту;
• не має внутрішньої симпатоміметичної активності – блокує β-рецептори, але при цьому не чинить стимулюючого впливу на них, аналогічного впливу адреналіну та норадреналіну.

Перевагою даного медикаменту є те, що його терапевтичні ефекти проявляються при прийомі більш низької дози (10–20 мг/добу) в порівнянні з іншими β-блокаторами, наприклад атенолол проявляє антигіпертензивні властивості в добовій дозі 50–100 мг, а ніфедипін – 40-80 мг.

Препарат добре переноситься пацієнтами, в тому числі і хворими на артеріальну гіпертензію, які регулярно виконують динамічне фізичне навантаження. Таблетки м'яко знижують діастолічний і систолічний тиск, добре поєднуються з антигіпертензивними засобами інших груп.

Біпролол має пролонговану дію, тому його достатньо приймати 1 раз/добу, а це значно спрощує схему терапії.

В антиішемічній дії ліків беруть участь практично ті ж самі механізми, що і при антигіпертензивній. При прийомі фармпрепарату:

• міокард менше потребує кисню за рахунок того, що зменшується частота серцебиття;
• покращується кровопостачання серцевого м'яза, оскільки збільшується час діастолічної перфузії і перерозподілу коронарного кровотоку в бік субендокардіального відділу.

Бісопролол покращує діастолічну функцію лівого шлуночка, а також сприяє зворотному розвитку його гіпертрофії.

У пацієнтів зі стабільною стенокардією напруги медикамент можна використовувати не тільки в якості монотерапії, але і комбінувати з іншими антиангінальними ліками (наприклад, з антагоністами кальцію). У таких хворих він ефективно знімає симптоматику і значно покращує прогноз.

У схему лікування хронічної серцевої недостатності Біпролол був включений нещодавно. Але сьогодні він займає в ній провідні позиції. Його використання в комплексній терапії хвороби значно зменшує частоту госпіталізацій, а також знижує функціональний клас ХСН.

Терапевтичні ефекти бісопрололу при недостатності серця:

• збільшення фракції викиду;
• зниження кінцевого діастолічного і систолічного об'єму;
• підвищення анаеробного порогу;
• зменшення концентрації катехоламінів в кров'яному руслі.

Крім того, препарат покращує функцію гібернованого («сплячого», зі зниженою функцією) міокарда при ХСН ішемічної етіології.

Якщо раніше артеріальна гіпертензія найчастіше відзначалася у літніх людей, то зараз патологія розвивається і у молодих, переважно чоловіків. Тому до антигіпертензивних препаратів висуваються додаткові вимоги – відсутність негативного впливу на сексуальну функцію. На відміну від інших засобів даної групи, Біпролол не знижує лібідо і не викликає імпотенцію.

Сприятливий вплив медикамент має і на стан жінок з АГ в постменопаузі. Він покращує їх психовегетативний статус, усуває дисфункцію ендотелію, нормалізує СД і ДД, покращує ліпідний профіль.

Тривалий час цукровий діабет був протипоказанням до прийому даної групи препаратів. Але сьогодні високоселективні бета-адреноблокатори, такі як бісопролол, несуттєво впливають на вуглеводний обмін, а здатність маскувати симптоми гіпоглікемії (тремор, тахікардія) є проблемою тільки для хворих з інсулінозалежним ЦД. Крім того, при введенні в курс лікування ця їх дія виражена в меншій мірі, ніж при використанні неселективних сполук.

Прийом таблеток у пацієнтів з ЦД-2, які використовують стандартну терапію, не впливає на рівень HbA1c, глюкози натщесерце або постпрандіальної (після вживання їжі).

Фармакокінетика

Біпролол має пролонговану дію. Час напіврозпаду активної речовини становить 10-12 годин, а тривалість антигіпертензивного ефекту - 24 години, завдяки чому таблетки приймають один раз на день. Бісопролол у формі фумарату має вищу біодоступність (80%) у порівнянні з гідрохлоридом (65–75%). При цьому вона не змінюється залежно від прийому їжі.

Вступає у взаємозв'язок з білками кров'яного русла на 30-35%, в результаті чого зменшується ймовірність розвитку несприятливих взаємодій з іншими лікарськими засобами.

Близько 50% діючої речовини екскретується з сечею. Метаболізується в печінці під дією цитохромів CYP2D6 і CYP3A4. Препарат можна застосовувати пацієнтам з легкими печінковими та нирковими порушеннями, і коригування дози для них не потрібне. Тільки у хворих з тяжкими порушеннями функцій нирок/печінки елімінація бісопрололу займає більш тривалий період часу.

Активний компонент має дуже високий індекс кардіоселективності – 1:75. Завдяки цьому при використанні медикаменту у пацієнтів з ХОЗЛ зменшується ризик порушення дихальної функції.

Показання до призначення

Біпролол застосовується в терапії серцево-судинних патологій у вигляді монотерапії або в комплексі з іншими ліками:

• артеріальної гіпертензії;
• ІХС;
• хронічної серцевої недостатності з систолічною дисфункцією лівого шлуночка (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Медикамент не можна приймати пацієнтам з:

• підвищеною індивідуальною чутливістю до активної речовини або допоміжних компонентів формули;
• кардіогенним шоком;
• гострою серцевою недостатністю або в стадії декомпенсації;
• синдромом слабкості синусового вузла;
• симптоматичною брадикардією, при якій ЧСС менше 50 уд./хв.;
• симптоматичною АГ – САД< 90 мм рт. ст.;
• важкою формою бронхіальної астми;
• метаболічним ацидозом;
• хворобою Рейно;
• нелікованою феохромоцитомою.

Особливості застосування

Стабільний антигіпертензивний ефект досягається при тривалому (6–8 місяців) курсі лікування. Тому необхідно регулярно перевіряти стан пацієнта і спостерігати за ним.

При стабільній ХСН на початку курсу Біпролол слід приймати в мінімально ефективній дозі. Згодом її можна поступово підвищувати (титрування). При цьому потрібно спостерігати за станом пацієнта і коригувати дозування. Якщо в процесі терапії розвивається непереносимість або відзначаються негативні симптоми прогресування серцевої недостатності, потрібно знизити дозу препарату або скасувати його прийом.

Не можна різко переривати лікування, щоб не викликати синдром відміни. В кінці терапевтичного курсу дозу знижують плавно, а пацієнт знаходиться під наглядом лікаря.

Хворим з інсулінозалежним ЦД і бронхоспазмом слід обережно застосовувати таблетки.

При вагітності та лактації

Активна речовина може чинити негативний вплив на вагітну, плід або новонародженого, а також погано позначатися на перебігу вагітності. Тому Біпролол в період гестації призначають тільки в разі, якщо терапевтичний ефект перевищує можливі ризики. Необхідно протягом усього курсу лікування моніторити кровотік в плаценті, а після розродження обстежити немовля і помістити його під нагляд на період близько 3 тижнів.

Дані про те, чи проникає діюча речовина в грудне молоко, відсутні, тому не рекомендується продовжувати природне вигодовування під час терапії бета-адреноблокатором.

У дітей

Препарат не використовується в педіатрії, оскільки немає достовірної інформації про його безпеку та ефективність для дитячого організму.

Вплив на фертильність

Ліки не мають значного впливу на фертильність і навіть здатні поліпшувати сексуальну функцію.

Вплив на швидкість реакції

Фармпрепарат не впливає на ЦНС і швидкість психомоторних реакцій, але при зміні дози або на початку терапії слід уникати висотних робіт, керування автотранспортом або рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Біпролол при артеріальній гіпертензії призначають по 5-10 мг на добу, при необхідності збільшують її до 20 мг. При недостатності функції печінки і нирок добова кількість не повинна перевищувати 10 мг.

Дозування при ІХС аналогічні таким при АГ. Зазвичай використовують 5-10 мг препарату 1 раз на день.

Таблетки приймають незалежно від їжі, ковтають цілими, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю чистої води.

Побічна дія

При дотриманні дозування і тривалості курсу побічні реакції відзначаються дуже рідко. При порушенні рекомендацій лікаря або індивідуальній непереносимості складових ліків можливий розвиток негативних явищ з боку органів і систем:

• ССС – брадикардія, біль у грудях, посилення симптомів серцевої недостатності;
• НС і психічні порушення – головний біль, запаморочення, безсоння, депресія, кошмари, галюцинації;
• дихальна – бронхоспазм, алергічний риніт;
• травна – сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, порушення дефекації, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит;
• зір – сухість очей, кон'юнктивіт;
• слух – порушення слуху;
• опорно-руховий апарат – м'язова слабкість, судоми, тремор;
• шкіра і підшкірна клітковина – підвищена пітливість, свербіж шкіри і висипання, алопеція та ін.

Зазвичай Біпролол викликає перераховані вище негативні ефекти на початковому етапі лікування, і вони самостійно проходять протягом 1-2 тижнів. Якщо ж побічна симптоматика не проходить або посилюється, слід скасувати ліки і звернутися за допомогою до лікаря.

Передозування

Зареєстровано всього кілька випадків передозування. Перевищення терапевтичної максимальної добової дози в 200 разів призводить до розвитку:

• порушення серцевого ритму – брадикардії, аритмії;
• розладу дихання;
• артеріальної гіпотензії;
• гіпоглікемії;
• судом.

При появі симптомів передозування слід негайно звернутися до лікаря, очистити шлунок, прийняти абсорбент і пройти симптоматичне лікування.

Умови та терміни зберігання

Таблетки необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Тримати їх у місці, недоступному для сонячних променів, вологи, дітей та недієздатних осіб. Термін придатності – 5 років з дати випуску виробником.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» за вигідною ціною можна купити Біпролол в таблетованій формі. Для оформлення замовлення необхідно лише заповнити просту форму на сайті або зателефонувати. Вже протягом декількох днів препарат буде доставлений покупцеві. Замовлення в нашій аптеці економить час і гроші.