Бі-Пренелія

Бі-Пренелія – рецептурний лікарський препарат, широко використовуваний в терапії артеріальної гіпертензії (АГ) та ішемії серця (ІХС). Виробляється в Україні фармацевтичною компанією «ВАТ Київмедпрепарат».

Склад і лікарська форма

Випускається у формі таблеток для перорального прийому. Кожна з них містить по дві основні діючі речовини – периндоприлу терт-бутиламін і амлодипіну бесилат, у різному співвідношенні: 4 мг/5 мг і 8 мг/10 відповідно.

Формула обох дозувань додатково включає:

• мікрокристалічну целюлозу двох типів – 112 і 200XLM;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• крохмальгліколят натрію;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки – круглі, опуклі з двох боків, білі або практично білі. Відрізняються діаметром: у 4/5 мг – 7 мм, а у 8/10 мг – 9,5 мм. Також у останніх на одній зі сторін є тиснення «5». Обидва види фасуються в блістери по 10 шт. У кожній картонній пачці знаходиться по 3 блістери та інструкція для споживача.

Фармакотерапевтична група

Бі-Пренелія відноситься до інгібіторів АПФ і комбінацій, інгібіторів АПФ і блокаторів кальцієвих каналів, периндоприлу і амлодипіну. У класифікації захворювань АТХ має код C09B B04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Терапевтичні властивості ліків обумовлені його комбінованим складом. Так, периндоприл пригнічує активність АПФ – ферменту, що перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ з судинозвужувальними властивостями і сприяє розпаду вазодилататора брадикініну. Пригнічення його активності знижує рівень ангіотензину ІІ, підвищує концентрацію реніну, зменшує вироблення альдостерону. Все це призводить до зниження АТ.

Периндоприл ефективний на всіх стадіях розвитку артеріальної гіпертензії. Він збільшує як периферичний кровотік без зміни ЧСС, так і нирковий, при цьому не впливаючи на швидкість клубочкової фільтрації.

Завдяки судинорозширювальним властивостям периндоприлу Бі-Пренелія покращує еластичність великих артерій, а у пацієнтів з ІХС знижує ризик серцево-судинних ускладнень. Також стабілізує роботу серця:

• зменшує тиск наповнення обох шлуночків;
• знижує системний периферичний опір;
• покращує серцевий викид;
• збільшує регіонарний м'язовий кровотік.

Друга діюча речовина в складі ліків – амлодипін, який є інгібітором кальцієвих каналів і антагоністом іонів кальцію. Має розслаблюючу дію на гладку мускулатуру судин. Розширює периферичні артеріоли і тим самим знижує потребу серцевого м'яза в кисні, в результаті чого навантаження на нього значно знижується. Він також частково розширює коронарні артерії та артеріоли міокарда, насичуючи його киснем при вазоспастичній стенокардії.

При артеріальній гіпертензії одноразовий прийом амлодипіну сприяє стійкому зниженню АТ протягом 24 годин. За рахунок повільного початку дії не призводить до розвитку гіпотензії. Речовина знижує ризик нападу стенокардії і зменшує потребу приймати нітрогліцерин.

Бі-Пренелія завдяки комбінованій формулі демонструє максимальну гіпотензивну дію через 4-6 годин, яка утримується протягом доби. Тому достатньо одноразового вживання таблетки. Препарат швидко знижує тиск і стабілізує його показники протягом 30 діб, без ефекту тахіфілаксії, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Фармакокінетика

Після перорального застосування периндоприл швидко всмоктується і граничної концентрації в плазмі крові досягає за 60 хв. Стільки ж часу потрібно для його напіввиведення. Метаболізується в активний метаболіт – периндоприлат і 5 фармакологічно індиферентних хімічних сполук. Вживання їжі затримує всмоктування, біотрансформацію і знижує біодоступність ліків. Тому пити його необхідно вранці перед їжею.

Периндоприлат максимуму досягає через 3-4 години, на 20% зв'язується з плазмовими білками. Виводиться переважно з сечею протягом 17 годин. Цей період подовжується у хворих з нирковою або серцевою недостатністю, а також у літніх людей.

Амлодипін теж швидко абсорбується і пікових значень у крові досягає за 6–12 годин. Його біодоступність варіюється в межах 64–80%. З плазмовими білками зв'язується на 97,5%. Т ½ займає близько 35-50 годин (довше відбувається у хворих з патологіями печінки). Метаболізм речовини проходить в гепатоцитах, в результаті утворюються неактивні сполуки, які екскретуються з сечею.

Показання до призначення

Бі-Пренелія показана для лікування артеріальної гіпертензії та ІХС.

Протипоказання

Медикамент не застосовують при:

• індивідуальній гіперчутливості до основних або допоміжних компонентів у складі, будь-яких інших представників інгібіторів АПФ;
• АГ, що протікає в більш важкій формі;
• наявності в анамнезі ангіоневротичного набряку – спадкового або ідіопатичного, а також спровокованого вживанням інгібіторів АПФ;
• шоку, в тому числі кардіогенному;
• двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії однієї працюючої нирки;
• екстракорпоральній терапії, методи якої передбачають контакт крові з негативно зарядженими поверхнями;
• серцевій недостатності з нестабільною гемодинамікою;
• важкій формі стенозу аорти;
• вагітності та її плануванні, годуванні груддю;
• віці до 18 років;
• цукровому діабеті та нирковій недостатності з СКО менше 60 мл/хв/1,73 м2 (стосується осіб, які приймають аліскірен);
• комбінованому лікуванні валсартаном та/або сакубітрилом.

Особливості застосування

Бі-Пренелія у пацієнтів зі стабільною ІХС у перший місяць курсу може спровокувати епізоди нестабільної стенокардії. У такому випадку необхідно зважити користь/шкоду і, можливо, замінити засіб.

Фармпрепарат здатний сильно знижувати АТ. Меншою мірою симптоматична гіпотензія відзначається у пацієнтів з неускладненою АГ і більшою мірою у осіб:

• з гіповолемією;
• які приймають діуретики;
• які перебувають на низькосольовій дієті або діалізі;
• після блювоти, діареї;
• з симптоматичною СН, ускладненою нирковою недостатністю;
• з серцевою недостатністю, що протікає у важкій формі, при якій потрібно приймати високі дози петльових діуретиків;
• з ішемією і цереброваскулярними патологіями.

Такі пацієнти на початку лікування повинні перебувати під цілодобовим наглядом медперсоналу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти, у разі необхідності ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин.

Бі-Пренелія з обережністю призначається при гіпертрофічній кардіоміопатії, стенозі мітрального/аортального клапана.

У пацієнтів з порушеннями функцій нирок під час терапії слід регулярно моніторити рівень калію і креатиніну.

Фармакологами зареєстровані рідкісні випадки розвитку ангіоневротичного набряку (слизових оболонок, гортані, кінцівок, губ, обличчя) на тлі терапії інгібітором АПФ. При появі перших симптомів алергічних реакцій препарат терміново відміняють, призначають антигістамінні засоби.

Ангіоневротичний набряк, пов'язаний з набряком гортані, може бути смертельно небезпечним. Потерпілого поміщають у відділення інтенсивної терапії під безперервний лікарський нагляд, проводять невідкладні медичні заходи, включаючи введення адреналіну та ШВЛ. У рідкісних випадках може виникнути інтестинальний ангіоневротичний набряк (Квінке), що поєднується з нудотою і блювотою. Після відміни препарату ці симптоми проходять.

Бі-Пренелія в комбінації з калійзберігаючими сечогінними засобами сприяє виникненню гіперкаліємії з потенційним летальним результатом. Це слід враховувати при призначенні медикаменту.

Важливо дотримуватися обережності хворим на цукровий діабет. Одночасне застосування інгібітору АПФ з протидіабетичними ліками підвищує ризик гіпоглікемії. Тому потрібно регулярно вимірювати рівень цукру в крові.

Якщо на тлі печінкової недостатності при прийомі таблеток у пацієнта виникає холестатична жовтяниця, що загрожує розвитком некрозу печінки, фармпрепарат скасовують.

Випадки нейтропенії або агранулоцитозу, анемії фіксувалися рідко. На тлі прийому інгібіторів АПФ можливий розвиток кашлю.

При вагітності та лактації

Прийом медикаменту під час вагітності та грудного вигодовування заборонений. Плануючи вагітність, пацієнтці потрібно перейти на лікування іншими, більш безпечними лікарськими засобами. При настанні вагітності Бі-Пренелія скасовується.

Якщо необхідний прийом ліків під час лактації, новонароджений переводиться на штучне вигодовування, оскільки амлодипін проникає в грудне молоко.

У дітей

Немає даних про безпечний вплив медикаменту на дитячий організм, тому його не застосовують до 18 років.

Вплив на фертильність

Периндоприл не має негативного впливу на фертильність. А амлодипін може викликати оборотні зміни в головках сперматозоїдів.

Вплив на швидкість реакції

Медикамент, особливо на початку терапевтичного курсу, в результаті зниження артеріального тиску здатний викликати запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, відчуття слабкості, нудоту. Тому пацієнтам рекомендується або відмовитися від видів діяльності, що вимагають зосередженості і швидкості реагування, або дотримуватися граничної обережності при водінні транспортних засобів, роботі на висоті або управлінні травмонебезпечними механізмами і пристроями.

Особливості прийому і дозування

Препарат призначений тільки для внутрішнього прийому. Дозування підбирають індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи стадію захворювання і стан здоров'я. Як правило, призначають по 1 шт. 1 раз вранці, до їжі. Максимальна доза – 8/10 мг/добу. Таблетку не розділяють, ковтають цілою, запивають водою (не соком і не чаєм).

Корекція дозування при нирковій або печінковій недостатності не проводиться.

Побічні дії

Бі-Пренелія в ряді випадків здатна спровокувати негативні реакції з боку органів і їх систем:

• НС – денну сонливість, парестезію/гіпестезію, тремор, запаморочення, гіпертонус, периферичну нейропатію, розлади смакового сприйняття, сплутаність свідомості, гіпертонус, цереброваскулярні порушення;
• крові та лімфи – лейкопенію, еозинофілію, нейтропенію, агранулоцитоз та інші порушення складу крові;
• серця та судин – інфаркт, прискорення ЧСС, стенокардію, синкопе, аритмію, фібриляцію передсердь (дуже рідко), васкуліт, припливи жару у жінок, гіпотензію, синдром Рейно;
• респіраторного тракту – нежить, кашель, задишку, бронхоспазм;
• ШКТ – нудоту, блювання, панкреатит, диспептичні явища, діарею/запор, гастрит;
• імунної – алергічні реакції;
• обміну речовин – гіперглікемію/гіпоглікемію, гіпонатріємію, гіперкаліємію;
• гепатобіліарної – підвищення активності печінкових ферментів, жовтяницю, гепатит (холестатичний, цитолітичний);
• зору і слуху – зорові та слухові розлади;
• гепатит, жовтяницю;
• психіки – безсоння, зміни настрою, тривожність, іноді – депресію, розлади сну;
• шкіри та підшкірної клітковини – кропив'янку, висипання, ангіоневротичний набряк, підвищену пітливість, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізацію, пурпуру, алопецію, ексфоліативний дерматит;
• ОДА – болі, судоми в м'язах і суглобах, набряклість гомілки;
• загальні – стомлюваність, гіпертермію, астенію, нездужання, периферичні набряки та ін.

При розвитку будь-яких побічних явищ слід припинити прийом таблеток і проконсультуватися з лікарем.

Передозування

Даних про випадки передозування немає. Але передбачається, що високі дози препарату можуть викликати периферичну вазодилатацію, рефлекторну тахікардію, тривале зниження артеріального тиску, аж до шоку з летальним результатом, бради-/тахікардію, ниркову недостатність, непритомність, циркуляторний шок, гіпервентиляцію, порушення електролітного балансу, кашель, тривожність.

Потерпілий потребує активної підтримки ССС з постійним моніторингом функцій серця, ОЦК і сечовиділення. Для підняття судинного тонусу і тиску до нормальних значень приймають судинозвужувальні ліки (за умови відсутності протипоказань до них). Також показано введення глюконату кальцію. У деяких випадках призначають промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Діаліз при передозуванні неефективний.

Умови та термін зберігання

Ліки слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі до +25℃. Помістити його в місце, недоступне для дітей і домашніх тварин. Не допускати проникнення вологи і сонячних променів в коробку. Термін придатності – 36 місяців з дати випуску виробником.

В онлайн-аптеці «Мед-сервіс» Бі-Пренелія доступна за цінами, значно нижчими, ніж в інших аптеках України. Замовити препарат з доставкою – легко і просто. Для цього слід заповнити онлайн-форму або зателефонувати за вказаним на сайті номером телефону. Товар буде доставлений покупцеві за короткий термін.