Беталок

Беталок – рецептурный препарат, обладающий одновременно антигипертензивным, антиангинальным и антиишемическим действием. Он улучшает качество жизни пациентов с сочетанной патологией, существенно снижает частоту осложнений и смертность среди лиц с ишемической болезнью и артериальной гипертонией. Производится фармацевтической компанией «AstraZeneca AB» (Швеция).

Форма выпуска и состав

Изготавливается в виде таблеток (ЗОК) пролонгированного действия, которые содержат 25, 50 или 100 мг действующего вещества – метопролола сукцината. Вспомогательный состав для всех трех дозировок идентичен. Формулу дополняют:

• гипромеллоза;
• МКЦ;
• этилцеллюлоза;
• стеарилфумарат натрия;
• двуокись кремния.

Наружная оболочка таблеток состоит из комбинации макрогола, парафина, гипромеллозы и диоксида титана.

Другая форма выпуска препарата – раствор для парентерального использования. В качестве действующего агента в формулу входит другая соль метопролола – тартрат. Дополняют состав натрия хлорид и стерильная вода.

Основные физико-химические параметры

Внешне таблетки Беталок имеют различия:

1. 25 мг – белые, овальные, двояковыпуклые, с разделительными рисками на обеих сторонах. Одна из поверхностей содержит гравировку в виде записанных вертикально символов «А» и буквы греческого алфавита «бета».
2. 50 мг – белые, округлые, двояковыпуклые, имеющие на одной из сторон посередине насечку, а на другой – вертикально расположенные знаки «A» и «mo».
3. 100 мг – белого цвета, круглой формы. С одной стороны посередине располагается насечка, с обратной – выгравированные знаки «A» и ниже «ms».

Таблетки 25 мг в количестве 14 шт. расфасовываются в ПВХ блистеры, которые затем вместе с инструкцией по использованию вкладываются в картонную коробку. По 30 шт. 100 и 50 мг помещаются в белые пластиковые контейнеры и дополняемые листком-вкладышем упаковываются в пачки из картона.

Раствор – бесцветная прозрачная жидкость, которую укупоривают в ампулы емкостью 5 мл из боросиликатного стекла, с насечкой для удобства вскрытия. Таким образом, в каждой ампуле находится 5 мг метопролола тартрата. По 5 ампул размещают в пластиковом поддоне, который вкладывают в картонную коробку, дополняя аннотацией для потребителя.

Фармакотерапевтическая группа

Беталок относится к селективным блокаторам β-адренорецепторов. В классификации АТХ присвоен код C07A B02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол с химической точки зрения – рацемат (смесь) стереоизомеров R и S. Был синтезирован в 1969 году. Это селективный (избирательно действующий) блокатор бета-1-адренорецепторов с функциями купирования гипертонии и приступов стенокардии. В составе препаратов он находится в виде солей. Тартрат – соль винной кислоты, обеспечивает немедленное высвобождение активного вещества. Сукцинатом называется соль янтарной кислоты. Она способствует постепенному и более равномерному высвобождению действующего компонента.

При изготовлении таблеток используется технология ZOK (Zero-Order-Kinetics). Лекарство представляет собой спрессованные и покрытые наружной полимерной оболочкой микрокапсулы, в которых заключено активное вещество. Таблетка под воздействием жидкости диспергируется в пищеварительном тракте, распадаясь на отдельные гранулы. Распределение из нее метопролола происходит медленно и равномерно в течение 24 часов.

В ответ на физические перегрузки и психоэмоциональный стресс в организме происходит резкий выброс стрессовых гормонов катехоламинов. В результате ускоряется сердечный ритм, возрастает сила сокращений миокарда, происходит скачок артериального давления. Беталок воздействует на бета-1-адренорецепторы, расположенные в сердечной мышце и коронарных сосудах, уменьшая влияние на них катехоламинов. В результате нормализуются давление и частота пульса, снижается потребление миокардом кислорода. При этом средство практически не влияет на бета-2-рецепторы, которые находятся в поджелудочной железе, гладкой мускулатуре миометрия, бронхов, периферических сосудов.

Гипотензивный эффект препарата продолжается 24 часа после однократного приема лекарства и стабилизируется по прошествии 2 недель терапии. При стенокардии снижаются частота и интенсивность приступов, увеличивается толерантность к физической нагрузке.

Парентеральный медикамент у пациентов с острым инфарктом миокарда уменьшает боль в груди, снижает риск фибрилляции, позволяет обходиться без назначения наркотических анальгетиков. При длительном многолетнем приеме таблетированной формы лекарства нормализуются показатели холестерина крови.

Фармакокинетика

При контакте с водой во время запивания таблетка Беталок ЗОК распадается на отдельные гранулы, которые равномерно распределяются в просвете желудочно-кишечного тракта. Высвобождение действующего вещества в форме сукцината происходит в течение 20 часов. Наличие еды в желудке не влияет на абсорбцию и биодоступность.

Тартрат при внутривенном введении проявляет лекарственный эффект в течение нескольких минут. Обе соли способны проникать через гистогематологические барьеры. В печени метопролол подвергается окислительному метаболизму с образованием трех основных фармакологически инертных соединений.

Выводится, в основном, с мочой. Около 5% поступившей дозы покидает организм в неизмененном виде, остальная часть – в метаболизированном.

Показания к назначению

Медикамент назначают при:

• артериальной гипертонии;
• стенокардии напряжения и покоя;
• нарушениях сердечного ритма (экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий);
• заболеваниях некардиологического характера, сопровождающихся тахикардией.

Он также используется в комплексном лечении гипертиреоза, применяется в постинфарктном периоде и назначается для профилактики приступов мигрени.

Инъекционный Беталок показан в случае:

• наджелудочковой тахикардии;
• ишемической болезни сердца в период обострения;
• подозрения на острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

Принимать медикамент нежелательно при наличии следующих состояний и заболеваний:

• индивидуальная гиперчувствительность к основному веществу, компонентам вспомогательного состава, другим бета-блокаторам;
• атриовентрикулярная блокада тяжелой степени;
• декомпенсированная сердечная или почечная недостаточность;
• брадикардия;
• величина систолического АД менее 100 мм. рт. ст.;
• инфаркт миокарда, сопровождающийся падением артериального давления и величиной сердечных сокращений менее 45 в минуту;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла без наличия у пациента постоянного электрокардиостимулятора;
• стенокардия покоя с преимущественным возникновением приступов в утреннее и ночное время (разновидность Принцметала);
• выраженные нарушения периферического кровообращения, включая начинающуюся гангрену;
• склонность к тяжелым аллергическим, анафилактическим реакциям;
• феохромоцитома;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма, ХОБЛ;
• псориаз;
• возраст до 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• курение (усугубление побочных эффектов).

Беталок запрещено одновременно принимать с антагонистами кальция, ингибиторами МАО, барбитуратами, НПВП, гипогликемическими средствами, периферическими миорелаксантами, препаратами для ингаляционного наркоза, оральными контрацептивами, адрено- и симпатомиметиками, сердечными гликозидами, производными алкалоидов спорыньи.

Особенности применения

Перед началом терапии следует учитывать ряд фактов:

1. На начальной стадии лечения возможно временное ухудшение самочувствия и клинической картины.
2. У пациентов с ХСН предварительно добиваются стадии компенсации заболевания длительностью не менее 6 недель.
3. При коррекции дозы избегают появления брадикардии (менее 60 ударов в минуту).
4. Больным с бронхиальной астмой или хронической обструкцией легких параллельно выписывают бета-2-адреномиметики.
5. Препарат усугубляет имеющиеся нарушения периферического кровообращения за счет снижения артериального давления.
6. Лекарство способствует более тяжелому протеканию анафилактических реакций и уменьшает эффект от применения адреналина.
7. При одновременном употреблении алкоголя Беталок увеличивает его концентрацию в крови и удлиняет процесс выведения токсических продуктов распада. Гипотензивное действие фармпрепарата усиливается, может произойти падение давления до критических значений.

При беременности и лактации

Метопролол способен преодолевать фетоплацентарный барьер и частично выделяться с грудным молоком. Соединение замедляет плацентарный кровоток, что создает угрозу внутриутробной гибели плода или самопроизвольного прерывания беременности. В более легких случаях у новорожденного в постнатальный период регистрируются респираторный дистресс-синдром, гипогликемия, ЧСС меньше нормы.

При пользе для матери, превышающей потенциальный вред для плода, препарат может быть назначен на сроке гестации свыше 20 недель. Его отменяют за 48–72 часа до предполагаемого родоразрешения. В течение 2–3 суток за жизненными функциями новорожденного устанавливается строгий контроль в условиях отделения интенсивной терапии. При необходимости продления лечения во время лактации ребенка временно переводят на искусственное вскармливание.

У детей

Беталок в любой лекарственной форме в педиатрии не используется, поскольку его безопасность и польза для пациентов моложе 18 лет не доказаны.

Влияние на фертильность

Фармакологи не располагают данными о негативном действии средства на мужскую или женскую репродуктивную функцию.

Воздействие на скорость реакции

Если в качестве индивидуальной реакции на фармпрепарат у пациента появляются головокружение, упадок сил, головная боль, снижение концентрации внимания, желательно временно воздержаться от управления автотранспортом и движущимися механизмами, высотных работ, деятельности, требующей высокой скорости психофизических реакций.

Особенности приема и дозирования

Таблетки ЗОК употребляют без привязки к приему пищи, желательно утром (допустимо натощак). Их проглатывают целиком, запивая 100–200 мл воды. Беталок предназначен для ежедневного применения. Дозировка и продолжительность терапии определяются медицинским специалистом на основании клинической картины, вида и стадии болезни. Начальная доза обычно составляет от 12.5 до 25 мг раз в сутки. Каждые 2 недели ее повышают на 25 мг, контролируя ЧСС и давление, при хорошей переносимости доводя до максимально разрешенных 200 мг.

Примерные схемы лечения:

1. Гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмии – по 1–2 шт. 100 мг в 1 или 2 приема в день (утром, вечером).
2. Заболевания, сопровождающиеся тахикардией, – 100 мг каждое утро.
3. Постинфарктный период – 200 мг 1–2 раза в течение 24 часов.
4. Хроническая сердечная недостаточность функционального класса III или IV – в начале лечения по 12.5 мг/сут. Через каждые 14 дней количество увеличивают до 25 мг, доводя до базовой поддерживающей дозы 200 мг.
5. При гипертиреозе назначают 50 мг 3–4 раза в день.
6. Для профилактики мигрени выписывают 50–100 мг, разделенные на утренний и вечерний приемы.

Беталок ЗОК принимается длительно (вплоть до пожизненного медикаментозного курса). Если по каким-либо причинам требуется завершить терапию, нужна постепенная отмена с уменьшением дозы на 25 мг дважды в месяц. Резкое прекращение лечения обычно приводит к рецидиву заболевания (гипертонический криз, учащение ангинальных приступов, развитие инфаркта миокарда).

Инъекции производятся с обязательной тонометрией и регистрацией ЭКГ:

1. При обострениях ИБС и нарушениях ритма показано внутривенное введение со скоростью 1–2 мг/мин. Процедуру можно повторить с 5-минутным интервалом. Суммарная суточная доза не должна превышать 10–15 мл.
2. Для предупреждения аритмии во время предоперационной подготовки достаточно ввести 2–4 мл струйно медленно.
3. При подозрении на инфаркт – внутривенная инъекция 5 мл препарата, разведенного в изотоническом растворе натрия хлорида. С 2-минутным интервалом при необходимости допустимо повторно ввести аналогичную дозу.

Побочное действие

Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок способен спровоцировать ряд негативных симптомов. Пациента могут беспокоить негативные реакции со стороны:

• сердца и сосудов – ортостатическая гипотензия, иногда сопровождающаяся обмороком, ощущение сердцебиения, неясные боли в грудной клетке, брадикардия, одышка при физической нагрузке, периферические отеки, зябкость конечностей;
• нервной системы и органов чувств – немотивированная усталость, цефалгия парестезии, судороги, головокружение, нарушения сна и концентрации внимания, реже галлюцинации, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, ухудшение памяти;
• пищеварения – тошнота, абдоминальные боли, расстройства стула, сухость слизистой рта, редко лекарственный гепатит;
• кожных покровов – потливость, зудящая сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, обострение течения псориаза;
• эндокринной системы – дисгликемия, обратимый гипотиреоз;
• прочие симптомы – увеличение веса, проблемы с потенцией, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

Беталок способен вызвать интоксикацию средней степени, если ввести его в дозе, равной 1.4 г метопролола, или тяжелое отравление при приеме 2.5 г. Летальным является употребление 7.5 г и более. Первые признаки отравления развиваются через 20–120 минут после употребления избыточного количества медикамента.

У взрослых на первый план выходят симптомы поражения сердечно-сосудистой системы (гипотензия, редкий пульс, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, слабость периферического кровотока), а также общие признаки интоксикации – рвота, боль в эпигастрии. У детей и подростков к данной клинической картине присоединяются нарушения деятельности ЦНС, острая почечная недостаточность, респираторные проблемы (бронхоспазм, апноэ).

Пациенты требуют оказания им медицинской помощи. Показаны промывание желудка, дезинтоксикация. Симптоматическая терапия заключается в обеспечении проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, восполнении ОЦК, купировании аритмии, судорог, брадикардии, гипотензии. При остановке сердца применяется комплекс реанимационных мероприятий. Дальнейшее наблюдение и лечение осуществляются в условиях стационара.

Срок и условия хранения

Требования к хранению лекарства стандартны – отсутствие проникновения прямых солнечных лучей, стабильная температура не выше +25℃, относительная влажность в пределах 50–65%, недоступность для самостоятельного использования детьми и недееспособными взрослыми. Таблетки пригодны к употреблению в течение трех лет с момента выпуска, а раствор – пяти.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно приобрести таблетированный и инъекционный Беталок по доступной цене. Покупатель может оформить заказ самостоятельно – заполнить специальную форму на сайте, или связаться по телефону с менеджером-консультантом. Заказанный товар будет доставлен в кратчайшие сроки в любой город Украины.