Беталок

Беталок – рецептурний препарат, що має одночасно антигіпертензивну, антиангінальну та антиішемічну дію. Він покращує якість життя пацієнтів з поєднаною патологією, істотно знижує частоту ускладнень і смертність серед осіб з ішемічною хворобою та артеріальною гіпертонією. Виробляється фармацевтичною компанією «AstraZeneca AB» (Швеція).

Форма випуску та склад

Виготовляється у вигляді таблеток (ЗОК) пролонгованої дії, які містять 25, 50 або 100 мг діючої речовини – метопрололу сукцинату. Допоміжний склад для всіх трьох дозувань ідентичний. Формулу доповнюють:

• гіпромелоза;
• МКЦ;
• етилцелюлоза;
• стеарилфумарат натрію;
• двоокис кремнію.

Зовнішня оболонка таблеток складається з комбінації макроголу, парафіну, гіпромелози та діоксиду титану.

Інша форма випуску препарату – розчин для парентерального використання. В якості діючого агента в формулу входить інша сіль метопрололу – тартрат. Доповнюють склад натрію хлорид і стерильна вода.

Основні фізико-хімічні параметри

Зовні таблетки Беталок мають відмінності:

1. 25 мг – білі, овальні, двоопуклі, з розділовими рисками на обох сторонах. Одна з поверхонь містить гравіювання у вигляді записаних вертикально символів «А» і літери грецького алфавіту «бета».
2. 50 мг – білі, округлі, двоопуклі, мають на одній зі сторін посередині насічку, а на іншій – вертикально розташовані знаки «A» і «mo».
3. 100 мг – білого кольору, круглої форми. З одного боку посередині розташовується насічка, зі зворотного – вигравірувані знаки «A» і нижче «ms».

Таблетки 25 мг в кількості 14 шт. розфасовуються в ПВХ блістери, які потім разом з інструкцією по використанню вкладаються в картонну коробку. По 30 шт. 100 і 50 мг поміщаються в білі пластикові контейнери і доповнюються листком-вкладишем, упаковуються в пачки з картону.

Розчин – безбарвна прозора рідина, яку закупорюють в ампули ємністю 5 мл з боросилікатного скла, з насічкою для зручності відкриття. Таким чином, в кожній ампулі знаходиться 5 мг метопрололу тартрату. По 5 ампул розміщують в пластиковому піддоні, який вкладають в картонну коробку, доповнюючи анотацією для споживача.

Фармакотерапевтична група

Беталок відноситься до селективних блокаторів β-адренорецепторів. У класифікації АТХ присвоєно код C07A B02.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Метопролол з хімічної точки зору – рацемат (суміш) стереоізомерів R і S. Був синтезований в 1969 році. Це селективний (вибірково діючий) блокатор бета-1-адренорецепторів з функціями купірування гіпертонії та нападів стенокардії. У складі препаратів він знаходиться у вигляді солей. Тартрат – сіль винної кислоти, забезпечує негайне вивільнення активної речовини. Сукцинатом називається сіль бурштинової кислоти. Вона сприяє поступовому і більш рівномірному вивільненню діючого компонента.

При виготовленні таблеток використовується технологія ZOK (Zero-Order-Kinetics). Ліки являють собою спресовані і покриті зовнішньою полімерною оболонкою мікрокапсули, в яких міститься активна речовина. Таблетка під впливом рідини диспергується в травному тракті, розпадаючись на окремі гранули. Розподіл з неї метопрололу відбувається повільно і рівномірно протягом 24 годин.

У відповідь на фізичні перевантаження і психоемоційний стрес в організмі відбувається різкий викид стресових гормонів катехоламінів. В результаті прискорюється серцевий ритм, зростає сила скорочень міокарда, відбувається стрибок артеріального тиску. Беталок впливає на бета-1-адренорецептори, розташовані в серцевому м'язі і коронарних судинах, зменшуючи вплив на них катехоламінів. В результаті нормалізуються тиск і частота пульсу, знижується споживання міокардом кисню. При цьому засіб практично не впливає на бета-2-рецептори, які знаходяться в підшлунковій залозі, гладкій мускулатурі міометрія, бронхів, периферичних судин.

Гіпотензивний ефект препарату триває 24 години після одноразового прийому ліків і стабілізується після 2 тижнів терапії. При стенокардії знижуються частота та інтенсивність нападів, збільшується толерантність до фізичного навантаження.

Парентеральний медикамент у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда зменшує біль у грудях, знижує ризик фібриляції, дозволяє обходитися без призначення наркотичних анальгетиків. При тривалому багаторічному прийомі таблетованої форми ліків нормалізуються показники холестерину крові.

Фармакокінетика

При контакті з водою під час запивання таблетка Беталок ЗОК розпадається на окремі гранули, які рівномірно розподіляються в просвіті шлунково-кишкового тракту. Вивільнення діючої речовини у формі сукцинату відбувається протягом 20 годин. Наявність їжі в шлунку не впливає на абсорбцію і біодоступність.

Тартрат при внутрішньовенному введенні проявляє лікарський ефект протягом декількох хвилин. Обидві солі здатні проникати через гістогематологічні бар'єри. У печінці метопролол піддається окислювальному метаболізму з утворенням трьох основних фармакологічно інертних сполук.

Виводиться, в основному, з сечею. Близько 5% введеної дози залишає організм у незміненому вигляді, решта – у метаболізованому.

Показання до призначення

Медикамент призначають при:

• артеріальній гіпертонії;
• стенокардії напруги і спокою;
• порушеннях серцевого ритму (екстрасистолія, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь);
• захворюваннях некардіологічного характеру, що супроводжуються тахікардією.

Він також використовується в комплексному лікуванні гіпертиреозу, застосовується в постінфарктному періоді і призначається для профілактики нападів мігрені.

Ін'єкційний Беталок показаний у разі:

• надшлуночкової тахікардії;
• ішемічної хвороби серця в період загострення;
• підозри на гострий інфаркт міокарда.

Протипоказання

Приймати медикамент небажано при наявності наступних станів і захворювань:

• індивідуальна гіперчутливість до основної речовини, компонентів допоміжного складу, інших бета-блокаторів;
• атріовентрикулярна блокада тяжкого ступеня;
• декомпенсована серцева або ниркова недостатність;
• брадикардія;
• величина систолічного АТ менше 100 мм. рт. ст.;
• інфаркт міокарда, що супроводжується падінням артеріального тиску і величиною серцевих скорочень менше 45 в хвилину;
• кардіогенний шок;
• синдром слабкості синусового вузла без наявності у пацієнта постійного електрокардіостимулятора;
• стенокардія спокою з переважним виникненням нападів в ранковий і нічний час (різновид Принцметала);
• виражені порушення периферичного кровообігу, включаючи гангрену, що починається;
• схильність до важких алергічних, анафілактичних реакцій;
• феохромоцитома;
• цукровий діабет;
• бронхіальна астма, ХОЗЛ;
• псоріаз;
• вік до 18 років;
• вагітність, грудне вигодовування;
• куріння (посилення побічних ефектів).

Беталок заборонено одночасно приймати з антагоністами кальцію, інгібіторами МАО, барбітуратами, НПЗП, гіпоглікемічними засобами, периферичними міорелаксантами, препаратами для інгаляційного наркозу, оральними контрацептивами, адрено- та симпатоміметиками, серцевими глікозидами, похідними алкалоїдів ріжків.

Особливості застосування

Перед початком терапії слід враховувати ряд фактів:

1. На початковій стадії лікування можливе тимчасове погіршення самопочуття і клінічної картини.
2. У пацієнтів з ХСН попередньо досягають стадії компенсації захворювання тривалістю не менше 6 тижнів.
3. При корекції дози уникають появи брадикардії (менше 60 ударів на хвилину).
4. Хворим з бронхіальною астмою або хронічною обструкцією легень паралельно виписують бета-2-адреноміметики.
5. Препарат посилює наявні порушення периферичного кровообігу за рахунок зниження артеріального тиску.
6. Ліки сприяють більш важкому перебігу анафілактичних реакцій і зменшують ефект від застосування адреналіну.
7. При одночасному вживанні алкоголю Беталок збільшує його концентрацію в крові і подовжує процес виведення токсичних продуктів розпаду. Гіпотензивна дія фармпрепарату посилюється, може статися падіння тиску до критичних значень.

При вагітності та лактації

Метопролол здатний долати фетоплацентарний бар'єр і частково виділятися з грудним молоком. З'єднання уповільнює плацентарний кровотік, що створює загрозу внутрішньоутробної загибелі плода або самовільного переривання вагітності. У більш легких випадках у новонародженого в постнатальний період реєструються респіраторний дистрес-синдром, гіпоглікемія, ЧСС менше норми.

При користі для матері, що перевищує потенційну шкоду для плода, препарат може бути призначений на терміні гестації понад 20 тижнів. Його скасовують за 48-72 години до передбачуваного розродження. Протягом 2-3 діб за життєвими функціями новонародженого встановлюється суворий контроль в умовах відділення інтенсивної терапії. При необхідності продовження лікування під час лактації дитину тимчасово переводять на штучне вигодовування.

У дітей

Беталок в будь-якій лікарській формі в педіатрії не використовується, оскільки його безпека і користь для пацієнтів молодше 18 років не доведені.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають даних про негативний вплив засобу на чоловічу або жіночу репродуктивну функцію.

Вплив на швидкість реакції

Якщо в якості індивідуальної реакції на фармпрепарат у пацієнта з'являються запаморочення, занепад сил, головний біль, зниження концентрації уваги, бажано тимчасово утриматися від керування автотранспортом і рухомими механізмами, висотних робіт, діяльності, що вимагає високої швидкості психофізичних реакцій.

Особливості прийому та дозування

Таблетки ЗОК вживають без прив'язки до прийому їжі, бажано вранці (допустимо натщесерце). Їх ковтають цілими, запиваючи 100-200 мл води. Беталок призначений для щоденного застосування. Дозування і тривалість терапії визначаються медичним фахівцем на підставі клінічної картини, виду і стадії хвороби. Початкова доза зазвичай становить від 12.5 до 25 мг раз на добу. Кожні 2 тижні її підвищують на 25 мг, контролюючи ЧСС і тиск, за гарної переносимості доводячи до максимально дозволених 200 мг.

Приблизні схеми лікування:

1. Гіпертонічна хвороба, стенокардія, аритмії – по 1-2 шт. 100 мг за 1 або 2 прийоми на день (вранці, ввечері).
2. Захворювання, що супроводжуються тахікардією, – 100 мг щоранку.
3. Постінфарктний період – 200 мг 1-2 рази протягом 24 годин.
4. Хронічна серцева недостатність функціонального класу III або IV – на початку лікування по 12.5 мг/добу. Через кожні 14 днів кількість збільшують до 25 мг, доводячи до базової підтримуючої дози 200 мг.
5. При гіпертиреозі призначають 50 мг 3-4 рази на день.
6. Для профілактики мігрені виписують 50-100 мг, розділені на ранковий і вечірній прийоми.

Беталок ЗОК приймають тривало (аж до довічного медикаментозного курсу). Якщо з якихось причин потрібно завершити терапію, потрібна поступова відміна зі зменшенням дози на 25 мг двічі на місяць. Різке припинення лікування зазвичай призводить до рецидиву захворювання (гіпертонічний криз, почастішання ангінальних нападів, розвиток інфаркту міокарда).

Ін'єкції проводять з обов'язковою тонометрією і реєстрацією ЕКГ:

1. У разі загострень ІХС і порушень ритму показано внутрішньовенне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. Процедуру можна повторити з 5-хвилинним інтервалом. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 10-15 мл.
2. Для попередження аритмії під час передопераційної підготовки достатньо ввести 2-4 мл струминно повільно.
3. При підозрі на інфаркт – внутрішньовенна ін'єкція 5 мл препарату, розведеного в ізотонічному розчині натрію хлориду. З 2-хвилинним інтервалом за необхідності допустимо повторно ввести аналогічну дозу.

Побічна дія

Як і інші бета-адреноблокатори, Беталок здатний спровокувати низку негативних симптомів. Пацієнта можуть турбувати негативні реакції з боку:

• серця і судин – ортостатична гіпотензія, що іноді супроводжується непритомністю, відчуття серцебиття, нез'ясований біль у грудній клітці, брадикардія, задишка під час фізичного навантаження, периферичні набряки, мерзлякуватість кінцівок;
• нервової системи та органів чуття – невмотивована втома, цефалгія, парестезії, судоми, запаморочення, порушення сну та концентрації уваги, рідше – галюцинації, шум у вухах, зміна смакових відчуттів, погіршення пам'яті;
• травлення – нудота, абдомінальний біль, розлади випорожнень, сухість слизової оболонки рота, рідко – медикаментозний гепатит;
• шкірних покривів – пітливість, сверблячий висип, алопеція, фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу;
• ендокринної системи – дисглікемія, оборотний гіпотиреоз;
• інші симптоми – збільшення ваги, проблеми з потенцією, зменшення продукції слізної рідини.

Передозування

Беталок здатний спричинити інтоксикацію середнього ступеня, якщо ввести його в дозі, що дорівнює 1.4 г метопрололу, або тяжке отруєння при прийомі 2.5 г. Летальним є вживання 7.5 г і більше. Перші ознаки отруєння розвиваються через 20-120 хвилин після вживання надмірної кількості медикаменту.

У дорослих на перший план виходять симптоми ураження серцево-судинної системи (гіпотензія, рідкісний пульс, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, слабкість периферичного кровотоку), а також загальні ознаки інтоксикації – блювання, біль в епігастрії. У дітей і підлітків до цієї клінічної картини приєднуються порушення діяльності ЦНС, гостра ниркова недостатність, респіраторні проблеми (бронхоспазм, апное).

Пацієнти потребують надання їм медичної допомоги. Показані промивання шлунка, дезінтоксикація. Симптоматична терапія полягає в забезпеченні прохідності дихальних шляхів, штучної вентиляції легенів, поповненні ОЦК, купіруванні аритмії, судом, брадикардії, гіпотензії. У разі зупинки серця застосовується комплекс реанімаційних заходів. Подальше спостереження і лікування здійснюються в умовах стаціонару.

Термін та умови зберігання

Вимоги до зберігання ліків стандартні – відсутність проникнення прямих сонячних променів, стабільна температура не вище +25 ℃, відносна вологість у межах 50-65%, недоступність для самостійного використання дітьми та недієздатними дорослими. Таблетки придатні до вживання протягом трьох років з моменту випуску, а розчин – п'яти.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна придбати таблетований та ін'єкційний Беталок за доступною ціною. Покупець може оформити замовлення самостійно – заповнити спеціальну форму на сайті, або зв'язатися телефоном з менеджером-консультантом. Замовлений товар буде доставлено в найкоротші терміни в будь-яке місто України.