Барол

Барол - лікарський засіб, що широко застосовується в гастроентерології. Діюча речовина рабепразол належить до інгібіторів протонної помпи і пригнічує вироблення соляної кислоти. Ліки відпускаються за рецептом.

Виробник препарату - фармацевтична компанія Інвентіа Хелске Лтд, Індія.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у вигляді кишковорозчинних капсул.

Активний компонент: рабепразол натрію 10 мг або 20 мг в 1 капсулі. Допоміжні речовини: гіпромелоза, натрію гідроксид, магнію карбонат, тальк, метакрилатний сополімер, макрогол 6000, барвники.

Фізико-хімічні властивості

Тверді непрозорі желатинові капсули червоного/білого (дозування 10 мг) або червоного/коричневого (дозування 20 мг) кольору зі сферичними або овальними коричневими гранулами.

Фармакологічна категорія

Інгібітори протонної помпи.

Код АТХ А02В С04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рабепразол - антисекреторна сполука, яка не є холіноблокатором та антагоністом гістамінових Н2-рецепторів. Але пригнічує вироблення соляної кислоти шляхом пригнічення ферменту Н+/К+-АТФ-ази на поверхні парієтальних клітин шлунка. Ефект, що досягається, дозозалежний, призводить до стимульованого виділення кислоти, незалежно від подразників.

Рабепразол має слабколужну реакцію, швидко всмоктується і концентрується у парієтальних клітинах. Сполука перетворюється на активну сульфенамідну форму через протонування, що дозволяє їй реагувати з цистеїном протонної помпи.

Після прийому 20 мг ліків антисекреторна дія спостерігається через 60 хвилин, досягає максимуму через 2-4 години. Пригнічення базальної функції та стимуляція їжею вироблення соляної кислоти через 23 години після першої дози ліків Барол склали 69% і 82% відповідно. Подібний ефект зберігається до 2 діб.

Дія медикаменту посилюється при щоденному прийомі 1 капсули. Стабільне пригнічення виділення соляної кислоти досягається через 3 дні стабільного застосування ліків. Після використання капсул Барол секреторна активність шлунка нормалізується протягом 2-3 діб.

Зниження кислотності шлунка збільшує кількість бактерій у шлунково-кишковому тракті. Підвищується ймовірність розвитку інфекційних захворювань: сальмонельозу, кампілобактеріозу, псевдомембранозного коліту тощо.

Під час дослідження пацієнти приймали препарат 1 раз на добу протягом 3,5 років. У перші 2-8 тижнів терапії рівень гастрину в крові збільшився, що пояснювалося зниженням вироблення соляної кислоти. Концентрація гормону поверталася до початкових значень через 1-2 тижні після завершення лікування. Дослідження біоптатів шлунка у пацієнтів, які приймають Барол щонайменше 8 тижнів, не виявило жодних гістологічних змін. Така ж тенденція зберігається щонайменше 3 роки від початку проведення терапії.

Відсутні дані щодо системних ефектів рабепразолу на центральну нервову, серцево-судинну та дихальну системи. Прийом стандартних дозувань ліків протягом 2 тижнів не впливає на роботу щитоподібної залози, обмінні процеси в організмі, рівень гормонів. Дослідження підтвердили відсутність взаємодії рабепразолу та амоксициліну.

Препарат не змінює рівень амоксициліну та кларитроміцину при їх одночасному прийомі, за наявності бактерії хелікобактер пілорі у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Абсорбція активних компонентів капсул Барол відбувається у кишечнику. Максимальна концентрація рабепразолу в крові досягається через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Абсолютна біодоступність досягає показника 52% і не підвищується при багаторазовому використанні препарату.

Період напіввиведення - близько 45-90 хвилин, сумарний кліренс - 283±98 мл/хв.

Ступінь зв'язування активних компонентів ліків з білками крові становить 97%.

Рабепразол метаболізується ізоензимами CYP450, не індукує і не пригнічує CYP3A4. 90% речовини виділяється із сечею у вигляді метаболітів, а 10% - з каловими масами.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю розподіл рабепразолу не порушується. Пікова концентрація речовини практично на 35% вища. Середнє значення напіввиведення: 0,82 у здорових людей; 0,95 - у пацієнтів на гемодіалізі; 3,6 - у постдіалізних хворих. Кліренс ліків при нирковій недостатності приблизно у 2 рази вищий.

У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігають збільшення періоду напіввиведення активних речовин у 2-3 рази. рН-метрія шлункового вмісту у таких хворих аналогічна терапевтичним показникам.

У літніх людей виведення препарату Барол дещо знижене.

У пацієнтів зі сповільненим метаболізмом CYP2C19, час напіввиведення вищий у 1,6 раза, а максимальна концентрація рабепразолу збільшується на 40%.

Показання

Фармпрепарат призначають при:

• активній виразці шлунка або дванадцятипалої кишки;
• гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (зокрема при тривалому та симптоматичному лікуванні);
• синдромі Золлінгера - Еллісона.

У поєднанні з антибактеріальними засобами, для терапії хелікобактер пілорі при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

Не рекомендується одночасне використання ліків Барол з атазанавіром. Препарат не призначається за наявності підвищеної чутливості до будь-якого його компонента.

Особливості застосування

За наявності у пацієнта патологій печінки препарат призначають обережно, зваживши потенційну користь і ризики.

Тривале використання інгібіторів протонної помпи підвищує ризик переломів, переважно у хворих літнього віку (на 10-40%) або за наявності інших факторів ризику. Таким пацієнтам рекомендований прийом вітаміну D і кальцію.

Відомі випадки тяжкої гіпомагніємії при прийомі препарату від 3 місяців. При тривалому використанні Баролу, особливо в комбінації з діуретиками, дигоксином, необхідно періодично моніторити рівень магнію в крові.

Результати С-уреазних тестів можуть бути хибнонегативними. Діагностику дозволяється проводити не раніше, ніж через 4 дні після завершення лікування.

Засіб Барол може зменшувати всмоктування вітаміну В 12.

Застосування препарату пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака.

Прийом інгібіторів протонної помпи може перешкодити діагностиці нейроендокринних пухлин.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Застосування ліків Барол у період вагітності та годування груддю протипоказане.

Для літніх людей

Засіб Барол метаболізується в печінці, а з віком її функція може послаблюватися, що призводить до появи побічних реакцій. Тому для літніх пацієнтів необхідне додаткове спостереження, дотримання доз і термінів лікування.

Для дітей

Препарат Барол не призначають дітям.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Медикамент Барол не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Але при появі сонливості слід уникати керування автотранспортом та іншими механізмами.

Лікарська взаємодія

Лікарські засоби, які призначають з обережністю з препаратом Барол:

• дигоксин, метилдигоксин (збільшується їхня концентрація в крові);
• ітраконазол, гефітиніб (знижується їхній рівень у крові);
• антациди (знижується рівень рабепразолу та ефективність препарату Барол).

Інгібітори протонної помпи не призначають разом з атазанавіром через зниження терапевтичної дії останнього.

Спосіб застосування

Капсули Барол не можна розжовувати або дробити. Їх потрібно ковтати цілими.

Активна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки

20 мг 1 раз на добу у вечірній час.

У більшості пацієнтів загоєння виразки відбувається через 4 тижні. Деяким хворим ліки необхідно приймати ще 4 тижні.

Ерозивна рефлюксна гастроезофагеальна хвороба

20 мг 1 раз на добу, 4-8 тижнів.

При тривалому лікуванні можливий прийом підтримуючої дози 10 або 20 мг 1 раз на день. За відсутності запалення стравоходу при симптоматичному лікуванні рекомендовано застосування 10 мг, 1 раз на добу.

Якщо через 4 тижні терапія не призвела до полегшення стану, необхідно пройти додаткове обстеження.

Синдром Золлінгера - Еллісона

Рекомендована початкова доза: 60 мг 1 раз на день. За необхідності її можна підвищувати до 120 мг на добу за 2 прийоми по 60 мг (разово до 100 мг).

Тривалість терапії та дозування підбираються індивідуально.

Лікування хелікобактер пілорі

Використовують комбінації препарату з антибіотиками. Препарат Барол 20 мг 2 рази на добу разом із кларитроміцином 500 мг 2 рази на добу та амоксициліном 1 г 2 рази на добу.

Рекомендується терапія протягом 7 днів.

Бажаний прийом медикаменту вранці до їди, але вживання їжі або зміна режиму застосування не впливають на ефективність рабепразолу.

Побічні дії

Найчастіші реакції: головний біль, діарея, біль у шлунку, загальна слабкість, метеоризм, сухість у роті. Симптоми зазвичай незначні та швидко зникають.

Інші можливі побічні ефекти:

• анемія;
• зміна складу крові;
• гіперчутливість;
• анорексія;
• безсоння;
• депресія;
• слабкість у кінцівках;
• порушення зору;
• алопеція;
• артеріальна гіпертензія;
• висип;
• порушення відчуття смаку тощо.

Побічні реакції, що мають клінічне значення: порушення зору, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, сплутаність свідомості.

Передозування

Симптоми, що виникають при вживанні високого дозування препарату, мінімальні. При передозуванні необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Умови зберігання

Термін придатності препарату - 2 роки. Зберігати необхідно в оригінальному упакуванні, за температури повітря не вище 25 ℃, у недоступному для дітей місці.

Щоб замовити препарат Барол за доступною ціною, звертайтеся в онлайн-аптеку "Мед-Сервіс". Усі товари на сайті пройшли клінічні випробування, мають ліцензії та сертифікати якості міжнародного зразка.

У каталозі представлені такі види ліків:

• Барол 10 капсули по 10 мг 30 шт. (10х3);
• Барол 20 капсули по 20 мг 30 шт. (10х3).

Препарат можна придбати, не виходячи з дому. Протягом декількох днів після оформлення замовлення буде доставлено кур'єром за адресою, в обране покупцем відділення аптеки або Нової пошти.