Атенолол

Атенолол - лікарський препарат на основі β-адреноблокаторів, що застосовується як засіб першої лінії в терапії стабільної стенокардії. Відрізняється високим профілем безпеки та ефективності. Виробляється різними вітчизняними компаніями і відпускається за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною виступає кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів - атенолол. Різні препарати мають різну його концентрацію - 50 і 100 мг. Дозування 50 мг є початковим у терапії порушень ССС. За відсутності ефекту його можна збільшити до 100 або 200 мг. Для зручності прийому випускають таблетки Атенолол з різним дозуванням.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки мають круглу форму з плоскими боками та розділювальною рискою на одній зі сторін. Колір - білий або кремово-білий, без видимих включень. Розфасовані у блістери по 10 шт. Картонна упаковка містить по 2 блістери.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Атенолол належить до засобів, що впливають на серцево-судинну систему, блокаторів бета-адренорецепторів, селективних блокаторів β-адренорецепторів, атенололу. Код АТХ С07А В03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Атенолол вибірково впливає на β-адренорецептори. Він переважно зв'язується з β1 і меншою мірою з β2. При стимуляції β1-рецепторів відбувається:

• збільшення частоти і сили серцевих скорочень;
• підвищення потреби серцевого м'яза в О2;
• підвищення артеріального тиску.

Атенолол знижує гіперактивність симпатоадреналової системи та усуває патофізіологічні її порушення. Ліки мають такі властивості:

• антигіпертензивною - пригнічує вивільнення реніну, альдостерону та ангіотензину II шляхом блокування рецепторів β1 у нирках, α-адренорецепторів у пресинаптичній щілині, зниження центральної вазомоторної активності;
• антиішемічним - зменшує потребу міокарда в О2, знижує ЧСС (у спокійному стані та під час навантаження), скоротливість серцевого м'яза, рівень систолічного АТ, спричиняє зворотне ремоделювання лівого шлуночка серця;
• антиаритмічним - забезпечує зниження спонтанної імпульсації ектопічних водіїв ритму, уповільнення проведення імпульсів в атріовентрикулярному вузлі.

Крім того, Атенолол має й інші властивості, що благотворно впливають на ССС:

• обмежує апоптоз кардіоміоцитів;
• пригнічує агрегацію тромбоцитів;
• знижує механічне навантаження на бляшку;
• відновлює чутливість β-адренорецепторів;
• знижує експресію міокардіальних генів;
• має антиоксидантний ефект;
• пригнічує проліферацію гладком'язових клітин стінок судин;
• знижує внутрішньоклітинний транспорт іонів кальцію.

Усі перелічені ефекти Атенолол проявляє при пероральному введенні мінімальної терапевтичної дози. У середньому дозуванні не впливає на тонус периферичних артерій, матки, бронхів, підшлункової залози і скелетних м'язів. У високій концентрації блокує обидва види рецепторів - β1 і β2.

При прийомі Атенололу у великій дозі ефект зміни автоматиї серця відзначається через 1 год після прийому таблеток і триває до доби.

Фармакокінетика

При пероральному введенні таблетки Атенолол швидко всмоктуються в ШКТ, але всього 50-60%. Активна речовина має середню біодоступність (40-50%). У жирах вона падає до дуже низької. Максимальної концентрації досягає через 2-4 год. З білками крові зв'язується всього 6-16%.

Препарат не впливає на ЦНС, оскільки не може подолати гематоенцефалічний бар'єр. Виявляється у грудному молоці і може проникати через плацентарний бар'єр. Практично не метаболізується при проходженні через печінку. Період напіввиведення становить 6-9 год. Більшість (85-100%) атенололу виводиться нирками у незмінному вигляді.

При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується, і речовина накопичується в організмі, що потребує корекції дозування.

Показання

Атенолол застосовують у терапії:

• ІХС;
• стенокардії;
• АГ;
• гіпертонічного кризу;
• пролапсу мітрального клапана;
• нейроциркуляторної дистонії за гіпертонічним типом;
• тремору (старечого та есенціального, а також при абстинентному синдромі);
• ажитації.

Також препарат використовують у комплексній терапії та профілактиці патологій ССС: інфаркту міокарда, порушення ритму серця, синусової тахікардії тощо.

Атенолол рекомендований для комплексного лікування:

• пухлин надниркових залоз - феохромоцитоми;
• гіпертонічної обструктивної кардіоміопатії;
• тиреотоксикозу;
• мігрені;
• прееклампсії;
• дитячих гемангіом;
• деяких метаболічних порушень та ін.

При комплексному застосуванні сфера використання β-блокаторів істотно розширюється. Так, наприклад, поєднання Атенололу з іАПФ дає змогу знизити кількість госпіталізацій і смертності у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю.

Протипоказання

Атенолол протипоказаний при:

• підвищеної індивідуальної чутливості до компонентів ліків або до інших препаратів із групи блокаторів β-адренорецепторів;
• гострої серцевої недостатності;
• кардіогенному шоці;
• синдромі слабкості синусового вузла;
• синусової брадикардії (ЧСС <45 сокр./хв.);
• АГ (АСД <90 мм рт.ст.);
• бронхіальній астмі;
• метаболічному ацидозі;
• пізній стадії аномалії периферичного кровообігу;
• нелікованій феохромоцитомі;
• нирковій недостатності та ін.

Крім того, не можна призначати Атенолол дітям.

Особливості застосування

Деякі групи медикаментів слід з обережністю поєднувати з Атенололом або не приймати їх одночасно:

• блокатори кальцієвих каналів (Верапаміл, Дилтіазем);
• протиаритмічні засоби (Дизопірамід) тощо.

Прийом Атенололу в рідкісних випадках може спровокувати маніфестацію прихованого цукрового діабету або погіршення стану хворого на ЦД. Зрідка ліки здатні викликати порушення ліпідного обміну - при нормальному рівні загального холестерину рівень ЛПВЩ знижується, а показники тригліцеридів підвищуються.

Слід суворо дотримуватися дозування і кратності прийому. Не можна без показань змінювати призначення лікаря. При скасуванні медикаменту слід поступово знижувати дозу.

Вагітні

Атенолол проникає крізь плацентарний бар'єр, тому у вагітних, особливо у І триместрі гестації, препарат застосовують, тільки якщо користь перевищує можливі ризики. Але також існують дослідження, в яких Атенолол використовується для лікування артеріальної гіпертензії у вагітних.

У дослідженні брали участь 3797 жінок. На тлі прийому Атенололу відзначалося виразне зниження ризику розвитку тяжкої АГ при лікуванні м'яких і помірних форм гіпертензії. Однак антигіпертензивна терапія при цьому не позначилася на розвитку ускладнень хвороби у матері та перинатальній смертності.

Питання про безпеку застосування Атенолол на плід вивчено недостатньо. У низці досліджень призначення препарату у І та на початку ІІ триместру призводить до:

• затримці внутрішньоутробного розвитку плода;
• зниженню маси новонародженого (на 139-512 г) і плаценти, що зумовлено підвищенням опору в судинах плода (пупковій артерії та аорті).

Але при прийомі Атенололу на більш пізніх термінах гестації (з II триместру) цих небажаних явищ не виявлено. Хоча необхідно зазначити, що тільки тривале застосування медикаменту супроводжується зазначеними побічними ефектами.

Крім того, призначення вищих доз супроводжувалося достовірним збільшенням частоти розвитку ФПН. Також вищими були частота виникнення ішемії головного мозку новонароджених, народження недоношених і маловагих до терміну гестації дітей, передчасних пологів. Тоді як використання таблеток протягом короткого періоду часу на пізніх термінах відносно безпечне.

При грудному вигодовуванні Атенолол виявляється у грудному молоці та може спричинити у немовляти різні порушення серцевої діяльності. Тому слід припинити природне вигодовування на період лікування жінки ліками.

Діти

Незважаючи на те, що в інструкції дитячий вік є протипоказанням до застосування Атенололу, існують дослідження, які довели позитивний ефект застосування таблеток у педіатрії при лікуванні у новонароджених вродженої вади серця - тетради Фалло.

Безпечним встановлено застосування препарату в дозі 0,5-1,5 мг/кг на добу. У 99% випадків на тлі прийому Атенололу відзначалася позитивна динаміка у вигляді зниження ступеня гіпертрофії вивідного відділу правого шлуночка, що клінічно позначилося урідженням/зникненням епізодів десатурації. Побічні ефекти від прийому ліків за час спостереження у дітей не відзначалися.

Але через обмежену кількість досліджень Атенолол у дітей застосовують тільки тоді, коли позитивний терапевтичний ефект перевищує можливі ризики.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Атенолол слід пити, не розжовуючи і не подрібнюючи, запивати достатньою кількістю чистої води. Приймати після або під час їди. Дозу і тривалість курсу лікування Атенололом лікар розраховує індивідуально. Рекомендується враховувати вид захворювання. Так, наприклад, при:

• інфаркті міокарда - через 12 год після внутрішньовенного введення препарату призначають мінімальну дозу (50 мг) Атенолол перорально, а потім через 12 год її збільшують до 100 мг;
• хронічної стенокардії (стабільної або нестабільної) - приймають 100 мг Атенолол одноразово або 2 рази/добу. по 50 мг;
• артеріальної гіпертензії - по 100 мг або 50 мг 1 раз/добу. (відстежуючи терапевтичний ефект);
• аритмії - приймають 50-100 мг 1-2 рази/добу.

Максимальною добовою дозою вважається 200 мг.

Для лікування хворих із порушенням функції нирок необхідна корекція дози. При рівні кліренсу креатиніну:

• 10-30 мл/хв - рекомендовану терапевтичну дозу Атенолол знижують у 2 рази (по 50 мг/добу або з проміжком у 24 год.);
• менше 10 мл/хв - у 4 рази.

Пацієнтам, які перебувають на діалізі, Атенолол слід приймати у мінімальній дозі після кожного епізоду.

Побічні реакції

При порушенні рекомендованого дозування і тривалості курсу лікування можуть відзначатися негативні явища з боку різних систем:

• ССС - артеріальна гіпотензія, брадикардія, зупинка серця, серцева недостатність, посилення нападів у хворих зі стенокардією;
• ЦНС - головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення сну, галюцинації, психози;
• ШКТ - диспепсія, порушення випорожнення, гепатотоксичність, порушення транспорту жовчних ферментів;
• ендокринної - гіпоглікемія, порушення обміну жирів;
• імунної - висипання, почервоніння шкіри, свербіж та інші шкірні прояви алергічної реакції;
• дихальної - можливий бронхоспазм;
• кровотворної - пурпура, рідко тромбоцитопенія;
• репродуктивної та сечовидільної - зниження лібідо та потенції, порушення сечовипускання.

Можуть відзначатися й інші негативні явища - кон'юнктивіт, синдром сухого ока, зниження гостроти зору, алопеція тощо. При появі будь-яких з перерахованих вище симптомів необхідно відмінити Атенолол і звернутися до лікаря.

Передозування

При істотному перевищенні дози Атенололу може розвинутися інтоксикація. Залежно від тяжкості отруєння виникають симптоми, переважно з боку ЦНС та ССС. Тяжке передозування може спричинити:

• артеріальну гіпотензію;
• серцеву недостатність;
• кардіогенний шок;
• порушення дихання;
• спазм бронхів;
• блювання;
• судоми.

При передозуванні призначають симптоматичне лікування, відміняють прийом Атенолол і в умовах стаціонару відстежують життєві параметри пацієнта. При сильній інтоксикації препарат з організму виводять за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

Препарат зберігають у заводському упакуванні за температури до +25°С, поза доступом дітей і сонячних променів. Не допускати потрапляння вологи на/в упаковку. Термін придатності - 2 роки з дати випуску. Після закінчення цього періоду Атенолол використовувати заборонено.

В інтернет-магазині "Online аптека" за доступною ціною можна купити Атенолол від різних виробників і в різному дозуванні:

• Атенолол-Астрафарм табл. по 100 мг 20 шт. (10х2);
• Атенолол-Астрафарм табл. по 50 мг 20 шт. (10х2);
• Атенолол табл. по 50 мг 20 шт. (10х2);
• Атенолол-Здоров'я табл. по 50 мг 20 шт. (10х2).

У каталозі є вся інформація про препарат, офіційна інструкція до них, а також актуальні ціни. За допомогою простого фільтра можна підібрати необхідний засіб. Досвідчені консультанти в режимі онлайн дадуть відповідь на всі запитання замовника.